Phenobarbital

Phenobarbital รวมอยู่ในประเภทของยาแก้สะเทือนและยากันชัก

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

ตัวชี้วัด Phenobarbital

ถูกนำมาใช้สำหรับการรักษาของโรคบาดทะยัก, โรคลมชัก, HDN เช่นเดียวกับความจำเป็นในการกำจัดทันทีของการชักเฉียบพลันและสำหรับการรักษาภาวะตัวเหลืองเมื่อ (บางครั้งใช้ในการป้องกันไม่ให้มัน)

พร้อมกับนี้ยาสามารถกำหนดเป็นยาระงับประสาท (เช่นเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาที่ครอบคลุม) เพื่อลดความรู้สึกของความกลัวความวิตกกังวลและความตึงเครียด

[9]

ปล่อยฟอร์ม

การปลดปล่อยยานี้จะเกิดขึ้นในรูปของสารละลาย 0.2% หรือยาเม็ดและนอกจากนี้ยังสามารถผลิตได้ในรูปของไลโอฟีเลต

[10], [11], [12], [13]

เภสัช

Phenobarbital เป็น barbiturate ที่มีการสัมผัสเป็นเวลานาน ยามีฤทธิ์ระงับประสาทยากันชักและสะกดจิต

นอกจากนี้ยังช่วยเพิ่มความไวของ GABA ที่ลงท้ายด้วยตัวกลางไกล่เกลี่ยทำให้ยืดระยะเวลาของการเปิดช่องทางประสาทผ่านกระแสของไอออนคลอไรด์และช่วยให้เซลล์เหล่านี้เคลื่อนที่ภายในเซลล์ เป็นผลให้เกิดการเปลี่ยนแปลงเชิงซ้อนของผนังเซลล์เริ่มต้นซึ่งนำไปสู่การลดลงของกิจกรรมของพวกเขา นอกจากนี้มีการเพิ่มขึ้นของผลการชะลอตัวของ GABA และการยับยั้งการขนส่งระหว่างเส้นประสาทภายใน NS

เมื่อใช้ในส่วนที่เป็นยายาจะเพิ่มการขนส่ง GABAergic และขัดขวางกระบวนการของการถ่ายทอดทางพันธุกรรมแบบ glutamatergic ที่ความเข้มข้นสูงส่วนประกอบยาช่วยป้องกันการไหลของแคลเซียมไอออนผ่านผนังเซลล์

Phenobarbital มีผลอย่างท่วมท้นต่อ HC มันอ่อนตัวน่าตื่นเต้นของศูนย์ยนต์ของ subcortex สมองและเปลือกลดกิจกรรมมอเตอร์และส่งเสริมการพัฒนาของผลยากล่อมประสาทกับการนอนหลับตามมาของผู้ป่วย

ยาสามารถนำมาใช้เพื่อหยุดความหลากหลายของสาเหตุของโรคลมชัก มีอิทธิพลต่อการกระปรี้กระเปร่าอันเป็นผลมาจากการกดขี่ข่มเหงของกลูตาเมตการกระตุ้นการทำงานของระบบ GABAergic และนอกเหนือจากผลกระทบของยาที่เกี่ยวข้องกับช่อง Na ที่อาจเกิดขึ้นได้ นอกจากนี้ระดับของความตื่นเต้นของเซลล์ประสาทที่ตั้งอยู่บนเว็บไซต์ epileptogenic ลดลงและการพัฒนาและการเคลื่อนไหวของแรงกระตุ้นถูกบล็อก ยาเสพติดช้าลงความถี่สูงของการปล่อยเซลล์ประสาทซ้ำ

ใช้ในส่วนเล็ก ๆ ของ Phenobarbital มีผลผ่อนคลาย ในกรณีนี้ปริมาณขนาดใหญ่ของมันอาจทำให้เกิดการปราบปรามการทำงานของศูนย์ของ medulla oblongata ในขณะเดียวกันก็ช่วยยับยั้งการทำงานของระบบทางเดินหายใจและลดความไวของคาร์บอนไดออกไซด์ในขณะที่ลดปริมาณการหายใจด้วย

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

เภสัชจลนศาสตร์

สารดูดซึมทางปากถูกดูดซึมเข้าไปในลำไส้เล็กอย่างสมบูรณ์ ค่าสูงสุดจะถูกบันทึกหลังจาก 60-120 นาที ระดับความสามารถในการใช้ประโยชน์ได้คือ 80% ประมาณครึ่งหนึ่งของยาตัวเดียวจะถูกสังเคราะห์ด้วยโปรตีน intraplasma (20-45%)

องค์ประกอบยาในปริมาณสม่ำเสมอจะกระจายอยู่ภายในเนื้อเยื่อที่มีอวัยวะ; ส่วนเล็ก ๆ ของมันยังระบุไว้ในเนื้อเยื่อสมอง อายุครึ่งชีวิตของส่วนประกอบคือ 2-4 วัน (ผู้ใหญ่) สารเข้าสู่รกและมีความสามารถในการกระจายตัวภายในเนื้อเยื่อของทารกในครรภ์ ขับออกจากเต้านม

การขับถ่ายของตัวยาออกจากร่างกายช้าลง การแบ่งแยกเกิดขึ้นด้วยความช่วยเหลือของเอนไซม์ตับในขนาด microsomal ในระหว่างกระบวนการเหล่านี้จะมีการสร้างผลิตภัณฑ์การเผาผลาญที่ไม่ได้ใช้งาน การเกิดขึ้นในรูปของ glucuronide เกิดขึ้นผ่านทางไต ประมาณ 25-50% ของ LS ถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลง

ในกรณีที่มีปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของไตการยืดตัวของยาจะมีนัยสำคัญ

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

การให้ยาและการบริหาร

สำหรับเด็กเล็ก (อายุไม่เกิน 7 ขวบ) ให้ใช้สารละลาย 0.2% เป็นเวลา 30-40 นาทีก่อนนอน นอกจากนี้ยังสามารถใช้แผนนี้กับการบริหารยาได้สองครั้งต่อวัน (ก่อนนอนและค้างคืน) ใช้ Phenobarbital ได้โดยไม่ต้องผูกพันกับอาหาร

1 ช้อนชามีสารยาประมาณ 10 มิลลิกรัม; 1 ขนม - ประมาณ 20 มก. ห้องรับประทานอาหาร 1 ห้อง - ประมาณ 30 มก.

ขนาดของชิ้นส่วนที่อนุญาตสูงสุด:

• ทารกที่อายุไม่เกิน 6 เดือน - 0,005 กรัมของยา;
• เด็กอายุ 0.5-1 ปี - รับยา 0.01 กรัม;
• เด็กอายุ 2 ปี - ใช้ยา 0.02 กรัม
• เด็กอายุ 3-4 ปีใช้ยา 0.03 กรัม
• เด็กจากกลุ่ม 5-6 ปี - รับ Phenobarbital 0.04 กรัม;
• เด็กอายุ 7-9 ปี - สาร 0.05 กรัม;
• เด็กอายุ 10-14 ปี - การใช้ยา 0.075 กรัม

เพื่อให้เกิดอาการกระตุกและยากล่อมประสาทจำเป็นต้องใช้ยา 2-3 ครั้งต่อวัน

ขนาดของส่วนเดียวสำหรับผู้ใหญ่จะได้รับการคัดเลือกเป็นรายบุคคลโดยแพทย์ที่ทำการรักษา ยาจะถูกนำมา 1-3 ครั้งต่อวันและโดยปกติขนาดยาจะอยู่ระหว่าง 10-200 มก. คุณต้องใช้ยาเม็ดภายใน

ถ้ายาถูกนำมาเป็นยานอนหลับคุณควรใช้ยาก่อนนอนที่อัตรา 100-200 มก. ถ้าจำเป็นต้องมีการใช้ยากันชักต่อวันจะได้รับ 50-100 มก. (สองครั้ง) เพื่อให้ได้ยาระงับประสาทจะต้องใช้ปริมาณ 30-50 มิลลิกรัมละเอียร์ 2-3 ครั้งต่อวัน เพื่อให้เกิดอาการกระตุกคุณต้องใช้ยา 10-50 มิลลิกรัมต่อวัน (2-3 ครั้ง)

สำหรับเปิด / ในส่วนเดียวส่วนตัว (สำหรับผู้ใหญ่) 0,1-0,14 กรัมของสารที่จำเป็นและสำหรับทิ่ม / m - 0,01-02 กรัมทารกต้องฉีดเข้าเส้นเลือดดำที่ 1-20 mg / kg ฉีดเข้ากล้าม - 1-10 มก. / กก. ของยา ผู้ป่วยแต่ละรายเลือกวิธีการเลือกหลายขั้นตอนโดยแยกจากกัน การฉีด IV จะใช้เวลาอย่างน้อย 30 นาทีเพื่อให้ยาทำหน้าที่

ขนาดของยาที่ได้รับอนุญาตสูงสุดสำหรับผู้ใหญ่คือ 0.2 กรัมสำหรับวันนี้สามารถใช้ยาได้สูงสุด 0.5 กรัม

หลังจากหมดอายุการใช้งาน 14 วันยาเสพติดมักเริ่มเป็นที่เสพติด การพึ่งพายาหรือกายสิทธิ์อาจพัฒนาขึ้น นอกจากนี้ยังมีอาการถอนตัว

[33], [34], [35], [36]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Phenobarbital

ไม่สามารถแต่งตั้งในไตรมาสที่ 1 ได้

ที่ใช้ยาเสพติดตั้งครรภ์ในไตรมาสที่ 3 ของทารกแรกเกิดอาจมีการพึ่งพาอาศัยกันทางกายภาพเกี่ยวกับมันเช่นเดียวกับอาการถอน (อาจเป็นไปได้ในรูปแบบเฉียบพลัน) ซึ่งมีอาการลมชักและปลุกปั่นเพิ่มขึ้นซึ่งมีการเฉลิมฉลองทันทีหลังคลอดหรือในช่วงสองสามสัปดาห์แรก ชีวิต

ในกรณีที่กินยาระหว่างคลอดบางครั้งระบบทางเดินหายใจของทารกเริ่มถูกยับยั้งโดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้าเกิดก่อนเวลาอันควร

เมื่อใช้ยาเป็นยากันชักในครรภ์ทารกอาจมีเลือดออกในช่วงแรก ๆ ของชีวิต

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก ๆ :

• porphyria ซึ่งมีรูปแบบผสมแบบเฉียบพลันหรือไม่ต่อเนื่อง (นอกจากนี้ในกรณีของโรคนี้ใน anamnesis);
• myasthenia gravis;
• ความผิดปกติที่มีผลต่อการทำงานของไตหรือตับและมีรูปแบบรุนแรง
• การเสพยาเสพติดหรือเครื่องดื่มแอลกอฮอล์
• การปรากฏตัวของความไม่เคารพเกี่ยวกับยาเสพติด;
• เลี้ยงลูกด้วยนม

[28], [29], [30], [31]

ผลข้างเคียง Phenobarbital

การพัฒนาอาการไม่พึงประสงค์มักเกิดขึ้นเมื่อใช้ยาเป็นเวลานาน ในหมู่เหล่านี้อาการแพ้มักจะปราบปรามระบบประสาทส่วนกลางและลดความดันโลหิตอย่างมีนัยสำคัญ

นอกจากนี้ยังอาจมีการสร้างเม็ดเลือดขาวลดการเกิดเม็ดเลือดแดงขึ้นทำให้เกิดความผิดปกติของการเผาผลาญแคลเซียมอาการปวดศีรษะและการพังทลายของหลอดเลือดอาจเกิดขึ้นได้

ปฏิกิริยาตอบสนองที่เป็นไปได้ ได้แก่ อาการคลื่นไส้, osteomalacia, ท้องผูก, bradycardia, ภาวะโลหิตจางและอาเจียนในรูปแบบเมกัสโลเบรค

นอกจากนี้ยังมีการบันทึกภาวะน้ำตาลในเลือดขาด folate ความผิดปกติของความใคร่และความอ่อนแอ

[32]

ยาเกินขนาด

เมื่อยาเสพติดเป็นพิษสัญญาณของความผิดปกติอาจไม่ปรากฏตัวเองในช่วงไม่กี่ชั่วโมงถัดไป ผู้ใหญ่อาจมีอาการเป็นพิษรุนแรงได้หากรับประทานทางปาก 1000 mg LS ถ้าคุณใช้มันในปริมาณ 2-10 กรัมนี้จะนำไปสู่การตายของผู้ป่วย

เมื่อมึนเมาเฉียบพลันพัฒนาความรู้สึกตื่นเต้นหรือความสับสนที่รุนแรงของสติและนอกจากนี้ ataxia, oliguria, cyanosis นอกจากนี้ยังมีอาการปวดหัวลดระดับความดันโลหิตสังเกตการเคลื่อนไหวของตาแปลกอุณหภูมิอาการเซื่องซึมและความรู้สึกที่ดีของความอ่อนแอเวียนหัวและถ้อยในการพูด นอกจากนี้ยังมีการพัฒนาภาวะหัวใจเต้นเร็ว, โคม่าและการหายใจเป็นระยะ ๆ ด้วยการปราบปรามนี้อาจเกิดขึ้นในการทำงานของระบบทางเดินหายใจและ pupillary อาตาเลือดออก (ในพื้นที่กด) ชีพจรจางเช่นเดียวกับการที่จะลดลงหรือหายไปปฏิกิริยาสะท้อนสมบูรณ์

ในรูปแบบที่รุนแรงของการเป็นพิษ, ภาวะหยุดหายใจขณะหลับ, ปอดบวม, การพังทลายของหลอดเลือด (การลดลงของน้ำเสียงของหลอดเลือดในอุปกรณ์ต่อพ่วง) หยุดการทำงานของหัวใจและทางเดินหายใจและความตายจะสังเกตเห็น

เมื่อนำมาใช้ในส่วน LAN ซึ่งเป็นอันตรายถึงชีวิตสามารถเกิดขึ้นได้ยับยั้งกิจกรรมไฟฟ้าสมอง แต่ก็ไม่ควรได้รับการพิจารณาความตายทางคลินิกเพราะผลกระทบนี้สามารถย้อนกลับได้อย่างสมบูรณ์ (ในกรณีที่ไม่มีความเสียหายที่เกิดจากการขาดออกซิเจน)

การใช้ยาเกินขนาดเรื้อรังการนอนไม่หลับความรู้สึกไม่แยแสเวียนศีรษะความหงุดหงิดคงที่การเสื่อมสภาพของกิจกรรมทางจิตและความสับสนจะสังเกตได้ นอกจากนี้ยังมีอาการง่วงนอนความรู้สึกอ่อนแอทั่วไปความสับสนในการพูดและปัญหาเกี่ยวกับการรักษาความสมดุล อย่างไรก็ตามอาจเกิดอาการชักที่มีอาการประสาทหลอนการกระวนกระวายใจอย่างรุนแรงและทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์จากการทำงานของไตหรือการทำงานของระบบทางเดินอาหารกับ CVS

การทำให้มึนงงสามารถกระตุ้นความล้มเหลวของหัวใจในรูปแบบที่หยุดนิ่งปอดบวมภาวะไตวายและภาวะหัวใจล้มเหลว

เมื่อต้องได้รับพิษเฉียบพลันเพื่อเร่งกระบวนการขับถ่ายของยาที่ใช้งานอยู่และสนับสนุนการทำงานของระบบชีวิตที่สำคัญของร่างกาย

เพื่อลดการดูดซึมของยาเสพติดคุณสามารถทำให้เกิดอาการอาเจียนและให้คาร์บอนที่ได้รับผลกระทบ นอกจากนี้ยังดำเนินการเพื่อป้องกันการสำลัก ถ้าเป็นไปไม่ได้ที่จะทำให้อาเจียนจะมีการล้างทอนกระเพาะอาหาร

เพื่อเพิ่มอัตราการขับของ Phenobarbital การใช้สารละลายด่างและเกลือแร่เป็นยาที่กำหนดรวมทั้งการขับปัสสาวะที่ถูกบังคับ

ร่วมกับสิ่งนี้จำเป็นต้องควบคุมการทำงานที่มีความสำคัญต่อระบบสิ่งมีชีวิตและรักษาความสมดุลของน้ำ

ขั้นตอนการสนับสนุนที่เป็นไปได้ ได้แก่ :

• การรักษาค่าความดันโลหิตคงที่
• มั่นใจได้ว่าอากาศจะซึมเข้าไปในท่อทางเดินหายใจได้อย่างอิสระ
• มาตรการป้องกันการกระแทก
• การรับยาปฏิชีวนะ (ถ้าสงสัยว่าเป็นโรคปอดบวม)
• การจัดหาออกซิเจนและการใช้การระบายอากาศ
• การใช้ vasoconstrictors (ถ้ามีความดันโลหิตลดลง);
• การป้องกันความทะเยอทะยาน, โรคปอดบวมคั่ง, แผลกดทับและภาวะแทรกซ้อนอื่น ๆ

ขอแนะนำให้ละทิ้งการใช้ยาฆ่าเชื้อเช่นเดียวกับการป้องกันไม่ให้ร่างกายมากเกินไปกับโซเดียมหรือของเหลว

ในระดับที่รุนแรงของการเป็นพิษการเกิด anuria หรือภาวะช็อกภาวะไตหรือการฟอกเลือดในช่องท้องจะดำเนินการ ในขณะเดียวกันก็จำเป็นต้องตรวจสอบระดับยาในเลือด

เมื่อรักษาพิษในรูปเรื้อรังจำเป็นต้องค่อยๆลดปริมาณลงจนกว่าจะขจัดออกอย่างสมบูรณ์ มีการดำเนินการตามขั้นตอนที่มีอาการ บางครั้งคุณอาจจำเป็นต้องมีเซสชั่นจิตบำบัด

[37], [38], [39], [40]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เมื่อรวมกับยาเสพติดที่ปราบปรามการทำงานของ HC และนอกเหนือจากยาที่มีแอลกอฮอล์เอทิลแอลกอฮอล์และเอธานอลเองก็เป็นไปได้ที่จะเพิ่มผลยับยั้งการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง

การลดลงของผลที่เกิดจากการสะกดจิตของยาจะสังเกตได้เมื่อทานกับคาเฟอีน

เมื่อผสมกับ MAOI และ methylphenidate จะทำให้ค่าพลาสมาของ phenobarbital เพิ่มขึ้นดังนั้นความเป็นพิษและผลต่อการยับยั้ง HC จึงเพิ่มขึ้น

ลดประสิทธิภาพและระยะเวลาของการเปิดรับการเตรียมการดังกล่าวมีการตั้งข้อสังเกตเมื่อใช้กับ Pentobarbital: chloramphenicol, carbamazepine กับ corticosteroids และนอกจาก dacarbazine กับหมวดหมู่ของยากันชัก succinimides, metronidazole, doxycycline และ corticotropin รายการนี้ยัง anticoagulants (สัญญาซื้อขายล่วงหน้าที่มี coumarin indandiona) cyclosporin chlorpromazine, quinidine, calciferol กับ tricyclics ไซด์ digitalis, phenylbutazone, ยาคุมกำเนิดที่มีฮอร์โมนและนอกจาก xanthines และ fenoprofen

เมื่อรวมกับสาร acetazolamide อาจเกิดโรคกระดูกอ่อนหรือ osteomalacia ได้

การใช้กรด valproic ทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของค่ายาภายในพลาสม่าซึ่งสามารถกระตุ้นผลของยากล่อมประสาทที่รุนแรงและอาการง่วงซึมได้ ดัชนีพลาสมาของกรด valproic ลดลงเล็กน้อย

การรวมกันของ nimodipine, verapamil และ felodipine ช่วยลดค่าของสารเหล่านี้ภายในพลาสมา

การใช้งานร่วมกับ enflurane, halothane และ ftorotan หรือ methoxyflurane อาจทำให้เกิดการกระตุ้นการเผาผลาญของสารที่ใช้ในการระงับความรู้สึก เป็นผลให้ความเสี่ยงต่อการเป็นพิษของตับ (ไตและหากใช้ methoxyflurane) เพิ่มขึ้น

ผสมกับ griseofulvin ช่วยลดระดับการดูดซึมในลำไส้

แอ็พพลิเคชันร่วมกับส่วนใหญ่ของ maprotiline นำไปสู่การลดลงของเกณฑ์การหดตัวและผลต่อการกระเจี๊ยบของ barbiturates

เมื่อผสมกับยาเสพติดทำให้ประสิทธิภาพของพาราเซตามอลลดลง อาจเกิดพิษต่อตับได้

ค่าเข้ารับบริการต่อวัน 0.2 กรัมของ pyridoxine ช่วยลดดัชนีพลาสมาของ phenobarbital การใช้งานพร้อมกันกับ felbamate หรือ primidonom ในทางตรงกันข้ามจะเพิ่มขึ้น

ด้วยการขาดกรดโฟลิคการบริหารยาที่มีเนื้อหาทำให้ยาลดลง

เมื่อผสมกับยาระงับประสาทอื่น ๆ อาจทำให้เกิดการปราบปรามอย่างรุนแรงของกระบวนการทางเดินหายใจ

[41], [42], [43], [44], [45]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยา Phenobarbital ไว้ให้พ้นมือเด็กอยู่ภายใต้สภาวะปกติสำหรับยาใด ๆ

[46], [47], [48], [49], [50]

อายุการเก็บรักษา

Phenobarbital สามารถใช้ได้ภายใน 5 ปีนับจากวันที่ได้รับการปล่อยตัว

[51], [52], [53]

การสมัครสำหรับเด็ก

กำหนดให้ยาสำหรับทารกแรกเกิดได้รับอนุญาตเฉพาะสำหรับการรักษา HDN เท่านั้น Phenobarbital ช่วยเพิ่มกิจกรรมการล้างพิษในตับและลดระดับบิลิรูบินในซีรัม

[54], [55], [56], [57],

ความคิดเห็น

Phenobarbital มักถูกใช้ในการเป็นพิษหลายชนิดเนื่องจากเป็นการเพิ่มประสิทธิภาพในการล้างพิษตับ อย่างไรก็ตามความคิดเห็นจำนวนมากแสดงให้เห็นว่ายาเสพติดมีผลยากล่อมประสาทที่ดี (มักใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ ) และทำงานได้ดีในการรักษาโรค neurovegetative

จากข้อบกพร่องของยาเสพติดเป็นที่สังเกตว่ามันทำให้เกิดอาการทางลบบางอย่าง เด็กหรือผู้ใหญ่ที่อ่อนแอมักจะพัฒนาความเร้าอารมณ์ที่แข็งแกร่ง พร้อมกับนี้มีข้อมูลเกี่ยวกับลักษณะที่ปรากฏของความรู้สึกไม่สบาย, อาเจียน, เวียนศีรษะ, ท้องผูก, ความรู้สึกของความอ่อนแอทั่วไปและคลื่นไส้ บางครั้งพวกเขาพูดเกี่ยวกับการสูญเสีย, ภาวะซึมเศร้า, ภูมิแพ้, อาการเป็นลม, ภาพหลอนและความผิดปกติของเม็ดเลือดแดง บางคนที่กินยาเป็นระยะเวลานานสังเกตเห็นลักษณะของโรคกระดูกอ่อน