โดรทาเวอรีน

โดรทาเวอรีน (หรือที่รู้จักในชื่อทางการค้าว่า โนสปา) เป็นยาที่ใช้เพื่อบรรเทาอาการตะคริวและการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบของอวัยวะภายในร่างกายของมนุษย์ ส่วนประกอบสำคัญคือโดรทาเวอรีนไฮโดรคลอไรด์

โดรทาเวอรีนมีคุณสมบัติในการคลายกล้ามเนื้อเรียบของอวัยวะในช่องท้อง หลอดเลือด และทางเดินปัสสาวะ มักใช้เพื่อบรรเทาอาการของโรคต่างๆ เช่น:

โดยปกติแล้ว Drotaverine จะรับประทานในรูปแบบเม็ดหรือแคปซูล ขนาดยาและการใช้อาจแตกต่างกันไป ขึ้นอยู่กับความต้องการของผู้ป่วยแต่ละรายและคำแนะนำของแพทย์

ตัวชี้วัด โดรทาเวอรีน

1. อาการปวดท้อง: Drotaverine อาจใช้เพื่อบรรเทาอาการปวดที่เกี่ยวข้องกับอาการตะคริวหรืออาการกระตุกในกระเพาะอาหารหรือลำไส้ เช่น อาการจุกเสียด
2. อาการปวดถุงน้ำดีและท่อน้ำดี: ยานี้สามารถใช้เพื่อบรรเทาอาการปวดที่เกี่ยวข้องกับอาการกระตุกในถุงน้ำดีหรือท่อน้ำดี
3. อาการปวดประจำเดือน: ดรอทาเวอรีน ช่วยบรรเทาอาการปวดประจำเดือนในสตรี ซึ่งอาจช่วยลดความรุนแรงและระยะเวลาของอาการปวดในระหว่างมีประจำเดือนได้
4. อาการของกระเพาะปัสสาวะ: ยานี้สามารถใช้เพื่อบรรเทาอาการตะคริวและความรู้สึกไม่สบายในกระเพาะปัสสาวะได้
5. อาการของอาการหลอดเลือดกระตุก: ดรอทาเวอรีนสามารถช่วยบรรเทาอาการหลอดเลือดกระตุกและปรับปรุงการไหลเวียนโลหิตในกรณีที่ทำให้เกิดอาการเจ็บปวด

ปล่อยฟอร์ม

1. ยาเม็ด: เป็นรูปแบบที่พบได้บ่อยที่สุดของโดโรทาเวอรีน ยาเม็ดมักรับประทานทางปาก โดยปกติจะรับประทานกับน้ำ และมีขนาดยาให้เลือกหลากหลาย ทำให้สามารถเลือกขนาดยาที่เหมาะสมที่สุดได้ตามความต้องการเฉพาะบุคคลของผู้ป่วย
2. สารละลายฉีด: สำหรับกรณีที่ต้องออกฤทธิ์รวดเร็วกว่าหรือเมื่อไม่สามารถรับประทานทางปากได้ อาจใช้โดโรทาเวอรีนเป็นสารละลายฉีดได้ โดยทั่วไปบุคลากรทางการแพทย์จะให้สารละลายนี้ทางเส้นเลือดดำหรือเข้ากล้ามเนื้อ

เภสัช

โดรทาเวอรีนเป็นยาในกลุ่มยาคลายกล้ามเนื้อ ฤทธิ์ทางเภสัชพลศาสตร์ของยาตัวนี้เกี่ยวข้องกับการคลายกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและอวัยวะภายใน โดยเฉพาะลำไส้ ระบบทางเดินปัสสาวะ และมดลูก

ยาออกฤทธิ์โดยการปิดกั้นฟอสโฟไดเอสเทอเรส ซึ่งทำให้ระดับของไซคลิกอะดีโนซีนโมโนฟอสเฟต (cAMP) ในเซลล์กล้ามเนื้อเรียบเพิ่มขึ้น ส่งผลให้หลอดเลือดคลายตัวและกล้ามเนื้อเรียบของอวัยวะภายในผ่อนคลายลง ส่งผลให้เลือดไหลเวียนดีขึ้นและบรรเทาอาการกระตุก

ดรอทาเวอรีนยังมีฤทธิ์ต้านการกระตุกของหลอดเลือด ซึ่งอาจนำไปสู่การขยายตัวของหลอดเลือดแดงและหลอดเลือดดำส่วนปลาย ส่งผลให้การไหลเวียนของเลือดดีขึ้นและลดความต้านทานของส่วนปลาย

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: ดรอทาเวอรีนจะถูกดูดซึมในทางเดินอาหาร หลังจากรับประทานยาทางปากแล้ว ความเข้มข้นสูงสุดในเลือดมักจะถึงภายใน 1-2 ชั่วโมง
2. การกระจาย: โดรทาเวอรีนกระจายอยู่ทั่วเนื้อเยื่อของร่างกาย รวมถึงระบบประสาทส่วนกลางและอวัยวะที่เกิดอาการกระตุก ยานี้สามารถทะลุผ่านอุปสรรคเลือด-สมองได้
3. การเผาผลาญ: โดรทาเวอรีนจะถูกเผาผลาญในตับเพื่อสร้างเมแทบอไลต์ที่ไม่ทำงาน เมแทบอไลต์หลักได้แก่ เอ็นออกไซด์และโดรทาเวอรีนที่ถูกดีเมทิลเลตด้วยเอ็น
4. การขับถ่าย: ดรอทาเวอรีนและเมตาบอไลต์ของยาจะถูกขับออกจากร่างกายโดยหลักผ่านทางไต เมตาบอไลต์ที่ขับออกมาโดยปกติจะอยู่ในรูปแบบคอนจูเกต
5. เวลาครึ่งปลาย (t½): เวลาครึ่งปลายของ drotaverine คือประมาณ 4 ชั่วโมง ในผู้ป่วยสูงอายุอาจใช้เวลานานขึ้นเล็กน้อย
6. การจับกับโปรตีน: Drotaverine จับกับโปรตีนในพลาสมาในปริมาณเล็กน้อย (ประมาณ 80%)

การให้ยาและการบริหาร

1. ยาเม็ดหรือแคปซูล: โดยปกติจะรับประทาน Drotaverine ครั้งละ 40-80 มก. (1-2 เม็ดหรือแคปซูล) สูงสุด 3 ครั้งต่อวัน อย่างไรก็ตาม แพทย์อาจปรับขนาดยาที่แน่นอนได้ ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการและความต้องการของผู้ป่วยแต่ละราย โดยปกติจะรับประทานยาเม็ดหรือแคปซูลก่อนอาหาร และดื่มน้ำเล็กน้อยหากต้องการ
2. สารละลายฉีด: ในกรณีที่ไม่สามารถรับประทานทางปากได้หรือไม่ได้ผล บุคลากรทางการแพทย์สามารถให้ drotaverine เข้าทางเส้นเลือดดำหรือเข้ากล้ามเนื้อได้ โดยปกติแล้วขนาดยาของสารละลายคือ 40-80 มก. (1-2 แอมพูล) สูงสุด 3 ครั้งต่อวัน

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ โดรทาเวอรีน

ก่อนใช้ drotaverine (No-Spa) ในระหว่างตั้งครรภ์ คุณควรปรึกษากับแพทย์เสมอ แพทย์ควรประเมินประโยชน์ของยาสำหรับคุณแม่และความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์

ข้อมูลด้านความปลอดภัยเกี่ยวกับการใช้ยา drotaverine ในระหว่างตั้งครรภ์ยังมีจำกัด แม้ว่าการศึกษาในสัตว์จะยังไม่พบผลเป็นพิษต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์ แต่ก็มีข้อมูลจำกัดเกี่ยวกับการใช้ยาในสตรีมีครรภ์ และคำแนะนำในการใช้ยาก็แตกต่างกันไป

แพทย์อาจสั่งจ่ายยา drotaverine ให้กับสตรีมีครรภ์ได้ก็ต่อเมื่อประโยชน์ของการรักษามีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น แพทย์อาจพิจารณาใช้วิธีการรักษาทางเลือกหรือใช้ยาอื่นที่มีประสบการณ์ทางคลินิกมากกว่าในระหว่างตั้งครรภ์ด้วย

ข้อห้าม

1. ทราบถึงอาการแพ้ยาของแต่ละบุคคล
2. ภาวะตับหรือไตทำงานผิดปกติอย่างรุนแรง
3. ความดันโลหิตต่ำ
4. ภาวะหัวใจล้มเหลว
5. เลือดออกเฉียบพลันในระบบทางเดินอาหาร
6. อาการหัวใจเต้นเร็ว (Tachyarrhythmia)
7. ต้อหินมุมปิด
8. โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง (โรคที่ทำให้กล้ามเนื้อโครงร่างอ่อนแรงและเหนื่อยล้า)
9. อาการอะโทนี (Atony) ของกระเพาะปัสสาวะหรือลำไส้
10. ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายในอดีต (โดยเฉพาะในระยะเฉียบพลัน)
11. การตั้งครรภ์ (โดยเฉพาะในไตรมาสแรก) และช่วงให้นมบุตร

ผลข้างเคียง โดรทาเวอรีน

1. อาการง่วงนอนและเวียนศีรษะ: อาการเหล่านี้อาจพบได้บ่อยที่สุดเมื่อรับประทานโดโรทาเวอรีน อาการเหล่านี้อาจส่งผลต่อความสามารถในการจดจ่อและทำกิจกรรมบางอย่าง เช่น การขับรถ
2. อาการปวดหัวและอ่อนแรง: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการปวดหัวหรือรู้สึกอ่อนแรงหลังจากรับประทานโดรทาเวอรีน
3. ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ได้แก่ อาการคลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย หรือท้องผูก
4. อาการแพ้: ในบางกรณี drotaverine อาจทำให้เกิดอาการแพ้ เช่น ผื่นผิวหนัง อาการคัน หรืออาการบวมน้ำบริเวณผิวหนัง
5. ความดันโลหิตลดลง: ในผู้ป่วยบางราย ดรอทาเวอรีนอาจทำให้ความดันโลหิตลดลง ซึ่งอาจแสดงออกมาเป็นความดันโลหิตต่ำ และอาจทำให้ปัญหาทางหัวใจและหลอดเลือดที่มีอยู่เดิมแย่ลงได้
6. ปากแห้ง: นี่อาจเป็นผลข้างเคียงที่พบบ่อยได้เมื่อรับประทานโดรทาเวอรีน
7. หัวใจเต้นเร็ว: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการหัวใจเต้นเร็วหรือรู้สึกใจสั่นหลังจากรับประทานยา

ยาเกินขนาด

1. ผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้น เช่น เวียนศีรษะ อ่อนแรง ปวดศีรษะ ง่วงซึม คลื่นไส้ อาเจียน ความดันโลหิตลดลง
2. ความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจ เช่น หัวใจเต้นเร็วหรือหัวใจเต้นผิดจังหวะ
3. อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร เช่น ท้องเสีย หรือท้องผูก

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาต้านโคลิเนอร์จิก: การใช้ drotaverine ร่วมกับยาต้านโคลิเนอร์จิกอื่นๆ เช่น แอโทรพีนหรือสโคโปลามีน อาจเพิ่มประสิทธิภาพของยาและเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง เช่น ปากแห้งหรือท้องผูก
2. ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง: ดรอทาเวอรีนอาจเพิ่มประสิทธิภาพของยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยากล่อมประสาทหรือยาแก้ปวด ซึ่งอาจส่งผลให้เกิดอาการง่วงนอนมากขึ้นหรือปฏิกิริยาตอบสนองลดลง
3. ยาช่วยลดความดันโลหิต: การใช้ drotaverine ร่วมกับยาลดความดันโลหิต เช่น เบตาบล็อกเกอร์ หรือยาในกลุ่ม ACEIs (angiotensin-converting enzyme inhibitor) อาจช่วยเพิ่มผลการลดความดันโลหิตและทำให้ความดันโลหิตลดลงได้
4. ยาที่ทำให้ช่วง QT ยาวนานขึ้น: ดรอทาเวอรีนอาจเพิ่มฤทธิ์ในการทำให้ช่วง QT ยาวนานขึ้น เช่น ยารักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะหรือยาปฏิชีวนะกลุ่มแมโครไลด์ ซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้
5. ยาที่ถูกเผาผลาญผ่านไซโตโครม P450: ดโรตาเวอรีนอาจส่งผลต่อการเผาผลาญยาอื่น ๆ ที่ถูกเผาผลาญผ่านเอนไซม์ไซโตโครม P450 ในตับ ซึ่งอาจทำให้ความเข้มข้นของยาในเลือดเพิ่มขึ้นหรือลดลง