เมลเพรอน

เมลเปอโรนเป็นยาจากกลุ่มย่อยบิวทิโรฟีโนน และแสดงฤทธิ์ต้านโรคจิตที่เป็นลักษณะเฉพาะของกลุ่มยาเหล่านี้

ยาจะบล็อกกิจกรรมของปลายประสาทโดพามีน ซึ่งทำให้ความเข้มข้นของสารสื่อประสาทโดพามีนลดลง ในขณะเดียวกัน ยาจะแสดงผลต่อต้านเซโรโทนินที่มีประสิทธิภาพ ในขณะที่ผลต่อต้านโรคจิตจะเกิดขึ้นก็ต่อเมื่อใช้ยาในปริมาณมากเท่านั้น [ 1 ]

เมลเปอโรนอาจทำให้เกิดการพัฒนาของกิจกรรมป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและการคลายตัวของกล้ามเนื้อ [ 2 ]

ตัวชี้วัด เมลเพรอน

ใช้สำหรับอาการผิดปกติต่อไปนี้:

• อาการนอนไม่หลับ อาการจิตฟั่นเฟือนหรืออาการกระสับกระส่ายและสับสนในผู้สูงอายุและผู้ที่มีอาการป่วยทางจิต
• ภาวะสมองเสื่อมโรคประสาท หรืออาการทางจิต รวมถึงภาวะสมองเสื่อมจากความเสียหายของสารอินทรีย์ในสมอง

ปล่อยฟอร์ม

สารยาจะถูกปล่อยออกมาในรูปของเหลวสำหรับรับประทานทางปาก - 5 มก./มล. ในขวดที่มีปริมาตร 0.2 หรือ 0.3 ลิตร ภายในบรรจุภัณฑ์ - ขวดดังกล่าว 1 ขวดและถ้วยตวงยา

เภสัช

เมลเปอโรนไฮโดรคลอไรด์เป็นบิวทีโรเฟน อัตราการสังเคราะห์ที่มีปลาย D2 ต่ำกว่าฮาโลเพอริดอลเกือบ 200 เท่า นอกจากฤทธิ์โดพามิเนอร์จิกแล้ว ยานี้ยังมีฤทธิ์ต้านเซโรโทนินอย่างทรงพลังอีกด้วย

หลังจากใช้เมลเปอโรนแล้ว จะสังเกตเห็นความผ่อนคลายทางอารมณ์ ซึ่งสัมพันธ์กับขนาดของยา และมีแนวโน้มที่จะลดอาการง่วงนอน ฤทธิ์ต้านโรคจิตเภทต่ออาการเพ้อ ประสาทหลอน และออทิซึมจะเกิดขึ้นเมื่อใช้ยาในปริมาณมากเท่านั้น

นอกเหนือจากคุณสมบัติพื้นฐานที่อธิบายข้างต้น ซึ่งเป็นลักษณะเฉพาะของยาคลายความกังวลที่มีฤทธิ์อ่อนแล้ว ยานี้ยังมีฤทธิ์ลดอาการหัวใจเต้นผิดจังหวะและคลายกล้ามเนื้ออีกด้วย

เมลเปอโรนแตกต่างจากยาคลายประสาทชนิดอื่นตรงที่เมลเปอโรนไม่มีผลต่อเกณฑ์ของอาการชักในสมองเมื่อใช้ในขนาดยาที่ใช้ในการรักษา อาจพบว่าเกณฑ์นี้เพิ่มขึ้นเล็กน้อยเมื่อใช้ยาในขนาดยาที่ใช้ในการรักษาโดยเฉลี่ย

การทำงานของยาที่สัมพันธ์กับกิจกรรมของระบบกล้ามเนื้อนอกพีระมิดค่อนข้างอ่อนแอ

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานยาเข้าไป ยาจะถูกดูดซึมอย่างเต็มที่และรวดเร็ว โดยผ่านกระบวนการเผาผลาญที่เข้มข้นในระหว่างการผ่านเข้าไปในตับครั้งแรก

ระดับ Cmax ในพลาสมาจะสังเกตได้หลังจาก 60-90 นาทีนับจากวันที่ให้ยา

ในกรณีของการเพิ่มขนาดยา ค่า Cmax ในพลาสมาของเมลเปอโรนจะเพิ่มขึ้นแบบไม่เป็นเชิงเส้น เนื่องมาจากลักษณะเฉพาะของกระบวนการเผาผลาญภายในตับ

ระดับการสังเคราะห์โปรตีนอยู่ที่ 50% (18% สังเคราะห์ด้วยอัลบูมินในซีรั่ม)

การรับประทานอาหารไม่ได้เปลี่ยนแปลงการดูดซึมของยาหรือระดับยาในเลือด

เมลเปอโรนจะถูกเผาผลาญในตับเกือบหมด โดยมีการขับส่วนประกอบออกฤทธิ์ที่ไม่เปลี่ยนแปลง 5-10% ออกทางไต ครึ่งชีวิตของยาขนาดเดียวอยู่ที่ประมาณ 4-6 ชั่วโมง ในกรณีที่ใช้ซ้ำ ค่านี้จะเพิ่มขึ้นเป็นประมาณ 6-8 ชั่วโมง

กระบวนการเผาผลาญของยาจะไม่เปลี่ยนแปลงโดยสารที่กระตุ้นเอนไซม์ในตับ (ฟีนิโทอินกับฟีโนบาร์บิทัลและคาร์บามาเซพีน) ซึ่งทำให้ยานี้แตกต่างจากอนุพันธ์อื่นๆ ของบิวทิโรฟีโนน

การให้ยาและการบริหาร

การเลือกขนาดยาต้องคำนึงถึงอายุ ความอ่อนไหวส่วนบุคคล น้ำหนัก และความรุนแรงของโรค

เพื่อให้ได้ผลเป็นยาสงบประสาทอ่อนๆ ซึ่งมาพร้อมกับการปรับปรุงอารมณ์ ควรใช้ยาในขนาด 20-75 มก. ต่อวัน

ผู้ที่มีอาการสับสนและกระสับกระส่าย ควรเริ่มใช้ยาในขนาด 0.05-0.1 กรัมต่อวัน หากจำเป็น อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 0.2 กรัมได้ตามใบสั่งแพทย์ ขนาดยาสูงสุดที่อนุญาตต่อวันคือ 0.4 กรัม

• การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่เหมาะสำหรับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 12 ปี

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เมลเพรอน

ไม่ควรกำหนดยาเมลเปอโรนให้กับสตรีมีครรภ์

หากมีความจำเป็นต้องใช้ระหว่างให้นมบุตร ควรหยุดให้นมบุตรในระหว่างช่วงการรักษา

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• อาการแพ้อย่างรุนแรงต่อเมลเปอโรน บิวทิโรฟีโนนอื่นๆ หรือส่วนประกอบอื่นของยา
• พิษเฉียบพลันหรือโคม่าที่เกิดจากยาฝิ่น แอลกอฮอล์ ยานอนหลับ และยาจิตเวชอื่นๆ ที่ทำให้ระบบประสาทส่วนกลางอ่อนแอ (ยาต้านซึมเศร้าที่มีส่วนผสมของยาคลายประสาทและเกลือลิเธียม)
• ภาวะตับวายรุนแรง;
• ประวัติของระบบประสาทส่วนกลาง

ผลข้างเคียง เมลเพรอน

ผลข้างเคียงหลัก:

• ความดันโลหิตลดลง อาการเหนื่อยล้า อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มสูงขึ้นตามปฏิกิริยาตอบสนอง ตลอดจนภาวะท่าทางผิดปกติ
• อาการของโรคสั่นเป็นอัมพาต (อาการแข็งเกร็งและอาการสั่น), ความผิดปกติของการเคลื่อนไหวโดยสมัครใจ (อาการแสดงของระบบนอกพีระมิด) และการเคลื่อนไหวผิดปกติ
• ความอ่อนแอของกระบวนการไหลออกของน้ำดี, กิจกรรมของเอนไซม์ตับเพิ่มขึ้นชั่วคราว และโรคดีซ่าน
• อาการแพ้ที่ผิวหนัง;
• ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ เม็ดเลือดขาวต่ำ หรือเม็ดเลือดต่ำ

ยาเกินขนาด

การวางยาพิษสามารถทำให้เกิดอาการเชิงลบเพิ่มมากขึ้น

มีการดำเนินการตามอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาควบคู่กับเอทิลแอลกอฮอล์จะทำให้ฤทธิ์ของเอทิลแอลกอฮอล์เพิ่มขึ้น

การใช้ยาควบคู่กับสารที่กดการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง (รวมถึงยาแก้ปวด ยาแก้แพ้ ยานอนหลับ และยาจิตเวชอื่นๆ) อาจทำให้เกิดฤทธิ์สงบประสาทหรือภาวะหยุดหายใจได้เพิ่มมากขึ้น

การใช้ยาร่วมกับไตรไซคลิกอาจกระตุ้นให้มีการออกฤทธิ์ของยาเพิ่มขึ้นซึ่งกันและกัน

การรวมกันกับยาอาจช่วยเพิ่มการทำงานของยาต้านความดันโลหิต

การใช้ร่วมกับสารต้านโดปามีน (เช่น เลโวโดปา) อาจส่งผลให้ผลการรักษาของสารกระตุ้นโดปามีนลดลง

การใช้ยาคลายประสาทร่วมกับยาต้านโดปามีนชนิดอื่น (เช่น เมโทโคลพราไมด์) อาจทำให้อาการผิดปกติของระบบนอกพีระมิดมีความรุนแรงมากขึ้น

การใช้ Melperone ร่วมกับสารที่มีฤทธิ์ละลายน้ำดี (เช่น แอโทรพีน) สามารถเพิ่มประสิทธิภาพของฤทธิ์ละลายน้ำดีได้ ในกรณีนี้ อาจเกิดความผิดปกติทางสายตา ความดันลูกตาสูงขึ้น อาการท้องผูก ปากแห้ง อัตราการเต้นของหัวใจเร็วขึ้น น้ำลายไหล ความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะ เหงื่อออกน้อย พูดลำบาก และความจำเสื่อมบางส่วน ความเข้มข้นของฤทธิ์ของ Melperone อาจลดลงได้โดยการลดการดูดซึมในทางเดินอาหาร

บิวทิโรฟีโนนสามารถสร้างสารประกอบกับชา กาแฟ และนม ทำให้ความสามารถในการละลายลดลง ทำให้ยาดูดซึมได้ยาก

เนื่องจากเมลเพอโรนทำให้ระดับโพรแลกตินเพิ่มขึ้นเพียงเล็กน้อยและในระยะสั้นเท่านั้น ผลของสารที่ยับยั้งการทำงานของโพรแลกติน (เช่น โกนาโดเรลิน) อาจลดลง ยังไม่มีปฏิกิริยาดังกล่าวเกิดขึ้นจนถึงปัจจุบัน แต่ก็ไม่ควรตัดทิ้งโดยสิ้นเชิง

สารกระตุ้นแอมเฟตามีนอาจทำให้ฤทธิ์ต้านโรคจิตของยาลดลง

เอพิเนฟรินสามารถทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วและความดันโลหิตลดลงอย่างผิดปกติ

การใช้ยาร่วมกับเมลเปอโรนอาจลดฤทธิ์ทางยาของฟีนิลเอฟริน

การรวมกันกับโดปามีนอาจทำให้เกิดผลต่อต้านต่อภาวะหลอดเลือดส่วนปลายขยายตัว (เช่น หลอดเลือดแดงไต) หรือเมื่อมีการให้โดปามีนในปริมาณมาก ก็อาจทำให้หลอดเลือดหดตัวได้

จำเป็นต้องหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกันที่อาจทำให้ช่วง QT ยาวนานขึ้น (รวมถึงยาแมโครไลด์ ยาป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะชนิด IA หรือ III เช่นเดียวกับยาแก้แพ้) ทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ (เช่น ยาขับปัสสาวะ) หรือทำให้การสลายตัวของยาภายในตับช้าลง (รวมถึงฟลูออกซิทีนกับไซเมทิดีน)

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเมลเปอโรนไว้ในที่ที่พ้นมือเด็ก อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

เมลเปอโรนได้รับอนุญาตให้ใช้ภายในระยะเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา ขวดที่เปิดแล้วมีอายุการเก็บรักษา 2 เดือน

อะนาล็อก

สารที่คล้ายกันของยา ได้แก่ Halopril กับ Halomond, Senorm และ Haloperidol กับ Droperidol