เมลิพรามีน

เมลิพรามีนเป็นยาแก้ปวด แก้ขับปัสสาวะ และแก้วิตกกังวล ยานี้มีฤทธิ์สงบประสาท ต้านโคลีเนอร์จิก และบล็อกอัลฟา-อะดรีเนอร์จิกต่อร่างกาย

องค์ประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาจะเพิ่มระดับของนอร์เอพิเนฟรินภายในไซแนปส์ และยังเพิ่มระดับของเซโรโทนินภายในระบบประสาทส่วนกลางอีกด้วย ผลการรักษานี้เกิดขึ้นได้จากการชะลอกระบวนการจับโมเลกุลสารสื่อประสาทที่อยู่บนผนังก่อนไซแนปส์

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

ตัวชี้วัด เมลิพรามีน

ใช้ในกรณีที่เกิดอาการผิดปกติดังกล่าว:

• ภาวะซึมเศร้าที่มีสาเหตุมาจากภายใน;
• โรคซึมเศร้า
• ภาวะซึมเศร้าที่เกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงอันเนื่องมาจากวัยหมดประจำเดือน
• ภาวะซึมเศร้าที่เกิดขึ้นร่วมกับโรคจิตหรือโรคประสาท
• ภาวะซึมเศร้าซึ่งมีอาการตอบสนอง อาการติดแอลกอฮอล์ หรืออาการซึมเศร้าแบบย้อนกลับ
• โรคนอนหลับผิดปกติ;
• ความผิดปกติทางพฤติกรรม;
• อาการถอนยาที่เกิดขึ้นหลังจากหยุดใช้สารที่ประกอบด้วยโคเคน
• อาการปวดไมเกรน;
• โรคตื่นตระหนก;
• อาการปวดเส้นประสาทที่มีสาเหตุจากหลังงูสวัด
• อาการปวดเรื้อรัง;
• โรคเส้นประสาทอักเสบจากเบาหวาน
• อาการนอนหลับผิดปกติร่วมกับอาการกล้ามเนื้อแข็งเกร็ง
• ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่และปวดปัสสาวะ
• โรคบูลิเมียซึ่งมีอาการทางประสาท
• อาการปวดหัว.

[ 4 ], [ 5 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยาผลิตขึ้นในรูปแบบของเหลวฉีด (อยู่ในหลอดบรรจุ 2 มล. 5 ชิ้นในหนึ่งแพ็ค) และในรูปแบบเม็ด (50 ชิ้นในขวด)

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

เภสัช

ยาจะลดความเร็วในการนำสัญญาณของหัวใจห้องล่างซึ่งจะช่วยหยุดการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ การใช้เป็นเวลานานจะทำให้กิจกรรมการทำงานของปลายของตัวรับ β-adrenergic และเซโรโทนินลดลง การใช้ยาจะช่วยฟื้นฟูสมดุลการทำงานของการส่งสัญญาณเซโรโทนินและอะดรีเนอร์จิก ซึ่งเป็นความผิดปกติที่ทำให้เกิดภาวะซึมเศร้า

เมลิพรามีนสามารถบล็อกการทำงานของฮีสตามีน H2-endings ภายในเซลล์กระเพาะอาหาร ลดการหลั่งกรด และนอกจากนี้ยังมีผลต่อต้านแผลในกระเพาะ สารนี้ลดความเจ็บปวดในผู้ที่มีแผลในกระเพาะ และยังเพิ่มอัตราการเกิดแผลใหม่ โดยมีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิก ฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกมีผลดีต่อการรักษาภาวะปัสสาวะรดที่นอน ยานี้ช่วยเพิ่มความยืดหยุ่นของผนังกระเพาะปัสสาวะ รวมถึงทำให้หูรูดมีเสียงดีขึ้น

ฤทธิ์ลดอาการปวดจากจุดศูนย์กลางสัมพันธ์กับผลต่อระดับโมโนเอมีนและผลต่อระบบการออกฤทธิ์ของยาฝิ่น การให้ยาในกรณีของการดมยาสลบถือว่าสมเหตุสมผล เนื่องจากยามีฤทธิ์ลดอุณหภูมิร่างกาย และทำให้เกิดภาวะอุณหภูมิร่างกายต่ำกว่าปกติ

ไม่พบการชะลอตัวของกิจกรรม MAO ผลต่อปลายประสาทอัลฟา 2 และเบต้า-อะดรีเนอร์จิกในโลคัสซีรูเลียสทำให้เกิดผลในการคลายความวิตกกังวล ยานี้ช่วยขจัดการยับยั้งการเคลื่อนไหว ช่วยกำจัดอาการนอนไม่หลับ ปรับปรุงอารมณ์ และทำให้ระบบย่อยอาหารทำงานได้อย่างเสถียร

ในระยะเริ่มต้นของการรักษา อาจพบผลสงบประสาท ยาต้านอาการซึมเศร้าจะเริ่มออกฤทธิ์หลังจากการบำบัด 2-3 สัปดาห์

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทานยาในตอนเช้าหรือระหว่างวัน เพื่อไม่ให้เกิดอาการนอนไม่หลับหรือรุนแรงขึ้น ควรรับประทานยาพร้อมอาหารหรือหลังอาหาร ในตอนแรกให้รับประทานยา 0.075-0.2 กรัมต่อวัน จากนั้นค่อยๆ เพิ่มปริมาณทีละ 25 มก. ต่อวันจนกว่าจะได้ขนาดยา 0.2-0.3 กรัมต่อวัน ควรแบ่งรับประทานยาเป็น 3-4 ครั้ง วงจรทั้งหมดใช้เวลา 1-1.5 เดือน

หลังจากรอบการรักษาแล้ว จะทำการรักษาต่อเนื่อง โดยระหว่างนั้นจะมีการใช้ยาในปริมาณที่ลดลง โดยจะลดขนาดยาลง 25 มก. ต่อวัน ในระหว่างรอบการรักษาต่อเนื่อง จะใช้ยา 0.025-0.1 กรัมต่อวัน ระยะเวลาการรักษาต่อเนื่องไม่เกิน 1.5 เดือน โดยให้รับประทานยาในตอนเย็น

ในกรณีผู้ป่วยนอก ผู้ใหญ่สามารถรับยาได้ไม่เกิน 0.2 กรัมต่อวัน และในโรงพยาบาล สูงสุดได้ 0.3 กรัม

ผู้สูงอายุควรได้รับยานี้ในขนาดเริ่มต้น 10 มก. ต่อวัน จากนั้นจึงเพิ่มขนาดยาเป็น 30-50 มก. ผู้สูงอายุไม่ควรใช้ยาเกิน 0.1 กรัมต่อวัน

เด็กควรทาน Melipramine ครั้งละ 1 เม็ด ก่อนนอน 60 นาที (1 ครั้ง) หรือแบ่งเป็น 2 ครั้ง ทานในระหว่างวันและตอนเย็น

สำหรับผู้ที่มีอายุ 6-8 ปีที่มีภาวะซึมเศร้า ให้รับประทานยา 10 มก. ในตอนแรก จากนั้นจึงเพิ่มขนาดยาเป็น 20 มก. สำหรับภาวะปัสสาวะรดที่นอนตอนกลางคืน ให้รับประทานยา 25 มก. ต่อวัน

สำหรับผู้ป่วยอายุ 8-14 ปี ที่มีภาวะซึมเศร้า ให้ยา 10 มก. ก่อน จากนั้นจึงเพิ่มขนาดยาเป็น 20-25 มก. สำหรับผู้ป่วยที่ปัสสาวะรดที่นอนตอนกลางคืน ให้ยา 25-75 มก.

สำหรับวัยรุ่นอายุมากกว่า 14 ปี ในช่วงที่มีอาการซึมเศร้า ให้ใช้สารนี้ 10 มก. ในตอนแรก จากนั้นจึงเพิ่มขนาดยาเป็น 0.05-0.1 กรัมต่อวัน ในกรณีที่มีภาวะปัสสาวะรดที่นอน ต้องใช้ขนาดยา 50-75 มก.

เด็กได้รับอนุญาตให้รับประทานยาได้ไม่เกิน 2.5 มก./กก./วัน

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เมลิพรามีน

การสั่งจ่ายยาที่ประกอบด้วยอิมิพรามีนในระหว่างตั้งครรภ์จะอนุญาตได้ในกรณีที่มีข้อบ่งชี้ที่เข้มงวดเท่านั้น

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้รุนแรงที่เกี่ยวข้องกับอิมิพรามีนและส่วนประกอบของยา
• การใช้ MAOIs
• ความผิดปกติของการนำไฟฟ้าในบริเวณโพรงหัวใจของกล้ามเนื้อหัวใจ
• ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน;
• พิษเอทิลแอลกอฮอล์เฉียบพลัน
• การให้นมบุตร;
• พิษยานอนหลับ
• พิษยาเสพติด;
• การยับยั้งของระบบประสาทส่วนกลาง;
• ต้อหินมุมปิด

ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในอาการผิดปกติดังต่อไปนี้:

• บีเอ;
• ระยะเรื้อรังของโรคพิษสุราเรื้อรัง
• ตับหรือไตวาย;
• เนื้องอกของระบบประสาท
• ฟีโอโครโมไซโตมา
• โรคหัวใจ;
• การยับยั้งการทำงานของกระบวนการสร้างเม็ดเลือด
• โรคอารมณ์สองขั้ว;
• โรคหลอดเลือด;
• จังหวะ;
• ความผิดปกติของการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร
• ภาวะไทรอยด์ทำงานมากเกินไป;
• ต่อมลูกหมากโตร่วมกับภาวะปัสสาวะไม่ออก
• โรคลมบ้าหมู หรือ โรคจิตเภท
• วัยชรา.

[ 9 ]

ผลข้างเคียง เมลิพรามีน

ผลข้างเคียงของยามีดังนี้:

• อาการฝันร้าย สับสน สูญเสียความเป็นตัวตน ภาพหลอน อัมพาตจากการเคลื่อนไหวผิดปกติ โรคจิต นอนไม่หลับ ปวดศีรษะและเพ้อคลั่ง รวมถึงความวิตกกังวล สมาธิสั้น เวียนศีรษะ กลุ่มอาการคลั่งไคล้และง่วงนอน รวมถึงอาการจิตเภทและภาวะคลั่งไคล้เล็กน้อย นอกจากนี้ ยังอาจพบอาการหาว หูอื้อ สับสน ซึมเศร้ามากขึ้น ค่าความดันโลหิตเปลี่ยนแปลง ก้าวร้าว และทรุดตัวเมื่อยืนหรือยืนทรงตัวไม่ได้
• อาการอ่อนแรง หัวใจเต้นผิดจังหวะ อาการชักรุนแรงขึ้น หัวใจเต้นเร็ว เหงื่อออกน้อย การเปลี่ยนแปลงของค่า EEG และ ECG รวมถึงอาการชา ความผิดปกติของระบบนอกพีระมิด อาการอะแท็กเซีย และความผิดปกติของการนำสัญญาณในบริเวณโพรงหัวใจ
• อาการเสียดท้อง คลื่นไส้ ท้องเสีย ปากแห้ง ลำไส้อุดตัน อาเจียน รวมถึงอาการท้องผูก พูดไม่ชัด น้ำหนักเปลี่ยนแปลง ลิ้นคล้ำ การรับรสผิดปกติ ปากอักเสบและปวดกระเพาะ
• ความล่าช้าหรือความยากลำบากในการปัสสาวะหรือความถี่เพิ่มขึ้น อัณฑะบวม โปรตีนต่ำ การเปลี่ยนแปลงของความต้องการทางเพศและการลดลงของสมรรถภาพทางเพศ
• โรคต้อหิน มองเห็นพร่ามัว และรูม่านตาขยายใหญ่
• อิโอซิโนฟิเลีย เกล็ดเลือดต่ำ หรือ เม็ดเลือดขาวต่ำ และเม็ดเลือดขาวต่ำ;
• อาการสั่นกระตุกหรือไมโอโคลนัส
• อาการบวมที่ใบหน้าหรือลิ้น อาการคัน จุดเลือดออก ผื่นที่ผิวหนัง ความไวต่อแสง ผมร่วง และลมพิษ
• โรคตับอักเสบ โรคน้ำดีคั่งในตับ และการกระตุ้นการหลั่ง ADH
• น้ำนมไหลมากหรือไจเนโคมาสเตีย
• ภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ หรือ ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ รวมถึงภาวะน้ำตาลในเลือดสูง หรือ ภาวะไข้สูง

[ 10 ]

ยาเกินขนาด

ในกรณีมึนเมา จะมีอาการปัสสาวะไม่ออก สับสน อาการกระสับกระส่ายทางจิตและกล้ามเนื้อ ปากแห้ง รูม่านตาขยาย หัวใจเต้นเร็ว ชัก มีอาการผิดปกติทางระบบทางเดินหายใจ และโคม่า

จำเป็นต้องให้ผู้ป่วยเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล ซึ่งแพทย์จะทำการสังเกตอาการและทำหัตถการตามอาการ การขับปัสสาวะร่วมกับการฟอกไตจะไม่ได้ผล

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ imipramine ร่วมกับยาบล็อกเกอร์อะดรีเนอร์จิกจะช่วยเพิ่มฤทธิ์ลดความดันโลหิต

การบริหารร่วมกับตัวกระตุ้นอัลฟาหรือเบต้า-อะดรีเนอร์จิกจะนำไปสู่การเสริมฤทธิ์ในการกระตุ้นจิตของเมลิพรามีน

สารที่ประกอบด้วยเอทิลแอลกอฮอล์จะไปเพิ่มประสิทธิภาพในการกระตุ้นจิตของยาและเพิ่มอาการแพ้ที่เกี่ยวข้องกับเอธานอล

การใช้ร่วมกับยาฝิ่นทำให้เกิดอาการเฉื่อยชาซึ่งอาจเป็นอันตรายต่อผู้ป่วยได้

การคุมกำเนิดด้วยฮอร์โมนทำให้เกิดอาการซึมเศร้ามากขึ้น

การใช้ร่วมกับซอลพิเด็มจะช่วยเพิ่มสรรพคุณในการสงบประสาทของยา

การใช้ยา MAOIs ทำให้ฤทธิ์ของยากระตุ้นจิตเพิ่มขึ้น

การแนะนำของยาแก้แพ้นำไปสู่การเสริมฤทธิ์ของยาแก้แพ้

การใช้ร่วมกับยาต้านอาการซึมเศร้าจะทำให้การทำงานของระบบทางเดินหายใจและระบบประสาทส่วนกลางถูกกดลง รวมถึงทำให้ค่าความดันโลหิตลดลงด้วย

การใช้ยาเบนโซไดอะซีพีนอาจทำให้เกิดภาวะหยุดหายใจ ความดันโลหิตต่ำ และอาการซึมเซาซึ่งอาจเป็นอันตรายถึงชีวิตได้

อาการเพ้อคลั่งอาจเกิดขึ้นได้เมื่อได้รับดิซัลฟิรัม

การใช้โคลซาพีนส่งผลให้เกิดการเกิดพิษต่อระบบประสาทส่วนกลาง

เมื่อใช้ร่วมกับเลโวโดปา จะมีผลทำให้เกิดความดันโลหิตสูง

การใช้ร่วมกับเมทิลโดปาจะทำให้ฤทธิ์ทางยาลดลง

การรับประทานร่วมกับโคลนิดีนอาจทำให้ความดันโลหิตสูงขึ้น ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะวิกฤตความดันโลหิตสูงได้

สารลิเธียมทำให้เกณฑ์การเกิดอาการชักลดลง

การใช้ร่วมกับ m-anticholinergics จะเพิ่มฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกของยา

การใช้ยาร่วมกับไซเมทิดีนจะทำให้ผลเชิงลบของเมลิพรามีนรุนแรงขึ้น

การใช้ร่วมกับฟูราโซลิโดนจะทำให้ความดันโลหิตสูงขึ้นอย่างรวดเร็ว

ยารักษาไทรอยด์มีส่วนช่วยในการเพิ่มประสิทธิภาพของยาอิมิพรามีน ซึ่งเป็นยากระตุ้นจิต ทำให้หัวใจเต้นเร็ว และเพิ่มฤทธิ์ของพิษ

ควินิดีนอาจทำให้เกิดอาการหัวใจเต้นผิดจังหวะได้

การให้ร่วมกับนิโคตินส่งผลให้ฤทธิ์ของยาเพิ่มมากขึ้น

การใช้ยาสลบมีผลทำให้ระบบประสาทส่วนกลางทำงานลดลง

การใช้ร่วมกับโปรเคนอะไมด์จะทำให้จังหวะการเต้นของหัวใจผิดปกติ

การใช้ร่วมกับฟีนิโทอินอาจทำให้ประสิทธิภาพการรักษาลดลง

การใช้ร่วมกับอะมานาทาดีนหรือไบเพริเดนจะช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการออกฤทธิ์ต้านโคลีเนอร์จิกของยา

การใช้ร่วมกับแอโทรพีนจะไปเพิ่มฤทธิ์ต้านโคลีเนอร์จิกของยาและอาจทำให้เกิดภาวะลำไส้อุดตันได้

สารป้องกันการแข็งตัวของเลือดที่มีฤทธิ์ทางอ้อมจะเพิ่มฤทธิ์ป้องกันการแข็งตัวของเลือด

การให้ยาร่วมกับ GCS จะช่วยบรรเทาอาการซึมเศร้าได้

การรวมกันของคาร์บามาเซพีนทำให้คุณสมบัติทางยาของอิมิพรามีนลดลง

การใช้ร่วมกับฟลูออกซิทีนจะช่วยเพิ่มระดับของอิมิพรามีนในพลาสมา

การใช้ร่วมกับฟีโนไทอะซีนอาจทำให้เกิด NMS ได้

การรวมกันของ Melipramine กับ reserpine จะทำให้ประสิทธิภาพการลดความดันโลหิตของยาลดลง

เมื่อใช้ร่วมกับฟลูวอกซามีนจะทำให้ระดับยาในพลาสมาเพิ่มขึ้น

การใช้ร่วมกับโคเคนอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้

การใช้ร่วมกับพิโมไซด์จะทำให้ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่มีอยู่รุนแรงขึ้น และการใช้ร่วมกันกับโพรบูโคลจะทำให้อาการของภาวะดังกล่าวรุนแรงขึ้น

การใช้ร่วมกับเอพิเนฟรินทำให้ส่งผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดเพิ่มมากขึ้น

การใช้ phenylephrine ร่วมกันอาจทำให้เกิดภาวะวิกฤตความดันโลหิตสูงหรือกล้ามเนื้อหัวใจผิดปกติ

การใช้ร่วมกับยาคลายประสาทอาจทำให้เกิดไข้สูงได้

การรวมกันของยาและสารพิษต่อเม็ดเลือดจะเสริมฤทธิ์ของสารพิษต่อเม็ดเลือด

[ 11 ], [ 12 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเมลิพรามีนในรูปแบบเม็ดยาไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 20°C และควรเก็บสารที่อยู่ในแอมเพิลไว้ที่อุณหภูมิระหว่าง 15-25°C

อายุการเก็บรักษา

เมลิพรามีนในรูปแบบเม็ดสามารถใช้ได้เป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่ออกผลิตภัณฑ์ยา อายุการเก็บรักษาของสารละลายคือ 24 เดือน

การสมัครเพื่อเด็ก

ในทางกุมารเวชศาสตร์ สามารถกำหนดให้ใช้กับผู้ที่มีอายุตั้งแต่ 6 ปีขึ้นไปได้

[ 13 ]

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันได้แก่ Abilify, Lamolep, Ziprexa, Adepress ร่วมกับ Sedalit, Clopixol และ Lamotrigine ร่วมกับ Convulsan และนอกเหนือจาก Lerivon, Velafax MV และ Lamictal นอกจากนี้ ยังมี Velaxin, Prosulpin, Rispaksol ร่วมกับ Stimuloton, Clofranil และ Cipramil ร่วมกับ Leponex รวมถึง Ludiomil และ Quetiax

[ 14 ]

บทวิจารณ์

เมดิพรามีนได้รับการวิจารณ์ที่ดีจากแพทย์และคนไข้ โดยถือว่ามีประสิทธิผลอย่างมากในกรณีที่เกิดอาการตื่นตระหนกหรือซึมเศร้า รวมถึงภาวะปัสสาวะรดที่นอน อาการเชิงลบจะเกิดขึ้นเป็นครั้งคราวเท่านั้นในกรณีที่เลือกขนาดยาไม่ถูกต้อง

[ 15 ]