Medopenem

Medopenem เป็นยาต้านเชื้อแบคทีเรีย รวมอยู่ในกลุ่มยาปฏิชีวนะβ-lactam

[1], [2], [3], [4],

ตัวชี้วัด Medopenema

ใช้สำหรับการรักษาในการติดเชื้อที่กระตุ้นโดยกิจกรรมของจุลินทรีย์ที่มีความไวต่อยา:

• โรคปอดบวม(รวมถึงรูปแบบการติดเชื้อของเธอ);
• การติดเชื้อที่มีผลต่อท่อปัสสาวะ
• โรคในพื้นที่ภายในช่องท้อง
• แผลทางนรีเวช (เช่น endometritis);
• การติดเชื้อที่มีผลต่อโครงสร้างอ่อนและหนังกำพร้า;
• ภาวะโลหิตเป็นพิษหรือเยื่อหุ้มสมองอักเสบ;
• รูปแบบเชิงประจักษ์ของการรักษาในสถานการณ์ที่แผลแบคทีเรียเป็นผู้ต้องสงสัยในผู้ใหญ่ที่มีไข้นิวโทรฟิ (ในรูปของยาหรือในการรวมกันกับ antifungals หรือยาที่มีฤทธิ์ต้านไวรัส)

Medopenem ใช้ในยาหรือในการรักษาร่วมกับยาต้านจุลินทรีย์อื่น ๆ ในมนุษย์กับ polymicrobial รูปแบบการติดเชื้อ (เช่นโรคปอดเรื้อรังหรือแผลเรื้อรังในส่วนล่างของระบบทางเดินหายใจ)

ปล่อยฟอร์ม

ยานี้ผลิตขึ้นในรูปของไลโอฟีเลตเพื่อผลิตสารฉีดหรือสาร infusion ขวดมีปริมาตร 500 หรือ 1000 มก. ภายในบรรจุ - 1 เช่นขวด

เภสัช

Medopenem เป็นยาปฏิชีวนะ carbapenem โดยใช้วิธีการทางหลอดเลือด มีความเสถียรทางสัมพัทธ์เมื่อเทียบกับผลกระทบขององค์ประกอบของมนุษย์ DHP-1 ซึ่งหมายความว่าไม่ได้ต้องการเพิ่มสารที่ชะลอการทำงานของ DHP-1

ยาเสพติดมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียรบกวนความสำคัญต่อชีวิตของจุลินทรีย์กระบวนการของการผูกเยื่อหุ้มเซลล์ สามารถผ่านเข้าสู่เยื่อหุ้มเซลล์ของแบคทีเรียได้อย่างง่ายดายโดยมีดัชนีความเสถียรสูงเมื่อเทียบกับ serotype β-lactamases และความสัมพันธ์ที่ใกล้ชิดกับโปรตีนสังเคราะห์ penicillin นี่คือสิ่งที่ช่วยให้มั่นใจว่าศักยภาพในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียของยาเสพติดนั้นมีความสัมพันธ์กับ aerobes ที่มีขนาดใหญ่และมี anaerobes ดัชนีการฆ่าเชื้อแบคทีเรียต่ำสุด (MIA) มักจะคล้ายกับตัวบ่งชี้การชะลอตัวขั้นต่ำ (MIS) ใน 76% ของจุลินทรีย์สัดส่วนของ MIA / MIS อยู่ที่ 2 หรือต่ำกว่า

ยานี้แสดงถึงความมั่นคงเมื่อทดสอบความไว การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่ามีปฏิสัมพันธ์กันระหว่างยาปฏิชีวนะหลายชนิด การทดสอบในหลอดทดลองรวมทั้งในร่างกายแสดงให้เห็นว่ายาเสพติดมีผลหลังการใช้ยาปฏิชีวนะ

ช่วงต้านเชื้อแบคทีเรียของยาในหลอดทดลองรวมถึงสายพันธุ์จุลินทรีย์ Gram - negative และ positive ที่มีความสำคัญทางคลินิกเช่นเดียวกับ anaerobes และ aerobes ซึ่งระบุไว้ด้านล่าง

แอโรบิก Gram บวก:

• เชื้อ Bacillus subtilis คอตีบ Corynebacterium, liquifaciens Enterococcus, Enterococcus faecalis และ Enterococcus นกและ Nocardia ดาวเคราะห์น้อย Listeria monocytogenes และ Lactobacillus spp.;
• Staphylococcus aureus (มีบวกและลบ penicillinase ไวญาติ), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, saprophytic Staphylococcus aureus kapitis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus Varner, Staphylococcus hominis และนอกจาก S.sciuri, S.intermedius และ Staphylococcus Lugdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae (penicillin ทนหรือค่อนข้างอ่อนแอ) Str.equi, streptococci pyogenic, Str.bovis, Str.mitior, mitis streptococci และ Str.milleri, Streptococcus agalactia, Streptococcus morbillorum, Streptococcus viridans, Str.sanguis, Streptococcus ลาย R .equi และ streptococci จากหมวด G และ F.

แอโรบิกที่มีลักษณะเป็นกรัมลบ:

• anitratus Acinetobacter, Aeromonas sorbria, hydrophile Aeromonas, xylosoxidans Achromobacter, akinetobakteriya บาว Acinetobacter lwoffii, aeromonads น้ำและด่าง faecalis;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella มอลตา Citrobacter diversus, Campylobacter coli, Campylobacter eyuni, Citrobacter amalonaticus และนอกจาก Citrobacter koseri และ tsitrobakter Freund;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeran และ Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (ที่นี่ยังมีสายพันธุ์ที่มีความไวต่อญาติเบต้า lactamases และต่อต้านทน ampicillin) และคัน Dyukreya Heamophilus parainfluenzae;
• Helicobacter pylori, meningococcus, gonococcus (ซึ่งรวมถึงสายพันธุ์ที่ไวต่อβ-lactamases และทนต่อ spectinomycin) และ H. Alvei;
• โรคปอดบวม Klebsiella, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogenes และ klebsiella oxytoca;
• Moraxella cataralis และแบคทีเรียของมอร์แกน
• protaeus ธรรมดา proteus mirabilis และ Proteus penneri;
• ความรอบคอบของRöttger, Providence Stewart, P.alcalifaciens, Multicidula Pasteurella และ Plesiomonasas shigelloides;
• aeruginosa พ Pseudomonas putida, Alcaligenes Pseudomonas บี cepacia, Pseudomonas เรืองแสง Pseudomonas stutzeri, Burkholder ลอยและ Pseudomonas acidovorans;
• ซัลโมเนลลาซึ่งเป็นเชื้อ Salmonella enteric และ Salmonella typhi;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea และ Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd และแบคทีเรีย Grigoriev-Shigi;
• อหิวาตกโรค vibrio, vagrio paragemolytic, vibrio vulviphicus และโรคเยื่อหุ้มปอดอักเสบ Yersinia enterocolitis

แบบไม่ใช้ออกซิเจน:

• Actinomyces meyeri และ Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp. Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis แต่นอกเหนือจากที่ B.coagulans, B.variabilis และ B.levii นอกจากนี้ยังมีรายการ B.capsillosis, B.ovatus, tetayotaomikron แบคทีเรีย Bacteroides eggerthii และนอกจาก B.uniformis และ Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• porphyromonas gingivalis, bifidobacteria และ Bilophila wadsworthia;
• klostridiumperfringens, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, klostridiumsporogenes, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium กิ่ง C.butyricum แบคทีเรียอันตรายи C.tertium;
• Eubacterium aerofaciens и E.lentum;
• F.mortiferum, ไม้เรียวของ Schmorl, ไม้กายสิทธิ์ Plaut และ Fusobacterium varium;
• M.mulieris, รวมทั้ง Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, ไมโคร Peptostreptococcus, Peptostreptococcus asaccharolyticus เป็นอย่างดีและ P.prevotii;
• propionibacteria สิว, Propionibacterium granulosum และ Propionibacterium avidum

พบว่า stentrofomonas maltophilia, enterococcus fecium และ staphylococci ที่ทนต่อ methicillin มีความทนทานต่อ Medopenem

เภสัชจลนศาสตร์

เปิด / ในการฉีดกำหนดขนาดของส่วน (500 หรือ 1000 mg) และเส้นทางของการบริหาร (ยาลูกกลอนหรือผ่าน IV) ค่าของ Cmax ในเลือดตามลำดับเป็น 23 เมตร, 45 นาที, 49 นาทีและ 112 gt; μg / ml

การสังเคราะห์โปรตีนที่ทำขึ้นภายในพลาสม่าคือ 2% ยาเสพติดได้อย่างง่ายดายผ่านภายในของเหลวที่หลากหลาย (เช่นน้ำไขสันหลังร้อง) และเนื้อเยื่อ; ค่าแบคทีเรียจะถูกบันทึกหลังจาก 30-90 นาทีหลังจากฉีดยา

ภายในตับมีขบวนการ biotransformation ที่อ่อนแอซึ่งจะมีการสร้างผลิตภัณฑ์การเผาผลาญอาหารชนิดเดียว (ไม่มีกิจกรรมเกี่ยวกับยา) อายุครึ่งชีวิต 60 นาที

สารส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางไต (มากกว่า 70% - ในสภาพที่ไม่เปลี่ยนแปลง)

ในคนที่มีความบกพร่องของการทำงานของไตการให้ยาเป็นสัดส่วนโดยตรงกับการลดลงของคุณภาพชีวิต

ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาในเด็กมีความคล้ายคลึงกับผู้ใหญ่ ครึ่งชีวิตของเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปีประมาณ 1.5-2.3 ชั่วโมง; นอกจากนี้ยังมีการพึ่งพิงเส้นของค่า LS กับขนาดยาที่อยู่ในช่วง 10-40 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัม

ในผู้สูงอายุระดับของ Medopenem ที่ลดลงมีความสัมพันธ์กับค่า CC ที่ลดลงเมื่อเทียบกับอายุ

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

การให้ยาและการบริหาร

โครงการสำหรับผู้ใหญ่

ขนาดของส่วนและระยะเวลาในการรักษาจะถูกเลือกโดยคำนึงถึงสภาวะของผู้ป่วยตลอดจนความรุนแรงและชนิดของการติดเชื้อ

สำหรับวันนี้ขอแนะนำให้ใช้ยาในปริมาณดังกล่าว:

• การติดเชื้อในอวัยวะปัสสาวะโรคปอดบวมและในเวลาเดียวกันในระหว่างการติดเชื้อทางนรีเวช (เช่นมดลูกอักเสบ) และรอยโรคที่มีผลต่อผิวหนังชั้นนอกและ subcutis - 0.5 กรัมของส่วนตัวในช่วงเวลาที่เท่ากันถึง 8 ชั่วโมง;
• กับโรคเยื่อบุช่องท้องอักเสบหรือโรคปอดบวมในโรงพยาบาลหรือหากมีข้อสงสัยเกี่ยวกับการติดเชื้อในคนที่มีภาวะโลหิตเป็นพิษหรือลดอาการ neutropenia - 1 กรัมของยาที่มีระยะเวลา 8 ชั่วโมง;
• ใน fibrosis cystic, 2000 mg ของยาที่ใช้ในช่วงเวลา 8 ชั่วโมง;
• กับโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบคุณจำเป็นต้องฉีด LS 2000 mg ด้วยการพักระยะเวลา 8 ชั่วโมง

เช่นเดียวกับการใช้ยาปฏิชีวนะอื่น ๆ meropenem สำหรับการรักษาด้วย monotherapy ในคนที่มีความรุนแรงและการวินิจฉัยว่ามี Pseudomonas aeruginosa ในส่วนล่างของท่อทางเดินหายใจควรใช้อย่างระมัดระวัง

ในระหว่างการรักษาด้วย Pseudomonas aeruginosa จำเป็นต้องทดสอบความไวอย่างต่อเนื่อง

ยารับประทานในผู้ใหญ่ที่มีความสามารถในการทำงานของไตไม่เพียงพอ

ในคนที่มีค่า QC น้อยกว่า 51 มิลลิลิตร / นาทีควรลดขนาดยาตามโครงการที่อธิบายไว้ด้านล่างนี้:

• ค่าของ SC ภายใน 26-50 มิลลิลิตรต่อนาที - 1 หน่วยปริมาณ * ใช้ระยะเวลา 12 ชั่วโมง
• ค่า QC ภายใน 10-25 มิลลิลิตร / นาที - 0.5 หน่วยปริมาณใช้ในช่วงเวลา 12 ชั่วโมง;
• ระดับ CK <10 มิลลิลิตร / นาที - 0.5 หน่วยปริมาณที่ใช้ในช่วงเวลา 24 ชั่วโมง

* รวบรวมโดยใช้หน่วยปริมาณ 0.5, 1 และ 2 กรัม

การขับถ่าย Medopenem สามารถทำได้ด้วยการฟอกไต หากต้องการใช้ยาเป็นเวลานานควรให้ยาอย่างน้อยหนึ่งหน่วย (เกี่ยวกับความรุนแรงและชนิดของแผล) ในตอนท้ายของการฟอกเลือด สิ่งนี้จำเป็นต้องใช้เพื่อคืนค่าพลาสมาที่มีประสิทธิภาพทางการแพทย์ของยา

ผู้ที่อยู่ในการฟอกเลือดในช่องท้องก็ไม่ได้ใช้ยา

ส่วนสำหรับเด็ก

เด็กที่อยู่ในช่วงตั้งแต่ 3 เดือนถึง 12 ปีต้องได้รับสาร 10-20 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัมของสารในช่วงเวลา 8 ชั่วโมงโดยพิจารณาจากชนิดและระดับความรุนแรงของแผลอาการของผู้ป่วยและความไวของเชื้อโรค เด็กที่มีน้ำหนักมากกว่า 50 กก. คุณต้องกำหนดปริมาณผู้ใหญ่

เด็กอายุ 4-18 ปีที่มีโรคปอดเรื้อรังและนอกจากนี้ยังมีอาการกำเริบของแผลเรื้อรังในส่วนล่างของทางเดินหายใจกำหนดส่วน 25-40 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัมโดยใช้ระยะเวลา 8 ชั่วโมง ในการรักษาอาการเยื่อหุ้มสมองอักเสบคุณต้องใช้ 40 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัมเป็นระยะ ๆ 8 ชั่วโมง

วิธีการใช้ยา

ของเหลวที่เตรียมจะต้องเขย่าก่อนใช้

ลูกกลิ้งใช้เวลาประมาณ 5 นาทีและการแช่ประมาณ 15-30 นาที

สำหรับลูกกลิ้งพ่นสารนี้ให้เจือจางโดยใช้น้ำที่ผ่านการฆ่าเชื้อ (5 มิลลิลิตรต่อ 0.25 กรัมของการเตรียม) ให้ความเข้มข้นเท่ากับ 50 มก. / มล. ของเหลวสำเร็จรูปจะไม่มีสี (หรือมีสีเหลืองซีด) และโปร่งใส

สำหรับยาถ่ายพยาธิจะถูกผลิตโดยใช้ของเหลวที่เข้ากันได้ (ปริมาตร 50-200 มิลลิลิตรเป็นสิ่งจำเป็น) ในบรรดายาที่เข้ากันได้:

• 0.9% NaCl solution;
• สารละลายน้ำตาลกลูโคส 5% หรือ 10%;
• สารละลายน้ำตาลกลูโคส 5% ที่เติมโซเดียมไบคาร์บอเนต 0.02%
• สารละลายน้ำตาลกลูโคส 5% ที่มี NaCl 0.9%;
• สารละลายน้ำตาลกลูโคส 5% 0.225% NaCl;
• สารละลายน้ำตาลกลูโคส 5% ที่มีโพแทสเซียมคลอไรด์ 0.15%;
• สารละลาย mannitol 2.5% หรือ 10%

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Medopenema

ห้ามใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตรยกเว้นในกรณีที่มีโอกาสที่จะได้รับประโยชน์สำหรับผู้หญิงมากกว่าการพัฒนาทารกในครรภ์หรือเด็กที่มีผลร้ายแรง ใช้ยาภายใต้การดูแลของแพทย์ที่รักษา

ในช่วงเวลาของการบำบัดจำเป็นต้องยกเลิกการให้นมบุตรของทารก

ข้อห้าม

ห้ามใช้เพื่อกำหนดให้ผู้ที่แพ้ยา

ผลข้างเคียง Medopenema

การใช้ยาสามารถกระตุ้นการเกิดขึ้นของผลข้างเคียงต่างๆ:

• แผลในระบบน้ำเหลืองและไหลเวียนโลหิต: thrombocytopenia มักเกิดขึ้น บางครั้งเกิด eosinophilia การพัฒนาที่เป็นไปได้ของ neutrophilic หรือ leukopenia, hemolytic รูปแบบของโรคโลหิตจางหรือ agranulocytosis;
• ความผิดปกติที่ส่งผลต่อการทำงานของสมัชชาแห่งชาติ: อาการปวดหัวมักมีพัฒนาการ อาการตะคริวปรากฏเป็นระยะ ๆ บางทีการพัฒนาของ paresthesias;
• ปัญหาเกี่ยวกับการย่อยอาหาร: มักมีอาการอาเจียนปวดท้องท้องร่วงหรือคลื่นไส้และนอกจากนี้ยังมีการเพิ่มขึ้นของค่า AP หรือ transaminases รวมทั้ง LDH ภายในซีรั่ม อาจมีอาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นพาหะ
• แผลของชั้นใต้ผิวหนังและหนังกำพร้ามักมีอาการคันหรือผื่นขึ้น อาจเกิด polyformiform erythema, ลมพิษ, TEN และ Stevens-Johnson syndrome;
• ความผิดปกติของระบบและสัญญาณที่บริเวณที่ฉีดยา: มักมีอาการปวดหรืออักเสบ บางทีการเกิด candidiasis (ช่องคลอดหรือช่องปาก) หรือ thrombophlebitis;
• ความผิดปกติของระบบประสาทตับ: บางครั้งการเพิ่มขึ้นของค่า bilirubin จะถูกบันทึกไว้;
• โรคภูมิคุ้มกัน: อาจมีอาการ anaphylaxis หรือ Quinnke edema

[14]

ยาเกินขนาด

เมื่อมึนเมาพัฒนาอาการที่อธิบายว่าเป็นผลข้างเคียง

มาตรการด้านอาการและการฟอกเลือดบำบัดใช้เพื่อขจัดความผิดปกติ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

มันเป็นสิ่งที่จำเป็นด้วยความระมัดระวังในการใช้ยารวมทั้งยาเสพติดที่มีศักยภาพความเป็นพิษต่อไต

Probenecid เป็นคู่แข่งของ meropenem ในการขับถ่ายของท่อดังนั้นจึงยับยั้งการหลั่งผ่านทางไตซึ่งเป็นสาเหตุของการยืดอายุการใช้งานและเพิ่มค่า LS ในพลาสม่า เนื่องจากระยะเวลาและความรุนแรงของอิทธิพลของยาที่ใช้โดย probenecid เป็นเหมือนกันห้ามใช้ร่วมกัน

Medopenem สามารถลดค่าของกรด valproic ภายในซีรัมได้ ในแต่ละบุคคลตัวชี้วัดเหล่านี้สามารถเข้าถึงระดับ subtherapeutic

ยานี้ใช้ควบคู่กับยาอื่น ๆ โดยไม่ต้องมีปฏิสัมพันธ์ด้านการรักษาเชิงลบ (ยกเว้น probenecid ข้างต้น)

[15]

สภาพการเก็บรักษา

Medopenem ต้องเก็บไว้ในที่ที่ปิดจากการแทรกซึมของเด็ก อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

ควรใช้ของเหลวทันทีแม้ว่าความเสถียรของสารละลายดังกล่าวจะยังคงอยู่ในช่วงอุณหภูมิ 2-8 องศาเซลเซียสและถึง 25 องศาเซลเซียสก็ตาม

อย่าแช่แข็งของเหลวที่ฉีดเสร็จแล้ว ขวดสามารถใช้เพียง 1 เท่า

เมื่อผลิตยาและการฉีดยาจำเป็นต้องปฏิบัติตามมาตรฐานของสภาวะปลอดเชื้อที่มีอยู่

อายุการเก็บรักษา

Medopenem สามารถใช้ได้ภายใน 24 เดือนนับจากวันที่ทำการผลิตยา

การสมัครสำหรับเด็ก

Medopenem ไม่ได้ใช้ในทารกจนถึง 3 เดือน แต่ในเวลาเดียวกันในเด็กที่มีปัญหาเกี่ยวกับไตกับตับ

ไม่มีประสบการณ์ในการให้ความช่วยเหลือแก่เด็กที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องมีขั้นตอนหลักหรือทุติยภูมิและยังมีภาวะ neutropenia

Analogs

ยาที่คล้ายกันคือยา Merospen, Aris, Mepenem กับ Europenem, Meronem with Excipenem และ Merobocid, Alvopenem, Romen และ Merogram

ความคิดเห็น

Medopenem ได้รับการวิจารณ์ที่ดีจากคนที่ใช้เขา ยาแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพสูงแม้ในรูปแบบที่ร้ายแรงของโรค ด้วยเช่นผลการรักษาเชิงคุณภาพแม้ค่าใช้จ่ายสูงของยาจะไม่ถือเป็นลบ