คาโปซิน

คาโปซิน เป็นยาปฏิชีวนะในกลุ่มสารต้านวัณโรค

ตัวชี้วัด คาโปซิน่า

ใช้ในการรักษาโรคปอดวัณโรค ที่ซับซ้อน ซึ่งเกิดจากการออกฤทธิ์ของเชื้อไมโคแบคทีเรียมที่ไวต่อคาเพโรไมซิน (หากยาหลักไม่ได้ผลตามที่ต้องการหรือไม่เหมาะสมสำหรับผู้ป่วย)

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยสารบำบัดจะเกิดขึ้นในรูปของของเหลวสำหรับฉีดแบบไลโอฟิไลเซทในขวดขนาด 1 กรัม โดยจะมีขวดดังกล่าว 1 ขวดในกล่อง

เภสัช

ยาจะยับยั้งการจับตัวของโปรตีนภายในเซลล์แบคทีเรียและแสดงฤทธิ์ยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย โดยจะออกฤทธิ์เฉพาะกับเชื้อวัณโรคที่อยู่ในช่องว่างภายในและนอกเซลล์

การบำบัดด้วยยาเดี่ยวทำให้เกิดเชื้อดื้อยาเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว นอกจากนี้ยังพบการดื้อยาข้ามสายพันธุ์กับคาเนมัยซินด้วย

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากใช้ยา 1,000 มก. ค่า Cmax ในพลาสมาจะอยู่ที่ 20-47 มก./ล. และสังเกตได้หลังจาก 1-2 ชั่วโมง เมื่อให้ยา 1,000 มก. ทางเส้นเลือดดำเป็นเวลา 1 ชั่วโมง ค่า Cmax จะอยู่ที่ 30 มก./ล. ยาไม่ซึมผ่าน BBB แต่สามารถผ่านรกได้

สารนี้ไม่มีส่วนเกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญอาหาร ขับออกทางไต (52% ของส่วน - มากกว่า 12 ชั่วโมง) โดยการกรองของไต ในสถานะที่ไม่เปลี่ยนแปลงและในปริมาณมาก ส่วนเล็ก ๆ จะถูกขับออกพร้อมกับน้ำดี ตัวบ่งชี้ในปัสสาวะหลังจากใช้ส่วน 1,000 มก. (หลังจาก 6 ชั่วโมง) โดยเฉลี่ยเท่ากับ 1.68 มก. / มล. ครึ่งชีวิตอยู่ภายใน 3-6 ชั่วโมง

โดยการฉีดยา 1,000 มก. ทุกวัน (ตลอดระยะเวลา 1 เดือน) จะทำให้สารนี้ไม่ได้สะสมในผู้ที่มีการทำงานของไตที่แข็งแรง

หากบุคคลมีปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของไต ครึ่งชีวิตของยาจะเพิ่มขึ้น และนอกจากนี้ยังมีแนวโน้มที่จะสะสมสารดังกล่าวอีกด้วย

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้ต้องใช้เฉพาะการฉีดเข้ากล้ามเนื้อเท่านั้น โดยต้องละลายผง 1,000 มก. ในโซเดียมคลอไรด์ 0.9% หรือน้ำยาฉีดปลอดเชื้อ (2 มล.) ล่วงหน้า สำหรับผู้ใหญ่ ขนาดยาฉีดเข้ากล้ามเนื้อลึกคือ 1,000 มก. วันละครั้ง ทุกวัน เป็นระยะเวลา 60-120 วัน จากนั้นจึงให้ยา 2-3 ครั้งต่อสัปดาห์เป็นเวลา 1-2 ปี โดยรวมกับสารต้านวัณโรคชนิดอื่น

อนุญาตให้ใช้ยาได้สูงสุด 20 มก./กก. ต่อวัน

ขนาดยาสำหรับโรคไต:

• ค่า CC ต่ำกว่า 110 มล./นาที – 13.9 มก./กก. ของสารต่อวัน
• ระดับ CC น้อยกว่า 100 มล./นาที – 12.7 มก./กก. ของยาต่อวัน
• อัตรา CC น้อยกว่า 80 มล./นาที – 10.4 มก./กก.
• ค่า CC น้อยกว่า 60 มล./นาที – 8.16 มก./กก.
• ระดับ CC ต่ำกว่า 50 มล./นาที – 7.01 ต่อวัน หรือ 14 มก./กก. ต่อ 48 ชั่วโมง
• ตัวบ่งชี้ CC น้อยกว่า 40 มล./นาที – 5.87 (ต่อวัน) หรือ 11.7 มก./กก. (ต่อ 48 ชั่วโมง)
• ค่า CC ต่ำกว่า 30 มล./นาที – 4.72 (ต่อวัน), 9.45 (ต่อ 48 ชั่วโมง) หรือ 14.2 มก./กก. (ต่อ 72 ชั่วโมง)
• ค่า CC น้อยกว่า 20 มล./นาที – 3.58, 7.16 หรือ 10.7 มก./กก. ของสาร
• ระดับ CC น้อยกว่า 10 มล./นาที – 2.43, 4.87 หรือ 7.3 มก./กก. ของยา
• ค่า CC ที่เท่ากับศูนย์ คือ 1.29 (ต่อวัน) 2.58 (ต่อ 48 ชั่วโมง) หรือ 3.87 มก./กก. (ต่อ 72 ชั่วโมง)

[ 2 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ คาโปซิน่า

ไม่ได้กำหนดไว้สำหรับสตรีมีครรภ์หรือสตรีให้นมบุตร

ข้อห้าม

มีข้อห้ามใช้ในผู้ที่แพ้คาเพโรไมซิน

ผลข้างเคียง คาโปซิน่า

การนำสารยาเข้ามาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงบางประการได้ ดังนี้:

• ความผิดปกติที่ส่งผลต่อระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: ไตเป็นพิษ ไตเสียหายพร้อมกับเนื้อตายของท่อไต ไตวาย ปัสสาวะลำบาก ระดับไนโตรเจนในเลือดสูงขึ้นเกิน 20-30 มก./100 มล. (46%) รวมถึงค่าครีเอตินินในซีรั่ม ปรากฏตะกอนผิดปกติหรืออนุภาคเลือดที่ก่อตัวในปัสสาวะ
• ความผิดปกติในอวัยวะรับความรู้สึกและระบบประสาท: อ่อนแรงหรือเหนื่อยล้าอย่างผิดปกติ ง่วงนอน และเป็นพิษต่อหู อาจสังเกตเห็นการสูญเสียการได้ยิน (พบได้น้อยกว่า 11% ของกรณี และพบได้อย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก 3%) บางครั้งอาจรักษาไม่หาย รวมถึงมีเสียงอื้อๆ เสียงดัง หรือรู้สึกแน่นในหู อาจเกิดพิษต่อระบบการทรงตัวได้ เช่น ความผิดปกติของการประสานงานการเคลื่อนไหว เวียนศีรษะ เดินเซ และขัดขวางการทำงานของระบบประสาทและกล้ามเนื้อ
• ความเสียหายต่ออวัยวะย่อยอาหาร: ความรู้สึกกระหายน้ำ คลื่นไส้ เบื่ออาหารหรืออาเจียน และยังมีอาการพิษต่อตับ ซึ่งมาพร้อมกับอาการตับทำงานผิดปกติ (โดยเฉพาะในผู้ที่มีประวัติเป็นโรคตับ)
• อาการแพ้: อาการคัน บวม ผื่นที่ผิวหนัง มีไข้ และมีรอยแดงที่ผิวหนัง
• ปัญหาการทำงานของระบบเลือด (การแข็งตัวของเลือดและกระบวนการสร้างเม็ดเลือด) และระบบหัวใจและหลอดเลือด: ภาวะเม็ดเลือดขาวสูง เกล็ดเลือดต่ำหรือภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ การเต้นของหัวใจผิดปกติ และภาวะอีโอซิโนฟิล
• อื่นๆ: ปัญหาสมดุลของอิเล็กโทรไลต์ (อาจเกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ) หายใจลำบาก (เนื่องจากกล้ามเนื้อหายใจอ่อนแรง) ปวดเมื่อยกล้ามเนื้อ อุณหภูมิอาจสูงขึ้น (หากใช้การรักษาร่วมกัน) อาจเกิดการแทรกซึม เลือดออกมากขึ้น หรือฝีหนองที่ปราศจากเชื้อที่บริเวณที่ฉีด

[ 1 ]

ยาเกินขนาด

พิษสุราทำให้การทำงานของไตผิดปกติ ซึ่งอาจถึงขั้นเนื้อตายในท่อไตในระยะเฉียบพลัน (โอกาสเกิดเพิ่มขึ้นในผู้สูงอายุ ผู้ที่ขาดน้ำหรือมีการทำงานของไตผิดปกติอยู่แล้ว) และนอกจากนี้ ยังอาจเกิดความเสียหายต่อบริเวณเวสติบูลาร์และการได้ยินของเซลล์ประสาทกะโหลกศีรษะคู่ที่ 8 อาจเกิดการอุดตันของกล้ามเนื้อและระบบประสาท ซึ่งอาจนำไปสู่การหยุดหายใจ (มักเกิดจากการให้ยาในอัตราที่รวดเร็ว) อาจทำให้เกิดความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์ (ภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำ โพแทสเซียมในเลือดสูง หรือแคลเซียมในเลือดต่ำ)

ดำเนินการตามขั้นตอนที่มีอาการ: สนับสนุนการไหลเวียนของเลือดและกระบวนการหายใจ และนอกจากนี้ ให้การเติมน้ำเพื่อให้มั่นใจว่าปัสสาวะไหลออกไม่เกิน 3-5 มล./กก./ชั่วโมง (การทำงานของไตปกติ) ซึ่งจำเป็นเพื่อขจัดการปิดกั้นการทำงานของระบบประสาทและกล้ามเนื้อ (เช่น ป้องกันการเกิดภาวะหยุดหายใจหรือภาวะหยุดหายใจ) นอกจากนี้ยังใช้สารต้านโคลีนเอสเทอเรสและยาแคลเซียม ทำการฟอกไตด้วยเครื่องไตเทียม (โดยเฉพาะในผู้ที่มีปัญหาไตอย่างรุนแรง) นอกจากนี้ ยังจำเป็นต้องติดตามตัวบ่งชี้ CC และ VEB

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ควรใช้ยา Kapocin อย่างระมัดระวังเป็นพิเศษร่วมกับยา Colistin เช่นเดียวกับยา Polymyxin A Sulfate หรือ Gentamicin เช่นเดียวกับยา Amikacin หรือ Kanamycin, Vancomycin หรือ Neomycin และยา Tobramycin เพิ่มเติมด้วย เนื่องจากในกรณีดังกล่าว อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงต่อหูและไตได้

ห้ามใช้ยาผสมกับสารละลายที่ประกอบด้วยวิตามินบีรวม

การใช้ร่วมกับยาแก้ท้องเสียจะเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดลำไส้ใหญ่มีเยื่อเทียม

ไม่เข้ากันกับแอมพิซิลลิน อะมิโนฟิลลิน แมกนีเซียมซัลเฟต และบาร์บิทูเรต อีริโทรไมซิน แคลเซียมกลูโคเนต และไดฟีนิลไฮแดนโทอิน

ห้ามใช้ยานี้ร่วมกับยาฉีดรักษาโรควัณโรคชนิดอื่นๆ (ไบโอไมซิน หรือ สเตรปโตมัยซิน) เพราะจะทำให้เกิดพิษรุนแรงขึ้น (โดยเฉพาะต่อการทำงานของไตและเซลล์ประสาทคู่ที่ 8)

ไม่มีความเข้ากันได้กับยาที่มีฤทธิ์ต่อหู (โพลีมิกซิน กรดเอทาครินิก และอะมิโนไกลโคไซด์ร่วมกับฟูโรเซไมด์) และยาที่เป็นพิษต่อไต (เมทอกซีฟลูเรน ร่วมกับอะมิโนไกลโคไซด์ และโพลีมิกซิน) เช่นเดียวกับยาที่กระตุ้นการปิดกั้นการทำงานของระบบประสาทและกล้ามเนื้อ (โพลีมิกซิน สารกันบูดในเลือดซิเตรต อะมิโนไกลโคไซด์ร่วมกับไดเอทิลอีเธอร์ รวมถึงไฮโดรคาร์บอนฮาโลเจนที่ใช้ในการดมยาสลบ) การปิดกั้นการทำงานของระบบประสาทและกล้ามเนื้อลดลงเกิดขึ้นเมื่อใช้นีโอสติกมีน

[ 3 ], [ 4 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Kapocin ไว้ในที่ที่เด็กเล็กเข้าไม่ถึง อุณหภูมิ - ภายใน 25°C

อายุการเก็บรักษา

อนุญาตให้ใช้ Kapocin ได้ภายในระยะเวลา 2 ปี นับจากวันที่ผลิตยารักษาโรค

การสมัครเพื่อเด็ก

ห้ามใช้คาโปซินในเด็ก

อะนาล็อก

สารที่คล้ายกันของยา ได้แก่ Capastat, Capreostat, Capreom กับ Capremabol และนอกจากนี้ยังมี Lycocin, Capreomycin และ Capreomycin sulfate อีกด้วย