อินเวก้า

อินเวก้าเป็นยาต้านโรคจิต

[ 1 ]

ตัวชี้วัด อินเวก้า

ยานี้ใช้รักษาโรคจิตเภทในวัยรุ่นอายุตั้งแต่ 15 ปีขึ้นไป รวมถึงในผู้ใหญ่ด้วย นอกจากนี้ยังกำหนดให้ผู้ใหญ่ใช้รักษาโรคโรคจิตเภทแบบอารมณ์แปรปรวนด้วย

ปล่อยฟอร์ม

วางจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา 7 ชิ้นในแผงพุพอง ในแผงยา 4 แผงพร้อมเม็ดยา

เภสัช

ยานี้มีส่วนผสมของสารราซิมิกของพาลิเพอริโดน

Paliperidone เป็นยาบล็อกแบบเลือกสรรที่มีฤทธิ์เป็นโมโนเอมีน ฤทธิ์ทางยาของยานี้แตกต่างจากยาคลายประสาททั่วไป สารนี้สังเคราะห์ขึ้นอย่างแน่นหนาด้วยตัวรับเซโรโทนิน (ชนิด 5-HT2) เช่นเดียวกับโดพามีน (D2) ในขณะเดียวกัน ยานี้ยังทำหน้าที่เป็นตัวต่อต้านตัวรับอัลฟา 1-อะดรีโน รวมถึงตัวรับฮีสตามีน (H1) และตัวรับอัลฟา 2-อะดรีโน (ออกฤทธิ์น้อยลงต่อสองอย่างหลัง) ฤทธิ์ทางยาของเอนันติโอเมอร์ (+) และ (-) ของสารออกฤทธิ์นั้นคล้ายคลึงกันทั้งในปริมาณและระดับการออกฤทธิ์

Paliperidone ไม่ได้สังเคราะห์ร่วมกับตัวรับอะเซทิลโคลีน แม้ว่าสารนี้จะทำหน้าที่เป็นตัวต่อต้านตัวนำ D2 ที่ทรงพลัง ซึ่งบ่งชี้ว่าสัญญาณบวกของโรคจิตเภทลดลง แต่ก็ส่งผลต่อการพัฒนาของอาการกล้ามเนื้อกระตุก รวมถึงทำให้การทำงานของระบบการเคลื่อนไหวลดลงไม่มากเท่ากับยาคลายประสาททั่วไป เนื่องจากยานี้มีฤทธิ์ต่อต้านเซโรโทนินเป็นหลัก จึงอาจทำให้คุณสมบัติของส่วนประกอบออกฤทธิ์ลดน้อยลงจนไม่สามารถก่อให้เกิดผลข้างเคียงจากสาเหตุนอกพีระมิดได้

[ 2 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เภสัชจลนศาสตร์ของยาจะแปรผันตามขนาดยาภายในช่วงที่ใช้ได้

เมื่อใช้ยาเพียงขนาดเดียว จะสังเกตเห็นว่าอัตราการปลดปล่อยยาเพิ่มขึ้นอย่างค่อยเป็นค่อยไป ส่งผลให้ค่าดัชนีพลาสมาของพาลิเพอริโดนเพิ่มขึ้นอย่างต่อเนื่อง โดยค่าสูงสุดของยาจะสังเกตเห็นได้หลังจากผ่านไป 24 ชั่วโมง ผู้ป่วยหลายรายมีค่าดัชนีที่คงที่ของสารนี้หลังจากรับประทานยาเพียงเม็ดเดียวทุกวันเป็นเวลา 4-5 วัน

Paliperidone คือผลิตภัณฑ์สลายตัวที่ออกฤทธิ์ของริสเปอริโดน โปรไฟล์การปลดปล่อยของ Invega เป็นผลมาจากความผันผวนสูงสุดที่อ่อนแอเมื่อเทียบกับที่พบในริสเปอริโดนที่ปลดปล่อยทันที (ดัชนีความผันผวน 38% เทียบกับ 12.5%)

ตัวบ่งชี้การดูดซึมของยาเมื่อรับประทานทางปากสูงถึง 28%

เมื่อรับประทานเม็ดร่วมกับอาหารแคลอรีสูงหรืออาหารที่มีไขมัน ค่าสูงสุดและระดับ AUC ของพาลิเพอริโดนจะเพิ่มขึ้น 50-60% เมื่อเทียบกับการรับประทานยาขณะท้องว่าง

ยาจะกระจายตัวอย่างรวดเร็วในของเหลวในเนื้อเยื่อ ปริมาตรการกระจายตัวอยู่ที่ 487 ลิตร ระดับการจับโปรตีนภายในพลาสมาอยู่ที่ 74% สารนี้สังเคราะห์ส่วนใหญ่ด้วยอัลบูมินและไกลโคโปรตีนกรดอัลฟา 1

หลังจากรับประทาน paliperidone ที่มีฉลากระบุ 14C 1 มก. ครั้งเดียว ยาจะถูกขับออก 59% ของขนาดยาหลังจาก 7 วัน โดยยาที่เหลือจะถูกขับออกทางปัสสาวะ ซึ่งแสดงให้เห็นว่าตับไม่ได้เผาผลาญยาในปริมาณมาก โดยพบยาที่ระบุฉลากประมาณ 80% ในปัสสาวะ และพบยาประมาณ 11% ในอุจจาระ

การให้ยาและการบริหาร

สำหรับผู้ใหญ่ที่มีโรคจิตเภท

แนะนำให้รับประทานยาในปริมาณ 6 มก. ครั้งเดียวต่อวัน (รับประทานในตอนเช้า) ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในระยะเริ่มต้นของการรักษา ในผู้ป่วยบางรายอาจสังเกตเห็นผลการรักษาของยาได้เมื่อรับประทานยาในขนาดที่น้อยที่สุดหรือมากที่สุด (ภายในช่วงที่อนุญาตให้ใช้ - 3-12 มก. ครั้งเดียวต่อวัน) อนุญาตให้เปลี่ยนขนาดยาได้หากมีข้อบ่งชี้ดังกล่าว รวมถึงหลังจากประเมินสภาพสุขภาพอีกครั้งอย่างระมัดระวัง หากจำเป็นต้องเพิ่มขนาดยา ควรเพิ่มขนาดยาตามรูปแบบต่อไปนี้: 3 มก. / วันโดยเว้นช่วงอย่างน้อย 5 วัน

สำหรับผู้ใหญ่ที่มีโรคจิตเภทแบบอารมณ์แปรปรวน

จำเป็นต้องรับประทานยาในตอนเช้าในปริมาณ 6 มก. ครั้งเดียวต่อวัน ในผู้ป่วยบางรายประสิทธิผลในการรักษาจะพัฒนาขึ้นหลังจากใช้ยาในปริมาณมาก (ในช่วงที่อนุญาต - 6-12 มก. ครั้งเดียวต่อวัน) หากจำเป็นต้องเพิ่มขนาดยาจำเป็นต้องเพิ่มโดยเพิ่ม 3 มก. / วันโดยมีช่วงเวลาอย่างน้อย 4 วัน

ผู้ป่วยโรคไตทำงานบกพร่อง

ผู้ป่วยที่มีโรคในระยะเริ่มต้น (ระดับ CC ≥50/<80 มล./นาที) ควรใช้ยานี้ครั้งเดียวต่อวันในขนาด 3 มก. อนุญาตให้เพิ่มขนาดยาเป็น 6 มก. ต่อวันได้ แต่ต้องประเมินความสามารถในการทนต่อยาของผู้ป่วยและประสิทธิผลทางยาเสียก่อน

ผู้ที่มีอาการผิดปกติระดับปานกลางหรือรุนแรง (CC ≥10/<50 มล./นาที) ควรใช้ยาในปริมาณ 1.5 มก. วันละครั้ง อาจเพิ่มปริมาณเป็น 1 ครั้ง ไม่เกิน 3 มก. ต่อวัน หลังจากประเมินอาการทางคลินิกแล้ว

ยังไม่มีการดำเนินการใช้ Invega ในบุคคลที่มีระดับ CrCl <10 มล./นาที ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้จ่ายยาให้กับกลุ่มผู้ป่วยนี้

สำหรับเด็กโรคจิตเภท

ในเบื้องต้นขอแนะนำให้วัยรุ่นที่มีอายุมากกว่า 15 ปี รับประทานยาในขนาด 3 มิลลิกรัม ครั้งเดียวในตอนเช้า

เด็กที่มีน้ำหนัก < 51 กก. ไม่ควรรับประทานยาเกิน 6 มก. ต่อวัน

เด็กที่มีน้ำหนัก ≥51 กก. สามารถรับประทานยาได้สูงสุด 12 มก. ต่อวัน

สามารถเปลี่ยนขนาดยาได้หากมีข้อบ่งชี้ที่เหมาะสม ควรเพิ่มขนาดยาตามรูปแบบต่อไปนี้: 3 มก. ต่อวัน โดยเว้นระยะห่างอย่างน้อย 5 วัน

ประสิทธิผลและความปลอดภัยของยาในการรักษาโรคจิตเภทในวัยรุ่นอายุ 12-14 ปียังไม่ได้รับการศึกษา

รับประทานยาทางปาก - กลืนเม็ดยาทั้งเม็ดโดยไม่เคี้ยวหรือบด และล้างด้วยน้ำ เปลือกของเม็ดยาไม่ละลายน้ำ และส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะค่อยๆ หลุดออกมา เปลือกพร้อมกับส่วนประกอบที่ไม่ละลายน้ำในแกนจะถูกขับออกจากร่างกายอย่างสมบูรณ์

การใช้ยาขึ้นอยู่กับการรับประทานอาหาร ควรแจ้งให้ผู้ป่วยทราบว่าควรทานยาอย่างต่อเนื่องไม่ว่าจะในขณะท้องว่างหรือพร้อมอาหารเช้า ไม่ควรสลับวิธีการรับประทานยาเหล่านี้ระหว่างช่วงการรักษา

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อินเวก้า

ข้อมูลการใช้ paliperidone ในหญิงตั้งครรภ์ยังมีไม่เพียงพอ การทดลองกับสัตว์ยังไม่พบว่าสารนี้ก่อให้เกิดความผิดปกติแต่พบความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ประเภทอื่น

การใช้ยาต้านโรคจิต (รวมถึง paliperidone) ในไตรมาสที่ 3 จะเพิ่มโอกาสเกิดผลข้างเคียง เช่น อาการทางระบบนอกพีระมิดหรืออาการถอนยาในทารกแรกเกิด อาการเหล่านี้อาจมีระยะเวลาและความรุนแรงแตกต่างกันไป มีข้อมูลเกี่ยวกับการเกิดความดันโลหิตสูงและต่ำ อาการกระสับกระส่าย อาการง่วงนอน และอาการสั่น รวมถึงภาวะระบบทางเดินหายใจล้มเหลวและปัญหาในการให้นมลูก ดังนั้น ควรเฝ้าระวังสภาพของทารกแรกเกิดอย่างต่อเนื่องและระมัดระวังอย่างยิ่ง

ไม่ควรสั่งจ่ายยานี้ให้กับสตรีมีครรภ์ (ยกเว้นในกรณีที่มีข้อบ่งชี้ที่สำคัญเป็นพิเศษ) หากจำเป็นต้องหยุดใช้ Invega ในระหว่างตั้งครรภ์ ควรค่อยๆ หยุดใช้ยา

Paliperidone สามารถผ่านเข้าสู่ในน้ำนมแม่ได้ ดังนั้นยาอาจมีผลต่อทารกที่กินนมแม่ได้ ดังนั้นยานี้จึงห้ามใช้ในระหว่างให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้หลัก: แพ้พาลิเพอริโดน ริสเปอริโดน และส่วนประกอบเพิ่มเติมอื่นๆ ของยา ห้ามใช้กับเด็กอายุต่ำกว่า 15 ปี

[ 3 ]

ผลข้างเคียง อินเวก้า

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดที่เกิดขึ้นคือ:

• โรคโพรงจมูกอักเสบ;
• ภาวะคลั่งไคล้หรือภาวะนอนไม่หลับ
• น้ำหนักเพิ่มขึ้น;
• อาการปวดศีรษะหรือปวดกล้ามเนื้อ;
• อาการไม่สบายท้อง คลื่นไส้ ท้องผูกหรือท้องเสีย และความอยากอาหารเพิ่มขึ้น
• อาการพูดไม่ชัดหรืออาการอะคาธิเซีย
• กล้ามเนื้อเพิ่มมากขึ้น และยังมีอาการสั่นเป็นอัมพาตด้วย
• ความรู้สึกง่วงนอน;
• น้ำลายไหลมากเกินไป

อาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นน้อยครั้ง:

• โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ;
• การติดเชื้อที่หู ต่อมทอนซิลอักเสบร่วมกับหลอดลมอักเสบ และไซนัสอักเสบ
• อาการแพ้อย่างรุนแรง;
• ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำหรือภาวะเม็ดเลือดขาวนิวโทรฟิลต่ำ รวมถึงภาวะโลหิตจาง
• ภาวะโพรแลกตินในเลือดสูง;
• ภาวะน้ำตาลในเลือดสูงหรือต่ำ และนอกจากนี้ยังมีอาการเบื่ออาหารด้วย
• การพัฒนาของโรคเบาหวาน;
• อาการนอนไม่หลับ, ฝันร้าย;
• ปัญหาด้านสมาธิ มีอาการชาหรือชัก รวมถึงอาการสมาธิสั้น
• อาการเยื่อบุตาแห้ง เยื่อบุตาอักเสบ และน้ำตาไหล
• เสียงดังในหูหรือปวดหู;
• ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นหรือลดลง หัวใจเต้นช้า ช่วง QT ยาวนานขึ้น AV block;
• ภาวะอุจจาระไม่ถ่าย, ท้องอืด, และโรคกระเพาะลำไส้อักเสบ
• อาการบวมและตึงบริเวณข้อ รวมถึงอาการปวดข้อ
• ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ หรือ ปัสสาวะลำบาก;
• อาการมีตกขาว, ความต้องการทางเพศลดลง และการเกิดภาวะไจเนโคมาสเตีย
• ปัญหาด้านสมรรถภาพทางเพศ, ความผิดปกติของรอบเดือน;
• ความรู้สึกกระหายน้ำ อุณหภูมิร่างกายต่ำกว่าปกติ อาการบวมน้ำบริเวณรอบนอก และมีไข้

[ 4 ]

ยาเกินขนาด

โดยทั่วไปอาการของการมึนเมาจากยาจะแสดงให้เห็นในรูปแบบของการออกฤทธิ์ของยาที่เพิ่มขึ้น อาการเหล่านี้ได้แก่ อาการง่วงซึม ง่วงซึม ความดันโลหิตลดลง หัวใจเต้นเร็ว อาการนอกพีระมิด และช่วง QT ยาวนานขึ้น นอกจากนี้ ยังพบอาการหัวใจเต้นเร็วแบบสองทิศทางและภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะแบบห้องล่างหลังจากได้รับพิษด้วย

เมื่อประเมินอาการของผู้ป่วย สิ่งสำคัญคือต้องจำไว้ว่ายาจะออกฤทธิ์นาน นอกจากนี้ยังไม่มียาแก้พิษเฉพาะอีกด้วย ต้องทำหัตถการเสริมทั่วไป จำเป็นต้องตรวจสอบให้แน่ใจว่าทางเดินหายใจเปิดได้และมีการระบายอากาศที่เพียงพอด้วยออกซิเจน และรักษาการทำงานเหล่านี้ไว้ จำเป็นต้องตรวจสอบการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือดอย่างต่อเนื่อง (รวมถึงขั้นตอนการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจ) เพื่อตรวจสอบการมีอยู่ของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ การรักษาความดันที่ลดลงพร้อมกับการหยุดไหลเวียนเลือดจะทำโดยการฉีดของเหลวหรือยาซิมพาโทมิเมติกเข้าทางเส้นเลือดดำ บางครั้งอาจต้องล้างกระเพาะ (หากผู้ป่วยหมดสติหลังจากขั้นตอนการใส่ท่อช่วยหายใจ) อาจต้องใช้ถ่านกัมมันต์และยาระบาย ในกรณีที่เกิดความผิดปกติของระบบนอกพีระมิดในระดับที่รุนแรง จำเป็นต้องให้ยาต้านโคลิเนอร์จิก ต้องสังเกตอาการผู้ป่วยอย่างต่อเนื่อง รวมถึงติดตามการทำงานทางสรีรวิทยาที่สำคัญ จนกว่าอาการแสดงออกทั้งหมดจากการใช้ยาเกินขนาดจะหายไป

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ควรสั่งจ่ายยาด้วยความระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกับยาที่ทำให้ช่วง QT ยาวขึ้น

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาไม่ก่อให้เกิดปฏิกิริยาระหว่างยาอย่างมีนัยสำคัญกับยาที่ถูกเผาผลาญโดยระบบเฮโมโปรตีน P450 การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า paliperidone ไม่มีผลยับยั้งหรือเหนี่ยวนำไอโซเอนไซม์ของเฮโมโปรตีนนี้

ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกับยาอื่นที่มีผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง

ห้ามใช้ร่วมกับยาที่ทำให้เกิดความดันโลหิตตกเมื่อลุกยืน

Invega ทำให้ผลของเลโวโดปาเป็นกลาง

โอกาสที่ยาจะมีปฏิกิริยากับลิเธียมนั้นต่ำมาก

เมื่อใช้ร่วมกับโซเดียมวัลโพรเอต ความเข้มข้นของยาทั้งสองชนิดจะไม่เปลี่ยนแปลง และไม่พบปฏิกิริยาระหว่างยาที่สำคัญกับพารอกเซทีน

การใช้ยาคาร์บามาเซพีนร่วมกับยาอื่นส่งผลให้ระดับพาลิเพอริโดนในเลือดลดลง 37% ซึ่งต้องปรับขนาดยาอินเวการ่วมกับยาอื่น

การให้ยาไตรเมโทพริมร่วมกันไม่ได้ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยา

[ 8 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Invega ให้พ้นจากมือเด็กเล็ก อุณหภูมิไม่ควรสูงเกิน 30°C

[ 9 ], [ 10 ]

คำแนะนำพิเศษ

บทวิจารณ์

Invega มีประสิทธิภาพในการต่อสู้กับอาการแสดงของโรคจิตเภท (เช่น อาการกระสับกระส่ายและประสาทหลอน รวมถึงอาการเพ้อคลั่ง) จิตแพทย์ระบุว่ายานี้มีประสิทธิภาพสูงสุดในการรักษาโรคจิตเภท โดยมีอาการเฉื่อยชาและไม่สนใจ (เช่น ความเฉยเมยและเฉื่อยชา รวมถึงความอ่อนแอทางจิตใจ ความรู้สึกแยกตัว และการขาดความปรารถนาที่จะทำอะไร) การใช้ยามีผลในการคืนความเป็นสังคม - ความรู้สึกเฉยเมยต่อสิ่งที่เกิดขึ้นรอบตัวจะหายไป และความปรารถนาที่จะทำอะไรก็เกิดขึ้น

ความคิดเห็นของคนไข้แสดงให้เห็นว่ายาตัวนี้ไม่เพียงแต่มีประสิทธิภาพสูงเท่านั้น แต่ยังมีผลข้างเคียงเป็นจำนวนมากอีกด้วย

Invega ถือเป็นยาที่ปลอดภัยกว่าสาร Risperidone แต่ควรคำนึงว่าสามารถจ่ายให้กับวัยรุ่นและผู้ใหญ่ได้เท่านั้น

[ 11 ]

อายุการเก็บรักษา

Invega สามารถใช้ได้เป็นเวลา 2 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

[ 12 ], [ 13 ]