Invega

Invega เป็นยา antipsychotic

[1]

ตัวชี้วัด Invega

ใช้ในการรักษาโรคจิตเภทในวัยรุ่นตั้งแต่อายุ 15 ขวบและนอกจากนี้ในผู้ใหญ่ นอกจากนี้เขายังได้รับคำสั่งให้ผู้ใหญ่รักษาอาการผิดปกติของสรีรวิทยา

ปล่อยฟอร์ม

วางจำหน่ายในแท็บเล็ต 7 ชิ้นภายในแพ็คพัสดุ ในแพ็ค - 4 แผลด้วยแท็บเล็ต

เภสัช

ยาเสพติดมีส่วนผสม racemic ของ paliperidone

Paliperidone เป็นสารปิดกั้นแบบเลือกได้ซึ่งมีผล monoamine ผลยาของมันแตกต่างจากยารักษาโรคจองแบบมาตรฐาน สารนี้สังเคราะห์ขึ้นอย่างมากกับตัวรับ serotonin (type 5-HT2) รวมทั้ง dopamine (D2) ร่วมกับสิ่งนี้จะทำหน้าที่เป็นตัวรับสารα1-adrenergic receptors ตลอดจน histamine (H1) และα2-adrenegraic conductors (ในส่วนที่สองจะทำปฏิกิริยาน้อยลง) กิจกรรมทางยาของ (+) รวมทั้ง (-) - สารเอนโดมิโนเมอร์ของสารที่ใช้งานมีความคล้ายกันทั้งในปริมาณและระดับของผลกระทบ

Paliperidone ไม่สังเคราะห์กับตัวรับ acetylcholine แม้ว่าการกระทำที่เป็นสารที่มีศักยภาพตัวนำศัตรู D2 ซึ่งหมายถึงการลดลงของอาการในเชิงบวกของโรคจิตเภทจะส่งเสริมอัมพาตและอ่อนตัวลงมอเตอร์ผลกระทบไม่มากเป็นอินซูลินมาตรฐาน เนื่องจากยาเสพติดมีการต่อต้าน antagonism กับ serotonin กับชนิดกลางของการกระทำที่สามารถลดลงคุณสมบัติของสารออกฤทธิ์ในการทำให้เกิดผลข้างเคียง etiology extrapyramidal

[2]

เภสัชจลนศาสตร์

เภสัชจลนศาสตร์ของยามีความสัมพันธ์กับขนาดยาที่อยู่ในช่วงที่มีอยู่

ด้วยการใช้ยาเพียงครั้งเดียวการเพิ่มขึ้นทีละน้อยในอัตราการปลดปล่อยสารนี้จึงเป็นที่สังเกตได้ดังนั้นดัชนีพลาสมาของ paliperidone จะเพิ่มขึ้นอย่างต่อเนื่อง ค่าสูงสุดของยาจะสังเกตเห็นหลังจากหมดเวลา 24 ชั่วโมง ในผู้ป่วยจำนวนมากตัวบ่งชี้ที่มีเสถียรภาพของสารได้รับการสังเกตหลังจาก 4-5 วันของเม็ดยาที่ใช้แล้วทิ้งทุกวัน

Paliperidone เป็นผลิตภัณฑ์ที่มีฤทธิ์ในการสลายตัวของ risperidone พารามิเตอร์การปลดปล่อยสาร Invegi เป็นผลมาจากความผันผวนเล็กน้อยเล็กน้อยเมื่อเทียบกับการปล่อย risperidone ทันที (ดัชนีความผันผวนคือ 38% เทียบกับ 12.5%)

เครื่องบ่งชี้ถึงความสามารถในการใช้ประโยชน์ได้ของยาที่ใช้ในช่องปากถึง 28%

ในกรณีที่ใช้ยาเม็ดร่วมกับอาหารที่มีแคลอรีสูงหรือไขมันอาหารค่าสูงสุดและระดับ AUC ของ paliperidone เพิ่มขึ้น 50-60% เมื่อเทียบกับการใช้ยาในขณะท้องว่าง

ยาเสพติดได้รับการกระจายอย่างรวดเร็วภายในของเหลวที่มีเนื้อเยื่อ ปริมาณการกระจายสินค้าคือ 487 ลิตร ระดับของโปรตีนที่มีผลผูกพันภายในพลาสม่าถึง 74% สารนี้ถูกสังเคราะห์ขึ้นส่วนใหญ่มี albumins รวมทั้ง glycoprotein α1-acid

หลังจากใช้ 7 ครั้งเดียวกับการใช้ยา 14C-paliperidone ที่ติดฉลาก 1 มก. 59% ของขนาดยาที่ใช้จะถูกขับออกมา - สารที่ยังไม่ได้รับการกำจัดจะถูกขับออกทางปัสสาวะ นี้แสดงให้เห็นว่ายาเสพติดไม่ได้อยู่กับการเผาผลาญของตับอย่างเข้มข้น พบในอุจจาระประมาณ 80% ของสารที่ติดฉลากและประมาณ 11%

การให้ยาและการบริหาร

ผู้ใหญ่ที่เป็นโรคจิตเภท

ขอแนะนำให้รับประทานยาในปริมาณ 6 มก. วันละครั้ง (ใช้เวลาเช้า) การไตเตรทปริมาณในระยะเริ่มแรกของการรักษาไม่จำเป็น ในผู้ป่วยบางรายให้สังเกตผลยาของยาเมื่อใช้ยาที่มีขนาดเล็กหรือขนาดใหญ่ (อยู่ในช่วงที่ได้รับอนุญาตให้รับประทาน - 3-12 มก. วันละครั้ง) หากต้องการเปลี่ยนขนาดของขนาดยาก็จะได้รับอนุญาตหากมีข้อบ่งชี้ดังกล่าวและหลังจากประเมินสภาพสุขภาพใหม่อย่างรอบคอบแล้ว ถ้าคุณต้องการเพิ่มปริมาณให้เพิ่มขึ้นนี้ควรทำตามโครงการนี้: 3 มก. / วันและหยุดชะงักอย่างน้อย 5 วัน

ผู้ใหญ่ที่เป็นโรค schizoaffective

ต้องรับประทานยาในตอนเช้าในอัตรา 6 มก. วันละครั้ง ในผู้ป่วยแต่ละรายประสิทธิภาพในการรักษาพัฒนาหลังจากใช้ปริมาณมาก (ภายในช่วงที่ได้รับอนุญาต - 6-12 มก. วันละครั้ง) ถ้าจำเป็นต้องเพิ่มขนาดยาเพิ่มขึ้น 3 mg / day ในช่วงเวลาอย่างน้อย 4 วัน

คนที่มีอาการไตวายทำงานได้

ผู้ที่เป็นโรคเบาหวาน (ระดับซีอาร์ 50 หรือ <80 มิลลิลิตร / นาที) ควรรับประทานยาวันละครั้งในอัตรา 3 มิลลิกรัม ได้รับอนุญาตให้เพิ่มขนาดยาในขนาด 6 มิลลิกรัมต่อวัน แต่หลังจากประเมินความอดทนของยารวมทั้งประสิทธิภาพของยา

คนที่มีความผิดปรกติเฉลี่ยหรือรุนแรง (คะแนนซีซี≥10 / <50 มิลลิลิตร / นาที) ควรดื่มยาเป็นปริมาณ 1.5 มก. วันละครั้ง อาจเพิ่มปริมาณรับประทานได้ไม่เกิน 3 มิลลิกรัมต่อวันหลังจากได้รับการประเมินสถานะทางสุขภาพ

การใช้ Invega ในบุคคลที่มีระดับ ซี.ซี. <10 มิลลิลิตร / นาทีไม่ได้รับการผ่าตัดดังนั้นจึงไม่แนะนำให้กำหนดยาให้กับกลุ่มผู้ป่วยรายนี้

เด็กที่เป็นโรคจิตเภท

วัยรุ่นที่มีอายุเกิน 15 ปีได้รับการแนะนำให้รับประทานยาในปริมาณ 3 มิลลิกรัม - เป็นมื้อเดียวในตอนเช้า

เด็กที่มีน้ำหนัก <51 กก. ต่อวันอาจใช้เวลาไม่เกิน 6 มก.

สำหรับเด็กที่มีน้ำหนัก≥ 51 กก. สามารถรับยาได้สูงสุด 12 มก. ต่อวัน

คุณสามารถเปลี่ยนปริมาณหากคุณมีตัวบ่งชี้ที่เหมาะสม เพิ่มขึ้นเพื่อดำเนินการตามโครงการต่อไปนี้: 3 มก. ต่อวันโดยมีระยะเวลาอย่างน้อย 5 วัน

ประสิทธิภาพของการใช้และความปลอดภัยของยาในการรักษาโรคจิตเภทในวัยรุ่นอายุ 12-14 ปียังไม่ได้รับการศึกษา

ยาถูกนำมารับประทาน - การกลืนกินเม็ดทั้งไม่เคี้ยวและบดและล้างด้วยน้ำ เปลือกของเม็ดจะไม่ละลายและสารออกฤทธิ์จะค่อยๆปล่อยออกมาจากข้างใต้ เปลือกรวมกับองค์ประกอบที่ไม่ละลายน้ำของนิวเคลียสจะถูกขับออกจากร่างกายอย่างสมบูรณ์

การใช้ยาเสพติดขึ้นอยู่กับการรับประทานอาหาร ต้องแจ้งให้ผู้ป่วยทราบว่าจำเป็นต้องใช้แท็บเล็ตอย่างต่อเนื่องหรือในขณะท้องว่างหรือร่วมรับประทานอาหารเช้าโดยไม่ต้องสลับวิธีรับในช่วงที่ทำการรักษา

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Invega

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ paliperidone ในการตั้งครรภ์ไม่เพียงพอ สารไม่ได้มีผลทำให้เกิดมะเร็งในสัตว์ แต่มีความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์อื่น ๆ

การใช้ยารักษาโรคจิต (รวมถึง paliperidone) ใน 3 ภาคเรียนเพิ่มความเป็นไปได้ที่จะเกิดผลเสียซึ่งเป็นที่ที่มีอาการ extrapyramidal หรือ syndrome withdrawal syndrome ในทารกแรกเกิด อาการเหล่านี้อาจแตกต่างกันในระยะเวลาที่สัมผัสและความรุนแรง มีข้อมูลเกี่ยวกับการพัฒนาของ hyper และ hypotension, agitation, ง่วงนอนและสั่นเช่นเดียวกับการขาดอากาศหายใจและปัญหาเกี่ยวกับการให้นมทารก ด้วยเหตุนี้รัฐของทารกแรกเกิดควรได้รับการตรวจสอบอย่างต่อเนื่องและรอบคอบ

ไม่สามารถให้ยาแก่หญิงตั้งครรภ์ได้ (ยกเว้นการบ่งชี้อายุขัยพิเศษ) ถ้าจำเป็นต้องหยุดใช้ Invega ในระหว่างตั้งครรภ์ก็จำเป็นต้องทำการเลิกสูบบุหรี่อย่างช้าๆ

Paliperidone ผ่านเข้าไปในนมของมารดาเพื่อให้คุณสามารถคาดหวังผลของยาในทารกที่เลี้ยงลูกด้วยนมแม่ ในเรื่องนี้ห้ามไม่ให้กำหนดยาสำหรับให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามที่สำคัญ: ความรู้สึกไวต่อยา paliperidone, risperidone รวมทั้งองค์ประกอบเพิ่มเติมอื่น ๆ ของยาเสพติด ห้ามไม่ให้แต่งตั้งเด็กอายุต่ำกว่า 15 ปี

[3],

ผลข้างเคียง Invega

ผลข้างเคียงที่พบมากที่สุดคือ:

• nasopharyngitis;
• รัฐบ้าหรือนอนไม่หลับ;
• การเพิ่มน้ำหนัก;
• ปวดหัวหรือปวดกล้ามเนื้อ;
• ความรู้สึกไม่สบายท้อง, คลื่นไส้, ท้องผูกหรือท้องเสียเช่นเดียวกับความกระหายที่เพิ่มขึ้น;
• dysarthria หรือ akathisia;
• กล้ามเนื้อเพิ่มขึ้นและนอกจากนี้การสั่นสะเทือน;
• รู้สึกง่วง;
• hypersalivation

ปฏิกิริยาเชิงลบที่พัฒนาขึ้นไม่ค่อยมาก:

• โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ;
• การติดเชื้อที่หู, ต่อมทอนซิลอักเสบที่มีหลอดลมอักเสบและไซนัสอักเสบ;
• อาการที่เกิดจากเชื้อแบคทีเรีย
• leuko - หรือ neutropenia รวมทั้งภาวะโลหิตจาง
• gipyerprolaktinyemiya;
• hyper- หรือ hypoglycemia และนอกเหนือจากอาการเบื่ออาหารนี้
• การพัฒนาโรคเบาหวาน
• ความผิดปกติของการนอนหลับฝันร้าย;
• ปัญหาเกี่ยวกับความเข้มข้นของความสนใจการเกิดขึ้นของ paresthesia หรือ seizures ตลอดจน hyperactivity ของประเภท psychomotor;
• ความแห้งกร้านของเยื่อบุผิวตา, โรคตาแดง, และอาการ lacrimation;
• สายหูหรือปวด
• การเพิ่มหรือลดความดันโลหิต, bradycardia, การยืด QT-interval, AV blockade;
• ความมักมากในกาม, bloating และ gastroenteritis;
• บวมและตึงในข้อต่อเช่นเดียวกับโรคข้อเข่าเทียม
• ไม่หยุดยั้งในปัสสาวะหรืออาการไอ
• ลักษณะของการปลดปล่อยจากหัวนมความอ่อนแอของความใคร่และการพัฒนาของ gynecomastia;
• ปัญหาเกี่ยวกับสมรรถภาพทางเพศความผิดปกติของรอบประจำเดือน;
• ความกระหาย, ภาวะ hypothermia, อาการบวมของอุปกรณ์ต่อพ่วงและไข้

[4]

ยาเกินขนาด

โดยทั่วไปคาดว่าอาการของการมึนเมาจะปรากฏในรูปแบบของการกระตุ้นผลกระทบของยา อาการเหล่านี้ ได้แก่ อาการระงับความรู้สึกระคายเคืองความดันโลหิตลดอาการหัวใจเต้นเร็วและอาการไตอัมพาตและการยืดระยะเวลา QT เป็นผลมาจากการเป็นพิษ, ความว่องไวของความวุ่นวายของชนิด bi directional ยังตั้งข้อสังเกตและนอกจากนี้ยังมีกระเป๋าหน้าท้อง fibrillation

ในระหว่างการประเมินสภาพของผู้ป่วยต้องจำไว้ว่ายานั้นมีผลเป็นเวลานาน นอกจากนี้เขายังไม่มียาแก้พิษชนิดพิเศษ ต้องมีกระบวนการสนับสนุนที่มีลักษณะทั่วไป มีความจำเป็นที่จะต้องมีการซึมผ่านของท่อทางเดินหายใจและการระบายอากาศอย่างเพียงพอด้วยการให้ออกซิเจนและเพื่อรักษาหน้าที่ดังกล่าว นอกจากนี้ยังต้องตรวจสอบการทำงานของ CAS อย่างต่อเนื่อง (ซึ่งรวมถึงขั้นตอนการวัดคลื่นไฟฟ้าหัวใจ) เพื่อกำหนดภาวะที่เป็นไปได้ของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ การลดความดันและการยุบตัวของระบบไหลเวียนโลหิตจะถูกรักษาด้วยการฉีด IV ของเหลวหรือ sympathomimetics บางครั้งอาจต้องล้างหน้ากระเพาะอาหาร (ถ้าผู้ป่วยหมดสติหลังจากทำ intubation) ให้ใช้ถ่านกัมมันต์และยาระบาย ในกรณีของการพัฒนาความผิดปกติของ extrapyramidal จำเป็นต้องแนะนำยา cholinolytic ในระดับที่รุนแรง ต้องมีการตรวจสอบผู้เสียหายอย่างต่อเนื่องตลอดจนการเฝ้าระวังการทำงานทางสรีรวิทยาที่สำคัญจนกว่าอาการหมดประจำเดือนจะหายไป

[5], [6], [7],

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

มีความจำเป็นต้องสั่งยาด้วยยาอย่างระมัดระวังเพื่อยืดระยะเวลา QT

ส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ของยาเสพติดไม่ก่อให้เกิดการมีปฏิสัมพันธ์กับยาเสพติดอย่างมีนัยสำคัญกับการเผาผลาญอาหารที่เกิดขึ้นผ่านระบบ hemoprotein P450 พบว่า paliperidone ไม่มีฤทธิ์ในการยับยั้งการทำงานของ isoenzymes ของ hemoprotein นี้

ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อรวมกับยาอื่น ๆ ที่มีผลต่อส่วนกลาง

ห้ามใช้ร่วมกับยาที่ก่อให้เกิดความดันเลือดต่ำในประเภท orthostatic

Invega เป็นตัวกลางในการทำให้ผลของ levodopa เป็นตัวกลาง

ความน่าจะเป็นของการมีปฏิสัมพันธ์ระหว่างยากับลิเทียมอยู่ในระดับต่ำมาก

เมื่อรวมกับโซเดียม valproate ไม่มีความเปลี่ยนแปลงในความเข้มข้นของยาทั้งสองชนิด ไม่มีปฏิสัมพันธ์ที่สำคัญของยาด้วย paroxetine

การใช้ carbamazepine ร่วมกับสารกระตุ้นการลดลง 37% ของดัชนี paliperidone ภายในเลือด ด้วยเหตุนี้จึงจำเป็นต้องปรับขนาดยาของ Invega ด้วยชุดค่าผสมนี้

การเข้ารับยา trimethoprim ร่วมกับยาไม่ได้มีผลต่อยา

[8]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยา Invega ไว้ให้พ้นมือเด็ก ระดับอุณหภูมิไม่ควรสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส

[9], [10],

คำแนะนำพิเศษ

ความคิดเห็น

Invega ต่อสู้กับอาการของโรคจิตเภทที่มีประสิทธิผล (เช่นความตื่นตระหนกกับภาพหลอนและความเพ้อ) จิตแพทย์ชี้ให้เห็นว่ายาที่มีประสิทธิภาพมากที่สุดสำหรับการรักษาโรคจิตเภทแสดงให้เห็นถึงการต่อต้านที่มีอาการของโรค apatoabulichesky (อาการเช่นความไม่แยแสและไม่แยแสและไม่แยแสของตัวละครทางพยาธิวิทยา, ความรู้สึกของการปลดและขาดความปรารถนาที่จะทำอะไร) การใช้ยาเสพติดมีผลต่อสังคม - ความรู้สึกไม่แยแสหายไปต่อสิ่งที่เกิดขึ้นรอบ ๆ มีความปรารถนาที่จะกระทำ

ความคิดเห็นของผู้ป่วยแสดงให้เห็นว่ายาเสพติดนอกเหนือจากประสิทธิภาพสูงมีผลข้างเคียงมากมาย

Invega ถือว่าเป็นวิธีที่ปลอดภัยเมื่อเทียบกับ risperidone แต่ต้องคำนึงว่าสามารถให้เฉพาะกับวัยรุ่นและผู้ใหญ่เท่านั้น

[11]

อายุการเก็บรักษา

Invega สามารถใช้ได้ในระยะเวลา 2 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

[12], [13]