คาร์เวธรันด์

Carvetrend มีฤทธิ์ในการขยายหลอดเลือดและผลการบล็อก β แบบไม่เลือก นอกจากนี้ยังแสดงให้เห็นผลต้านอนุมูลอิสระและบล็อกกิจกรรมของตัวรับ α1-adrenergic อย่างเลือกสรรอีกด้วย

ยาจะช่วยลดความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายโดยการปิดกั้นการทำงานของตัวรับ α1-adrenergic อย่างเลือกสรร และนอกจากนี้ ยังยับยั้งผลของ RAAS ผ่านการปิดกั้นตัวรับ β-adrenergic แบบไม่เลือกสรร ในเวลาเดียวกัน กิจกรรมของเรนินในพลาสมาจะลดลง ซึ่งจะช่วยลดโอกาสของการกักเก็บของเหลว [ 1 ]

ตัวชี้วัด คาร์เวธรันด์

ใช้ในกรณีของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบเรื้อรังแบบคงที่ความดันโลหิต สูง และในกรณีของภาวะหัวใจล้มเหลวแบบคงที่ (ชนิดเรื้อรัง)

ปล่อยฟอร์ม

ตัวยาจะถูกปล่อยออกมาในรูปแบบเม็ดยา - 14 ชิ้นในแผงพุพอง (ปริมาตรเม็ดยา 3.125, 6.25 และ 12.5 มก.) 2 แพ็คในหนึ่งแพ็ค นอกจากนี้ยังผลิตเป็น 28 ชิ้นในจานแยก (ปริมาตร 25 มก.) - 1 ชิ้นในกล่อง

เภสัช

ยานี้ไม่มี BCA และมีผลในการทำให้เยื่อหุ้มเซลล์คงตัว เป็นยาแบบสองสเตอริโอไอโซเมอริก การพัฒนาการบล็อกการทำงานของตัวรับอะดรีโน ß1- และ ß2- เกิดขึ้นได้ส่วนใหญ่ด้วยความช่วยเหลือของเอนันติโอเมอร์ S (-) และผลการบล็อก α1 เกิดขึ้นได้จากเอนันติโอเมอร์ S (-) และ R (+) Carvetrend มีผลต้านอนุมูลอิสระอย่างมีนัยสำคัญและดูดซับอนุมูลอิสระ

ในกรณีที่ใช้ในขณะที่ความดันโลหิตสูง การลดลงของความดันโลหิตภายใต้อิทธิพลของยาจะไม่มาพร้อมกับการเปลี่ยนแปลงในกระบวนการไหลเวียนเลือดในไตและการเสริมสร้างความต้านทานของระบบหลอดเลือดส่วนปลาย ซึ่งมักสังเกตได้เมื่อใช้ β-blocker [ 2 ]

เมื่อให้กับบุคคลที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ จะป้องกันการเกิดอาการปวดและภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด [ 3 ]

ในบุคคลที่มีความผิดปกติของการทำงานของหัวใจห้องล่างซ้ายหรือ CHF ยาจะมีผลดีต่อการไหลเวียนของเลือด ขนาดของหัวใจห้องล่างซ้าย และเศษส่วนการขับเลือด

ยาจะไม่ไปเปลี่ยนแปลงการเผาผลาญไขมัน

เภสัชจลนศาสตร์

ความสามารถในการดูดซึมของยาอยู่ที่ประมาณ 25-30% (รูปแบบ R) และ 15% (รูปแบบ S) ระดับ Cmax ในพลาสมาจะสังเกตได้หลังจาก 1 ชั่วโมง สัดส่วนระหว่างขนาดยาและค่าในพลาสมาจะเป็นแบบเส้นตรง การรับประทานอาหารไม่ได้เปลี่ยนแปลงความสามารถในการดูดซึมของยา

คาร์เวดิลอลเป็นธาตุที่มีคุณสมบัติไลโปฟิลิกสูง ประมาณ 98-99% ของสารนี้สังเคราะห์ด้วยโปรตีน ปริมาตรการกระจายอยู่ที่ประมาณ 2 ลิตรต่อกิโลกรัม ยาที่ดูดซึม 60-75% จะเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญในระหว่างการผ่านเข้าไปในตับครั้งแรก

ยามีครึ่งชีวิต 6-10 ชั่วโมง อัตราการขับถ่ายอยู่ที่ 590 มล. ต่อนาที การขับถ่ายส่วนใหญ่จะดำเนินการกับน้ำดีและอุจจาระ บางส่วนขับออกมาในรูปแบบของธาตุเมตาบอลิซึมผ่านไต

กระบวนการเผาผลาญเกิดขึ้นภายในตับ โดยผ่านกระบวนการออกซิเดชัน รวมถึงกระบวนการกลูโคโรนิเดชันในบริเวณวงแหวนอะโรมาติก ส่วนประกอบของกระบวนการเผาผลาญจะมีฤทธิ์ในการบล็อกอะดรีโนและต่อต้านอนุมูลอิสระอย่างเข้มข้น

ระดับยาในพลาสมาจะสูงกว่าในผู้สูงอายุประมาณร้อยละ 50

ในบุคคลที่มีความดันโลหิตสูงและการทำงานของไตบกพร่องระดับปานกลาง (CC – ภายใน 20-30 มิลลิลิตรต่อนาที) หรือรุนแรง (CC – <20 มิลลิลิตรต่อนาที) พบว่าค่า LS ในพลาสมาเพิ่มขึ้น 40-55%

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทาน Carvetrend โดยเริ่มด้วยขนาดยาเพียงเล็กน้อย จากนั้นจึงค่อยๆ เพิ่มขนาดยาทีละน้อยจนกว่าจะได้ผลตามต้องการ

ในกรณีความดันโลหิตสูงในระยะเริ่มต้น ควรทานยา 12.5 มก. ในตอนเช้า (หลังอาหาร) หรือ 6.25 มก. ในตอนเช้าและตอนเย็น หลังจากรับประทานยาตามสูตรนี้ 2 วัน ให้เพิ่มขนาดยาเป็น 25 มก. 1 ครั้ง หรือ 12.5 มก. 2 ครั้ง หลังจากรับประทานยา 2 สัปดาห์ ให้เพิ่มขนาดยาเป็น 2 ครั้งต่อวัน ครั้งละ 25 มก.

กรณีความดันโลหิตสูง รับประทานได้ไม่เกิน 50 มก./วัน (แบ่งรับประทาน 2 ครั้ง)

ระหว่างการรักษา CH จะใช้ยาในขนาดเริ่มต้น 3.125 มก. (วันละ 2 ครั้ง)

สำหรับโรคหลอดเลือดหัวใจตีบชนิดคงที่ ให้รับประทานวันละ 12.5 มก. 2 ครั้ง หลังจากครบ 2 วัน ให้เพิ่มขนาดยาเป็นวันละ 25 มก.

ในระหว่างการเป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบเรื้อรัง อาจใช้ยาได้สูงสุด 50 มก. (แบ่งเป็น 2 โดส)

สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวที่กำลังรับการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ ขนาดเริ่มต้นคือ 3.125 มก. (2 ครั้งต่อวัน)

• การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่เหมาะสำหรับใช้ในเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ คาร์เวธรันด์

Carvetrend ไม่ถูกกำหนดให้ใช้ในระหว่างให้นมบุตรหรือตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การแพ้ส่วนประกอบของยาอย่างรุนแรง
• ภาวะช็อกจากหัวใจ
• มีภาวะหัวใจล้มเหลวชนิดไม่ชดเชย (ระยะที่ 4 ตามการจำแนกของ NYHA) ซึ่งจำเป็นต้องใช้สารไอโนโทรปิก
• กรดเมตาโบลิก
• “โรคหัวใจปอด” และความดันโลหิตสูงที่ส่งผลต่อปอด
• ฟีโอโครโมไซโตมา
• ใช้ร่วมกับเวอราปามิล ดิลเทียเซม และยารักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะชนิดอื่น
• AV block ระยะที่ 2-3 (โดยไม่ใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจ)
• สสส.;
• หัวใจเต้นช้า (อัตราการเต้นของหัวใจน้อยกว่า 50 ครั้งต่อนาที)
• ความดันโลหิตลดลง (ระดับความดันโลหิตซิสโตลิกน้อยกว่า 85 มม.ปรอท)
• มีภาวะหัวใจล้มเหลวแบบไม่มีการชดเชย ซึ่งจำเป็นต้องให้ยาไอโซทรอปิกบวกและยาขับปัสสาวะ
• BA และโรคปอดชนิดอื่นที่มีลักษณะอุดตัน;
• อาการตับเสื่อมอย่างรุนแรง;
• การใช้สาร MAOIs (ยกเว้นสารประเภท MAOI-B)

ผลข้างเคียง คาร์เวธรันด์

ผลข้างเคียงได้แก่:

• การเปลี่ยนแปลงในข้อมูลการตรวจเลือด ได้แก่ การเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำหรือสูง ภาวะไขมันในเลือดสูง ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำหรือไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูง รวมทั้งภาวะเกล็ดเลือดต่ำหรือเม็ดเลือดขาวต่ำ ภาวะโลหิตจาง และภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ รวมทั้งค่าฟอสฟาเทสอัลคาไลน์ ครีเอตินินและยูเรียเพิ่มขึ้น และระดับโปรทรอมบินลดลง
• อาการแพ้: อาการแพ้แบบรุนแรง;
• อาการชัก เวียนศีรษะ หมดสติเมื่อลุกยืนและอาการชา น้ำหนักเพิ่มขึ้น ปวดศีรษะ ซึมเศร้า นอนไม่หลับและหมดสติ
• อาการแห้งของเยื่อเมือกของตาหรือการระคายเคืองในบริเวณดวงตา รวมไปถึงความผิดปกติทางการมองเห็น
• อาการบวมน้ำ โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ หัวใจล้มเหลว หัวใจเต้นช้า หายใจลำบาก แขนขาเย็นและความดันโลหิตต่ำ หัวใจเต้นแรง ความดันโลหิตสูง โรคเรย์โนด์ และการกำเริบของอาการขาเป๋เป็นพักๆ
• อาการคัดจมูก ปอดบวม และหอบหืด;
• อาการปวดท้อง ปากแห้ง คลื่นไส้ โรคปริทันต์ ท้องผูกหรือท้องเสีย อุจจาระร่วง และการทำงานของตับผิดปกติ (ระดับ ALT, AST และ GGT สูงขึ้น)
• ผื่นแดง ผมร่วง ลมพิษ เหงื่อออกมาก อาการคัน และโรคผิวหนังอักเสบ
• อาการปวดข้อและปวดร้าวไปที่แขนขา
• ความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะ ไตวาย กลั้นปัสสาวะไม่อยู่ และปัสสาวะเป็นเลือด
• ภาวะกรดยูริกในเลือดสูง, ภาวะกลูโคซูเรีย หรือ ภาวะอัลบูมินในปัสสาวะ;
• ภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ
• อุณหภูมิร่างกายสูงขึ้น อ่อนแรง และมีอาการเหมือนไข้หวัดใหญ่

ยาเกินขนาด

ในกรณีของการเป็นพิษ จะมีอาการหัวใจล้มเหลว หัวใจเต้นช้า ช็อกจากหัวใจ ความดันโลหิตลดลง อาเจียน ชักทั่วไป หายใจลำบาก สับสน และหัวใจหยุดเต้น

ดำเนินการล้างกระเพาะ ใช้สารดูดซับ และการดำเนินการตามอาการ ตรวจติดตามและเปลี่ยนแปลงค่าของระบบที่สำคัญ ในกรณีที่มีหัวใจเต้นช้า กำหนดให้ใช้แอโตรพีน 0.5-2 มก.

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ไม่ควรใช้ยานี้ร่วมกับเวอราปามิล ดิลเทียเซม หรือยาลดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะชนิด I อื่นๆ (IV) รวมถึงยากลุ่ม MAOI (นอกเหนือจาก MAO-B)

การใช้ SG.

การให้ยาร่วมกับดิจอกซินจะทำให้ระดับยาในสภาวะคงที่เพิ่มขึ้นประมาณ 16% (ดิจอกซินยังเพิ่มขึ้นประมาณ 13%) ในผู้ที่มีความดันโลหิตสูง ควรตรวจติดตามระดับดิจอกซินในพลาสมาในช่วงเริ่มต้นการรักษาด้วย Carvetrend ในช่วงสิ้นสุดการรักษาด้วยยา และระหว่างปรับขนาดยา

เมื่อใช้ร่วมกับสาร SG อาจทำให้การนำสัญญาณ AV ยาวนานขึ้น

จำเป็นต้องมีการเฝ้าติดตามอย่างใกล้ชิดถึงสภาพของบุคคลที่ใช้ยาบล็อกเกอร์ β หรือยาที่ลดระดับคาเทโคลามีน (รวมทั้งรีเซอร์พีนหรือ MAOI) เนื่องจากอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นช้ารุนแรงหรือเกิดอาการความดันโลหิตต่ำได้

ยาลดความดันโลหิตอื่นๆ

ยานี้ช่วยกระตุ้นการทำงานของยาลดความดันโลหิตชนิดอื่น (รวมถึงยาต้านฤทธิ์ α1-ending antagonists) นอกจากนี้ ยังอาจเพิ่มผลลดความดันโลหิตเชิงลบของฟีโนไทอะซีน ยาขยายหลอดเลือด บาร์บิทูเรตร่วมกับแอลกอฮอล์และไตรไซคลิกได้อีกด้วย

ไซโคลสปอริน

ควรตรวจติดตามระดับไซโคลสปอรินในพลาสมาเมื่อใช้ Carvetrend เนื่องจากระดับจะเพิ่มขึ้นจากการใช้ร่วมกันนี้

ยาลดน้ำตาลในเลือด เช่น อินซูลิน

เนื่องจากอินซูลินและยาลดน้ำตาลในเลือดชนิดอื่นสามารถลดระดับน้ำตาลในเลือดได้เข้มข้นมากขึ้นเมื่อได้รับยา และคาร์เวดิลอลเองก็สามารถปกปิดสัญญาณของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำได้ จึงมีความสำคัญอย่างยิ่งที่จะต้องตรวจติดตามระดับน้ำตาลในเลือดอย่างต่อเนื่อง

โคลนิดีน

เมื่อหยุดการบำบัดแบบผสมผสานระหว่าง Carvetrend และ clonidine ให้หยุดใช้ตัวแรกก่อน จากนั้นจึงค่อยๆ ลดขนาดยา clonidine ลง

ยาชาที่ใช้สูดดม

ในระหว่างการให้ยาสลบ จำเป็นต้องคำนึงถึงปฏิกิริยาลดความดันโลหิตเชิงลบและปฏิกิริยาไอโซทรอปิกของยาและยาสลบ

ยาที่กระตุ้นหรือยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ฮีโมโปรตีน 450

บุคคลที่ใช้ยาที่กระตุ้นเอนไซม์ของโครงสร้างเฮโมโปรตีน 450 (บาร์บิทูเรตกับริแฟมพิซิน) หรือที่ยับยั้งเอนไซม์ดังกล่าว (รวมถึงคีโตโคนาโซล อีริโทรไมซินกับไซเมทิดีน ฮาโลเพอริดอล และเวอราปามิลกับฟลูออกซิทีน) ควรอยู่ภายใต้การดูแลอย่างต่อเนื่องเมื่อใช้ยาดังกล่าวพร้อมกับคาร์เวดิลอล เนื่องจากตัวกระตุ้นเอนไซม์สามารถลดระดับของคาร์เวดิลอลในซีรั่มได้ และตัวยับยั้งสามารถเพิ่มระดับของเอนไซม์ได้

เอสโตรเจนกับ NSAIDs และคอร์ติโคสเตียรอยด์

ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยาจะลดลงในกรณีที่ใช้ยาที่กักเก็บโซเดียมและของเหลวในร่างกาย

ยาที่ออกฤทธิ์ทางซิมพาโทมิเมติกและยาที่กระตุ้นอัลฟาและเบต้า-อะดรีเนอร์จิก

การใช้ยาร่วมกับยาเหล่านี้อาจเพิ่มฤทธิ์ทำให้หลอดเลือดหดตัว

ยาคลายกล้ามเนื้อและเออร์โกตามีน

การรวมกันของยาและยาคลายกล้ามเนื้อหรือเออร์โกตามีนทำให้เพิ่มประสิทธิภาพของการปิดกั้นระบบประสาทและกล้ามเนื้อ

สารอนุพันธ์แซนทีน

จะต้องระมัดระวังอย่างยิ่งเมื่อใช้ยาร่วมกับสารอนุพันธ์แซนทีน (รวมถึงธีโอฟิลลีนและอะมิโนฟิลลีน) เพราะสารดังกล่าวจะทำให้ฤทธิ์ยับยั้ง β-adrenergic อ่อนลง

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Carvetrend ไว้ที่อุณหภูมิระหว่าง 15-25°C

อายุการเก็บรักษา

Carvetrend สามารถใช้ได้เป็นระยะเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ขายสารบำบัด

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันคือ Atram, Kardivas และ Coriol กับ Karvid เช่นเดียวกับ Dilator, Cardoz และ Carvedigamma กับ Karvidex, Carvedilol และ Cardiostad กับ Protecard เช่นเดียวกับ Karvium, Talliton และ Corvazan กับ Medocardil