คาร์วิเดกซ์

Karvidex เป็นยาที่ซับซ้อนซึ่งบล็อกกิจกรรมของ α1- และ receptor β-adrenergic อย่างไม่เจาะจง ไม่แสดงผลความเห็นอกเห็นใจภายนอก สัดส่วนของเอฟเฟกต์การบล็อกที่สัมพันธ์กับตอนจบ α1- และ ß คือ 1d100 ยานี้มีฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระและมีฤทธิ์เป็นปฏิปักษ์ต่อแคลเซียมไอออนในระดับปานกลาง

การใช้ยาเป็นเวลานานมีผลดีต่อค่าไขมันในเลือดในเลือด ยาไม่เปลี่ยนค่าน้ำตาลในเลือดและลดการโตเกินของหัวใจห้องล่างซ้าย [1]

ตัวชี้วัด คาร์วิเดกซ์

ใช้ในกรณีของโรคหัวใจขาดเลือดCHF เช่นเดียวกับความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้น,

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยองค์ประกอบยาทำในรูปแบบแท็บเล็ต - 10 ชิ้นภายในแถบแยกต่างหาก ภายในกล่องมีแถบดังกล่าว 2 เส้น

เภสัช

กระบวนการของการขยายหลอดเลือดนั้นเกิดขึ้นส่วนใหญ่โดยมีปฏิสัมพันธ์ที่เป็นปฏิปักษ์กับตัวรับα-adrenergic ยานี้เป็นสารประกอบ racemic ที่ประกอบด้วยสเตอริโอไอโซเมอร์ 2 ตัว S (-) enantiomers มีผลต่อการปิดกั้นตัวรับβ-adrenergic Karvidex ไม่มีผล sympathomimetic ของตัวเอง

ยานี้ช่วยปรับปรุงการทำงานของกล้ามเนื้อหัวใจในผู้ที่มี CHF ที่เกี่ยวข้องกับความผิดปกติของหัวใจห้องล่างซ้ายอย่างมีนัยสำคัญ - มันทำให้อาฟเตอร์โหลดอ่อนลงโดยไม่ส่งผลเสียต่อปริมาตรหัวใจห้องล่างซ้าย [2]

ในบุคคลที่มีความดันโลหิตสูงขั้นต้นในระดับปานกลางเมื่อใช้ยาจะพบว่ามีกระเป๋าหน้าท้องมากเกินไปลดลง [3]

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานทางปากการดูดซึมอย่างรวดเร็วจะเกิดขึ้นเมื่อได้รับค่า Cmax ในพลาสมาหลังจาก 1-2 ชั่วโมง

ระดับการดูดซึมได้ประมาณ 25-35% เนื่องจากกระบวนการเมตาบอลิซึมหลังจากทางเดินในตับครั้งที่ 1 การเพิ่มขึ้นของค่าการดูดซึมในบุคคลที่มีโรคตับและผู้สูงอายุ ด้วยโรคตับแข็งในตับ ตัวเลขนี้จะเพิ่มขึ้นสี่เท่าขึ้นไป การบริโภคอาหารไม่ได้เปลี่ยนค่า Cmax และการดูดซึม แต่ลดระยะเวลาในการไปถึงระดับ Cmax

ยาประมาณ 99% มีส่วนร่วมในการสังเคราะห์โปรตีน ในระหว่างการไฮดรอกซิเลชันและดีเมทิเลชันในตับจะมีองค์ประกอบเมตาบอลิซึม 3 อย่างที่มีผลการบล็อก β ที่รุนแรงและมีฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระมากกว่าคาร์เวดิลอล

ระยะครึ่งชีวิตในช่วง 6-10 ชั่วโมง ยาส่วนใหญ่ถูกขับออกทางอุจจาระและน้ำดีในรูปของส่วนประกอบเมตาบอลิซึม ขับออกทางปัสสาวะเล็กน้อย

การให้ยาและการบริหาร

ใช้กับความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้น

การเลือกขนาดยาทำขึ้นเอง ขั้นแรกคุณต้องใช้ 12.5 มก. 1 ครั้งต่อวัน (ในช่วง 1-2 สัปดาห์แรก) ในขณะที่ส่วนนี้สามารถแบ่งออกเป็น 2 ปริมาณในขนาด 6.25 มก. หลังจากนั้นใช้ยา 25 มก. วันละครั้ง

หากจำเป็นต้องเพิ่มปริมาณควรทำอย่างน้อย 14 วัน ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 50 มก. ใน 1 โดส (หรือส่วนนี้แบ่งออกเป็น 2 แอปพลิเคชั่น)

ความรู้เบื้องต้นสำหรับผู้ที่เป็นโรคหัวใจขาดเลือด.

ขนาดที่ให้บริการเป็นแบบส่วนตัว ในระยะเริ่มแรกใช้ยา 12.5 มก. 2 ครั้งต่อวัน ( 1-2 สัปดาห์แรก) และต่อมาใช้ 2 ครั้งต่อวันในขนาด 25 มก.

หากต้องการเพิ่มขนาดยา ให้ดำเนินการอย่างน้อย 2 สัปดาห์ สูงสุดต่อวันคือ 0.1 กรัม (หารด้วยการฉีด 2 ครั้ง)

การสมัครในผู้ที่มี CHF

ควรเลือกขนาดยาด้วยตนเองภายใต้การดูแลของแพทย์ ขั้นแรกให้ฉีด 2 ครั้งต่อวันที่ 3.125 มก. ของยา (สำหรับ 14 วันแรก) ด้วยความอดทนที่ดีในส่วนนี้ จะเพิ่มขึ้นด้วยช่วงพักอย่างน้อย 14 วันเป็น 2 เท่าต่อวันที่ 6.25 มก. นอกจากนี้ การเพิ่มขึ้นจะดำเนินการ 2 ครั้งที่รับประทาน 12.5 มก. ต่อวัน จากนั้นจึงเพิ่มเป็น 25 มก. ถึง 2 ครั้งที่ ควรเพิ่มขนาดยาจนถึงขีด จำกัด สูงสุดที่ยาสามารถทนได้โดยไม่มีภาวะแทรกซ้อน

ผู้ที่มี CHF ขั้นรุนแรง (และผู้ที่มี CHF เล็กน้อยหรือปานกลางที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 85 กก.) สามารถรับประทานยาได้สูงสุด 25 มก. วันละ 2 ครั้ง

ผู้ที่มีน้ำหนักมากกว่า 85 กก. โดยมี CHF ปานกลางหรืออ่อน ควรใช้ Karvidex สูงสุด 50 มก. วันละ 2 ครั้ง

ก่อนที่จะเพิ่มปริมาณจำเป็นต้องทำการตรวจร่างกายของผู้ป่วยเพื่อตรวจสอบว่าอาการของ vasodilation หรือ HF เพิ่มขึ้นหรือไม่

หากมีความจำเป็นต้องยกเลิกยาจะค่อย ๆ ดำเนินการในระยะเวลา 7-14 วัน หากการรักษาถูกขัดจังหวะเป็นระยะเวลานานกว่า 2 สัปดาห์ ให้เริ่มการรักษาต่อด้วยปริมาณ 3.125 มก. วันละ 2 ครั้ง หลังจากนั้นจึงเลือกขนาดยาตามคำแนะนำข้างต้น

ควรรับประทานยาพร้อมกับอาหารเพื่อลดอัตราการดูดซึมของสารที่ใช้ในการรักษาและความรุนแรงของอาการทางพยาธิสภาพ

หากต้องการปริมาณที่ต่ำกว่า 6.25 มก. ให้ใช้ยาเม็ดที่มีปริมาตรที่เหมาะสม

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ไม่สามารถกำหนดในกุมารเวชศาสตร์ (อายุต่ำกว่า 18 ปี)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ คาร์วิเดกซ์

Carvidex ไม่ได้ใช้สำหรับการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่หรือการตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ท่ามกลางข้อห้าม:

• การแพ้อย่างรุนแรงที่เกิดจาก carvedilol หรือองค์ประกอบอื่น ๆ ของยา
• ระยะใช้งานของภาวะหัวใจล้มเหลวหรือภาวะหัวใจล้มเหลวในระยะ decompensation;
• ความผิดปกติของตับ;
• การปิดล้อมในระยะที่ 2-3 (ในกรณีที่ไม่มีเครื่องกระตุ้นหัวใจแบบถาวร);
• หัวใจเต้นช้ารุนแรง (ต่ำกว่า 50 ครั้งต่อนาที);
• SSSU;
• การปิดล้อม SA;
• ค่าความดันโลหิตลดลงอย่างมาก
• มีแผลอุดกั้นของระบบทางเดินหายใจรวมถึงอาการกระตุกของหลอดลม
• ประวัติโรคหอบหืด

ผลข้างเคียง คาร์วิเดกซ์

อาการข้างเคียงหลัก:

• ปัญหาเกี่ยวกับระบบประสาทส่วนกลาง: เวียนศีรษะ, ปวดหัวและอ่อนแอ อาชา, การระงับอารมณ์, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงและความผิดปกติของการนอนหลับเป็นเรื่องที่หาได้ยาก
• ความผิดปกติของ CVS: ความดันโลหิตลดลง, หัวใจเต้นช้าและสัญญาณมีพยาธิสภาพ บางครั้งการไหลเวียนของเลือดผิดปกติ (แขนขาเย็น) อาการของโรค Raynaud หรือ claudication เป็นระยะ ๆ จะรุนแรงขึ้นและเป็นลม ความก้าวหน้าของ HF และความผิดปกติของการนำ AV นั้นสังเกตได้เพียงลำพัง
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: ปวดท้อง, คลื่นไส้, ท้องร่วงและ xerostomia บางครั้งมีอาการท้องผูก, อาเจียนและการเพิ่มขึ้นของค่าของ intrahepatic transaminases;
• การเปลี่ยนแปลงในกระบวนการเผาผลาญอาหาร: ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำหรือน้ำตาลในเลือดสูง รวมทั้งภาวะไขมันในเลือดสูง และการเพิ่มของน้ำหนัก
• การละเมิดกระบวนการสร้างเม็ดเลือด: leuko- หรือ thrombocytopenia;
• ความเสียหายของทางเดินปัสสาวะ: ในผู้ที่มีความผิดปกติของไตการด้อยค่าอาจแย่ลง บางครั้งอาการบวมหรือความล้มเหลวของไตปรากฏขึ้น
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: จาม, คัดจมูกและอาการกระตุกของหลอดลม;
• สัญญาณของอาการแพ้: อาการผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้ (ลมพิษและคัน) เช่นเดียวกับอาการกำเริบของกลาก;
• ความเสียหายต่ออวัยวะที่มองเห็น: การระคายเคืองบริเวณดวงตาและความบกพร่องทางสายตา
• อื่น ๆ : ปวดข้อหรือปวดกล้ามเนื้อ บางครั้งหย่อนสมรรถภาพทางเพศ

ยาเกินขนาด

ด้วยอาการมึนเมา, HF, หัวใจเต้นช้า, อาเจียน, ช็อกจากโรคหัวใจ, ความดันโลหิตลดลงอย่างมากสามารถพัฒนาได้และนอกจากนี้ยังมีอาการชักทั่วไป, สับสน, ความทุกข์ทางเดินหายใจและภาวะหัวใจหยุดเต้น

มีการดำเนินการตามอาการ ดำเนินการควบคุมและแก้ไขกิจกรรมของอวัยวะที่สำคัญต่อชีวิต หากจำเป็นผู้ป่วยสามารถเข้ารับการรักษาอย่างเข้มข้นได้

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาร่วมกับ digoxin ร่วมกันทำให้ผู้ป่วยมีอาการเพิ่มขึ้นในระยะหลัง การบริหารร่วมกับ SG ยืดระยะเวลาการนำ AV ออกไป ด้วยเหตุนี้เมื่อเริ่มใช้ carvedilol ระหว่างการเลือกขนาดยาหรือเมื่อยาถูกยกเลิกจึงจำเป็นต้องตรวจสอบค่าพลาสม่าของดิจอกซินอย่างต่อเนื่อง

ยานี้สามารถกระตุ้นการทำงานของยาลดความดันโลหิตหรือสารที่มีฤทธิ์ลดความดันโลหิตได้

มีความเสี่ยงที่ระดับ cyclosporine ในพลาสมาจะเพิ่มขึ้นเมื่อรวมกับ carvedilol มีความจำเป็นต้องตรวจสอบระดับของ cyclosporine อย่างต่อเนื่องโดยเริ่มใช้ Karvidex และปรับปริมาณของอดีตหากจำเป็น

ต้องใช้ความระมัดระวังเป็นอย่างยิ่งในการใช้ยาชาทั่วไปในผู้ที่ใช้ยาเพราะเมื่อรวมกับยาชาเฉพาะบุคคลสามารถสังเกตผล isotropic เชิงลบที่เสริมฤทธิ์กันของยาได้

สารที่มีฤทธิ์ยับยั้ง ß สามารถเพิ่มฤทธิ์ต้านเบาหวานของอินซูลินหรือยาลดน้ำตาลในเลือดที่รับประทานทางปากได้

การใช้ยาร่วมกับ clonidine สามารถกระตุ้นหัวใจเต้นช้าและกระตุ้นความดันเลือดต่ำของ carvedilol ในระหว่างการยกเลิกการรักษาร่วมกับ clonidine ก่อนอื่นคุณต้องหยุดทาน Karvidex และหลังจากนั้นสองสามวัน - clonidine

สารที่กระตุ้น intrahepatic microsome oxidases (เช่น rifampicin กับ phenobarbital) เพิ่มอัตราของกระบวนการเผาผลาญอาหาร ลดค่าพลาสม่าของ carvedilol; ในเวลาเดียวกัน สารที่ทำให้กระบวนการข้างต้นช้าลง (เช่น ไซเมทิดีน) จะเพิ่มระดับยาในพลาสมา

การใช้ยาร่วมกับสารที่ขัดขวางการทำงานของช่อง Ca (ด้วย verapamil) หรือสารต้านการเต้นของหัวใจชนิดที่ 1 จำเป็นต้องมีการตรวจสอบการอ่านค่า ECG และระดับความดันโลหิต เนื่องจากมีหลักฐานบ่งชี้ความผิดปกติของการนำไฟฟ้าเมื่อใช้ยาร่วมกับ diltiazem ไม่ควรใช้ยานี้ในผู้ที่ได้รับการฉีด verapamil หรือ diltiazem ทางหลอดเลือดดำเนื่องจากอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรงและความดันโลหิตลดลง

ยาที่ลดระดับ catecholamine (รวมถึง MAOI และ reserpine) จะเพิ่มโอกาสที่หัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรงและความดันโลหิตลดลง

จำเป็นต้องรวมยาอย่างระมัดระวังกับสารที่ชะลอการทำงานของเอนไซม์ในโครงสร้างของ hemoprotein P450 2D6 (รวมถึง propafenone และ omeprazole กับ quinidine และ tricyclics) เนื่องจากมีส่วนร่วมในกระบวนการเผาผลาญของ carvedilol ( สามารถเพิ่มโอกาสที่อาการทางลบของยาได้ - โดยเฉพาะการลดความดันโลหิต )

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Carvidex ในที่มืด ให้พ้นมือเด็ก ป้องกันไม่ให้ความชื้นซึมเข้าไป ตัวบ่งชี้อุณหภูมิ - ไม่เกิน 25 ° C

อายุการเก็บรักษา

Carvidex สามารถใช้เป็นระยะเวลา 2 ปีนับจากวันที่ออกผลิตภัณฑ์ยา

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือยา Coriol, Cardivas และ Corvazan กับ Carvedigama และนอกจากนี้ Carvid, Carvedilol, Cardiostad กับ Carvetrend และ Cardilol นอกจากนี้ Medocardil กับ Talliton, Protekard และ Lacardia ก็อยู่ในรายชื่อ