คาร์วิเด็กซ์

Karvidex เป็นยาที่ซับซ้อนซึ่งปิดกั้นการทำงานของตัวรับ α1 และ β แบบไม่เลือก ยานี้ไม่แสดงผลทางซิมพาโทมิเมติกภายในร่างกาย สัดส่วนของผลในการปิดกั้นเมื่อเทียบกับตัวรับ α1 และ β คือ 1:100 ยานี้มีฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระ รวมถึงมีฤทธิ์ต่อต้านไอออนแคลเซียมในระดับปานกลาง

การใช้ยาในระยะยาวมีผลดีต่อพารามิเตอร์ของไขมันในซีรั่มเลือด ยานี้จะไม่ทำให้ค่าน้ำตาลในเลือดเปลี่ยนแปลง และช่วยลดการหนาตัวของผนังหัวใจห้องล่างซ้าย [ 1 ]

ตัวชี้วัด คาร์วิเด็กซ์

ใช้ในกรณีของCHFโรคหลอดเลือดหัวใจและความดันโลหิตสูง

ปล่อยฟอร์ม

ส่วนประกอบยาจะออกมาในรูปแบบเม็ดยา - 10 ชิ้นในแถบแยกกัน ภายในกล่อง - 2 แถบดังกล่าว

เภสัช

กระบวนการขยายหลอดเลือดเกิดขึ้นส่วนใหญ่จากการโต้ตอบแบบต่อต้านกับตัวรับอัลฟา-อะดรีโน ยานี้เป็นสารประกอบราซีมิกที่ประกอบด้วยสเตอริโอไอโซเมอร์ 2 ตัว ผลการปิดกั้นที่เกี่ยวข้องกับตัวรับอัลฟา-อะดรีโนนั้นเกิดขึ้นจากเอนันติโอเมอร์ S(-) Carvidex ไม่มีผลทางซิมพาโทมิเมติกของตัวเอง

ยานี้ช่วยปรับปรุงกิจกรรมของกล้ามเนื้อหัวใจอย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วย CHF ที่เกี่ยวข้องกับความผิดปกติของหัวใจห้องล่างซ้าย โดยช่วยลดภาระหลังการรักษาโดยไม่ส่งผลเสียต่อปริมาตรปลายไดแอสตอลของหัวใจห้องล่างซ้าย [ 2 ]

ในบุคคลที่มีความดันโลหิตสูงระดับปานกลาง การใช้ยาจะส่งผลให้การหนาตัวของหัวใจห้องล่างซ้ายลดลง [ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานทางปาก การดูดซึมจะเกิดขึ้นอย่างรวดเร็ว โดยมีค่า Cmax ในพลาสมาหลังจาก 1-2 ชั่วโมง

ระดับการดูดซึมทางชีวภาพอยู่ที่ประมาณ 25-35% เนื่องมาจากกระบวนการแลกเปลี่ยนหลังจากผ่านเข้าไปในตับครั้งแรก พบว่าค่าการดูดซึมทางชีวภาพเพิ่มขึ้นในผู้ที่มีโรคตับและผู้สูงอายุ ในผู้ที่เป็นโรคตับแข็ง ตัวบ่งชี้นี้จะเพิ่มขึ้นสี่เท่าหรือมากกว่านั้น การรับประทานพร้อมอาหารจะไม่เปลี่ยนแปลงค่า Cmax และค่าการดูดซึมทางชีวภาพ แต่จะทำให้ระยะเวลาในการไปถึงระดับ Cmax สั้นลง

ประมาณ 99% ของยาเกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์โปรตีน ในระหว่างการไฮดรอกซิเลชันและดีเมทิลเลชันภายในตับ จะเกิดองค์ประกอบการเผาผลาญ 3 ชนิดซึ่งมีฤทธิ์บล็อกเบตาและฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระที่รุนแรงกว่าคาร์เวดิลอล

ครึ่งชีวิตอยู่ระหว่าง 6-10 ชั่วโมง ยาส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางอุจจาระและน้ำดีในรูปแบบของส่วนประกอบของกระบวนการเผาผลาญ ส่วนยาจำนวนเล็กน้อยจะถูกขับออกทางปัสสาวะ

การให้ยาและการบริหาร

ใช้สำหรับอาการความดันโลหิตสูง

ขนาดยาจะถูกเลือกเป็นรายบุคคล ในตอนแรกคุณต้องรับประทานยา 12.5 มก. ครั้งเดียวต่อวัน (ในช่วง 1-2 สัปดาห์แรก) และสามารถแบ่งรับประทานเป็น 2 ครั้งในขนาดยา 6.25 มก. หลังจากนั้นจึงรับประทานยา 25 มก. ครั้งเดียวต่อวัน

หากจำเป็นต้องเพิ่มขนาดยา ควรเว้นระยะห่างอย่างน้อย 14 วัน ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 50 มก. โดยรับประทาน 1 ครั้ง (หรือแบ่งรับประทาน 2 ครั้ง)

การบริหารจัดการกับบุคคลที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจ

ขนาดยาที่เลือกไว้เป็นรายบุคคล ในระยะแรก ให้รับประทานยา 12.5 มก. วันละ 2 ครั้ง (1-2 สัปดาห์แรก) และในระยะต่อมา ให้รับประทานยา 25 มก. วันละ 2 ครั้ง

หากจำเป็นต้องเพิ่มขนาดยา ต้องเว้นระยะรับประทานอย่างน้อย 2 สัปดาห์ โดยปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 0.1 กรัม (แบ่งเป็น 2 มื้อ)

ใช้ในผู้ป่วย CHF

ควรเลือกขนาดยาเป็นรายบุคคลภายใต้การดูแลของแพทย์ ในตอนแรกให้ยา 3.125 มก. วันละ 2 ครั้ง (ในช่วง 14 วันแรก) หากผู้ป่วยทนยาได้ดี ให้เพิ่มขนาดยาด้วยการเว้นช่วงอย่างน้อย 14 วันเป็น 6.25 มก. วันละ 2 ครั้ง จากนั้นจึงเพิ่มเป็น 12.5 มก. วันละ 2 ครั้ง และหลังจากนั้นเป็น 25 มก. วันละ 2 ครั้ง ควรเพิ่มขนาดยาจนถึงขีดจำกัดสูงสุดที่ผู้ป่วยจะทนยาได้โดยไม่เกิดภาวะแทรกซ้อน

ผู้ที่มีอาการ CHF รุนแรง (และผู้ที่มีอาการ CHF ระดับเล็กน้อยหรือปานกลางที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 85 กก.) สามารถรับประทานยาได้สูงสุด 25 มก. วันละ 2 ครั้ง

บุคคลที่มีน้ำหนักมากกว่า 85 กก. ที่มีอาการ CHF ระดับปานกลางหรือเล็กน้อย ควรรับประทาน Carvidex สูงสุด 50 มก. วันละ 2 ครั้ง

ก่อนที่จะเพิ่มขนาดยา ควรให้แพทย์ตรวจคนไข้ก่อน เพื่อตรวจสอบว่าอาการหลอดเลือดขยายหรือหัวใจล้มเหลวแย่ลงหรือไม่

หากจำเป็นต้องหยุดใช้ยา ให้ค่อยๆ หยุดเป็นระยะเวลา 7-14 วัน หากหยุดการรักษาเป็นเวลานานกว่า 2 สัปดาห์ ให้กลับมาใช้ยาอีกครั้งด้วยขนาด 3.125 มก. วันละ 2 ครั้ง หลังจากนั้นจึงเลือกขนาดยาตามคำแนะนำข้างต้น

ควรรับประทานยาพร้อมอาหารเพื่อลดอัตราการดูดซึมของสารรักษาและความรุนแรงของอาการยืนหรือลุกยืน

หากต้องใช้ขนาดยาต่ำกว่า 6.25 มก. ให้ใช้เม็ดยาที่มีปริมาตรที่เหมาะสม

• การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่ควรกำหนดในเด็ก (อายุต่ำกว่า 18 ปี)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ คาร์วิเด็กซ์

ห้ามใช้ Carvidex ในระหว่างให้นมบุตรและตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• อาการแพ้รุนแรงที่เกิดจากคาร์เวดิลอลหรือส่วนประกอบอื่นของยา
• ระยะที่หัวใจล้มเหลวหรือ CHF อยู่ในระยะของการชดเชย
• อาการตับเสื่อม;
• การปิดกั้นในระยะที่ 2-3 (ในกรณีที่ไม่มีเครื่องกระตุ้นหัวใจแบบถาวร)
• หัวใจเต้นช้ารุนแรง (น้อยกว่า 50 ครั้งต่อนาที)
• สสส.;
• บล็อคเอสเอ;
• ค่าความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว
• มีรูปแบบการอุดตันของทางเดินหายใจ เช่น หลอดลมหดเกร็ง;
• การมีประวัติโรคหอบหืด

ผลข้างเคียง คาร์วิเด็กซ์

ผลข้างเคียงหลัก:

• ปัญหาของระบบประสาทส่วนกลาง ได้แก่ เวียนศีรษะ ปวดศีรษะ และอ่อนแรง บางครั้งอาจมีอาการชา อารมณ์ซึมเศร้า อ่อนแรง และนอนไม่หลับ
• ภาวะผิดปกติของ CVS: ความดันโลหิตลดลง หัวใจเต้นช้า และมีอาการเมื่อยืนตรง บางครั้งการไหลเวียนของเลือดรอบนอกร่างกายผิดปกติ (แขนขาเย็น) อาการของโรคเรย์โนด์หรืออาการขาเจ็บเป็นระยะๆ จะรุนแรงขึ้น และอาจเป็นลมได้ ภาวะหัวใจล้มเหลวและความผิดปกติของการนำกระแส AV จะค่อยๆ ลุกลามขึ้นเป็นระยะๆ
• อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ได้แก่ ปวดท้อง คลื่นไส้ ท้องเสีย และปากแห้ง อาจมีอาการท้องผูก อาเจียน และระดับเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในตับสูงขึ้นเป็นครั้งคราว
• การเปลี่ยนแปลงในกระบวนการเผาผลาญอาหาร: ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำหรือสูง รวมถึงภาวะไขมันในเลือดสูงและน้ำหนักที่เพิ่มขึ้น
• ความผิดปกติของกระบวนการสร้างเม็ดเลือด: ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำหรือเกล็ดเลือดต่ำ
• ความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะ: ในผู้ที่มีการทำงานของไตผิดปกติ อาการอาจแย่ลงได้ ในบางครั้งอาจเกิดอาการบวมหรือไตวายได้
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ เช่น อาการจาม คัดจมูก และหลอดลมหดเกร็ง
• อาการแพ้: อาการแพ้ที่ผิวหนัง (ลมพิษ และอาการคัน) รวมถึงอาการกลากที่กำเริบขึ้น
• ความเสียหายต่ออวัยวะการมองเห็น: การระคายเคืองบริเวณดวงตาและความบกพร่องทางการมองเห็น
• อื่นๆ: ปวดข้อหรือปวดกล้ามเนื้อ ในบางกรณี – ภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ

ยาเกินขนาด

ในกรณีมึนเมา อาจเกิดภาวะหัวใจล้มเหลว หัวใจเต้นช้า อาเจียน ภาวะช็อกจากหัวใจ ความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว และอาจเกิดอาการชักทั่วไป สับสน หายใจลำบากและหัวใจหยุดเต้นได้

ดำเนินการตามอาการ ตรวจติดตามและแก้ไขการทำงานของอวัยวะสำคัญ หากจำเป็นอาจส่งผู้ป่วยเข้ารับการรักษาในห้องไอซียู

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาร่วมกับดิจอกซินทำให้ตัวบ่งชี้ของดิจอกซินเพิ่มขึ้น การใช้ยาร่วมกับ SG จะทำให้ระยะเวลาการนำไฟฟ้า AV ยาวนานขึ้น ด้วยเหตุนี้ เมื่อเริ่มใช้คาร์เวดิลอล ระหว่างการเลือกขนาดยา หรือเมื่อหยุดใช้ยา จำเป็นต้องตรวจสอบค่าดิจอกซินในพลาสมาอย่างต่อเนื่อง

ยานี้อาจเพิ่มการทำงานของยาหรือสารลดความดันโลหิตตัวอื่นที่มีฤทธิ์ลดความดันโลหิต

มีความเสี่ยงที่ระดับไซโคลสปอรินในพลาสมาจะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับคาร์เวดิลอล ควรตรวจติดตามระดับไซโคลสปอรินอย่างต่อเนื่องตั้งแต่เริ่มใช้คาร์วิเด็กซ์ และปรับขนาดยาไซโคลสปอรินตามความจำเป็น

การให้ยาสลบแบบทั่วไปควรใช้ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งกับผู้ที่ใช้ยานี้ เนื่องจากเมื่อใช้ร่วมกับยาสลบชนิดเดี่ยว อาจพบผลเสริมฤทธิ์เชิงลบแบบไอโซทรอปิกของยาได้

สารที่แสดงฤทธิ์ในการบล็อก β จะสามารถเพิ่มฤทธิ์ต้านเบาหวานของอินซูลินหรือยาลดน้ำตาลในเลือดที่รับประทานเข้าไป

การใช้ยาคลอนิดีนร่วมกันอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นช้าและเพิ่มฤทธิ์ลดความดันโลหิตของคาร์เวดิลอล เมื่อหยุดการรักษาแบบผสมผสานด้วยคลอนิดีน ให้หยุดใช้คาร์วิเด็กซ์ก่อน จากนั้นจึงใช้คลอนิดีนหลังจากนั้นไม่กี่วัน

สารที่กระตุ้นให้เกิดไมโครโซมัลออกซิเดสในตับ (เช่น ริแฟมพิซินร่วมกับฟีโนบาร์บิทัล) จะทำให้อัตรากระบวนการเผาผลาญเพิ่มขึ้น โดยลดระดับคาร์เวดิลอลในพลาสมา ในเวลาเดียวกัน สารที่ทำให้กระบวนการข้างต้นช้าลง (เช่น ไซเมทิดีน) จะทำให้ระดับของยาในพลาสมาเพิ่มขึ้น

การใช้ยานี้ร่วมกับยาที่ยับยั้งการทำงานของช่องแคลเซียม (ร่วมกับเวอราพามิล) หรือยาต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะชนิดที่ 1 ต้องมีการติดตามผลการอ่านคลื่นไฟฟ้าหัวใจและระดับความดันโลหิต เนื่องจากมีข้อมูลเกี่ยวกับความผิดปกติของการนำไฟฟ้าเมื่อใช้ยานี้ร่วมกับดิลเทียเซม ห้ามใช้ยานี้ในผู้ที่ได้รับการฉีดเวอราพามิลหรือดิลเทียเซมเข้าเส้นเลือด เนื่องจากอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรงและความดันโลหิตลดลง

ยาที่ลดระดับคาเทโคลามีน (รวมถึง MAOIs และรีเซอร์พีน) จะเพิ่มความเสี่ยงของภาวะหัวใจเต้นช้ารุนแรงและความดันโลหิตลดลง

จำเป็นต้องใช้ยาอย่างระมัดระวังร่วมกับสารที่ชะลอการทำงานของเอนไซม์ของโครงสร้างฮีโมโปรตีน P450 2D6 (รวมถึงพรอพาเฟโนนและโอเมพราโซลกับควินิดีน รวมทั้งไตรไซคลิก) เนื่องจากมีส่วนเกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญของคาร์เวดิลอล (อาจเพิ่มโอกาสในการเกิดอาการเชิงลบของยา โดยเฉพาะความดันโลหิตลดลง)

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Carvidex ไว้ในที่มืด ห่างจากมือเด็กเล็ก และหลีกเลี่ยงความชื้น อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Carvidex สามารถใช้ได้เป็นระยะเวลา 2 ปีนับจากวันที่เปิดตัวผลิตภัณฑ์ยา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Coriol, Kardivas และ Corvazan ร่วมกับ Carvedigama และ Carvid, Carvedilol, Cardiostad ร่วมกับ Carvetrend และ Cardilol นอกจากนี้ ยังมี Medocardil ร่วมกับ Talliton, Protecard และ Lacardia ในรายการด้วย