เทอริซิโดน

เทอริซิโดน เป็นยาต้านวัณโรค

ยาจะยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ที่เปลี่ยนอะลานีนเป็นองค์ประกอบอะลานีล-อะลานีน 2-เปปไทด์ ซึ่งเป็นองค์ประกอบหลักของเยื่อหุ้มแบคทีเรียไมโคแบคทีเรียได้อย่างสมบูรณ์ ยานี้ไม่ดื้อยาต่อยาต้านวัณโรคตัวอื่น [ 1 ]

ยานี้มีฤทธิ์ต้านเชื้อจุลินทรีย์อย่างกว้างขวางและเด่นชัด ไม่เพียงแต่มีผลกับเชื้อที่ทำให้เกิดวัณโรคหรือการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะเท่านั้น แต่ยังรวมถึงเชื้อที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะอื่นๆ ที่ทราบกันดีอีกด้วย ค่า MIC ของเทอริซิโดนสำหรับเชื้อที่ไวต่อยาคือ 4-130 มก./มล. [ 2 ]

ตัวชี้วัด เทอริซิโดน

ใช้สำหรับวัณโรค (ปอดหรือภายนอกปอด) และสำหรับวัณโรคที่ส่งผลต่อระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์และไต (เมื่อแบคทีเรียไมโคแบคทีเรียบางชนิดดื้อต่อสารต้านวัณโรคหลัก หรือการรักษาด้วยยาต้านวัณโรควิธีอื่นไม่ได้ผล)

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะบรรจุอยู่ในแคปซูล 10 ชิ้นภายในแผงแบบพุพอง และในกล่องจะมี 1 แพ็คดังกล่าว

เภสัช

เชื้อสายพันธุ์ต่อไปนี้แสดงความไวต่อเทอริซิโดน: เชื้อวัณโรคของโคช เชื้อวัณโรคของหญ้า Candida albicans Escherichia coli เชื้อสแตฟิโลค็อกคัสของผิวหนังร่วมกับเชื้อ Klebsiella pneumoniae เชื้อสแตฟิโลค็อกคัสออเรียส และเชื้อ Pasteurella multocida ร่วมกับเชื้อชิเกลลา รวมทั้งเชื้อ Pseudomonas aeruginosa เชื้อซัลโมเนลลา เอนเทอริกา เชื้อสเตรปโตค็อกคัสแต่ละสายพันธุ์ รวมทั้งเชื้อไพโอเจนิก และเชื้อริกเก็ตเซีย ซึ่งทำให้เกิดโรคพาราไทฟอยด์ ไทฟัส และไทฟัสประจำถิ่น [ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

การดูด

เมื่อรับประทานเทอริซิโดนเข้าไป เทอริซิโดนจะถูกดูดซึมเต็มที่ (70-90%) และด้วยความเร็วสูงเมื่อรับประทานขณะท้องว่าง โดยค่า Cmax จะถึงหลังจากผ่านไป 2-4 ชั่วโมง

กระบวนการจัดจำหน่าย

ยาจะกระจายตัวอยู่ในของเหลวและเนื้อเยื่อหลายชนิด เช่น น้ำดี ปอด น้ำในช่องเยื่อหุ้มปอด อสุจิ เยื่อหุ้มข้อ น้ำไขสันหลัง น้ำเหลือง และน้ำในช่องท้อง สารนี้จะแทรกซึมเข้าไปในน้ำไขสันหลังได้ 80-100% ของค่าในพลาสมา โดยค่าสูงสุดจะสังเกตได้ในกรณีที่มีการอักเสบที่เยื่อหุ้มสมอง

กระบวนการเผาผลาญและการขับถ่าย

การขับถ่ายผ่านทางเดินปัสสาวะจะค่อยเป็นค่อยไปและความเร็วต่ำ ดังนั้นแม้จะผ่านไป 24 ชั่วโมงนับจากช่วงเวลาที่ได้รับยาทางปาก ระดับพลาสมาจะยังคงอยู่ที่ระดับกลางของ Cmax การขับถ่ายผ่านทางเดินปัสสาวะเป็นเวลานานจะทำให้ระดับปัสสาวะมีประสิทธิภาพในการรักษานานถึง 12 ชั่วโมง

60-70% (ในสถานะที่ไม่เปลี่ยนแปลง) จะถูกขับออกทางปัสสาวะผ่านการกรองของไต ส่วนหนึ่งเล็กน้อยจะถูกขับออกทางอุจจาระ และอีกส่วนหนึ่งจะเกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญ

การให้ยาและการบริหาร

ควรใช้ยาในขนาด 0.25 กรัม (1 แคปซูล) วันละ 3 ครั้ง ไม่ควรเกิน 15-20 มิลลิกรัม/กิโลกรัมของยาต่อวัน

ผู้ที่มีอายุมากกว่า 60 ปีและมีน้ำหนักน้อยกว่า 60 กิโลกรัม ควรรับประทานยา 0.25 กรัม วันละ 2 ครั้ง

• การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิผลทางการรักษาหรือความปลอดภัยของยาในเด็ก ดังนั้นจึงไม่จ่ายยานี้ให้กับเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เทอริซิโดน

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความเป็นไปได้ของการเกิดผลลบของเทอริซิโดนต่อทารกในครรภ์ในกรณีที่ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ รวมถึงผลกระทบต่อกิจกรรมการสืบพันธุ์ เทอริซิโดนใช้กับสตรีมีครรภ์เฉพาะในกรณีที่คาดว่าผลประโยชน์ที่สตรีจะได้รับนั้นมากกว่าความเป็นไปได้ที่จะเกิดผลลบต่อทารกในครรภ์ การบำบัดในกรณีนี้จะดำเนินการภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น

ระดับยาในน้ำนมแม่ใกล้เคียงกับค่าในพลาสมา ดังนั้นควรหยุดให้นมบุตรในระหว่างการรักษา

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้อย่างรุนแรงต่อยาเทอริซิโดนหรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• โรคลมบ้าหมู;
• ภาวะไตวายรุนแรง;
• พิษสุราเรื้อรัง;
• โรคจิต

ผลข้างเคียง เทอริซิโดน

ผลข้างเคียงได้แก่:

• อาจเกิดอาการแสดงของการแพ้ เช่น อาการคันและผื่นที่ผิวหนัง
• อาการที่กระทบต่อการทำงานของระบบประสาท ได้แก่ นอนไม่หลับ อาการสั่น ชัก เวียนศีรษะ ง่วงซึม พูดไม่ชัด และปวดศีรษะ รวมถึงอาการสะท้อนกลับมาก อัมพาตครึ่งซีก อาการโคม่า และอาการชักแบบกระตุก (เล็กน้อยหรือใหญ่)
• ความผิดปกติทางจิต: อาการคลั่งไคล้ สับสน สูญเสียความทรงจำ อารมณ์ไม่แน่นอน มีอาการทางจิต (บางครั้งถึงขั้นพยายามฆ่าตัวตาย) ก้าวร้าว การเปลี่ยนแปลงพฤติกรรม หงุดหงิดรุนแรง และซึมเศร้า
• ปัญหาการทำงานของระบบน้ำเหลืองและเลือด: โรคโลหิตจาง (อาจรวมถึงรูปแบบ sideroblastic หรือ megaloblastic)
• อาการผิดปกติที่ส่งผลต่อระบบตับและทางเดินน้ำดี: ระดับอะมิโนทรานสเฟอเรสในตับสูงขึ้น และภาวะตับทำงานผิดปกติ
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: อาการเสียดท้อง คลื่นไส้ และท้องเสีย โดยเฉพาะในผู้ที่มีโรคทางตับ

การเกิด CHF หรือการกำเริบของ CHF ได้รับการสังเกตในผู้ที่บริโภคเทอริซิโดน 1,000-1,500 มก. ต่อวัน

ยาเกินขนาด

อาการพิษเฉียบพลันอาจเกิดขึ้นได้เมื่อใช้ยาเกิน 1,000 มก. อาการพิษเรื้อรังอาจเกิดขึ้นได้ขึ้นอยู่กับขนาดยา โดยมักเกิดขึ้นเมื่อใช้ยาเกิน 0.5 กรัมต่อวัน

อาการพิษมักเกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง ได้แก่ หงุดหงิดง่าย ปวดศีรษะ มีอาการทางจิต สับสน เวียนศีรษะ พูดไม่ชัด และอาการชา เมื่อได้รับยาในปริมาณมาก อาจเกิดอาการชัก อัมพาตครึ่งซีก และโคม่า หรืออาจมีอาการแสดงเชิงลบอื่นๆ มากขึ้น เอทิลแอลกอฮอล์เพิ่มความเสี่ยงต่ออาการชักจากโรคลมบ้าหมู

จำเป็นต้องมีมาตรการตามอาการและการรักษา ถ่านกัมมันต์จะมีประสิทธิภาพในการลดการดูดซึมของยามากกว่าการล้างกระเพาะ หากมีอาการเป็นพิษต่อระบบประสาท ควรให้ไพริดอกซีน 0.2-0.3 กรัมทุกวัน ยาเทอริซิโดนจะถูกขับออกจากเลือดโดยการฟอกไต แต่ยังไม่ตัดความเป็นไปได้ของผลข้างเคียงที่เป็นพิษออกไป ซึ่งอาจเป็นอันตรายถึงชีวิตได้

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การบริหารด้วยเอทิโอนาไมด์จะช่วยเพิ่มกิจกรรมของเทอริซิโดนซึ่งเป็นพิษต่อระบบประสาท

ห้ามใช้ยานี้ร่วมกับเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ โดยเฉพาะในกรณีที่ใช้ยาในปริมาณมาก (แอลกอฮอล์เพิ่มความเสี่ยงในการเกิดอาการชัก)

ไพริดอกซินช่วยลดพิษของยาต่อระบบประสาทส่วนกลาง

ผู้ที่ใช้ยาร่วมกับไอโซไนอาซิดควรได้รับการดูแลจากแพทย์ เนื่องจากการใช้ร่วมกันดังกล่าวอาจเพิ่มผลพิษต่อระบบประสาทส่วนกลาง ซึ่งอาจต้องเปลี่ยนขนาดยา

การใช้ร่วมกับฟีนิโทอินอาจทำให้ระดับยาในเลือดเพิ่มสูงขึ้น

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเทริซิโดนไว้ในที่ที่ปิดมิดชิดสำหรับเด็กเล็ก อุณหภูมิสูงสุดคือ 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Terizidone สามารถใช้ได้เป็นเวลา 2 ปีนับจากวันที่ขายสารบำบัด

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันคือ Resonizat และ Loxidon กับ Tisidone