เออร์เบตัน

Irbetan เป็นยาที่มีฤทธิ์ลดความดันโลหิต เมื่อใช้แล้วความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายจะลดลงและนอกจากนี้ค่ารวมของความดันโลหิตความดันภายในวงกลมเล็ก ๆ ของการไหลเวียนของเลือดและอาฟเตอร์โหลดของหัวใจลดลง

การพัฒนากิจกรรมสูงสุดของยาจะเกิดขึ้นหลังจาก 3-6 ชั่วโมงนับจากเวลาที่ให้ยาและผลการรักษาจะคงอยู่เป็นระยะเวลา 24 ชั่วโมง เพื่อให้บรรลุผลทางคลินิกที่มั่นคง จำเป็นต้องทานยาเป็นระยะเวลา 1-2 สัปดาห์ [1]

ตัวชี้วัด เออร์เบตัน

ใช้สำหรับโรคต่าง ๆ เช่นความดันโลหิตสูงขั้นต้นและความดันโลหิตเพิ่มขึ้นในผู้ที่เป็นโรคไต

นอกจากนี้ยังสามารถกำหนดในการรวมกันสำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงโรคเบาหวานชนิดที่ 2 เบาหวาน

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยสารรักษาโรคจะเกิดขึ้นในแท็บเล็ต - 10 ชิ้นภายในแพ็คเซลล์ ภายในกล่อง - 2 แพ็คดังกล่าว

เภสัช

เมื่อรับประทาน Irbesartan จะทำหน้าที่เป็นตัวร้ายในตอนจบของ angiotensin-2 (AT1) ที่มีอิทธิพลอย่างมาก ส่วนประกอบสามารถป้องกันผลกระทบใดๆ ของ angiotensin-2 ซึ่งอยู่ตรงกลางในตอนท้ายของ AO1 โดยไม่คำนึงถึงวิธีการหรือแหล่งที่มาของการจับ angiotensin-2

การเป็นปรปักษ์กันเฉพาะจุดสิ้นสุดของ angiotensin-2 (AT1) ทำให้ดัชนี renin เพิ่มขึ้นด้วย angiotensin-2 ภายในพลาสมาในเลือดรวมทั้งค่าพลาสม่าของ aldosterone ลดลง [2]

ที่ระดับโพแทสเซียมในเลือด irbesartan เองไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญ (ด้วยการแนะนำปริมาณที่แนะนำ) สารไม่ชะลอตัวภายใต้อิทธิพลของ ACE (kininase-2) ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่กระตุ้นการก่อตัวของ angiotensin-2 รวมถึงการย่อยสลายของ bradykinin ไปสู่สภาวะของธาตุเมตาบอลิซึมที่ไม่มีผลในการรักษา Irbesartan ทำงานโดยไม่มีการกระตุ้นการเผาผลาญ [3]

เภสัชจลนศาสตร์

Irbesartan ที่กินเข้าไปจะถูกดูดซึมได้ดี โดยมีการดูดซึมได้ในช่วง 60-80% การรับประทานอาหารร่วมกับอาหารไม่ได้เปลี่ยนแปลงการดูดซึมของยา

การสังเคราะห์โปรตีนในพลาสซึมของเออร์เบซาร์แทนอยู่ที่ประมาณ 96% แต่การสังเคราะห์ด้วยองค์ประกอบของเลือดในเซลล์นั้นอ่อนแอมาก ปริมาณการจำหน่ายยาอยู่ในช่วง 53-93 ลิตร

เมื่อกลืนกินหรือฉีด 14C-irbesartan ทางหลอดเลือดดำ จากอนุภาคกัมมันตภาพรังสีที่ไหลเวียนอยู่ภายในพลาสมา 80-85% จะไม่เปลี่ยนแปลง Irbesartan

กระบวนการเมแทบอลิซึมในตับเกิดขึ้นจากการเกิดออกซิเดชันและการผันคำกริยาของกลูโคโรไนด์ Glucuronide เป็นองค์ประกอบการเผาผลาญหลักของยา (ประมาณ 6%) มีหลักฐานว่าการเกิดออกซิเดชันของเออร์เบซาร์แทนส่วนใหญ่รับรู้ผ่านเอนไซม์ CYP2C9 ของ hemoprotein P450; isoenzyme CYRZA4 มีผลเพียงเล็กน้อยต่อกระบวนการเผาผลาญ

เภสัชจลนศาสตร์ของยาเออร์เบซาร์แทนเป็นแบบเส้นตรงและขึ้นอยู่กับขนาดของขนาดยา (ในช่วง 0.01-0.6 กรัม) การดูดซึมยาที่เกี่ยวข้องกับขนาดยาลดลงเมื่อบริโภคทางปากในส่วนที่มากกว่า 0.6 กรัม (ซึ่งเป็นปริมาณสูงสุดที่อนุญาตสองเท่า) แต่ยังไม่ทราบกลไกของปฏิกิริยานี้ ตัวบ่งชี้ของ Cmax ในพลาสมาถึงหลังจาก 1.5-2 ชั่วโมงนับจากเวลาที่ให้ยา

ระดับของการล้างไตและระบบการทำงานของยาคือ 3-3.5 เช่นเดียวกับ 157-176 มล. ต่อนาที

ระยะครึ่งชีวิตของอิร์เบซาร์แทนคือ 11-15 ชั่วโมง ตัวบ่งชี้ความสมดุลภายในพลาสซึมจะถูกบันทึกไว้หลังจาก 3 วันนับจากเริ่มการรักษา (1 โดสต่อวัน) การบริหารยาหลายครั้งต่อวันทำให้มีการสะสมของยาในพลาสมาในเลือดอย่างจำกัด (<20%)

การขับถ่ายของ irbesartan ที่มีองค์ประกอบการเผาผลาญนั้นเกิดขึ้นได้ด้วยน้ำดีและปัสสาวะ หลังจากการบริหารช่องปากและการบริหาร 14C-irbesartan ส่วนประกอบกัมมันตภาพรังสีประมาณ 20% ถูกขับออกทางปัสสาวะและส่วนที่เหลือถูกขับออกทางอุจจาระ ส่วนน้อยกว่า 2% ถูกขับออกมาในรูปขององค์ประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลงในปัสสาวะ

การให้ยาและการบริหาร

คุณต้องบริโภค Irbetan 1 ครั้งต่อวัน ในเวลาเดียวกันโดยไม่คำนึงถึงการบริโภคอาหาร เม็ดถูกกลืนกินโดยไม่เคี้ยวล้างด้วยน้ำเปล่า

ขนาดของยาเริ่มต้นและขนาดยาปกติที่ใช้บ่อยที่สุดคือ 0.15 กรัมของยา หากจำเป็นหลังจาก 3-4 สัปดาห์สามารถเพิ่มเป็น 0.3 กรัมเมื่อเพิ่มปริมาณยาในภายหลังประสิทธิภาพของยาจะไม่เพิ่มขึ้น

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ไม่ได้กำหนดไว้ในกุมารเวชศาสตร์ (อายุต่ำกว่า 18 ปี)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เออร์เบตัน

ห้ามใช้ Irbetan ในระหว่างตั้งครรภ์เนื่องจากมีผลต่อการทำงานของ RAAS ซึ่งอาจส่งผลเสียต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์ในครรภ์ทำให้เกิดการพัฒนา oligohydraminoses การแข็งตัวของกะโหลกศีรษะล่าช้าและการด้อยค่าของไต

นอกจากนี้ยังเป็นไปได้ที่เด็กจะพัฒนาปฏิกิริยาที่เป็นพิษต่อทารกแรกเกิด - ความดันโลหิตลดลง ภาวะโพแทสเซียมสูง และการทำงานของไตล้มเหลว

หากคุณตั้งครรภ์ขณะเสพยา คุณต้องยกเลิกการรักษาทันที ในเวลาเดียวกัน จำเป็นต้องตรวจสอบการทำงานของไตและสถานะของกะโหลกศีรษะในทารกในครรภ์ผ่าน echography หากผู้ป่วยใช้ยาต่อไปโดยไม่ตั้งใจเป็นเวลานานในระหว่างตั้งครรภ์

เมื่อวางแผนจะตั้งครรภ์จำเป็นต้องเลือกวิธีการรักษาแบบอื่น

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การแพ้อย่างรุนแรงต่อองค์ประกอบของยา
• การเลี้ยงลูกด้วยนมแม่และการตั้งครรภ์
• การขาดแลคเตส กาแลคโตซีเมีย และการดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตส malabsorption

ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งยาจะใช้ในสถานการณ์เช่นนี้:

• การตีบตันที่ส่งผลต่อหลอดเลือดแดงของไตทั้งสองข้างหรือหลอดเลือดแดงของไตที่ทำงานเพียงอย่างเดียว
• การทำงานของตับไม่เพียงพอหรือภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง
• การคายน้ำ;
• ส่วนเกินของธาตุนาภายในร่างกาย;
• ท้องร่วงหรืออาเจียนเป็นเวลานาน
• ระบบการปกครองอาหารที่ปราศจากเกลือ
• ขั้นตอนการฟอกไต
• aldosteronism ในรูปแบบหลัก
• mitral หรือหลอดเลือดตีบ;
• cardiomyopathy ชนิด hypertrophic ซึ่งมีลักษณะอุดกั้น

ผลข้างเคียง เออร์เบตัน

อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยามักเกิดขึ้นชั่วคราวและปานกลาง ในหมู่พวกเขา:

• อิศวร, เมื่อยล้าเพิ่มขึ้น, ยุบมีพยาธิสภาพ, เวียนศีรษะ, หูอื้อและปวดหัว;
• อาเจียน, ท้องผูก, อาการอาหารไม่ย่อย, คลื่นไส้, อิจฉาริษยา, ท้องร่วงและ dysgeusia;
• ความผิดปกติของตับและโรคตับอักเสบ;
• ความผิดปกติของไต
• ไอ;
• ปวดข้อหรือปวดที่มีผลต่อข้อต่อ กระดูกสันอก หรือกล้ามเนื้อ
• ภาวะเลือดคั่งในผิวหนัง, อาการบวมน้ำของ Quincke, vasculitis ของประเภทเม็ดเลือดขาว, ลมพิษและผื่น;
• ความอ่อนแอ;
• ภาวะโพแทสเซียมสูงหรือค่าฮีโมโกลบินในเลือดลดลง
• ปวดกล้ามเนื้อหรือตะคริวที่ส่งผลต่อกล้ามเนื้อ

ยาเกินขนาด

จนถึงปัจจุบัน ยังไม่มีรายงานกรณีของภาวะมึนเมา Irbetan ในกรณีที่ใช้โดสที่สูงมากๆ (มากกว่า 0.9 กรัมต่อวัน) อาจเกิดอาการหัวใจเต้นเร็วหรือหัวใจเต้นช้า และระดับความดันโลหิตก็อาจลดลงอย่างมากเช่นกัน

ด้วยการละเมิดดังกล่าวจะทำการล้างกระเพาะอาหารและการบริโภคถ่านกัมมันต์ นอกจากนี้ยังจำเป็นต้องสร้างการตรวจสอบทางการแพทย์ของผู้ป่วยและดำเนินการตามอาการหากจำเป็น

ขั้นตอนการฟอกไตสำหรับพิษจากยาจะไม่ได้ผล

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

อนุญาตให้ใช้ Irbetan ร่วมกับยาขับปัสสาวะประเภท thiazide สารที่ขัดขวางการทำงานของช่อง Ca และสารยับยั้ง ACE

ในกรณีที่ผู้ป่วยได้รับการรักษาด้วยยาขับปัสสาวะส่วนใหญ่เป็นเวลานานก่อนการให้ยา ความเสี่ยงของความดันโลหิตลดลงในระยะเริ่มแรกของการรักษาจะเพิ่มขึ้นเนื่องจากการคายน้ำของร่างกาย

การใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะที่ให้ประโยชน์กับโพแทสเซียมและอาหารเสริมที่มีโพแทสเซียมอาจเพิ่มระดับโพแทสเซียมในพลาสมา

ไม่ควรใช้ยาร่วมกับ amiodarone, fluconazole และ rifamipicin และนอกเหนือจาก cimetidine, ลิเธียม, sulfafenozole, omeprazole และ ketoconazole

การแนะนำยาร่วมกับ NSAIDs อาจทำให้กิจกรรมการรักษาลดลง

สภาพการเก็บรักษา

Irbetan ต้องเก็บไว้ในที่มืด ปิดไม่ให้เด็กเข้า ค่าอุณหภูมิไม่สูงกว่า + 25oC

อายุการเก็บรักษา

เออร์เบเทนสามารถใช้ได้เป็นระยะเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือสาร Konverium, Votum และ Irsar กับ Angizar และนอกจากนี้ Aprovel, Diosar และ Ibertan กับ Valzar รวมถึง Coaprovel และ Diostar