อิรเบตัน

อิรเบทันเป็นยาที่มีฤทธิ์ลดความดันโลหิต เมื่อใช้ยาจะทำให้ความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายในร่างกายลดลง นอกจากนี้ยังช่วยลดความดันโลหิตโดยรวม ความดันภายในระบบไหลเวียนเลือดในปอด และภาระของหัวใจ

การพัฒนาของกิจกรรมยาสูงสุดเกิดขึ้นหลังจาก 3-6 ชั่วโมงนับจากช่วงเวลาของการบริหารและผลการรักษาจะคงอยู่เป็นเวลา 24 ชั่วโมง เพื่อให้ได้ผลทางคลินิกที่คงที่ จำเป็นต้องใช้ยาเป็นระยะเวลา 1-2 สัปดาห์ [ 1 ]

ตัวชี้วัด อิรเบตัน

ใช้สำหรับโรคต่างๆ เช่นความดันโลหิต สูง และความดันโลหิตสูงในผู้ที่มีโรคไต

สามารถกำหนดให้ใช้ร่วมกับการรักษาความดันโลหิตสูงของโรคเบาหวานชนิดที่ 2ได้

ปล่อยฟอร์ม

การปลดปล่อยสารบำบัดจะเกิดขึ้นในรูปแบบเม็ดยา - 10 ชิ้นในแพ็คเซลล์ ในกล่อง - 2 แพ็คดังกล่าว

เภสัช

เมื่อรับประทานเข้าไป อิร์เบซาร์แทนจะทำหน้าที่เป็นตัวต่อต้านปลายประสาทแองจิโอเทนซิน-2 (AT1) ที่มีประสิทธิภาพและจำเพาะเจาะจง ส่วนประกอบนี้สามารถปิดกั้นผลของแองจิโอเทนซิน-2 ที่เกิดจากปลายประสาท AO1 ได้ ไม่ว่าจะใช้วิธีหรือแหล่งจับกับแองจิโอเทนซิน-2 ก็ตาม

การต่อต้านปลายประสาทแองจิโอเทนซิน-2 (AT1) แบบเลือกสรรส่งผลให้ระดับเรนินและแองจิโอเทนซิน-2 ในพลาสมาเพิ่มขึ้น และระดับอัลโดสเตอโรนในพลาสมาลดลง [ 2 ]

ในระดับโพแทสเซียมในซีรั่ม อิร์เบซาร์แทนเองไม่มีผลสำคัญใดๆ (ในปริมาณที่แนะนำ) สารนี้ไม่ถูกยับยั้งโดย ACE (ไคนิเนส-2) ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่เร่งปฏิกิริยาการสร้างแองจิโอเทนซิน-2 เช่นเดียวกับการย่อยสลายแบรดีไคนินให้กลายเป็นธาตุเมตาบอลิซึมที่ไม่มีผลการรักษา อิร์เบซาร์แทนยังคงออกฤทธิ์ได้แม้จะไม่มีการกระตุ้นเมตาบอลิซึม [ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เออร์เบซาร์แทนเมื่อรับประทานทางปากจะดูดซึมได้ดี โดยมีปริมาณการดูดซึมทางชีวภาพอยู่ที่ 60-80% การรับประทานพร้อมอาหารจะไม่ส่งผลต่อปริมาณการดูดซึมทางชีวภาพของยา

การสังเคราะห์โปรตีนภายในพลาสมาของเออร์เบซาร์แทนอยู่ที่ประมาณ 96% แต่การสังเคราะห์ด้วยองค์ประกอบเลือดในเซลล์นั้นอ่อนมาก ปริมาตรการกระจายตัวของยาอยู่ในช่วง 53-93 ลิตร

เมื่อให้ 14C-irbesartan ทางปากหรือทางหลอดเลือดดำ อนุภาคกัมมันตภาพรังสี 80-85% ที่หมุนเวียนอยู่ในพลาสมาของเลือดจะเป็น irbesartan ที่ไม่เปลี่ยนแปลง

กระบวนการเผาผลาญภายในตับเกิดขึ้นผ่านกระบวนการออกซิเดชันและการจับคู่กลูคูโรไนด์ กลูคูโรไนด์เป็นส่วนประกอบหลักของยาที่ทำหน้าที่เผาผลาญในระบบหมุนเวียน (ประมาณ 6%) มีหลักฐานว่ากระบวนการออกซิเดชันของไอร์เบซาร์แทนเกิดขึ้นส่วนใหญ่ผ่านเอนไซม์ CYP2C9 ของเฮโมโปรตีน P450 ส่วนไอโซเอนไซม์ CYP3A4 มีผลเพียงเล็กน้อยต่อกระบวนการเผาผลาญ

เภสัชจลนศาสตร์ของไอร์เบซาร์แทนเป็นเชิงเส้นและขึ้นอยู่กับขนาดยา (ในช่วง 0.01-0.6 กรัม) พบว่าการดูดซึมยาเพิ่มขึ้นตามขนาดยาที่น้อยกว่าเมื่อรับประทานยาในปริมาณมากกว่า 0.6 กรัม (ซึ่งเป็นสองเท่าของขนาดยาสูงสุดที่อนุญาต) แต่กลไกของปฏิกิริยานี้ยังไม่ชัดเจน ค่า Cmax ในพลาสมาจะถึงหลังจาก 1.5-2 ชั่วโมงนับจากเวลาที่ให้ยา

ระดับการกวาดล้างยาทางไตและระบบทั่วร่างกายอยู่ที่ 3-3.5 และ 157-176 มิลลิลิตรต่อนาที

ครึ่งชีวิตของอิร์เบซาร์แทนคือ 11-15 ชั่วโมง ดัชนีสมดุลภายในพลาสมาจะสังเกตได้หลังจาก 3 วันนับจากเริ่มการบำบัด (ให้ยา 1 ครั้งต่อวัน) การให้ยาหลายครั้ง 1 ครั้งต่อวันจะทำให้ยาสะสมในพลาสมาในเลือดได้จำกัด (<20%)

อิร์เบซาร์แทนและส่วนประกอบของยาที่เผาผลาญจะถูกขับออกทางน้ำดีและปัสสาวะ หลังจากรับประทานและรับประทาน 14C-อิร์เบซาร์แทนแล้ว ส่วนประกอบกัมมันตภาพรังสีประมาณ 20% จะถูกขับออกทางปัสสาวะ และส่วนที่เหลือจะถูกขับออกทางอุจจาระ น้อยกว่า 2% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปธาตุที่ไม่เปลี่ยนแปลง

การให้ยาและการบริหาร

ควรทาน Irbetan วันละครั้ง ในเวลาเดียวกัน โดยไม่คำนึงถึงอาหารที่รับประทาน กลืนเม็ดยาโดยไม่ต้องเคี้ยว แล้วล้างออกด้วยน้ำเปล่า

ขนาดยาเริ่มต้นและขนาดยาบำรุงรักษาที่ใช้กันทั่วไปคือ 0.15 กรัม หากจำเป็น หลังจาก 3-4 สัปดาห์ อาจเพิ่มเป็น 0.3 กรัมได้ เมื่อเพิ่มขนาดยาในภายหลัง ประสิทธิภาพของยาจะไม่เพิ่มขึ้น

• การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่ได้กำหนดไว้ในเด็ก (อายุต่ำกว่า 18 ปี)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อิรเบตัน

ห้ามใช้ Irbetan ในระหว่างตั้งครรภ์ เนื่องจากมีผลต่อการทำงานของ RAAS ซึ่งอาจส่งผลเสียต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์ภายในมดลูก ทำให้เกิดภาวะน้ำคร่ำสูงเกินไป การสร้างกระดูกกะโหลกศีรษะล่าช้า และการทำงานของไตเสื่อมลง

ยังมีความเป็นไปได้ที่เด็กจะเกิดอาการแพ้ในทารกแรกเกิด เช่น ความดันโลหิตลดลง ภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง และไตวาย

หากเกิดการตั้งครรภ์ในขณะที่ใช้ยา ควรหยุดการรักษาทันที ในเวลาเดียวกัน ควรตรวจการทำงานของไตและสภาพกะโหลกศีรษะของทารกในครรภ์ด้วยอัลตราซาวนด์ หากผู้ป่วยใช้ยาเป็นเวลานานในระหว่างตั้งครรภ์เนื่องจากความประมาท

ในการวางแผนการตั้งครรภ์ จำเป็นต้องเลือกวิธีการรักษาแบบอื่น

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การแพ้ส่วนประกอบของยาอย่างรุนแรง
• การให้นมบุตรและการตั้งครรภ์
• ภาวะขาดแล็กเทส, กาแลกโตซีเมีย และการดูดซึมกลูโคส-กาแลกโตสผิดปกติ

ยานี้ต้องใช้ด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษในสถานการณ์ต่อไปนี้:

• โรคตีบที่ส่งผลต่อหลอดเลือดแดงของไตทั้งสองข้างหรือหลอดเลือดแดงของไตที่ทำงานได้เพียงข้างเดียว
• ภาวะตับวาย หรือภาวะหัวใจล้มเหลวรุนแรง;
• ภาวะขาดน้ำ;
• ส่วนเกินของธาตุ Na ในร่างกาย;
• อาการท้องเสียหรืออาเจียนเป็นเวลานาน
• การรับประทานอาหารปลอดเกลือ;
• ขั้นตอนการฟอกไต
• ภาวะอัลโดสเตอโรนซึมขั้นต้น
• โรคตีบของลิ้นหัวใจไมทรัลหรือลิ้นหัวใจเอออร์ติก
• กล้ามเนื้อหัวใจหนาตัวชนิดที่มีการอุดตัน

ผลข้างเคียง อิรเบตัน

ผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยาโดยทั่วไปมักจะชั่วคราวและไม่รุนแรง ซึ่งได้แก่:

• อาการหัวใจเต้นเร็ว อ่อนเพลียมากขึ้น หมดสติเมื่อลุกยืน เวียนศีรษะ หูอื้อ และปวดศีรษะ
• อาการอาเจียน อาการท้องผูก อาการอาหารไม่ย่อย คลื่นไส้ อาการเสียดท้อง ท้องเสีย และอาการกลืนลำบาก
• โรคตับเสื่อมและโรคตับอักเสบ;
• ภาวะไตทำงานผิดปกติ;
• ไอ;
• อาการปวดข้อหรือปวดเมื่อยตามข้อ หน้าอก หรือกล้ามเนื้อ
• ภาวะเลือดคั่งของผิวหนัง, อาการบวมน้ำของ Quincke, หลอดเลือดอักเสบจากเม็ดเลือดขาว, ลมพิษและผื่น;
• ความอ่อนแอ;
• ภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูงหรือระดับฮีโมโกลบินในเลือดลดลง
• อาการปวดเมื่อยกล้ามเนื้อหรือตะคริวที่ส่งผลต่อกล้ามเนื้อ

ยาเกินขนาด

จนถึงปัจจุบันยังไม่มีรายงานกรณีการเป็นพิษจาก Irbetane ในกรณีที่รับประทานยาในปริมาณที่สูงเกินไป (มากกว่า 0.9 กรัมต่อวัน) อาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วหรือหัวใจเต้นช้าได้ รวมถึงความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว

ในกรณีดังกล่าว จะมีการล้างกระเพาะและใช้ถ่านกัมมันต์ นอกจากนี้ ยังจำเป็นต้องให้แพทย์ดูแลผู้ป่วยและดำเนินการตามอาการหากจำเป็น

ขั้นตอนการฟอกไตจะไม่มีประสิทธิภาพในกรณีที่ได้รับพิษจากยา

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

สามารถผสมอิร์เบทันกับยาขับปัสสาวะประเภทไทอาไซด์ ซึ่งเป็นสารที่ขัดขวางการทำงานของช่องแคลเซียม และยังใช้ร่วมกับสารยับยั้ง ACE ได้อีกด้วย

ในกรณีที่ผู้ป่วยได้รับการรักษาด้วยยาขับปัสสาวะปริมาณมากเป็นเวลานานก่อนการให้ยา ความเสี่ยงต่อการลดลงของความดันโลหิตในระยะเริ่มต้นของการบำบัดเพิ่มขึ้นเนื่องจากร่างกายขาดน้ำ

การรวมกันของยาขับปัสสาวะที่ช่วยรักษาระดับโพแทสเซียมและอาหารเสริมที่มีโพแทสเซียมอาจเพิ่มระดับโพแทสเซียมในพลาสมา

ห้ามใช้ยาตัวนี้ร่วมกับอะมิโอดาโรน, ฟลูโคนาโซล และริฟามิพิซิน รวมถึงไซเมทิดีน, ลิเธียม, ซัลฟาเฟนาโซล, โอเมพราโซล และคีโตโคนาโซล

การใช้ยาร่วมกับ NSAID อาจทำให้ฤทธิ์ทางการรักษาของยาลดลง

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บอิรเบทันไว้ในที่มืด ห่างจากมือเด็ก อุณหภูมิไม่ควรเกิน +25°C

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Irbetan ได้เป็นเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

อะนาล็อก

สารที่คล้ายกันของยา ได้แก่ สาร Converium, Votum และ Irsar ที่ใช้ร่วมกับ Angizar และยังมี Aprovel, Diosar และ Ibertan ที่ใช้ร่วมกับ Valzar รวมทั้ง Coaprovel และ Diostar อีกด้วย