Iressa

Iressa มีฤทธิ์ต้านเนื้องอก ยับยั้งการทำงานของไทโรซีนไคเนส ซึ่งเป็นจุดสิ้นสุดของปัจจัยที่กระตุ้นการเจริญเติบโตของผิวหนังชั้นนอก ซึ่งพบได้ในเนื้องอกส่วนใหญ่ ผลของยามีจุดมุ่งหมายเพื่อลดอัตราการเติบโตของเนื้องอกป้องกันการก่อตัวและการแพร่กระจายของการแพร่กระจายและนอกเหนือจากการลดอัตราการสร้างเส้นเลือดใหม่และเพิ่มอัตราการตายของเนื้องอกที่เกิดขึ้น

โดยการป้องกันการเจริญเติบโตของเนื้องอก ยานี้ยังช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของสารฮอร์โมน การฉายรังสี และเคมีบำบัด [1]

ตัวชี้วัด Iressa

มันถูกใช้เพื่อลดอัตราการพัฒนาของเซลล์เนื้องอกที่ไม่ใช่เล็ก ๆ ของธรรมชาติมะเร็งในหลอดลมและปอดเช่นเดียวกับรูปแบบการแพร่กระจายของมะเร็งปอด

ยานี้มีประสิทธิภาพในการรักษาโรคเนื้องอกวิทยาและการดื้อต่อเซลล์ที่ก่อให้เกิดโรคซึ่งสัมพันธ์กับผลของเคมีบำบัดด้วยการใช้สารแพลตตินั่ม

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยสารรักษาจะดำเนินการในแท็บเล็ตที่มีปริมาตร 0.25 กรัมแต่ละ 10 ชิ้นภายในแพ็คเซลล์ ภายในบรรจุภัณฑ์มี 3 แพ็คดังกล่าว

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

หลังการให้ยาทางปาก การดูดซึมจะค่อนข้างช้า ค่า Cmax ของพลาสม่าจะถูกบันทึกไว้ในระยะเวลา 3-7 ชั่วโมง [2]

ตัวชี้วัดของการดูดซึมสัมบูรณ์โดยเฉลี่ยอยู่ที่ 59% การรับประทานอาหารไม่ได้เปลี่ยนแปลงการดูดซึมของยา ที่ pH ในกระเพาะอาหารมากกว่า 5 การดูดซึมของ gefitinib ลดลง 47%

กระบวนการจัดจำหน่าย

การบริโภคยาอย่างต่อเนื่องวันละครั้งทำให้ความเข้มข้นเพิ่มขึ้น 2-8 เท่า (เมื่อเทียบกับการใช้ 1 ครั้ง) ระดับ Css ถูกบันทึกไว้หลังจากบริโภค 7-10 เสิร์ฟ

ค่า Vd ของ gefitinib หลังจากถึง Css เท่ากับ 1400 ลิตร ซึ่งบ่งชี้ว่า Iressa มีการกระจายอย่างกว้างขวางภายในเนื้อเยื่อ

การสังเคราะห์โปรตีน (ด้วย α1-glycoprotein และ serum albumin) อยู่ที่ประมาณ 90%

กระบวนการแลกเปลี่ยน

Gefitinib มีส่วนร่วมในกระบวนการเผาผลาญออกซิเดชันโดยมีส่วนร่วมของ CYP3A4 isoenzyme

กระบวนการเมตาบอลิซึมของ gefitinib เกิดขึ้นได้ใน 3 วิธี: เมแทบอลิซึมที่ส่งผลต่อกลุ่มย่อย N-propylmorpholine, ดีเมทิลเลชันของส่วน quinazoline ของกลุ่มย่อย methoxyl และรูปแบบออกซิเดชันของ dephosphorylation ของกลุ่ม halogenated phenyl

ผลิตภัณฑ์ย่อยสลายหลักที่บันทึกไว้ในพลาสมาเลือดมนุษย์คือ O-desmethylgefitinib มีกิจกรรมที่เด่นชัดน้อยกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับ gefitinib (14 ครั้ง) เมื่อเทียบกับการเติบโตของเซลล์ที่ถูกกระตุ้นโดยปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนัง ซึ่งเป็นสาเหตุที่ไม่น่าจะมีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อผลทางคลินิกของ gefitinib

การขับถ่าย

ตัวชี้วัดที่เป็นระบบของการกวาดล้างภายในพลาสซึมของ gefitinib อยู่ที่ประมาณ 0.5 ลิตรต่อนาที ครึ่งชีวิตเฉลี่ย 41 ชั่วโมง ยาส่วนใหญ่ถูกขับออกทางอุจจาระ การขับถ่ายในปัสสาวะน้อยกว่า 4% ของปริมาณที่ยอมรับ

การให้ยาและการบริหาร

ยาถูกนำมารับประทาน ต้องรับประทานยาเม็ดพร้อมกันโดยไม่อ้างอิงถึงการรับประทานอาหาร

ยานี้ใช้ใน 1 เม็ด (0.25 กรัม) วันละครั้ง หากคุณข้ามแอปพลิเคชันถัดไป คุณควรดำเนินการให้เสร็จสิ้นอย่างน้อย 12 ชั่วโมงก่อนแอปพลิเคชันถัดไป คุณไม่สามารถใช้ 2 เม็ดพร้อมกันใน 1 โดส

หากผู้ป่วยไม่สามารถกลืนทั้งเม็ดเองได้ก็สามารถละลายในน้ำนิ่ง (0.1 ลิตร) ซึ่งเขาจะดื่ม (หรือป้อนผ่านท่อ) เพื่อให้ได้ผลเต็มที่หลังจากเทแก้วออกแล้วจะต้องล้าง เติมน้ำ และให้ผู้ป่วยดื่ม

ผู้ที่มีอาการท้องร่วงรุนแรง ปอดบวมคั่นระหว่างหน้า อาการแพ้ และอาการข้างเคียงอื่นๆ ในระหว่างการรักษา สามารถหยุดพักการใช้ยาได้ (ไม่เกิน 14 วัน) นอกจากนี้ การบำบัดจะดำเนินการในโหมดมาตรฐาน

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ห้ามสั่งจ่ายยาในกุมารเวชศาสตร์

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Iressa

คุณไม่สามารถใช้ Iressa ระหว่างตั้งครรภ์และระหว่างให้นมบุตรได้

ข้อห้าม

มีข้อห้ามในการใช้ยาหากคุณแพ้องค์ประกอบที่ประกอบขึ้นเป็น

ต้องใช้ความระมัดระวังในการปรากฏตัวของโรคที่เกิดขึ้นพร้อมกันเช่น pneumoconiosis, รูปแบบของพังผืดในปอดที่ไม่ทราบสาเหตุ, ระดับเอนไซม์ตับและบิลิรูบินที่เพิ่มขึ้นรวมถึงรูปแบบทางพันธุกรรมของ hypolactasia หากผู้ป่วยมีรูปแบบของโรคปอดบวมที่เกิดจากยา คั่นระหว่างหน้า หรือหลังการฉายรังสี การบำบัดควรดำเนินการภายใต้การดูแล

ผลข้างเคียง Iressa

บ่อยครั้งที่การใช้ยาทำให้เกิดอาการข้างเคียงดังกล่าว: ภาวะขาดน้ำ, เปื่อย, ท้องร่วง, เยื่อเมือกแห้งและผิวหนังชั้นนอก เช่นเดียวกับอาการคันและผื่น (สิวหรือตุ่มหนอง) นอกจากนี้ยังมีอาการคลื่นไส้, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, อาการเบื่ออาหาร, อาเจียนมีแนวโน้มที่จะมีเลือดออก (จากจมูกหรือปัสสาวะ), เยื่อบุตาอักเสบ, xerophthalmia, เกล็ดกระดี่, กิจกรรม AST ที่เพิ่มขึ้นด้วย ALT, โรคปอดบวมคั่นระหว่างหน้า (ถ้าคุณละเลยการเพิ่มขึ้นของอาการ, ความตายคือ เป็นไปได้), hyperthermia และการเปลี่ยนแปลงรูปร่างของเล็บ Iressa ส่งผลต่อการทดสอบบางอย่าง: ระดับโปรตีนในปัสสาวะและระดับครีเอตินินในเลือดและบิลิรูบินเพิ่มขึ้น

บางครั้งเมื่อใช้ยา ตับอ่อนอักเสบ TEN โรคตับอักเสบ ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ ลมพิษ อาการบวมน้ำของ Quincke MEE หรือรูปแบบร้ายของผื่นแดง exudative การกัดเซาะรักษาในกระจกตา ความผิดปกติของการเจริญเติบโตของขนตา vasculitis ของผิวหนังและตับวายปรากฏขึ้น

ยาเกินขนาด

ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดจะสังเกตเห็นความผิดปกติของระบบย่อยอาหารอย่างรุนแรง, ผื่นที่ผิวหนังและการเพิ่มขึ้นของผลข้างเคียง

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาร่วมกับตัวกระตุ้นการผลิตไอโซไซม์ CYP3A4 (rifampicin, carbamazepine, barbiturates และ phenytoin กับทิงเจอร์สาโทเซนต์จอห์น) ทำให้ผลการรักษาของ gefitinib ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ

ผลของ Iressa จะเพิ่มขึ้น 80% เมื่อใช้ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 isoenzyme (เช่น itraconazole)

โอกาสของการเกิดนิวโทรพีเนียจะเพิ่มขึ้นเมื่อรวมกับไวโนเรลบีน

ในกรณีที่ค่า pH ในกระเพาะอาหารเพิ่มขึ้นภายใต้อิทธิพลของยาบางชนิด ฤทธิ์ของยาจะลดลง 45-50%

ใช้ร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดจะเพิ่มโอกาสในการตกเลือด จำเป็นต้องรวมยาเหล่านี้เข้าด้วยกันเพื่อควบคุมอัตราการแข็งตัวของเลือด

สภาพการเก็บรักษา

Iressa ควรเก็บไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 30oC

อายุการเก็บรักษา

Iressa สามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 4 ปีนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา