อิเรสซ่า

Iressa มีฤทธิ์ต้านเนื้องอกโดยยับยั้งการทำงานของไทโรซีนไคเนส ซึ่งเป็นปลายของปัจจัยที่กระตุ้นการเติบโตของหนังกำพร้า ซึ่งพบได้ในเนื้องอกแบบปริมาตรส่วนใหญ่ ผลของยาคือลดอัตราการเติบโตของเนื้องอก ป้องกันการเกิดและการแพร่กระจายของการแพร่กระจาย และยังลดอัตราการสร้างหลอดเลือดใหม่และเพิ่มอัตราการตายของเซลล์ของเนื้องอกที่เกิดขึ้น

โดยการป้องกันการเติบโตของเนื้องอก ยานี้ยังเพิ่มประสิทธิภาพของฮอร์โมน รังสี และเคมีบำบัดอีกด้วย [ 1 ]

ตัวชี้วัด อิเรสซ่า

ใช้เพื่อลดอัตราการเกิดมะเร็งชนิดไม่ใช่เซลล์เล็กในหลอดลมและปอดรวมถึงมะเร็งปอด ที่แพร่ กระจาย

ยานี้มีประสิทธิผลในการรักษาโรคเนื้องอกและการต้านทานเซลล์ที่ก่อโรคต่อผลของเคมีบำบัดโดยใช้สารแพลตตินัม

ปล่อยฟอร์ม

ยารักษาโรคจะวางจำหน่ายเป็นเม็ดขนาด 0.25 กรัม แผงละ 10 ชิ้น โดยภายในบรรจุภัณฑ์จะมี 3 แผงดังนี้

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

หลังจากรับประทานเข้าไป การดูดซึมจะเกิดขึ้นค่อนข้างช้า ค่า Cmax ในพลาสมาจะสังเกตได้ในช่วงเวลา 3-7 ชั่วโมง [ 2 ]

ค่าชีวปริมาณออกฤทธิ์สัมบูรณ์เฉลี่ยอยู่ที่ 59% การบริโภคอาหารไม่ได้เปลี่ยนแปลงชีวปริมาณออกฤทธิ์ของยา เมื่อระดับ pH ในกระเพาะอาหารมากกว่า 5 ค่าชีวปริมาณออกฤทธิ์ของเจฟิทินิบจะลดลง 47%

กระบวนการจัดจำหน่าย

การรับประทานยาเป็นประจำวันละ 1 ครั้งจะทำให้ความเข้มข้นของยาเพิ่มขึ้น 2-8 เท่า (เมื่อเทียบกับการรับประทานครั้งเดียว) โดยจะสังเกตเห็นระดับ Css ได้หลังจากรับประทานยาไปแล้ว 7-10 ครั้ง

ค่า Vd ของ gefitinib หลังจากถึง Css แล้วเท่ากับ 1,400 L ซึ่งบ่งชี้ว่า Iressa กระจายตัวอย่างกว้างขวางในเนื้อเยื่อต่างๆ

การสังเคราะห์โปรตีน (ด้วย α1-glycoprotein และอัลบูมินในซีรั่ม) อยู่ที่ประมาณ 90%

กระบวนการแลกเปลี่ยน

Gefitinib มีส่วนเกี่ยวข้องในกระบวนการเผาผลาญออกซิเดชันที่เกี่ยวข้องกับไอโซเอนไซม์ CYP3A4

กระบวนการเผาผลาญของ gefitinib เกิดขึ้นได้ 3 วิธี: การเผาผลาญที่ส่งผลต่อกลุ่มย่อย N-propylmorpholine, การดีเมทิลเลชันของส่วน quinazoline ของกลุ่มย่อย methoxyl และรูปแบบออกซิเดชันของการดีฟอสโฟรีเลชันของกลุ่ม phenyl ของประเภทฮาโลเจน

ผลิตภัณฑ์ย่อยสลายหลักที่ตรวจพบในพลาสมาของมนุษย์คือ O-desmethylgefitinib ซึ่งมีฤทธิ์ต่ำกว่า gefitinib (14 เท่า) ต่อการเจริญเติบโตของเซลล์ที่กระตุ้นด้วยปัจจัยการเจริญเติบโตของหนังกำพร้า ดังนั้นจึงไม่น่าจะส่งผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อผลทางคลินิกของ gefitinib

การขับถ่าย

การขับถ่ายเจฟิทินิบออกจากพลาสมาทั่วร่างกายอยู่ที่ประมาณ 0.5 ลิตรต่อนาที ครึ่งชีวิตเฉลี่ยอยู่ที่ 41 ชั่วโมง ยาส่วนใหญ่ขับออกทางอุจจาระ การขับถ่ายทางปัสสาวะน้อยกว่า 4% ของขนาดยาที่ให้

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้รับประทานทางปาก ควรรับประทานยาเม็ดในเวลาเดียวกัน โดยไม่ต้องคำนึงถึงการรับประทานอาหาร

ยานี้ใช้ครั้งละ 1 เม็ด (0.25 กรัม) วันละ 1 ครั้ง หากลืมทานยาครั้งต่อไป ให้ทานยานั้นล่วงหน้าอย่างน้อย 12 ชั่วโมงก่อนทานยาครั้งต่อไป ไม่สามารถทานยา 2 เม็ดพร้อมกันได้

หากผู้ป่วยกลืนยาเม็ดทั้งหมดไม่ได้ ให้ละลายยาเม็ดในน้ำนิ่ง (0.1 ลิตร) แล้วดื่ม (หรือให้ยาทางสายยาง) เพื่อให้ได้ผลเต็มที่ ควรล้างยาเม็ดให้หมดแก้ว เติมน้ำใหม่ และให้ผู้ป่วยดื่ม

ผู้ที่มีอาการท้องเสียรุนแรง ปอดอักเสบเรื้อรัง อาการแพ้ และผลข้างเคียงอื่นๆ ในระหว่างการรักษา สามารถหยุดใช้ยาได้ (ไม่เกิน 14 วัน) จากนั้นจึงทำการรักษาตามโหมดมาตรฐาน

• การสมัครเพื่อเด็ก

การสั่งจ่ายยาในเด็กเป็นสิ่งต้องห้าม

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อิเรสซ่า

ไม่ควรใช้ Iressa ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

ข้อห้าม

ห้ามใช้ยาหากคุณแพ้ส่วนผสมใดๆ ในยานี้

ต้องใช้ความระมัดระวังในกรณีที่มีโรคร่วมต่อไปนี้: โรคฝุ่นจับปอด โรคพังผืดในปอดที่ไม่ทราบสาเหตุ เอนไซม์ตับและบิลิรูบินสูง และภาวะกรดแล็กเซียในเลือดต่ำที่ถ่ายทอดทางพันธุกรรม ในกรณีของโรคปอดอักเสบจากยา การติดเชื้อระหว่างช่องว่างระหว่างหลอดลม หรือการฉายรังสี ควรให้การรักษาภายใต้การดูแล

ผลข้างเคียง อิเรสซ่า

การใช้ยามักก่อให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้: การขาดน้ำ, ปากอักเสบ, ท้องเสีย, เยื่อเมือกแห้งและหนังกำพร้า รวมถึงอาการคันและผื่น (สิวหรือตุ่มหนอง) นอกจากนี้ ยังเกิดอาการคลื่นไส้, อ่อนแรง, เบื่ออาหาร, อาเจียน, แนวโน้มที่จะมีเลือดออก (จากจมูกหรือปัสสาวะเป็นเลือด), เยื่อบุตาอักเสบ, ตาแห้ง, เปลือกตาอักเสบ, กิจกรรม AST ที่เพิ่มขึ้นพร้อมกับ ALT, ปอดบวมระหว่างช่องว่างระหว่างเซลล์ (หากละเลยการเพิ่มขึ้นของอาการ อาจถึงแก่ชีวิตได้), ภาวะอุณหภูมิร่างกายสูงเกินปกติ และการเปลี่ยนแปลงรูปร่างของเล็บ Iressa มีผลต่อการทดสอบบางอย่าง: ระดับโปรตีนในปัสสาวะและระดับครีเอตินินและบิลิรูบินในเลือดเพิ่มขึ้น

การใช้ยาอาจทำให้เกิดอาการตับอ่อนอักเสบ TEN ตับอักเสบ การแข็งตัวของเลือดต่ำ ลมพิษ อาการบวมของ Quincke MEE หรือผื่นแดงที่เป็นมะเร็ง การกัดกร่อนที่รักษาได้ในกระจกตา การเจริญเติบโตของขนตาผิดปกติ หลอดเลือดที่ผิวหนังอักเสบ และตับวายได้

ยาเกินขนาด

ในกรณีของการใช้ยาเกินขนาด จะสังเกตเห็นอาการผิดปกติของระบบย่อยอาหารอย่างรุนแรง ผื่นที่ผิวหนัง และผลข้างเคียงที่รุนแรงเพิ่มมากขึ้น

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาควบคู่กับตัวกระตุ้นการผลิตไอโซเอ็นไซม์ CYP3A4 (ริแฟมพิซิน, คาร์บามาเซพีน, บาร์บิทูเรต และฟีนิโทอินร่วมกับทิงเจอร์เซนต์จอห์น) จะทำให้ฤทธิ์ทางยาของเกฟิทินิบลดลงอย่างมาก

ผลของ Iressa จะเพิ่มขึ้น 80% เมื่อใช้ร่วมกับสารยับยั้งไอโซเอนไซม์ CYP3A4 (เช่น อิทราโคนาโซล)

ความเสี่ยงในการเกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับไวโนเรลบีน

ในกรณีที่ดัชนี pH ในกระเพาะอาหารเพิ่มขึ้นจากอิทธิพลของยาบางชนิด กิจกรรมของยาจะลดลง 45-50%

การใช้ร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดจะเพิ่มโอกาสในการเกิดเลือดออก ควรใช้ยาเหล่านี้ร่วมกับการตรวจติดตามพารามิเตอร์การแข็งตัวของเลือด

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Iressa ไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 30°C

อายุการเก็บรักษา

Iressa สามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 4 ปีนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา