เอนทัล

เอนทัลประกอบด้วยสารคาเพซิทาบีน ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของฟลูออโรไพริมิดีนคาร์บาเมต เป็นยาที่ออกฤทธิ์ทางปากโดยเซลล์จะเคลื่อนที่ไปในเนื้อเยื่อของเนื้องอกและแสดงฤทธิ์ทำลายเซลล์เฉพาะจุด คาเพซิทาบีนเองไม่มีฤทธิ์ทำลายเซลล์ แต่จะถูกเปลี่ยนเป็นฟลูออโรยูราซิล (5-FU) ซึ่งเป็นธาตุที่ทำลายเซลล์ได้

การก่อตัวของส่วนประกอบ 5-FU ภายในเนื้อเยื่อเนื้องอกเกิดขึ้นภายใต้อิทธิพลของไทมิดีนฟอสโฟรีเลส ซึ่งเป็นองค์ประกอบสร้างหลอดเลือดของเนื้องอก ส่งผลให้ผลกระทบโดยรวมของ 5-FU ต่อเนื้อเยื่อที่แข็งแรงลดลง

ตัวชี้วัด เอ็นทาล่า

ใช้ในสถานการณ์ต่อไปนี้:

• มะเร็งเต้านม: มะเร็งที่แพร่กระจายหรือลุกลามในบริเวณ (ร่วมกับโดเซทาเซล หากเคมีบำบัดโดยใช้แท็กซีนและแอนทราไซคลินไม่ได้ผล หรือหากผู้ป่วยมีข้อห้ามในการใช้ยาทั้งสอง)
• มะเร็งลำไส้ใหญ่หรือมะเร็งลำไส้ใหญ่: การรักษาเสริมหรือยาแนวทางแรกในการรักษามะเร็งลำไส้ใหญ่ที่แพร่กระจาย
• มะเร็งในกระเพาะอาหารและหลอดอาหาร: ยาหลักสำหรับรักษามะเร็งที่แพร่หลาย

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

ปล่อยฟอร์ม

สารออกฤทธิ์ทางยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยาปริมาตร 0.15 กรัม บรรจุในแผงพุพอง 10 ชิ้น บรรจุในบรรจุภัณฑ์แบบแพ็ก 6 ชิ้น บรรจุในบรรจุภัณฑ์ขนาดปริมาตร 0.5 กรัม บรรจุในแผ่นบรรจุภัณฑ์ 10 ชิ้น บรรจุในกล่อง 12 ชิ้น

เภสัช

การเปลี่ยนคาเพซิทาบีนเป็นส่วนประกอบ 5-FU ตามลำดับทำให้มีค่าภายในเซลล์เนื้องอกสูงกว่าภายในเนื้อเยื่อปกติ เมื่อผู้ป่วยมะเร็งลำไส้ใหญ่ใช้ยานี้ ค่า 5-FU ภายในเนื้อเยื่อเนื้องอกจะสูงกว่าค่าภายในเนื้อเยื่อปกติถึง 3.2 เท่า สัดส่วนของค่า 5-FU ภายในเนื้อเยื่อเนื้องอกและพลาสมาคือ 21.4 และอัตราส่วนของค่าภายในเนื้อเยื่อปกติและพลาสมาคือ 8.9

กิจกรรมของไทมิดีนฟอสโฟรีเลสภายในเนื้องอกลำไส้ใหญ่และทวารหนักขั้นต้นมีค่ามากกว่ากิจกรรมภายในเนื้อเยื่อปกติถึง 4 เท่า

ภายในเซลล์ของเนื้องอกในบุคคลที่มีมะเร็งเต้านม ลำไส้ใหญ่ กระเพาะอาหาร รังไข่ และปากมดลูก พบว่ามีปริมาณของไทมิดีนฟอสโฟริเลสที่สามารถเปลี่ยน 5'-DFUR ให้เป็นส่วนประกอบของ 5-FU ได้มากกว่าภายในเนื้อเยื่อที่แข็งแรง

[ 8 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ยาจะถูกดูดซึมเข้าสู่ทางเดินอาหารได้อย่างเต็มที่ด้วยความเร็วสูง (การรับประทานอาหารจะช่วยลดอัตราการดูดซึม) ในตับ ยาจะถูกเปลี่ยนรูปร่วมกับคาร์บอกซิลเอสเทอเรส ทำให้เกิดองค์ประกอบ 5-DFCT ซึ่งจะถูกดีอะมิเนชันภายใต้อิทธิพลของไซติดีนดีอะมิเนส (ภายในเนื้อเยื่อของเนื้องอกและตับ) หลังจากนั้นจะถูกแปลงเป็นองค์ประกอบ 5-DFUR อัตราการสังเคราะห์ด้วยโปรตีนคาเพซิทาบีน รวมถึงองค์ประกอบ 5-DFCT, 5-FU และ 5-DFUR คือ 54%, 10%, 10% และ 62% ตามลำดับ

ค่า Cmax ของคาเพซิทาบีนจะถูกกำหนดหลังจาก 90 นาที และค่าครึ่งชีวิตของ 5-DFCT กับ 5-DFUR จะถูกกำหนดหลังจาก 2 ชั่วโมง โดยมีค่าครึ่งชีวิตอยู่ที่ 0.7-1.14 ชั่วโมง ตัวบ่งชี้ค่า Cmax ของ α-fluoro-β-alanine ซึ่งเป็นองค์ประกอบเมตาบอลิซึมของ 5-FU จะถูกกำหนดหลังจาก 3 ชั่วโมง โดยมีค่าครึ่งชีวิตอยู่ในช่วง 3-4 ชั่วโมง

การขับถ่ายเกิดขึ้นส่วนใหญ่ในปัสสาวะ (95.5% ของขนาดยา) โดย 57% ขับออกมาในรูปแบบของ α-fluoro-β-alanine

ในบุคคลที่มีภาวะไตวาย โดยมีค่า CC ลดลง 50% พบว่าระดับ α-fluoro-β-alanine เพิ่มขึ้น 114%

[ 9 ], [ 10 ]

การให้ยาและการบริหาร

รับประทานยาภายในเวลาไม่เกินครึ่งชั่วโมงหลังอาหาร

ในการบำบัดแบบเดี่ยว มักใช้ขนาดยาดังต่อไปนี้: ในกรณีของมะเร็งเต้านมหรือลำไส้ใหญ่ รวมถึงมะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนัก - การให้ยา 2.5 กรัม/ตร.ม. ^ต่อวัน (แบ่งเป็น 2 ครั้ง ในตอนเช้าและตอนเย็น) การบำบัดจะดำเนินการเป็นรายสัปดาห์ - รับประทานยาเป็นประจำทุกวันเป็นเวลา 14 วัน จากนั้นพัก 7 วัน

ในกรณีของการรักษาที่ซับซ้อนของมะเร็งเต้านมมักจะใช้ยาร่วมกับ docetaxel - ในขนาด 1.25 g / m ³ 2 ครั้งต่อวันเป็นระยะเวลา 2 สัปดาห์หลังจากนั้นจะต้องหยุดพัก 7 วัน สำหรับผู้ที่เป็นมะเร็งของกระเพาะอาหารลำไส้ใหญ่หรือหลอดอาหารเช่นเดียวกับมะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนักในการรักษาแบบผสมผสานปริมาณของ capecitabine จะลดลงก่อนเป็น 0.8-1 g / m ²วันละ 2 ครั้ง (เป็นระยะเวลา 14 วันหลังจากนั้นหยุดพัก 7 วัน) หรือเป็น 625 mg / m ²วันละ 2 ครั้งในกรณีที่ใช้ต่อเนื่อง

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เอ็นทาล่า

ไม่ควรใช้ Enthal ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร เพราะยานี้ถือเป็นสารก่อพิษต่อทารกในครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ความไวต่อส่วนประกอบของยาอย่างรุนแรง
• การวินิจฉัยภาวะขาดธาตุ DPD
• ระยะรุนแรงของภาวะเกล็ดเลือดต่ำ เม็ดเลือดขาวต่ำ หรือ ภาวะนิวโทรฟิลต่ำ
• อาการตับเสื่อมอย่างรุนแรง;
• ภาวะไตทำงานผิดปกติขั้นรุนแรง (ค่า CC ต่ำกว่า 30 มิลลิลิตรต่อนาที)
• ใช้ร่วมกับโซริวูดินหรือยาที่คล้ายกัน

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

ผลข้างเคียง เอ็นทาล่า

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ความผิดปกติทางระบบประสาท: อ่อนล้า อ่อนแรง ระคายเคืองตา อาการชา เส้นประสาทอักเสบและอ่อนแรง รวมถึงความผิดปกติของรสชาติ เวียนศีรษะ น้ำตาไหลมากขึ้น ปวดศีรษะ และสับสน อาการง่วงนอน อาการทางสมองน้อย (อะแท็กเซียร่วมกับอาการพูดไม่ชัด ตลอดจนปัญหาด้านการประสานงานและการทรงตัว) นอนไม่หลับ โรคสมองเสื่อม และเยื่อบุตาอักเสบก็อาจเกิดขึ้นได้เช่นกัน
• ปัญหาเกี่ยวกับหลอดเลือดและหัวใจ: โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ กล้ามเนื้อหัวใจตายหรือภาวะขาดเลือด โรคโลหิตจาง หัวใจล้มเหลว ปวดหัวใจ หัวใจเต้นเร็วและกล้ามเนื้อหัวใจผิดปกติ รวมถึงภาวะเกล็ดเลือดต่ำ ภาวะเม็ดเลือดต่ำ หัวใจเต้นผิดจังหวะ ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะแบบเอ็กซ์ตรีมซิสโทล ภาวะหลอดเลือดดำอักเสบ ความดันโลหิตสูงหรือลดลง การทำงานของไขกระดูกลดลง และเสียชีวิตกะทันหัน
• อาการผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ได้แก่ ไอ หายใจลำบาก กลุ่มอาการ RDS เจ็บคอ เส้นเลือดอุดตันในปอด และหลอดลมหดเกร็ง
• อาการผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: ท้องเสีย ท้องอืด ปากอักเสบ เบื่ออาหาร เบื่ออาหาร ท้องผูก ปากแห้ง คลื่นไส้ ปวดท้อง และอุจจาระมีลักษณะเปลี่ยนแปลง นอกจากนี้ อาจพบภาวะตับวาย ภาวะบิลิรูบินในเลือดสูง การติดเชื้อราในช่องปาก โรคตับอักเสบจากน้ำดีคั่ง และแผลอักเสบ (ลำไส้เล็กส่วนต้นอักเสบ ลำไส้ใหญ่อักเสบร่วมกับกระเพาะอักเสบ เลือดออกภายในทางเดินอาหาร และหลอดอาหารอักเสบ)
• ความผิดปกติของระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูก: ปวดบริเวณแขนขาหรือหลังส่วนล่าง ปวดข้อ บวมบริเวณขาหรือปวดกล้ามเนื้อ
• อาการที่ผิวหนัง: ผมร่วง ผิวหนังแห้ง แดง ลอกเป็นขุย (เป็นขุย ชา พุพอง แสบร้อน ปวดแปลบๆ ปวดชา และบวม) รวมถึงผิวหนังอักเสบ สีเข้มขึ้น และผิวหนังแตก นอกจากนี้ ยังพบผื่นแดง ติดเชื้อที่เล็บ อาการคัน ลอกเป็นขุยเฉพาะที่ ไวต่อแสง เล็บหลุดลอก รวมถึงเล็บเปลี่ยนสี เล็บเสื่อม และเปราะบาง
• อื่นๆ: ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด เลือดกำเดาไหล การติดเชื้อที่เกี่ยวข้องกับการกดเม็ดเลือด น้ำหนักลด โรคตีบที่ส่งผลต่อโพรงจมูก อาการเจ็บหน้าอก การเปลี่ยนแปลงของระดับ AST หรือ ALT และภาวะขาดน้ำ

[ 16 ], [ 17 ]

ยาเกินขนาด

อาการพิษ: เยื่อบุตาอักเสบ, มีเลือดออก, อาเจียน, การทำงานของไขกระดูกลดลง, ระคายเคืองในทางเดินอาหาร และท้องเสีย

มีการดำเนินการตามอาการ

[ 21 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ร่วมกับสารกันเลือดแข็งคูมาริน (เช่น เฟนโปรคูมอนหรือวาร์ฟาริน) จะทำให้กระบวนการเลือดออกและการแข็งตัวของเลือดผิดปกติ อาการดังกล่าวจะปรากฏขึ้นภายในไม่กี่วันหรือหลายเดือนนับจากเริ่มการรักษา เมื่อเกิดอาการผิดปกติดังกล่าวขึ้นหลังจาก 1 เดือนหลังจากสิ้นสุดการบำบัด

ยาลดกรดที่ประกอบด้วยแมกนีเซียมหรืออะลูมิเนียมจะทำให้ระดับคาเพซิทาบีนและองค์ประกอบเมตาบอลิซึม 1 ชนิด (5'-DPCR) ในพลาสมาเพิ่มขึ้นเล็กน้อย

การให้ยาร่วมกับโซริวูดินหรือสารประกอบที่คล้ายกันอาจทำให้เกิดปฏิกิริยาทางคลินิกที่สำคัญ (กับส่วนประกอบ 5-FU) ซึ่งเกิดขึ้นเนื่องจากการยับยั้ง DPD ภายใต้อิทธิพลของโซริวูดิน เป็นผลให้คุณสมบัติที่เป็นพิษของฟลูออโรไพริมิดีนเพิ่มขึ้น ซึ่งอาจถึงขั้นเสียชีวิตได้ ด้วยเหตุนี้ จึงไม่ใช้ยา Enthal ร่วมกับโซริวูดินหรือสารประกอบที่คล้ายกันของสารนี้ (เช่น ร่วมกับบริวูดิน)

ไม่ควรใช้การบำบัดแบบผสมผสานด้วย capecitabine-docetaxel หรือ capecitabine-cisplatin ในกรณีที่ผู้ป่วยมีข้อห้ามใช้ยาทั้งสองชนิดหลัง

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Enthal ไว้ที่อุณหภูมิระหว่าง 15-25°C

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Enthal ได้ภายในระยะเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ขายสารบำบัด

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิผลทางยาของยาในบุคคลที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันได้แก่ Xeloda, Capecibex ที่มี Apsibin, Cytin และ Capetero ที่มี Capecitabine เช่นเดียวกับ Newcapibine และ Kaponco