เอนาโลไซด์

เอนาโลไซด์เป็นยาต้านความดันโลหิตที่ซับซ้อนซึ่งมีคุณสมบัติเป็นยาขับปัสสาวะ

ตัวชี้วัด เอนาลาพริล

ใช้ในด้านโรคหัวใจและสำหรับการบำบัดบุคคลที่มีความดันโลหิตสูง: ความดันโลหิตสูงที่มีอาการหรือเป็นหลัก

นอกจากนี้ยังสามารถกำหนดให้ใช้ร่วมกันในการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังได้

[ 1 ], [ 2 ]

ปล่อยฟอร์ม

ส่วนประกอบยาในรูปแบบเม็ด บรรจุ 10 ชิ้นต่อซอง ภายในกล่องมี 2 ซอง

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

เภสัช

ยานี้ประกอบด้วยส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ 2 ชนิด ซึ่งจะช่วยเสริมฤทธิ์ทางยาซึ่งกันและกันและลดระดับอาการข้างเคียงเชิงลบ

Enalapril เป็น prodrug ที่ผ่านกระบวนการเผาผลาญภายในร่างกายมนุษย์ ซึ่งในระหว่างนั้นสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาที่เรียกว่า enalaprilat จะถูกสร้างขึ้น ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์สามารถปรับปรุงการไหลเวียนของเลือดภายในไต ลดภาระก่อนและหลังที่เกี่ยวข้องกับกล้ามเนื้อหัวใจของกล้ามเนื้อหัวใจ และมีฤทธิ์ลดความดันโลหิตที่มีประสิทธิภาพ ในเวลาเดียวกัน สารนี้จะลดปริมาณการสูญเสียโพแทสเซียมอันเนื่องมาจากการใช้ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ ผลการรักษาเกิดขึ้นจากการชะลอองค์ประกอบเฉพาะของ ACE ส่งผลให้การผลิต angiotensin-2 ซึ่งมีผลทำให้หลอดเลือดหดตัวลดลง

จากการแนะนำให้ใช้ Enalozide ความต้านทานของระบบหลอดเลือดส่วนปลายจะลดลงและหลอดเลือดจะขยายตัว ซึ่งจะไม่ทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วแบบสะท้อนกลับ ผลของยาช่วยป้องกันการสลายตัวของแบรดีไคนินและลดการหลั่งของอัลโดสเตอโรน

ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์เป็นองค์ประกอบที่สองของยา ซึ่งเป็นสารขับปัสสาวะจากกลุ่มไทอาไซด์ ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์มีฤทธิ์ขับปัสสาวะและขับโซเดียม ลดปริมาณเลือดที่ไหลเวียน และมีฤทธิ์ลดความดันโลหิต โดยลดระดับไอออนโซเดียมภายในเยื่อหุ้มหลอดเลือด ส่งผลให้ความไวของหลอดเลือดต่อสารทำให้หลอดเลือดหดตัวลดลง

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาจะถูกดูดซึมได้ดีและซึมผ่านเข้าไปในระบบย่อยอาหาร ในระหว่างกระบวนการแลกเปลี่ยน ผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมที่ไม่มีฤทธิ์ทางการรักษาจะถูกสร้างขึ้นด้วยสารออกฤทธิ์เอนาลาพริแลต หลังจากรับประทานทางปาก ค่า Cmax ของเอนาลาพริแลตในพลาสมาจะสังเกตได้หลังจาก 3-4 ชั่วโมง ฤทธิ์ทางยาจะเกิดขึ้นหลังจาก 2 ชั่วโมง และจะถึงระดับสูงสุดหลังจาก 4 ชั่วโมง ฤทธิ์ลดความดันโลหิตที่เกิดขึ้นจะคงอยู่เป็นเวลา 24 ชั่วโมง ซึ่งทำให้สามารถรับประทานเอนาโลไซด์ได้วันละครั้ง

ครึ่งชีวิตของไฮโดรคลอโรไทอาไซด์คือ 10 ชั่วโมง และครึ่งชีวิตของเอนาลาพริแลตคือ 11 ชั่วโมง ช่วงเวลาการขับถ่ายของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะเพิ่มขึ้นในผู้ที่เป็นโรคไต

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

การให้ยาและการบริหาร

รับประทานเอนาโลไซด์ทางปาก การบำบัดเริ่มต้นด้วยการใช้เอนาลาพริลในปริมาณเล็กน้อยร่วมกับไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ ตลอดระยะเวลา 14 วัน จำเป็นต้องติดตามค่าความดันโลหิตและความแรงของฤทธิ์ของยา หากจำเป็น ให้ปรับรูปแบบการรักษา ควรเพิ่มขนาดยาทุกๆ 2 สัปดาห์ หากจำเป็น ให้รับประทานยาเป็นรายวันครั้งละ 1 ครั้ง

การรักษาความดันโลหิตสูงเริ่มต้นด้วยการใช้ยาขนาด 10+12.5 โดยอนุญาตให้ใช้ยาเอนาลาพริลได้สูงสุด 20 มก. และไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ 25 มก. ต่อวัน

หากผู้ป่วยมีปัญหาไต จำเป็นต้องปรับขนาดยา Enalozide เนื่องจากการออกฤทธิ์ขึ้นอยู่กับตัวบ่งชี้ CC

เพื่อป้องกันความเสี่ยงของการทรุดตัวเมื่อยืนหรือยืนไม่ได้ ควรหลีกเลี่ยงการเคลื่อนไหวกะทันหันและนอนลงสักพักหลังจากใช้ยา (หากทำได้) ควรหยุดใช้ยาขับปัสสาวะชนิดอื่นก่อนเริ่มการรักษา นอกจากนี้ ควรตรวจสอบค่าอิเล็กโทรไลต์ กลูโคส ตัวบ่งชี้หลักของการตรวจเลือดทั่วไป ตลอดจนสภาพของไตด้วย

[ 22 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เอนาลาพริล

ไม่ควรกำหนดให้ใช้เอนาโลไซด์ในไตรมาสที่ 2 และ 3 ของการตั้งครรภ์ ยานี้สามารถใช้ได้ในไตรมาสที่ 1 แต่เฉพาะในกรณีที่มีข้อบ่งชี้ที่ชัดเจน เช่น เพื่อลดค่าความดันโลหิตสูงตามอาการ หากไม่มีทางเลือกในการรักษาอื่นๆ ผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์ต้องใช้วิธีคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้ หากพบว่าตั้งครรภ์ ควรหยุดใช้ยา

ไม่ควรใช้ยานี้ในระหว่างให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้ส่วนบุคคลอย่างรุนแรงที่เกี่ยวข้องกับเอแนลาพริล ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ และยาขับปัสสาวะประเภทไทอาไซด์อื่นๆ
• โรคเบาหวาน;
• ภาวะดูดซึมกลูโคส-กาแลกโตสผิดปกติ
• ภาวะกรดแลคติกในเลือดต่ำหรือกาแล็กโตซีเมีย
• โรคเกาต์หรือภาวะปัสสาวะไม่ออก
• ภาวะหลังการปลูกถ่ายไต;
• โรคไตและตับวาย;
• โรคซินโดรมของคอนน์;
• พอร์ฟิเรีย;
• ใช้ในผู้ที่ต้องเข้ารับการฟอกไตโดยใช้แผ่นกรองที่มีอัตราการไหลสูงโดยเฉพาะและการกรองไขมันชนิด LDL ร่วมกับสารเดกซ์แทรนซัลเฟต
• โรคตีบตันที่เกี่ยวข้องกับหลอดเลือดแดงไต
• หลังจากดำเนินการลดความไวต่อพิษผึ้งและตัวต่อ

ข้อห้ามใช้ที่มีเงื่อนไข ได้แก่:

• โรคพิษสุราเรื้อรังในรูปแบบเรื้อรัง
• โรคหลอดเลือดที่มีลักษณะหลอดเลือดแดงแข็งตัว
• โรคตีบของหลอดเลือดแดงใหญ่
• ความผิดปกติของกระบวนการไหลเวียนเลือดในสมอง
• รูปแบบที่ไม่ทราบสาเหตุของการตีบแคบในบริเวณกล้ามเนื้อซึ่งมีลักษณะอยู่ใต้ลิ้นหัวใจ
• ภาวะที่ทำให้เกิดภาวะขาดน้ำ (เช่น กระบวนการฟอกไต การรับประทานยาขับปัสสาวะ กลุ่มอาการท้องเสีย หรืออาเจียน)

ควรหยุดใช้ยานี้ก่อนทำการตรวจต่อมพาราไทรอยด์

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

ผลข้างเคียง เอนาลาพริล

การใช้ยานี้มักไม่ก่อให้เกิดภาวะแทรกซ้อน แต่พบผลข้างเคียงเป็นครั้งคราวเท่านั้น:

• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: อาการปวดท้อง, ภาวะบิลิรูบินในเลือดสูง, คลื่นไส้, ความไม่สบายบริเวณลิ้นปี่, ความผิดปกติของลำไส้, ระดับเอนไซม์ในตับสูง, โรคตับอักเสบพร้อมน้ำดีคั่ง และยังรวมถึงการอาเจียน, ตับอ่อนอักเสบ และความผิดปกติของระบบย่อยอาหารอีกด้วย
• ปัญหาที่ส่งผลต่อการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือดและกระบวนการสร้างเม็ดเลือด ได้แก่ การทรุดตัวเมื่อยืน ความดันโลหิตต่ำ จังหวะการเต้นของหัวใจผิดปกติ อาการเจ็บหน้าอก โลหิตจาง จำนวนเกล็ดเลือดลดลง ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ และภาวะเลือดคั่งที่ใบหน้าและลำตัวส่วนบน
• โรคทาง PNS หรือ CNS: อาการอ่อนแรง เวียนศีรษะ อาการชัก การมองเห็นผิดปกติ มึนงง และปวดศีรษะอย่างรุนแรง
• อาการแพ้: อาการคัน ลมพิษ กลัวแสง ผื่น บวมบริเวณผิวหนัง และมีอาการคล้ายโรคสะเก็ดเงิน
• ผลข้างเคียงอื่นๆ ได้แก่ หายใจลำบาก ภาวะครีเอตินินในเลือดสูง โปรตีนในปัสสาวะ โรคเรย์โนด์ อาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ การเปลี่ยนแปลงของอิเล็กโทรไลต์ในเลือดและระดับกลูโคส การเปลี่ยนแปลงโครงสร้างของเล็บ ไอแห้ง (มักเกิดขึ้นเมื่อใช้ยาในกลุ่ม ACE inhibitor) และไตวายเฉียบพลัน

[ 21 ]

ยาเกินขนาด

ในกรณีที่ได้รับพิษจากยา ความดันโลหิตจะลดลงอย่างเห็นได้ชัด ในกรณีที่เกิดอาการทรุดตัวเมื่อลุกยืน จะมีอาการโพแทสเซียมในเลือดต่ำ ปวดศีรษะ ไตทำงานผิดปกติ และเวียนศีรษะ

เอนาโลไซด์ไม่มีวิธีแก้พิษ สามารถทำได้โดยล้างกระเพาะและใช้เอนเทอโรซับเบนท์ (ถ่านกัมมันต์ โพลีซอร์บ และแบ็กติสตาติน)

หากวินิจฉัยว่าผู้ป่วยมีความดันโลหิตต่ำ ควรให้ผู้ป่วยนอนราบโดยยกขาทั้งสองข้างขึ้น หากอาการรุนแรง ควรให้โซเดียมคลอไรด์ 0.9% นอกจากนี้ หากผู้ป่วยมีอาการรุนแรง สามารถใช้แองจิโอเทนซิน-2 ได้เช่นกัน ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาจะถูกขับออกมาในระหว่างการฟอกไต

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาจะไปลดการทำงานของสารอะมีนกดประสาท

ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ Enalozide จะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะ เอธานอล บาร์บิทูเรต ยาลดความดันโลหิตชนิดอื่น ฟีโนไทอะซีน และไตรไซคลิกและ MAOIs

ผลตรงกันข้ามจะเกิดขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับโคลเอสไทรรามีนหรือ NSAIDs เช่นเดียวกับเมื่อรับประทานร่วมกับอาหารที่มีเกลือจำนวนมาก

คาดว่าจะมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นของโรคโลหิตจาง เม็ดเลือดขาวต่ำ หรือเม็ดเลือดต่ำ รวมทั้งโรคอื่นๆ ที่ส่งผลต่อระบบเม็ดเลือด เมื่อใช้ยาร่วมกับอัลโลพูรินอล ยากดภูมิคุ้มกัน ยาต้านเซลล์ และ GCS ทั่วร่างกาย (อาจเกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำได้อีกด้วย)

ยาสามารถยืดอายุครึ่งชีวิตของยาคลายกล้ามเนื้อที่ไม่ทำให้เกิดภาวะโพลาไรซ์ได้ รวมถึงเพิ่มผลพิษของยา Li และ SG (ผลเกิดจากการขับถ่ายผลผลิตจากการเผาผลาญที่ช้าลง)

ยานี้อาจเปลี่ยนระดับน้ำตาลในเลือดของผู้ป่วยเบาหวานได้ พบว่าเอนาโลไซด์ส่งผลต่อประสิทธิภาพของยาลดน้ำตาลในเลือดชนิดรับประทานร่วมกับอินซูลิน จึงจำเป็นต้องปรับขนาดยารักษาเบาหวานเพิ่มเติม

การใช้ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์จะทำให้กิจกรรมของอัลโลพูรินอล เทราบโซซิน และยาคุมกำเนิดชนิดรับประทานที่ประกอบด้วยเอสโตรเจนลดลง

พบว่ามีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นในการเกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูงเมื่อใช้ยาร่วมกับยาขับปัสสาวะที่ประหยัดโพแทสเซียมและยาโพแทสเซียม

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

สภาพการเก็บรักษา

เอนาโลไซด์ต้องเก็บในที่ที่ไม่ถูกความชื้น อุณหภูมิต้องอยู่ภายใน 25°C

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้เอนาโลไซด์ได้ภายในระยะเวลา 12 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารยา

[ 37 ], [ 38 ]

ใช้ในเด็ก

ยาตัวนี้ห้ามใช้ในเด็ก (อายุต่ำกว่า 14 ปี)

อะนาล็อก

ยาที่มีลักษณะคล้ายกัน ได้แก่ ยา Enam N, Berlipril Plus และ Co-renitek กับ Enap N

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

บทวิจารณ์

เอนาโลไซด์ช่วยลดความดันโลหิตให้อยู่ในระดับที่เหมาะสมได้อย่างมีประสิทธิภาพ จึงทำให้ผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูงมีภาวะคงที่ ยานี้ยังใช้ในการรักษาโรคหัวใจได้ด้วย ผู้ป่วยที่เข้ารับการตรวจระบุว่าสามารถรับประทานยาได้โดยไม่มีภาวะแทรกซ้อนที่เห็นได้ชัด โดยจะไม่มีอาการเชิงลบที่ชัดเจน (โดยเฉพาะเมื่อได้รับการรักษาเป็นเวลานาน)