ดรอเพอริดอล

Droperidol เป็นยาที่มักใช้ในทางการแพทย์เพื่อรักษาอาการต่างๆ มากมาย รวมทั้งโรคทางจิต อาการคลื่นไส้และอาเจียน

โดยปกติแล้ว Droperidol จะใช้ภายใต้การดูแลของแพทย์และมีจำหน่ายในรูปแบบสารละลายฉีด สิ่งสำคัญที่ต้องจำไว้คือ Droperidol ควรใช้ภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น ซึ่งจะกำหนดขนาดยาและแผนการรักษาที่เหมาะสมตามความต้องการและสภาพของผู้ป่วยโดยเฉพาะ

ตัวชี้วัด ดรอเพอริดอล

1. การออกฤทธิ์ของยาแก้โรคจิต: ดรอเพอริดอลเป็นยาในกลุ่มยาแก้โรคจิตและมักใช้รักษาโรคทางจิตต่างๆ เช่น โรคจิตเภทและโรคอารมณ์สองขั้ว ยานี้มักออกฤทธิ์โดยการปิดกั้นตัวรับโดปามีนในสมอง ซึ่งสามารถช่วยลดอาการทางจิต เช่น ความเชื่อผิดๆ ภาพหลอน และความผิดปกติทางความคิด
2. การป้องกันอาการคลื่นไส้และอาเจียน: Droperidol อาจใช้เพื่อป้องกันอาการคลื่นไส้และอาเจียน โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อเกี่ยวข้องกับการผ่าตัดหรือการรักษาด้วยการฉายรังสีหรือเคมีบำบัด
3. การออกฤทธิ์สงบประสาท: ยานี้อาจมีคุณสมบัติเป็นยาสงบประสาทซึ่งอาจช่วยบรรเทาความวิตกกังวลและทำให้ผู้ป่วยบางรายสงบลงได้
4. ฤทธิ์ลดอาการคลื่นไส้: Droperidol สามารถช่วยลดอาการคลื่นไส้และอาเจียนที่เกิดจากหลายสาเหตุ เช่น การผ่าตัด การเจ็บป่วย หรือการรักษาด้วยยาอื่น
5. การป้องกันและรักษาโรคทางการเคลื่อนไหว: ในบางกรณี อาจใช้ droperidol เพื่อป้องกันและรักษาโรคทางการเคลื่อนไหว เช่น อาการสั่นหรืออาการดิสคิเนเซียที่เกี่ยวข้องกับภาวะทางระบบประสาทหรือจิตเวชบางอย่าง

ปล่อยฟอร์ม

สารละลายฉีด: เป็นสารละลายที่ใช้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือเข้ากล้ามเนื้อ สารละลายฉีดมักบรรจุอยู่ในหลอดแก้วหรือขวดเล็ก และควรใช้ภายใต้การดูแลของบุคลากรทางการแพทย์

เภสัช

1. การกระทำ: Droperidol เป็นยาต้านโรคจิตชนิดหนึ่งที่มีฤทธิ์ต้านตัวรับโดปามีนในสมอง ยานี้มีฤทธิ์ต้านตัวรับโดปามีน D2 เป็นหลัก ซึ่งช่วยลดความตื่นตัวเกินปกติของระบบโดปามีนที่อาจเกี่ยวข้องกับอาการของโรคจิตเภทและความผิดปกติทางจิตอื่นๆ
2. การออกฤทธิ์ป้องกันอาการอาเจียน: ดรอเพอริดอลยังมีฤทธิ์ป้องกันอาการอาเจียนเนื่องจากออกฤทธิ์ต่อตัวรับโดปามีนในศูนย์ควบคุมการอาเจียนของสมอง ทำให้มีประโยชน์ในการควบคุมอาการคลื่นไส้และอาเจียน โดยเฉพาะในกรณีของขั้นตอนการผ่าตัดหรือเคมีบำบัด
3. ฤทธิ์สงบประสาท: Droperidol อาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนในผู้ป่วยบางราย ซึ่งอาจมีประโยชน์ในการจัดการความวิตกกังวลหรืออาการกระสับกระส่าย
4. กิจกรรมโดปามีน: Droperidol อาจออกฤทธิ์กับตัวรับโดปามีนอื่น ๆ ในสมอง รวมถึงตัวรับ D1 และ D3 แต่การกระทำหลักจะอยู่ที่ตัวรับ D2
5. ผลต่อระบบอื่น ๆ: นอกเหนือจากผลต่อตัวรับโดปามีนแล้ว โดรเพอริดอลอาจส่งผลต่อระบบสารสื่อประสาทอื่น ๆ เช่น เซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟริน แต่กลไกการออกฤทธิ์หลักเกี่ยวข้องกับโดปามีน

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: Droperidol สามารถให้ทางเส้นเลือด กล้ามเนื้อ หรือรับประทานได้ หลังจากรับประทานแล้ว การดูดซึมจะเกิดขึ้นในทางเดินอาหาร แต่เนื่องจากมีการดูดซึมได้ต่ำ (ประมาณ 50%) จึงมักใช้วิธีอื่นเพื่อบรรเทาอาการรุนแรง
2. การกระจาย: Droperidol กระจายตัวได้ดีทั่วร่างกาย สามารถผ่านด่านกั้นเลือด-สมองและเกิดความเข้มข้นสูงในระบบประสาทส่วนกลาง
3. การเผาผลาญ: Droperidol จะถูกเผาผลาญในตับเพื่อสร้างเมตาบอไลต์ที่ออกฤทธิ์ เมตาบอไลต์หลักคือ 4-butoxy-4-fluoro-1-piperidinecarboxylic acid (BHPM) เมตาบอไลต์นี้ยังมีฤทธิ์ต้านโรคจิตอีกด้วย
4. การขับถ่าย: Droperidol และสารเมตาบอไลต์ของ Droperidol จะถูกขับออกทางไตเป็นหลัก Droperidol และสารเมตาบอไลต์ที่ขับออกทางปัสสาวะมักจะอยู่ในรูปแบบคอนจูเกต
5. เวลาครึ่งปลาย (t½): เวลาครึ่งปลายของ droperidol อยู่ที่ประมาณ 3-4 ชั่วโมง และสำหรับ BHPM ซึ่งเป็นเมตาบอไลต์หลักอยู่ที่ประมาณ 20 ชั่วโมง
6. การจับกับโปรตีน: Droperidol จับกับโปรตีนในพลาสมาได้สูง ประมาณ 90%

การให้ยาและการบริหาร

Droperidol สามารถให้ทางเส้นเลือดหรือฉีดเข้ากล้ามเนื้อได้ โดยปกติจะให้ในสถานพยาบาลภายใต้การดูแลของบุคลากรทางการแพทย์ แพทย์มักจะกำหนดขนาดยาขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการและความต้องการของผู้ป่วย โดยปกติแล้วขนาดยาเริ่มต้นคือ 2.5-5 มก. แต่สามารถเพิ่มหรือลดขนาดยาได้ขึ้นอยู่กับการตอบสนองของร่างกาย

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ดรอเพอริดอล

การใช้ยา droperidol ในระหว่างตั้งครรภ์ควรใช้ด้วยความระมัดระวังและอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างเคร่งครัดเท่านั้น การประเมินประโยชน์ของยาสำหรับแม่และความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์เป็นสิ่งสำคัญ

แม้ว่าจะมีข้อมูลจำกัดเกี่ยวกับความปลอดภัยของ droperidol ในระหว่างตั้งครรภ์ แต่การศึกษาบางกรณีแสดงให้เห็นว่ามีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงต่อทารกในครรภ์เพิ่มขึ้นเล็กน้อย ซึ่งอาจรวมถึงการหดตัวก่อนกำหนดหรืออัตราการเต้นของหัวใจทารกในครรภ์ลดลง อย่างไรก็ตาม ในบางกรณี เมื่อประโยชน์ที่มารดาได้รับมีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์ แพทย์อาจตัดสินใจสั่งจ่าย droperidol

ข้อห้าม

1. ภาวะแพ้: ผู้ที่มีภาวะแพ้หรือมีอาการแพ้ต่อ droperidol หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยานี้
2. โรคพาร์กินสัน: ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคพาร์กินสันหรือมีอาการผิดปกติทางระบบประสาท เนื่องจากอาจทำให้อาการของโรคนี้แย่ลงได้
3. ช่วง QT ที่ยาวนานขึ้น: Droperidol อาจทำให้ช่วง QT บน ECG ยาวนานขึ้น ดังนั้นจึงควรหลีกเลี่ยงการใช้ในผู้ป่วยที่มีช่วง QT ที่ยาวนานอยู่แล้ว หรือผู้ที่รับประทานยาอื่นที่อาจทำให้ภาวะนี้รุนแรงขึ้น
4. การออกฤทธิ์ของยากล่อมประสาทส่วนกลาง: ควรใช้ยานี้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีอาการกล่อมประสาทส่วนกลางหรือผู้ที่ใช้ยากล่อมประสาทส่วนกลางชนิดอื่น เนื่องจากยาอาจเพิ่มอาการกล่อมประสาทระบบทางเดินหายใจและการออกฤทธิ์ของยากล่อมประสาทส่วนกลางได้
5. อัมพาตลำไส้: Droperidol อาจมีข้อห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีอัมพาตลำไส้ เนื่องจากมีคุณสมบัติในการชะลอการเคลื่อนไหวของลำไส้
6. โรคลมบ้าหมู: เมื่อใช้ droperidol ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติโรคลมบ้าหมูหรือมีความเสี่ยงต่ออาการชักเนื่องจากยาอาจลดเกณฑ์การกระตุ้นได้
7. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: การใช้ droperidol ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรอาจมีข้อห้ามเนื่องจากข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยในสภาวะเหล่านี้ไม่เพียงพอ
8. เด็ก: ควรใช้ Droperidol ด้วยความระมัดระวังในเด็ก เนื่องจากความปลอดภัยและประสิทธิผลของยายังไม่ได้รับการยืนยันอย่างชัดเจนในกลุ่มอายุนี้

ผลข้างเคียง ดรอเพอริดอล

1. อาการง่วงนอนและง่วงซึม: Droperidol อาจทำให้เกิดอาการง่วงซึมหรืออาการกดระบบประสาทส่วนกลาง โดยเฉพาะเมื่อใช้ในขนาดสูงหรือในผู้ป่วยที่มีความไวต่อยา
2. อาการนอกพีระมิด: อาการเหล่านี้ได้แก่ อาการสั่น การเคลื่อนไหวเป็นจังหวะของโพรงหัวใจ อาการดิสคิเนเซีย ฯลฯ อาการเหล่านี้อาจเกิดขึ้นเร็วหรือช้ากว่าปกติในระหว่างการรักษาด้วยโดรเพอริดอล
3. ฤทธิ์ต้านโคลีเนอร์จิก ได้แก่ ปากแห้ง ท้องผูก ปัสสาวะลำบาก และการมองเห็นเปลี่ยนแปลง
4. หัวใจเต้นเร็ว: หัวใจเต้นเร็วอาจเป็นผลข้างเคียงอย่างหนึ่งของ droperidol
5. ความดันโลหิตต่ำ: ความดันโลหิตอาจลดลงได้เมื่อใช้ droperidol โดยเฉพาะในบุคคลที่มีความดันโลหิตพื้นฐานต่ำ
6. ระดับโปรแลกตินเพิ่มขึ้น: ดรอเพอริดอลอาจทำให้ระดับโปรแลกตินในเลือดเพิ่มขึ้น ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะโพรแลกตินในเลือดสูงและอาการอื่นๆ ที่เกี่ยวข้อง เช่น อาการไจเนโคมาสเตีย อาการน้ำนมไหล และประจำเดือนไม่ปกติในสตรี
7. อาการแพ้: ในบางกรณีอาจเกิดอาการแพ้ เช่น ผื่นผิวหนัง อาการคัน หรืออาการบวมน้ำ
8. ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: ในบางกรณี Droperidol อาจทำให้เกิดช่วง QT ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้

ยาเกินขนาด

อาการใช้ยาเกินขนาดอาจรวมถึงอาการง่วงนอน หมดสติ กระสับกระส่าย กระสับกระส่าย กล้ามเนื้อตึง ตัวสั่น หัวใจเต้นช้า ความดันโลหิตต่ำ หัวใจเต้นผิดจังหวะ อุณหภูมิร่างกายต่ำ ภาวะหยุดหายใจ โคม่า และภาวะแทรกซ้อนทางระบบประสาทและหลอดเลือดหัวใจอื่นๆ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาแก้ปวดส่วนกลางและยาระงับประสาท: การใช้ droperidol ร่วมกับยาแก้ปวดและยาระงับประสาท เช่น ยาโอปิออยด์หรือเบนโซไดอะซีพีน อาจเพิ่มการออกฤทธิ์ที่ส่วนกลางและทำให้เกิดผลระงับประสาทมากขึ้น
2. ยาแก้แพ้: การใช้ droperidol ร่วมกับยาแก้แพ้ เช่น dimenhydrinate หรือ cetirizine อาจเพิ่มผลข้างเคียงทางต้านโคลีเนอร์จิก เช่น ปากแห้ง ท้องผูก และปัสสาวะลำบาก
3. ยาป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ: Droperidol อาจทำให้ระยะ QT บนคลื่นไฟฟ้าหัวใจยาวขึ้น ดังนั้น การใช้ร่วมกับยาป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอื่น เช่น อะมิดารอน หรือควินิดีน อาจเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้
4. ยาที่ทำให้ระยะ QT ยาวนานขึ้น: การใช้ droperidol ร่วมกับยาอื่นที่อาจทำให้ระยะ QT ยาวนานขึ้น เช่น ยาปฏิชีวนะกลุ่มแมโครไลด์หรือยาต้านเชื้อรา อาจเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้
5. ยาที่ถูกเผาผลาญในตับ: Droperidol จะถูกเผาผลาญในตับ ดังนั้นการใช้ร่วมกับยาอื่นที่ถูกเผาผลาญในตับเช่นกันโดยผ่านไซโตโครม P450 อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดผลข้างเคียงที่เป็นพิษได้