ไดลาซิดอม

ไดลาซิดเป็นยาแก้เจ็บหน้าอกซึ่งจัดอยู่ในกลุ่มย่อยซิดโนน อิมีน

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์คือโมลซิโดมีน และองค์ประกอบที่ออกฤทธิ์ทางการเผาผลาญคือลินซิโดมีน (SIN1A) ลินซิโดมีนมีฤทธิ์ต้านเกล็ดเลือดและลดโทนของกล้ามเนื้อเรียบของผนังหลอดเลือด ฤทธิ์ต้านเกล็ดเลือดของโมลซิโดมีนมีความสำคัญทางคลินิกในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจ โมลซิโดมีนไม่ก่อให้เกิดภาวะหัวใจเต้นเร็ว ซึ่งทำให้แตกต่างจากไนเตรต [ 1 ]

ตัวชี้วัด ไดลาซิดอม

ใช้ในการรักษาCHF (ร่วมกับยาขับปัสสาวะและ SG) รวมถึงป้องกันการเกิดอาการเจ็บหน้าอก

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ด - 30 ชิ้นในบรรจุภัณฑ์เซลล์ 1 บรรจุภัณฑ์ในกล่อง

เภสัช

เมื่อกล้ามเนื้อเรียบคลายตัว ปริมาตรของหลอดเลือดดำจะเพิ่มขึ้น ทำให้ความจุของหลอดเลือดเพิ่มขึ้น และการไหลเวียนของหลอดเลือดดำลดลง ส่งผลให้แรงดันในการเติมของโพรงหัวใจทั้งสองลดลง ในเวลาเดียวกัน ภาระของหัวใจจะลดลง และคุณสมบัติการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดหัวใจก็จะดีขึ้น

เมื่อหลอดเลือดหัวใจขนาดใหญ่ขยายตัว OPSS จะอ่อนลง ความตึงของผนังกล้ามเนื้อหัวใจและภาระของหัวใจจะลดลง ซึ่งทำให้ความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจลดลง ในเวลาเดียวกัน โมลซิโดมีนจะขยายหลอดเลือดหัวใจสาขาใหญ่และทำให้การกระตุกของหลอดเลือดอ่อนแอลง [ 2 ]

ผลของโมลซิโดมีนจะพัฒนาประมาณ 20 นาทีหลังจากรับประทานเข้าไป โดยจะเกิดผลสูงสุดหลังจาก 0.5-1 ชั่วโมง ระยะเวลาของผลการรักษาคือภายใน 4-6 ชั่วโมง [ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

กระบวนการดูดซับและการกระจายตัว

เมื่อรับประทานเข้าไป โมลซิโดมีนจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้ประมาณ 90% ดัชนีการดูดซึมอยู่ที่ประมาณ 65% การสังเคราะห์โปรตีนอยู่ที่ 11%

ไม่มีข้อมูลว่าโมลซิโดมีนหรือส่วนประกอบของสารเมตาบอลิซึมสามารถขับออกทางน้ำนมแม่ได้หรือไม่ โมลซิโดมีนไม่สะสมในร่างกาย

กระบวนการแลกเปลี่ยน

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพของโมลซิโดมีนในตับเกิดขึ้นโดยอาศัยเอนไซม์ โดยเกิดการสร้างองค์ประกอบการเผาผลาญที่ออกฤทธิ์คือ ซิดโนนิมีน-1 (SIN-1) จากนั้นจะเกิด SIN-1A หรือลินซิโดมีน ขึ้นโดยไม่อาศัยเอนไซม์

การขับถ่าย

โมลซิโดมีนถูกขับออกทางไตเป็นหลัก (90-95%; 2% ถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลง) และลำไส้ (3-4%) อัตราการขับออกทางระบบของโมลซิโดมีนคือ 40-80 ลิตรต่อชั่วโมง และของ SIN-1 คือ 170 ลิตรต่อชั่วโมง ครึ่งชีวิตของโมลซิโดมีนคือ 1.6 ชั่วโมง และครึ่งชีวิตของลินซิโดมีนคือภายใน 1-2 ชั่วโมง

ในภาวะตับวายรุนแรง ครึ่งชีวิตของโมลซิโดมีนจะเพิ่มขึ้น เช่น ในภาวะตับแข็ง ครึ่งชีวิตของโมลซิโดมีนจะอยู่ที่ประมาณ 13.1 ชั่วโมง นอกจากนี้ ครึ่งชีวิตของลินซิโดมีนยังเพิ่มขึ้นเป็นประมาณ 7.5 ชั่วโมงอีกด้วย

การให้ยาและการบริหาร

เพื่อป้องกันการเกิดอาการเจ็บหน้าอก จำเป็นต้องใช้ยา 2-4 มก. วันละ 1-2 ครั้ง หากจำเป็นอาจเพิ่มขนาดยาเป็น 12-16 มก. ต่อวัน (1 เม็ดขนาด 4 มก. วันละ 3-4 ครั้ง)

สำหรับผู้สูงอายุ ผู้ที่เป็นโรคตับ/ไตวาย หรือความดันโลหิตต่ำ ควรลดขนาดยาลง

รับประทานยาครั้งละเท่าๆ กัน ดื่มน้ำเปล่า (ประมาณ 0.5 แก้ว) รับประทานยาโดยไม่คำนึงถึงอาหาร

• การสมัครเพื่อเด็ก

ห้ามใช้กับเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและผลการรักษาของยาสำหรับกลุ่มนี้

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ไดลาซิดอม

ไม่ควรใช้ไดลาซิดในระหว่างตั้งครรภ์ (โดยเฉพาะในไตรมาสแรก) หรือให้นมบุตร

หากจำเป็นต้องใช้ยานี้ระหว่างให้นมบุตร ควรหยุดให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การพังทลายหรือการช็อก
• ความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว (ค่าความดันโลหิตซิสโตลิกต่ำกว่า 100 มม.ปรอท)
• การลดลงของค่าความดันในหลอดเลือดดำส่วนกลาง
• แรงดันในการเติมของหัวใจห้องซ้ายอ่อน
• รูปแบบที่ใช้งานอยู่ของกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน
• ใช้ร่วมกับสารที่ทำให้ PDE-5 ช้าลง ได้แก่ ทาดาลาฟิล และซิลเดนาฟิล ร่วมกับวาร์เดนาฟิล (เพราะจะเพิ่มโอกาสในการลดความดันโลหิต)
• อาการแพ้ยาโมลซิโดไมน์อย่างรุนแรง

ต้องใช้ความระมัดระวังในการใช้ยาในกรณีของต้อหิน (โดยเฉพาะต้อหินมุมปิด) ความผิดปกติของการไหลเวียนเลือดในสมอง ความดันในกะโหลกศีรษะสูง และนอกจากนี้ ในผู้ที่มีแนวโน้มความดันโลหิตลดลง ในผู้สูงอายุ ผู้ที่มีตับ/ไตวาย และหลังจากภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน

ผลข้างเคียง ไดลาซิดอม

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ภาวะผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด: ความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว ซึ่งบางครั้งอาจนำไปสู่การหมดสติ รวมถึงความดันโลหิตตกเมื่อลุกยืน
• ปัญหาของระบบประสาทส่วนกลาง: ในช่วงเริ่มต้นการบำบัด อาจเกิดอาการปวดศีรษะได้ และมีอาการเวียนศีรษะเป็นครั้งคราว ปฏิกิริยาการเคลื่อนไหวและจิตใจอาจช้าลง (ส่วนใหญ่เกิดขึ้นในช่วงเริ่มต้นการบำบัด)
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: คลื่นไส้;
• อาการแพ้: อาการคัน เลือดคั่งที่ใบหน้า หลอดลมหดเกร็ง ผื่นที่ผิวหนัง และภาวะช็อกจากภูมิแพ้พบได้เป็นครั้งคราว

ยาเกินขนาด

อาการของอาการมึนเมา: หัวใจเต้นเร็ว ปวดศีรษะรุนแรง และความดันโลหิตลดลงอย่างเห็นได้ชัด

หากผ่านไปน้อยกว่า 60 นาทีนับจากรับประทานยาในขนาดที่เพิ่มขึ้น ควรพิจารณาทางเลือกในการล้างกระเพาะ นอกจากนี้ จะต้องดำเนินการตามขั้นตอนที่มีอาการด้วย

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เมื่อโมลซิโดมีนถูกใช้ร่วมกับสารที่ทำหน้าที่ปิดกั้นช่องแคลเซียมที่ไหลช้า ยาขยายหลอดเลือดส่วนปลาย เอทิลแอลกอฮอล์ และยาลดความดันโลหิต ผลการลดความดันโลหิตจะเพิ่มขึ้น

การรวมกันของไดลาซิดอมและแอสไพรินช่วยเพิ่มประสิทธิภาพในการต่อต้านเกล็ดเลือด

การใช้ยาผสมกับยาที่ยับยั้ง PDE-5 (เช่น ทาดาลาฟิล ซิลเดนาฟิล หรือ วาร์เดนาฟิล) มีความเสี่ยงสูงต่อการลดค่าความดันโลหิต ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ยาทั้งสองชนิดร่วมกัน

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บไดลาซิดไว้ในที่มืดและแห้ง ห่างจากมือเด็กเล็ก อุณหภูมิอยู่ที่ 15-25°C

อายุการเก็บรักษา

ไดลาซิดสามารถใช้ได้เป็นเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารยา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Sidocard, Advocard, Sidnofarm กับ Molsicor, Solmidon และ Sidnocard