บิโซโพรเวล

Bisoprovel เป็นสมาชิกของกลุ่มยาบล็อกเกอร์ β-adrenoreceptor แบบเลือกสรร เป็นยาบล็อกเกอร์ β1-adrenoreceptor แบบเลือกสรรที่ไม่มีผลต่อการคงสภาพของเยื่อหุ้มเซลล์หรือผลต่อระบบประสาทซิมพาโทมิเมติกภายใน ยานี้มีคุณสมบัติต้านอาการเจ็บหน้าอกและลดความดันโลหิต

เมื่อใช้ยาเป็นเวลานาน ผลข้างเคียงหลักคือความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายทั่วไปลดลง นอกจากนี้ ในผู้ป่วย CHF ยาจะยับยั้งการทำงานของระบบซิมพาโทอะดรีนัล รวมถึง RAAS [ 1 ]

ตัวชี้วัด บิโซโพรเวล

ใช้ในการรักษา CHF โรคหลอดเลือดหัวใจ (angina pectoris) และลดความดันโลหิตสูง

ปล่อยฟอร์ม

สารบำบัดจะถูกปล่อยออกมาในรูปแบบเม็ดยา - 10 ชิ้นอยู่ภายในแผ่นเซลล์ ภายในแผง - 2 หรือ 3 แผ่นดังกล่าว

เภสัช

ฤทธิ์ลดความดันโลหิตสัมพันธ์กับปริมาณเลือดที่ลดลง การยับยั้งกระบวนการปล่อยเรนินของไต และการลดลงของการกระตุ้นของระบบซิมพาเทติกที่สัมพันธ์กับหลอดเลือดส่วนปลาย

ผลต่อต้านอาการเจ็บหน้าอกเกิดขึ้นจากการปิดกั้นตัวรับ β1-adrenergic receptor ซึ่งทำให้การทำงานของหัวใจลดลงโดยลดปริมาณเลือดที่สูบฉีดออกจากหัวใจและอัตราการเต้นของหัวใจ ส่งผลให้ความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจลดลง [ 2 ]

ยาตัวนี้มีความสัมพันธ์กับปลาย β2 ของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและหลอดลมได้น้อยมาก และนอกจากนี้ ยังสัมพันธ์กับปลาย β2 ของระบบต่อมไร้ท่ออีกด้วย หลังจากรับประทาน Bisoprovel ครั้งเดียว ผลจะคงอยู่เป็นเวลา 24 ชั่วโมง [ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานบิโซโพรลอลเข้าไป บิโซโพรลอลจะถูกดูดซึมได้ดีในทางเดินอาหาร อัตราการดูดซึมอยู่ที่ประมาณ 90% และไม่ขึ้นอยู่กับปริมาณอาหารที่รับประทานเข้าไป ค่า Cmax จะสังเกตได้หลังจากผ่านไป 1-3 ชั่วโมง การสังเคราะห์โปรตีนอยู่ที่ประมาณ 30%

กิจกรรมการผ่านเข้าไปในตับครั้งแรกค่อนข้างอ่อนแอ (น้อยกว่า 10%) ในตับ ประมาณ 50% ของขนาดยาจะถูกเปลี่ยนรูปทางชีวภาพเพื่อสร้างเมแทบอไลต์ที่ไม่ทำงาน

ประมาณ 98% ของยาจะถูกขับออกทางไต (50% ไม่เปลี่ยนแปลง ส่วนที่เหลือเป็นส่วนประกอบของกระบวนการเผาผลาญ) ประมาณ 2% ของส่วนนี้จะถูกขับออกทางลำไส้ ครึ่งชีวิตอยู่ที่ 10-12 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทานยาครั้งละ 5-10 มก. วันละครั้ง ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 20 มก. ควรเลือกขนาดยาเป็นรายบุคคลโดยคำนึงถึงค่าอัตราการเต้นของหัวใจและประสิทธิผลในการรักษา กลืนเม็ดยาโดยไม่เคี้ยว ดื่มน้ำเปล่า ขณะท้องว่างในตอนเช้าหรือพร้อมอาหารเช้า

ในกรณีของโรคหลอดเลือดหัวใจหรือความดันโลหิตสูง จำเป็นต้องรับประทาน Bisoprovel 5-10 มก. ครั้งเดียวต่อวัน

ในกรณีของ CHF ควรเริ่มการบำบัดด้วยขนาดยาขั้นต่ำ แล้วค่อยๆ เพิ่มขนาดยาขึ้นเรื่อยๆ เป็นเวลาหลายสัปดาห์ ขนาดยาเริ่มต้นคือ 1.25 มก. วันละ 1 ครั้ง (เป็นเวลา 7 วัน) ในสัปดาห์ที่ 2 ให้รับประทานขนาดยา 2.5 มก. ต่อวัน และในสัปดาห์ที่ 3 ให้รับประทานขนาดยา 3.75 มก. ต่อวัน

ในสัปดาห์ที่ 4-8 ของการบำบัด ควรรับประทานยาขนาด 5 มก. ในสัปดาห์ที่ 8-12 ควรรับประทานยาขนาด 7.5 มก. หลังจากสัปดาห์ที่ 12 ให้ใช้ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 10 มก.

การเพิ่มขนาดยาต้องปรับตามอัตราการเต้นของหัวใจและความดันโลหิต รวมถึงสภาพทั่วไปของผู้ป่วย หากจำเป็น ให้ค่อยๆ ลดขนาดยาลง ห้ามหยุดการรักษากะทันหัน ควรค่อยๆ ลดขนาดยาลงทีละน้อยจนครบรอบการรักษา

ผู้ที่มีอาการไตรุนแรง (ค่าการกวาดล้างครีเอตินินต่ำกว่า 20 มิลลิลิตรต่อนาที) และมีการทำงานของตับบกพร่อง ไม่ควรใช้ยาเกิน 10 มิลลิกรัมต่อวัน

• การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับผลการรักษาและความปลอดภัยของยาที่กำหนดใช้ในเด็ก ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ในเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ บิโซโพรเวล

ห้ามใช้ยาในระหว่างให้นมบุตรหรือตั้งครรภ์ เนื่องจากไม่มีข้อมูลทางคลินิกที่เชื่อถือได้ยืนยันถึงความปลอดภัย หากจำเป็นต้องใช้ Bisoprovel ในหญิงตั้งครรภ์ ควรหยุดใช้ยา 72 ชั่วโมงก่อนวันคลอด (เนื่องจากทารกแรกเกิดอาจเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ หัวใจเต้นช้า และภาวะหยุดหายใจ) หากไม่สามารถหยุดใช้ยาได้หลังคลอด ควรติดตามอาการของทารกอย่างใกล้ชิด อาการน้ำตาลในเลือดต่ำจะปรากฏขึ้นในช่วง 3 วันแรก

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• ภาวะช็อกจากหัวใจ
• สสส.;
• บล็อค(ไซโนเอเทรียลด้วย) 2-3 องศา;
• หัวใจเต้นช้า (อัตราการเต้นของหัวใจต่ำกว่า 50 ครั้งต่อนาที)
• ความดันโลหิตลดลง (ระดับความดันโลหิตซิสโตลิกน้อยกว่า 90 มม.ปรอท)
• BA และโรคทางเดินหายใจอุดตันอื่น ๆ;
• ความผิดปกติของการไหลเวียนเลือดส่วนปลายอย่างรุนแรง
• ใช้ร่วมกับ MAOIs (ยกเว้น MAOI-B)
• โรคสะเก็ดเงิน (รวมถึงการปรากฏตัวในประวัติครอบครัว)
• เกิดอาการแพ้ยาและส่วนประกอบของยาเพิ่มมากขึ้น

ผลข้างเคียง บิโซโพรเวล

ผลข้างเคียงหลัก:

• การบาดเจ็บในระบบประสาท: อาจเกิดอาการวิงเวียนศีรษะ ซึมเศร้า อ่อนล้า ปวดศีรษะ และนอนไม่หลับ (โดยเฉพาะในช่วงเริ่มต้นการบำบัด) อาจเกิดภาพหลอนได้เป็นครั้งคราว (ส่วนใหญ่มีอาการอ่อนแรงและหายไปภายใน 1-2 สัปดาห์) และอาจเกิดอาการชาได้เป็นบางครั้ง
• ปัญหาเกี่ยวกับตา: เยื่อบุตาอักเสบ การมองเห็นผิดปกติ และน้ำตาไหลลดลง (ให้พิจารณาโดยผู้ใส่คอนแทคเลนส์)
• ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นช้า, ภาวะล้มลงเมื่อลุกยืน, ความผิดปกติของการนำกระแส AV, หัวใจล้มเหลว ภาวะบวมน้ำที่ส่วนปลายอาจปรากฏขึ้น ในระยะเริ่มต้นของการบำบัด อาการของผู้ป่วยอาจแย่ลง - อาจเกิดโรคเรย์โนด์หรืออาการขาเป๋เป็นพักๆ
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบทางเดินหายใจ: หายใจลำบากเป็นครั้งคราว (ในคนที่มีแนวโน้มเป็นโรคหลอดลมหดเกร็ง)
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: อาจเกิดอาการคลื่นไส้ ท้องผูก ปวดท้อง ท้องเสีย และตับอักเสบ หรือเอนไซม์ตับในพลาสมา (ALT และ AST) อาจเพิ่มขึ้น
• โรคของระบบโครงกระดูกและกล้ามเนื้อ: อาจเกิดตะคริว กล้ามเนื้ออ่อนแรง ข้ออักเสบ (ข้อหนึ่งข้อขึ้นไปได้รับผลกระทบ (ข้ออักเสบหลายข้อหรือข้อเดียว))
• ระบบต่อมไร้ท่อทำงานผิดปกติ: ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ (ในเบาหวานแฝง) และอาการน้ำตาลในเลือดต่ำแบบซ่อนเร้น อาจเกิดอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศและระดับไตรกลีเซอไรด์สูงขึ้นได้
• อาการที่ผิวหนัง: อาการทางผิวหนัง – บางครั้งอาจเกิดผื่น คัน เหงื่อออกมาก และมีรอยแดงที่ผิวหนัง
• ในกรณีของยาบล็อกตัวรับเบต้า-อะดรีเนอร์จิก อาจเกิดอาการหูอื้อหรือสูญเสียการได้ยิน ผมร่วง อารมณ์แปรปรวน แพ้อากาศ และน้ำหนักขึ้นได้ นอกจากนี้ ยังอาจเกิดอาการสูญเสียความจำระยะสั้นและโรคเพย์โรนีได้อีกด้วย

ยาเกินขนาด

อาการของการใช้ยาเกินขนาด: หัวใจล้มเหลว ความดันโลหิตลดลง หัวใจเต้นช้า และหลอดลมหดเกร็ง

ทำการล้างกระเพาะและสั่งให้ใช้ถ่านกัมมันต์

ในกรณีที่ความดันโลหิตลดลงหรือหัวใจเต้นช้า จะให้กลูคากอนในขนาด 1-5 มก. (ไม่เกิน 10 มก.) หรือแอโตรพีนในขนาด 1.5 มก. (ไม่เกิน 2 มก.)

สำหรับอาการหลอดลมกระตุก จะใช้ตัวกระตุ้นอะดรีเนอร์จิก β2 (เช่น เฟโนเทอรอลหรือซัลบูตามอล)

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาต้านความดันโลหิตชนิดอื่นร่วมกับยาอื่นอาจทำให้ฤทธิ์ของยาเพิ่มมากขึ้น

การใช้ยาร่วมกับโคลนิดีน รีเซอร์พีน อัลฟา-เมทิลโดปา หรือกวนฟาซีน อาจทำให้หัวใจเต้นเร็วลดลงอย่างรวดเร็ว

การใช้ร่วมกับสารกวนฟาซีน โคลนิดีน และดิจิทาลิส อาจทำให้เกิดความผิดปกติของการนำสัญญาณของหัวใจ

เมื่อใช้ Bisoprolol ร่วมกับยาซิมพาโทมิเมติก (ที่บรรจุอยู่ในยาหยอดตา ยาหยอดจมูก ยาแก้ไอ) อาจทำให้การทำงานของ Bisoprolol ลดลง

สารต้านแคลเซียม (อนุพันธ์ไดไฮโดรไพริดีน) สามารถเสริมประสิทธิภาพการลดความดันโลหิตของยาได้

การใช้ยาผสมกับยาดิลเทียเซมหรือเวอราพามิลและยาต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะชนิดอื่นอาจทำให้เกิดอาการหัวใจเต้นเร็วและความดันโลหิตลดลง รวมถึงอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจล้มเหลวหรือหัวใจเต้นผิดจังหวะได้ (ห้ามสั่งยานี้ร่วมกับยาต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและยาบล็อกช่องแคลเซียม)

หากใช้ยาควบคู่ไปกับโคลนิดีน ควรหยุดใช้ยาหลังได้หลังจากผ่านไปหลายวันนับตั้งแต่หยุดใช้บิโซโพรลอล เนื่องจากยาดังกล่าวอาจทำให้ความดันโลหิตสูงขึ้นได้อย่างมาก

การใช้ยาควบคู่กับอนุพันธ์เออร์โกตามีน (รวมทั้งยาแก้ไมเกรนที่มีส่วนผสมของเออร์โกตามีน) อาจทำให้สัญญาณของความผิดปกติของการไหลเวียนเลือดส่วนปลายรุนแรงขึ้น

การใช้ร่วมกับริแฟมพิซินอาจทำให้ครึ่งชีวิตของบิโซโพรลอลลดลงเล็กน้อย

การรวมเข้ากับยาลดน้ำตาลในเลือดที่รับประทานทางปากหรืออินซูลินจะทำให้ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำลดลงหรือหายไป (จำเป็นต้องตรวจระดับน้ำตาลในเลือดอย่างต่อเนื่อง)

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Bisoprovel ไว้ในที่มืดและแห้ง ห่างจากมือเด็กเล็ก อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

Bisoprovel สามารถใช้ได้เป็นระยะเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ขายผลิตภัณฑ์ยา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Biprolol, Concor, Bicard กับ Bisoprolol และยังมี Coronal, Bisoprol และ Eurobisoprolol กับ Dorez อีกด้วย