Bisopropel

Bisopropel อยู่ในกลุ่มของตัวรับ ad-adrenergic blockers ที่เลือกได้ มันคือตัวบล็อก β1-adrenergic ที่เลือกได้ซึ่งไม่มีเอฟเฟกต์การรักษาเสถียรภาพของเมมเบรนและเอฟเฟกต์ sympathomimetic ภายใน ยานี้มีคุณสมบัติ antianginal และ antihypertensive

ด้วยการใช้ยาเป็นเวลานานการลดลงของความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายทั่วไปที่เพิ่มขึ้นจะเกิดขึ้น นอกจากนี้ในผู้ที่มี CHF ยายังยับยั้งการทำงานของระบบ sympathoadrenal เช่นเดียวกับ RAAS [1]

ตัวชี้วัด Bisopropel

มันถูกใช้เพื่อ CHF รักษาโรคหัวใจขาดเลือด(angina pectoris) และลดความดันโลหิตสูง

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยสารรักษาโรคทำในรูปของยาเม็ด - 10 ชิ้นภายในแผ่นเซลล์ ภายในแพ็ค - 2 หรือ 3 แผ่นดังกล่าว

เภสัช

ฤทธิ์ลดความดันโลหิตสัมพันธ์กับปริมาณเลือดที่ลดลง การปราบปรามการหลั่งของไตและการกระตุ้นความเห็นอกเห็นใจที่ลดลงเมื่อเทียบกับหลอดเลือดส่วนปลาย

ผล antianginal พัฒนาขึ้นด้วยการปิดกั้นตัวรับβ1-adrenergic ซึ่งทำให้การทำงานของหัวใจลดลงโดยการลดการเต้นของหัวใจและอัตราการเต้นของหัวใจ เป็นผลให้ความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจลดลง [2]

ยานี้มีความสัมพันธ์ที่อ่อนแออย่างยิ่งกับปลาย β2 ของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและหลอดลม และนอกเหนือจากปลาย β2 ของระบบต่อมไร้ท่อ หลังจากรับประทาน Bisoproel เพียงครั้งเดียว จะออกฤทธิ์นาน 24 ชั่วโมง [3]

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานทางปาก bisoprolol จะถูกดูดซึมได้ดีภายในทางเดินอาหาร การดูดซึมได้ประมาณ 90% และไม่เกี่ยวข้องกับอาหาร ค่า Cmax จะถูกบันทึกไว้หลังจาก 1-3 ชั่วโมง การสังเคราะห์โปรตีนประมาณ 30%

กิจกรรมของทางเดิน intrahepatic ที่ 1 ค่อนข้างอ่อนแอ (ต่ำกว่า 10%) ภายในตับ ประมาณ 50% ของขนาดยาจะถูกเปลี่ยนรูปทางชีวภาพด้วยการก่อตัวของสารที่ไม่ออกฤทธิ์

ยาประมาณ 98% ถูกขับออกทางไต (50% มีรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลงและส่วนที่เหลืออยู่ในรูปของส่วนประกอบการเผาผลาญ) ประมาณ 2% ของอาหารจะถูกขับออกทางลำไส้ ครึ่งชีวิตคือ 10-12 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

คุณต้องใช้ยาทางปาก 5-10 มก. 1 ครั้งต่อวัน ขนาดที่ให้บริการสูงสุดต่อวันคือ 20 มก. จำเป็นต้องเลือกโดสเป็นการส่วนตัวโดยคำนึงถึงค่าอัตราการเต้นของหัวใจและประสิทธิภาพในการรักษา ยาเม็ดถูกกลืนโดยไม่เคี้ยว ล้างด้วยน้ำเปล่า ในขณะท้องว่างในตอนเช้าหรือพร้อมอาหารเช้า

ในกรณีของโรคหัวใจขาดเลือดหรือความดันโลหิตสูง ต้องใช้ Bisopropel 5-10 มก. วันละ 1 ครั้ง

ด้วย CHF การบำบัดควรเริ่มต้นด้วยปริมาณขั้นต่ำและค่อยๆเพิ่มขึ้นในช่วงหลายสัปดาห์ ขนาดของส่วนเริ่มต้นคือ 1.25 มก. วันละครั้ง (ภายใน 7 วัน) ในสัปดาห์ที่ 2 ใช้ส่วนของ 2.5 มก. ต่อวันและใน 3 - 3.75 มก. ต่อวัน

ในช่วง 4-8 สัปดาห์ของการรักษาจะใช้ยา 5 มก. ในช่วงสัปดาห์ที่ 8-12 ควรให้ยา 7.5 มก. หลังจากสัปดาห์ที่ 12 ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 10 มก.

ส่วนที่เพิ่มขึ้นจะถูกปรับโดยคำนึงถึงระดับอัตราการเต้นของหัวใจและความดันโลหิตตลอดจนสภาพทั่วไปของผู้ป่วย หากจำเป็นให้ลดขนาดยาลงทีละน้อย ห้ามมิให้ยกเลิกการรักษาอย่างกะทันหันวงจรการรักษาควรจะเสร็จสิ้นอย่างช้าๆโดยค่อยๆลดลงในส่วนของยา

ผู้ที่มีภาวะไตอย่างรุนแรง (ค่า CC - ต่ำกว่า 20 มล. ต่อนาที) และความผิดปกติของตับควรได้รับสารไม่เกิน 10 มก. ต่อวัน

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับผลการรักษาและความปลอดภัยของยาเมื่อกำหนดในกุมารเวชศาสตร์ ซึ่งเป็นสาเหตุที่ไม่ใช้สำหรับเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Bisopropel

ห้ามมิให้ใช้ยาสำหรับโรคตับอักเสบบีหรือการตั้งครรภ์เนื่องจากไม่มีข้อมูลทางคลินิกที่เชื่อถือได้ซึ่งยืนยันถึงความปลอดภัย หากจำเป็นอย่างยิ่งที่จะต้องทาน Bisopropel ในหญิงตั้งครรภ์ การบำบัดควรถูกยกเลิก 72 ชั่วโมงก่อนถึงกำหนดคลอดที่คาดไว้ (เนื่องจากทารกแรกเกิดอาจพัฒนาภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ หัวใจเต้นช้า และภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ) หากไม่สามารถยกเลิกยาหลังคลอดได้คุณต้องตรวจสอบสภาพของทารกอย่างรอบคอบ สัญญาณของภาวะน้ำตาลในเลือดลดลงในช่วง 3 วันแรก

ข้อห้าม

ท่ามกลางข้อห้าม:

• ช็อกจากโรคหัวใจ;
• SSSU;
• การปิดล้อม (เช่น sinoatrial) ของระดับ 2-3;
• หัวใจเต้นช้า (ตัวบ่งชี้อัตราการเต้นของหัวใจต่ำกว่า 50 ครั้งต่อนาที);
• ความดันโลหิตลดลง (ความดันโลหิตซิสโตลิก - น้อยกว่า 90 มม. ปรอท);
• BA และรอยโรคทางเดินหายใจอุดกั้นอื่น ๆ
• ความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตในระดับรุนแรง
• ใช้ร่วมกับ IMAO (ยกเว้น IMAO-B)
• โรคสะเก็ดเงิน (รวมถึงประวัติครอบครัวด้วย);
• เพิ่มการแพ้ยาและองค์ประกอบของยา

ผลข้างเคียง Bisopropel

อาการข้างเคียงหลัก:

• รอยโรคในพื้นที่ NS: ลักษณะ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา) ของอาการวิงเวียนศีรษะ, ซึมเศร้า, เมื่อยล้า, cephalalgia และความผิดปกติของการนอนหลับเป็นไปได้ บางครั้งภาพหลอนเกิดขึ้น (ส่วนใหญ่อ่อนแอและหายไปหลังจาก 1-2 สัปดาห์) บางครั้งอาชาอาจเกิดขึ้น
• ปัญหาสายตา: เยื่อบุตาอักเสบ, การรบกวนทางสายตาและการฉีกขาดของน้ำตา (คำนึงถึงคนที่ใส่คอนแทคเลนส์);
• ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของ CVS: การพัฒนาของ bradycardia, การยุบตัวแบบมีพยาธิสภาพ, ความผิดปกติของการนำ AV, การชดเชย HF กับการปรากฏตัวของอาการบวมน้ำบริเวณรอบข้างเป็นไปได้ ในระยะเริ่มต้นของการรักษาสภาพของผู้ป่วยอาจแย่ลง - โรค Raynaud หรือ claudication เป็นระยะ ๆ
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบทางเดินหายใจ: หายใจลำบากเป็นครั้งคราว (ในบุคคลที่มีแนวโน้มที่จะหดเกร็งหลอดลม);
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: อาจมีอาการคลื่นไส้, ท้องผูก, ปวดท้อง, ท้องร่วงและตับอักเสบหรือเพิ่มขึ้นในดัชนีพลาสม่าของเอนไซม์ตับ (ALT กับ AST);
• รอยโรคของระบบกล้ามเนื้อและกระดูก: การเกิดอาการชัก, กล้ามเนื้ออ่อนแรง, โรคข้อ (ข้อหนึ่งหรือหลายข้อได้รับผลกระทบ (poly- หรือ monoarthritis));
• ความผิดปกติของระบบต่อมไร้ท่อ: ความทนทานต่อกลูโคสลดลง (ด้วยโรคเบาหวานแฝง) และการพัฒนาอาการที่ซ่อนเร้นของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ความผิดปกติของศักยภาพและการเพิ่มขึ้นของระดับไตรกลีเซอไรด์เป็นไปได้
• สัญญาณของผิวหนังชั้นนอก: อาการทางผิวหนัง - บางครั้งก็มีผื่น, คัน, hyperhidrosis และรอยแดงของผิวหนังชั้นนอก
• ในกรณีของการใช้ ad-adrenoreceptor blockers, หูอื้อหรือความบกพร่องทางการได้ยิน, ผมร่วง, อารมณ์แปรปรวนและมีอาการน้ำมูกไหลของลักษณะการแพ้อาจปรากฏขึ้นและนอกจากนี้น้ำหนักจะเพิ่มขึ้น การสูญเสียความจำระยะสั้นและโรคเพโรนีย์ก็เป็นไปได้เช่นกัน

ยาเกินขนาด

อาการเกินขนาด: HF, ความดันโลหิตลดลง, หัวใจเต้นช้าและอาการกระตุกของหลอดลม

ล้างกระเพาะแล้วกำหนดถ่านกัมมันต์

ในกรณีที่ความดันโลหิตลดลงหรือหัวใจเต้นช้า กลูคากอนจะได้รับในปริมาณ 1-5 มก. (ไม่เกิน 10 มก.) หรืออะโทรปินในขนาด 1.5 มก. (ไม่เกิน 2 มก.)

ด้วยอาการกระตุกของหลอดลมจะใช้ตัวเร่งปฏิกิริยาβ2-adrenergic (เช่น fenoterol หรือ salbutamol)

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การบริหารร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ อาจทำให้เกิดผลได้

การใช้ยาร่วมกับ clonidine, reserpine, α-methyldopa หรือ guanfacine อาจทำให้อัตราการเต้นของหัวใจลดลงอย่างรวดเร็ว

การใช้ร่วมกับสารกวนฟาซีน โคลนิดีน และดิจิทาลิสสามารถนำไปสู่ความผิดปกติของการนำหัวใจได้

เมื่อรวม Bisoprolol กับ sympathomimetics (มีอยู่ในยาหยอดตา ยาหยอดจมูก ยาแก้ไอ) กิจกรรมของ bisoprolol อาจลดลง

คู่อริของ Ca (อนุพันธ์ไดไฮโดรไพริดีน) สามารถกระตุ้นฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยาได้

การรวมกันของยากับ diltiazem หรือ verapamil และยาลดความอ้วนอื่น ๆ อาจทำให้อัตราการเต้นของหัวใจและความดันโลหิตลดลงและนอกเหนือจากการพัฒนาของภาวะหัวใจล้มเหลวหรือภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (ห้ามมิให้ใช้ยาร่วมกับยาลดความอ้วนและช่อง Ca บล็อคเกอร์)

เมื่อรวมยากับ clonidine การยกเลิกยาหลังสามารถทำได้หลังจากผ่านไปสองสามวันหลังจากหยุดการให้ bisoprolol เนื่องจากสามารถเพิ่มความดันโลหิตได้อย่างมาก

การแนะนำร่วมกับอนุพันธ์ของ ergotamine (ในกลุ่มยาแก้ไมเกรนที่มี ergotamine) สามารถกระตุ้นสัญญาณของความผิดปกติของการไหลเวียนของเลือดส่วนปลาย

การใช้ร่วมกับ rifampicin อาจไม่ลดครึ่งชีวิตของ bisoprolol อย่างมีนัยสำคัญ

การใช้ร่วมกับยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปากหรืออินซูลินทำให้เกิดอาการอ่อนลงหรือกำบังของภาวะน้ำตาลในเลือด (คุณต้องตรวจสอบค่าน้ำตาลในเลือดอย่างต่อเนื่อง)

สภาพการเก็บรักษา

Bisopropel ต้องเก็บไว้ในที่มืดและแห้ง ปิดไม่ให้เด็กเล็ก ระดับอุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Bisopropel สามารถใช้ได้เป็นระยะเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ขายผลิตภัณฑ์ยา

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือสาร Biprolol, Concor, Bikard กับ Bisoprolol และนอกเหนือจาก Coronal, Bisoprol และ Eurobisoprolol กับ Dorez