บิโซการ์ด

Bisocard คือตัวบล็อก β1-adrenergic ที่ทำงานเฉพาะด้านหัวใจ

ยาตัวนี้มีความสัมพันธ์ที่อ่อนแอต่อตัวรับอะดรีโน β2 ของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดลมและหลอดเลือด รวมถึงปลาย β2 ซึ่งควบคุมกระบวนการเผาผลาญ ด้วยเหตุนี้ ยาตัวนี้มีผลกระทบที่อ่อนแอต่อความต้านทานของต้นไม้หลอดลมและกระบวนการเผาผลาญที่ขึ้นอยู่กับปลาย β [ 1 ]

ความเลือกสรรของยาสำหรับตัวรับ β1-adrenergic ยังคงอยู่ แม้ว่าจะเกินขนาดยาที่จำเป็นก็ตาม

ตัวชี้วัด บิโซการ์ด

ใช้รักษาโรคหลอดเลือดหัวใจ (angina pectoris) ความดันโลหิตสูงและภาวะหัวใจล้มเหลว

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ดที่มีปริมาตร 5 หรือ 10 มก. จำนวน 30 ชิ้นในบรรจุภัณฑ์เซลล์ ในหนึ่งกล่องจะมี 1 หรือ 2 บรรจุภัณฑ์ดังกล่าว

เภสัช

ไม่มีข้อมูลที่ชัดเจนเกี่ยวกับหลักการที่แน่ชัดของการออกฤทธิ์ของยาในระดับความดันโลหิตสูง เป็นที่ทราบกันดีว่ายานี้ทำให้กิจกรรมของเรนินในพลาสมาลดลงอย่างมีนัยสำคัญ [ 2 ]

ในผู้ที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ Bisocard จะลดความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ ทำให้ค่าปริมาณเลือดที่ออกสู่หัวใจและอัตราการเต้นของหัวใจลดลง ปริมาณเลือดที่ลดลงเล็กน้อย การเพิ่มขึ้นของแรงดันลิ่มภายในเส้นเลือดฝอยในปอดและแรงดันภายในห้องโถงด้านขวาก็ไม่มีนัยสำคัญเช่นกัน [ 3 ]

การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าในบุคคลที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวและภาวะหัวใจล้มเหลวซิสโตลิกที่มีอาการคงที่ (เศษส่วนการบีบตัว <35%) เมื่อใช้ยา:

• อัตราการตายลดลง;
• จำนวนเหตุการณ์การเสียชีวิตเฉียบพลันจากภาวะหัวใจล้มเหลวและกรณีการเข้ารักษาในโรงพยาบาลลดลง
• ปรับปรุงประสิทธิภาพตามที่ได้รับการประเมินจากทะเบียน NYHA

ในผู้ป่วยที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจและไม่มี CHF ยาจะลดอัตราการเต้นของหัวใจและปริมาตรซิสโตลิก ซึ่งจะช่วยลดความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจและปริมาตรการขับออกซิเจน

เมื่อใช้ยา ค่า OPSS จะเพิ่มขึ้นในช่วงแรก จากนั้นเมื่อใช้เป็นเวลานาน ค่าก็จะลดลง

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานเข้าไปแล้ว จะถูกดูดซึมเกือบหมด ดัชนีการดูดซึมอยู่ที่ประมาณ 90% การสังเคราะห์โปรตีนอยู่ที่ 30%

ครึ่งชีวิตของบิโซโพรลอลอยู่ที่ประมาณ 10-12 ชั่วโมง (ซึ่งทำให้สามารถรับประทานได้ครั้งเดียวต่อวัน)

ยาจะถูกขับออกทางไต (สารที่ไม่เปลี่ยนแปลงคิดเป็น 50% และส่วนที่เหลือเป็นเมแทบอไลต์ที่ไม่มีฤทธิ์ซึ่งเกิดขึ้นในตับ) มีเพียง 2% เท่านั้นที่ถูกขับออกทางอุจจาระ เนื่องจากไตและตับมีส่วนร่วมในการกำจัดบิโซโพรลอลเท่าๆ กัน ผู้ที่มีอวัยวะใดอวัยวะหนึ่งไม่เพียงพอจึงไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาเป็นเชิงเส้น ในผู้ที่ใช้ยา 10 มก. ต่อวัน ค่า Cmax ในพลาสมาคือ 64±21 นาโนกรัม/มล. และอายุครึ่งชีวิตคือ 17±5 ชั่วโมง

ในผู้ที่มี CHF (ระดับ III ตามทะเบียน NYHA) ระดับบิโซโพรลอลและครึ่งชีวิตสูงกว่าที่บันทึกไว้ในอาสาสมัคร

การให้ยาและการบริหาร

ขนาดยาที่แนะนำต่อวันคือ 5 มก. หากจำเป็นอาจเพิ่มเป็น 10 มก. ได้ (แต่เฉพาะในกรณีร้ายแรงเท่านั้น) อนุญาตให้ใช้ยาได้สูงสุด 20 มก. ต่อวัน โดยต้องเลือกขนาดยาเอง

กลืนเม็ดยาทั้งเม็ดกับน้ำเปล่า ควรรับประทาน Bisocard ก่อนหรือพร้อมอาหาร (แนะนำให้รับประทานในเวลาเดียวกันของวัน)

วงจรการรักษาค่อนข้างยาวนาน ขึ้นอยู่กับการดำเนินโรคและความรุนแรงของโรค ห้ามหยุดการรักษากะทันหัน และค่อยๆ ลดขนาดยาลงทีละน้อยจนหมดวงจร

บุคคลที่มีความบกพร่องทางไตหรือตับ

ผู้ที่มีอาการตับ/ไตเสื่อมขั้นรุนแรง (ค่าการกรองของไตน้อยกว่า 20 มิลลิลิตรต่อนาที) ไม่ควรใช้ยาเกิน 10 มิลลิกรัมต่อวัน

• การสมัครเพื่อเด็ก

ยานี้ไม่ควรใช้ในผู้ป่วยเด็ก (อายุต่ำกว่า 18 ปี)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ บิโซการ์ด

ห้ามใช้ Bisocard ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การแพ้ส่วนประกอบของยาอย่างรุนแรง
• ภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน, SSSU, ภาวะช็อกจากหัวใจ, การบล็อกไซนัสอย่างรุนแรง, เช่นเดียวกับการบล็อก AV ระดับ 2-3;
• อาการหัวใจเต้นช้าโดยมีอัตราการเต้นของหัวใจต่ำกว่า 50 ครั้งต่อนาที ความดันโลหิตลดลง (ความดันซิสโตลิกน้อยกว่า 100 มม.ปรอท)
• หลอดลมอักเสบอุดกั้นและโรคหอบหืดระยะรุนแรง;
• โรคเรย์นอด เป็นโรคของระบบไหลเวียนเลือดส่วนปลายในระยะลุกลาม
• pheochromocytoma ที่ไม่ได้รับการรักษา
• ภาวะกรดเกินในเลือด

ผลข้างเคียง บิโซการ์ด

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ความผิดปกติของระบบประสาท ได้แก่ เวียนศีรษะ อ่อนเพลีย อ่อนแรงอย่างผิดปกติ ปวดศีรษะ และนอนไม่หลับ บางครั้งอาจมีอาการซึมเศร้า มีสมาธิสั้น อ่อนแรง ประสาทชา ง่วงนอน หูอื้อและวิตกกังวล อารมณ์ไม่มั่นคง ชัก การมองเห็นผิดปกติ และน้ำตาไหลน้อยลง อาการประสาทหลอนเกิดขึ้นได้น้อย
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของการมองเห็น: พบว่ามีน้ำตาไหลน้อยลงเป็นครั้งคราว (ควรคำนึงถึงเรื่องนี้เมื่อใส่คอนแทคเลนส์) อาจเกิดเยื่อบุตาอักเสบได้เป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือดและระบบเลือด: มักเกิดภาวะหัวใจเต้นช้า บางครั้งอาจพบภาวะหัวใจล้มเหลว หัวใจเต้นผิดจังหวะ ความดันโลหิตต่ำ (รวมทั้งภาวะล้มลงเมื่อลุกยืน) อาการอุดตัน ขาชาเป็นพักๆ เกล็ดเลือดต่ำ เม็ดเลือดขาวต่ำ โรคเรย์โนด์ และภาวะเกล็ดเลือดต่ำ
• โรคทางเดินอาหาร ได้แก่ อาเจียน ท้องผูก ปากแห้ง คลื่นไส้ อาการอาหารไม่ย่อย ท้องเสีย และลำไส้ใหญ่อักเสบจากการขาดเลือด มักเกิดขึ้น ความผิดปกติของระบบเผาผลาญ (ระดับไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูงขึ้น) และโรคตับอักเสบอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว และการทำงานของเอนไซม์ในพลาสมาของตับ (ALT กับ AST) ก็เพิ่มขึ้นเช่นกัน
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: บางครั้งอาจเกิดอาการหายใจลำบาก คออักเสบ ไอ ไซนัสอักเสบ กล่องเสียงและหลอดลมหดเกร็ง ติดเชื้อทางเดินหายใจ และโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้
• อาการที่เกี่ยวข้องกับระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: อาจมีอาการความต้องการทางเพศลดลง กระเพาะปัสสาวะอักเสบ อาการบวมน้ำรอบนอก อาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ อาการปวดท้องบริเวณไต และโรคเพย์โรนี
• รอยโรคที่ผิวหนัง: บางครั้งอาจมีอาการคัน เหงื่อออกมาก อาการแพ้ ผื่น ผิวหนังแดง สิว ผื่นสะเก็ดเงิน (โรคสะเก็ดเงินจะแย่ลง) และผิวหนังอักเสบ ผมร่วงเป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูก: บางครั้งอาจมีอาการตะคริวและกล้ามเนื้ออ่อนแรง
• ปัญหาการเผาผลาญอาหาร: ภาวะกรดยูริกในเลือดสูงเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว มีภาวะดื้อต่ออินซูลินเพิ่มขึ้น และน้ำหนักเพิ่มขึ้น
• อื่น ๆ: ปวดกล้ามเนื้อ, อ่อนแรง, ปวดข้อ, สูญเสียการได้ยิน

ยาเกินขนาด

อาการพิษ: หลอดลมหดเกร็ง ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ หัวใจเต้นช้า การอุดตัน ความดันโลหิตต่ำ และหัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน

ในบางกรณี เมื่อให้ยาขนาดสูงสุด 2 กรัม พบว่าอัตราการเต้นของหัวใจหรือความดันโลหิตลดลง ผู้ที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวจะไวต่อยาบิโซโพรลอลในปริมาณที่เพิ่มขึ้นมากกว่าปกติ ดังนั้นควรค่อยๆ เพิ่มขนาดยา

ขั้นตอนการฟอกไตไม่ได้ผล หากเกิดอาการมึนเมา จำเป็นต้องหยุดใช้ยา ล้างกระเพาะ รับประทานถ่านกัมมันต์ และทำตามขั้นตอนตามอาการ:

• หัวใจเต้นช้า – การให้แอโทรพีน (ไอโซพรีนาลีนหรือยาอื่นที่มีฤทธิ์ชะลอการเต้นของชีพจร) ทางเส้นเลือด หากจำเป็น จะใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจชั่วคราว
• ค่าความดันโลหิตที่ลดลง – การใช้ยาหดหลอดเลือด การฉีดของเหลวทดแทนพลาสมาเข้าทางเส้นเลือด กลูคากอน
• การบล็อก AV ระดับ 2-3 – การฉีดไอโซพรีนาลีนเข้าเส้นเลือด การเฝ้าติดตามอาการของผู้ป่วย หากจำเป็น ให้ใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจ
• ระยะที่ออกฤทธิ์ของ CHF – การให้ยาอินโนโทรปิก ยาขับปัสสาวะ และยาขยายหลอดเลือดทางเส้นเลือด
• อาการหลอดลมหดเกร็ง – การสูดดมสารกระตุ้น β2-adrenergic, การใช้อะมิโนฟิลลีนหรือยาขยายหลอดลม (ไอโซพรีนาลีน)
• ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ – การฉีดกลูโคสเข้าทางหลอดเลือดดำ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ห้ามใช้ยานี้ร่วมกับสารดังต่อไปนี้:

• ยาบล็อกช่องแคลเซียม (ไดลเทียเซม เวอราปามิล และนิเฟดิปิน) – ยานี้มีผลเสียต่อการนำสัญญาณ AV การหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ และระดับความดันโลหิต
• โคลนิดีน - มีความเป็นไปได้ที่อัตราการเต้นของหัวใจจะลดลงและการหยุดชะงักของการนำกระแสประสาทภายในกล้ามเนื้อหัวใจ การหยุดใช้โคลนิดีนอาจทำให้ความดันโลหิตสูงขึ้นอย่างรวดเร็ว
• MAOIs (ไม่รวม MAOI-B) – วิกฤตความดันโลหิตสูงอาจเกิดขึ้นได้หลังจากหยุดใช้ MAOI

ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกับยาดังกล่าว:

• บาร์บิทูเรต ไตรไซคลิก อนุพันธ์ฟีโนไทอะซีน และยาลดความดันโลหิตชนิดอื่น - อาจทำให้ค่าความดันโลหิตลดลงอย่างมาก
• ตัวแทนที่ยับยั้งการทำงานของ COX – ลดผลการลดความดันโลหิตของบิโซโพรลอล
• ยาต้านโคลีเนอร์จิก (แทคริน) – มีความเป็นไปได้ที่การนำสัญญาณ AV จะยาวนานขึ้น
• ดิจิทาลิส ไกลโคไซด์ – เสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ และหัวใจเต้นช้า
• อนุพันธ์เออร์โกตามีน - การรวมกันนี้ช่วยส่งเสริมความผิดปกติของการไหลเวียนเลือดส่วนปลาย
• ยาบล็อกเบต้าชนิดอื่น (ในรูปแบบยาหยอดตา) ซึ่งช่วยเสริมผลการรักษาซึ่งกันและกัน
• ยาป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะประเภท 1 (ควินิดีนผสมไดโซไพราไมด์) – ยืดระยะเวลาการนำสัญญาณของหัวใจห้องบน และฤทธิ์ต้านการเต้นผิดจังหวะเชิงลบ
• ซิมพาโทมิเมติก – การลดกิจกรรมของยาซึ่งกันและกัน (เมื่อใช้ Bisocard ร่วมกับอะดรีนาลีน จะต้องเพิ่มขนาดยาของอะดรีนาลีน)
• สารสำหรับการดมยาสลบและการดมยาสลบ - ความเสี่ยงของการกดการทำงานของกล้ามเนื้อหัวใจและหัวใจเต้นเร็วแบบสะท้อนกลับ การลดลงของค่าความดันโลหิต ในเวลาเดียวกัน การใช้ยา Bisoprolol ร่วมกับยาสลบจะช่วยลดโอกาสของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะในระหว่างการใส่ท่อช่วยหายใจและระยะเริ่มต้นของการดมยาสลบ จำเป็นต้องแจ้งให้แพทย์วิสัญญีทราบเกี่ยวกับการใช้ยาก่อนการผ่าตัด
• ยาต้านเบาหวานที่รับประทานทางปากและอินซูลิน - เพิ่มความเสี่ยงของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ
• ริแฟมพิซิน - ครึ่งชีวิตของบิโซโพรลอลลดลงเล็กน้อย
• NSAIDs – ลดฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยา

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บบิโซการ์ดไว้ในที่ที่พ้นมือเด็ก อุณหภูมิไม่เกิน 30°C

อายุการเก็บรักษา

Bisocard สามารถใช้ได้เป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตสารรักษา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันคือ Tirez, Concor, Biprol กับ Bisoprolol, Aritel และ Coronal เช่นเดียวกับ Bidop และ Biol กับ Niperten, Cordinorm และ Bisogamma กับ Bisomor