Bisokard

Bisokard เป็นตัวบล็อก β1-adrenergic ของประเภท cardioselective

ยานี้มีความสัมพันธ์ที่อ่อนแอต่อตัวรับ β2-adrenergic ของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดลมและหลอดเลือด เช่นเดียวกับปลาย β2 ซึ่งควบคุมกระบวนการเผาผลาญ ด้วยเหตุนี้จึงมีผลเพียงเล็กน้อยต่อความต้านทานของหลอดลมและกระบวนการเผาผลาญซึ่งขึ้นอยู่กับปลายβ [1]

ความสามารถในการคัดเลือกของยาต่อตัวรับβ1-adrenergic นั้นยังคงอยู่แม้ว่าจะเกินขนาดยาที่ต้องการ

ตัวชี้วัด Bisokard

มันถูกใช้สำหรับการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจ (angina pectoris) ที่ความดันโลหิตสูงและหัวใจล้มเหลว

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยยาจะทำในแท็บเล็ตที่มีปริมาตร 5 หรือ 10 มก. โดยแต่ละ 30 ชิ้นอยู่ภายในชุดเซลล์ ภายในกล่อง - 1 หรือ 2 แพ็คเกจดังกล่าว

เภสัช

ไม่มีข้อมูลขั้นสุดท้ายเกี่ยวกับหลักการที่แน่นอนของการได้รับยาด้วยความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้น เป็นที่ทราบกันดีว่ายานี้ทำให้กิจกรรมในพลาสซึมของเรนินลดลงอย่างมาก [2]

ในคนที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ Bisokard ช่วยลดความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจตายโดยลดค่าของการเต้นของหัวใจและอัตราการเต้นของหัวใจ ในขณะเดียวกัน ปริมาณเลือดนาทีจะลดลงเล็กน้อย การเพิ่มความดันลิ่มภายในเส้นเลือดฝอยของปอดและความดันภายในห้องโถงด้านขวาก็ไม่มีนัยสำคัญเช่นกัน [3]

การทดสอบทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าในผู้ที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวและมีอาการไม่เพียงพอที่คงอยู่ของประเภทซิสโตลิก (เศษส่วนดีดออก <35%) เมื่อใช้ยา:

• อัตราการตายลดลง
• จำนวนเหตุการณ์ที่หลอดเลือดหัวใจตายกะทันหันและกรณีที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวและการรักษาในโรงพยาบาลต่อไปกำลังลดลง
• ดีขึ้นเมื่อประเมินโดย NYHA

ในผู้ที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจและไม่มี CHF ยาจะลดอัตราการเต้นของหัวใจและระดับของปริมาตรซิสโตลิกซึ่งจะช่วยลดความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจและปริมาตรของการขับออก

ค่าของ OPSS กับการใช้ยาจะเพิ่มขึ้นก่อนแล้วจึงลดลงเมื่อใช้เป็นเวลานาน

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากการบริหารช่องปากจะดูดซึมได้เกือบหมด ดัชนีการดูดซึมได้ประมาณ 90% การสังเคราะห์โปรตีนคือ 30%

ครึ่งชีวิตของ bisoprolol อยู่ที่ประมาณ 10-12 ชั่วโมง (ซึ่งอนุญาตให้คุณรับประทานวันละครั้ง)

การขับถ่ายของยาเกิดขึ้นทางไต (สารที่ไม่เปลี่ยนแปลงคือ 50% และส่วนที่เหลือเป็นสารเมตาโบไลต์ที่ไม่มีกิจกรรมเกิดขึ้นภายในตับ) มีเพียง 2% เท่านั้นที่ถูกขับออกทางอุจจาระ เนื่องจากไตที่มีตับนั้นมีส่วนร่วมในการกำจัด bisoprolol ผู้ที่มีการทำงานของอวัยวะเหล่านี้ไม่เพียงพอจึงไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาเป็นแบบเส้นตรง ในผู้ที่ใช้ยา 10 มก. ต่อวัน Cmax ในพลาสมาคือ 64 ± 21 ng / ml และครึ่งชีวิตคือ 17 ± 5 ชั่วโมง

ในผู้ที่มี CHF (NYHA class III) ระดับ bisoprolol และครึ่งชีวิตเกินค่าที่บันทึกไว้ในอาสาสมัคร

การให้ยาและการบริหาร

ปริมาณที่แนะนำต่อวันคือ 5 มก. หากจำเป็น สามารถเพิ่มส่วนนี้ได้ถึง 10 มก. (แต่ในกรณีที่รุนแรงเท่านั้น) อนุญาตให้ใช้ยาได้สูงสุด 20 มก. ต่อวัน ขนาดยาถูกเลือกเป็นรายบุคคล

ยาเม็ดถูกกลืนกินทั้งตัวด้วยน้ำเปล่า คุณต้องใช้ Bisokard ก่อนอาหารหรือร่วมกับมัน (แนะนำให้ทานยาในเวลาเดียวกันของวัน)

วัฏจักรการรักษาค่อนข้างยาว ระยะเวลาขึ้นอยู่กับหลักสูตรและความรุนแรงของโรค ห้ามมิให้ยกเลิกการรักษาอย่างกะทันหันหลักสูตรจะจบลงด้วยการลดปริมาณลงทีละน้อย

ผู้ที่มีความบกพร่องทางการทำงานของไต / ตับ

ผู้ที่มีความผิดปกติของตับ / ไตอย่างรุนแรง (ค่า CC น้อยกว่า 20 มล. ต่อนาที) ไม่ควรใช้ยาเกิน 10 มก. ต่อวัน

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

คุณไม่สามารถใช้ยาในกุมารเวชศาสตร์ (ในผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Bisokard

ห้ามมิให้กำหนด Bisocard ระหว่างตั้งครรภ์และ GV

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การแพ้อย่างรุนแรงต่อองค์ประกอบของยา
• decompensated HF, SSS, cardiogenic shock, การปิดล้อม sinoatrial ที่เด่นชัดรวมถึงบล็อก AV ระดับ 2-3;
• หัวใจเต้นช้าตามอาการที่มีอัตราการเต้นของหัวใจต่ำกว่า 50 ครั้งต่อนาที, ความดันโลหิตลดลง (ความดันซิสโตลิกน้อยกว่า 100 มม. ปรอท);
• โรคหลอดลมอักเสบอุดกั้นและโรคหอบหืดรุนแรง
• โรค Raynaud, ความผิดปกติของการไหลเวียนของเลือดในระยะปลาย;
• pheochromocytoma ที่ไม่ได้รับการรักษา;
• ภาวะกรดในการเผาผลาญ

ผลข้างเคียง Bisokard

ท่ามกลางผลข้างเคียง:

• การรบกวนในการทำงานของ NA: เวียนศีรษะ, อ่อนเพลีย, อ่อนแอผิดปกติ, cephalgia และนอนไม่หลับมักถูกสังเกต ภาวะซึมเศร้า, ความผิดปกติของสมาธิ, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, อาชา, อาการง่วงนอน, หูอื้อและวิตกกังวล, ความไม่มั่นคงทางอารมณ์, อาการชัก, การรบกวนทางสายตาและการผลิตน้ำตาลดลง ภาพหลอนเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• ปัญหาเกี่ยวกับการมองเห็น: ไม่ค่อยมีน้ำตาลดลง (ต้องคำนึงถึงเมื่อใส่คอนแทคเลนส์) เยื่อบุตาอักเสบเกิดขึ้นเพียงลำพัง
• ความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือดและระบบไหลเวียนโลหิต: หัวใจเต้นช้ามักปรากฏขึ้น บางครั้ง HF, arrhythmia, ค่าความดันโลหิตลดลง (เช่นการยุบแบบมีพยาธิสภาพ), การปิดกั้น, claudication เป็นระยะ, thrombocytopenia, agranulocytosis, โรค Raynaud และ thrombocytopenic purpura;
• แผลในทางเดินอาหาร: มักจะมีอาการอาเจียน ท้องผูก xerostomia คลื่นไส้ อาการป่วย ท้องร่วงและลำไส้ใหญ่ขาดเลือด บางครั้งความผิดปกติของการเผาผลาญ (การเพิ่มขึ้นของค่าเลือดของไตรกลีเซอไรด์) และโรคตับอักเสบจะเกิดขึ้นและกิจกรรมในพลาสซึมของเอนไซม์ตับ (ALT กับ AST) ก็เพิ่มขึ้นเช่นกัน
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: บางครั้งมีอาการหายใจลำบาก, หลอดลมอักเสบ, ไอ, ไซนัสอักเสบ, กล้ามเนื้อกระตุกของกล่องเสียงและหลอดลม, การติดเชื้อทางเดินหายใจและอาการน้ำมูกไหลของอาการแพ้;
• สัญญาณที่เกี่ยวข้องกับระบบทางเดินปัสสาวะ: ไม่ค่อยมีความใคร่ลดลง, โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ, อาการบวมน้ำที่ส่วนปลาย, ความอ่อนแอ, อาการจุกเสียดในไตและโรค Peyronie;
• รอยโรคที่ผิวหนัง: อาการคัน, hyperhidrosis, อาการภูมิแพ้, ผื่น, รอยแดงของผิวหนังชั้นนอก, สิว, ผื่นสะเก็ดเงิน (โรคสะเก็ดเงินแย่ลง) และโรคผิวหนังบางครั้ง ผมร่วงเป็นที่สังเกตอย่างแปลกประหลาด
• ความผิดปกติของระบบกล้ามเนื้อและกระดูก: บางครั้งมีอาการชักและ myasthenia gravis;
• ปัญหาการเผาผลาญ: ภาวะกรดยูริกเกินในเลือดเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว ภาวะดื้อต่ออินซูลินเพิ่มขึ้น และน้ำหนักเพิ่มขึ้น
• อื่น ๆ : ปวดกล้ามเนื้อ, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, ปวดข้อ, ความบกพร่องทางการได้ยิน

ยาเกินขนาด

สัญญาณของการเป็นพิษ: อาการกระตุกของหลอดลม, ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ, หัวใจเต้นช้า, การปิดล้อม, ความดันโลหิตลดลงและภาวะหัวใจล้มเหลว

ในบางครั้ง เมื่อให้ส่วนสูงสุด 2 กรัม อัตราการเต้นของหัวใจลดลงหรือความดันโลหิตลดลง ผู้ที่เป็นโรคหัวใจล้มเหลวมีความไวต่อปริมาณ bisoprolol ที่เพิ่มขึ้น ดังนั้นจึงจำเป็นต้องเพิ่มขนาดยาทีละน้อย

ขั้นตอนการฟอกเลือดไม่ได้ผล ในกรณีที่มึนเมาคุณต้องยกเลิกการใช้ยาล้างกระเพาะอาหารใช้ถ่านกัมมันต์และทำตามขั้นตอนตามอาการ:

• bradycardia - การให้ atropine ทางหลอดเลือดดำ (isoprenaline หรือยาอื่น ๆ ที่มีผล chronotropic); หากจำเป็นให้ใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจชั่วคราว
• ค่าความดันโลหิตลดลง - การใช้ vasoconstrictors, การฉีดสารทดแทนพลาสม่าทางหลอดเลือดดำ, กลูคากอน;
• การปิดกั้น AV ในระดับ 2-3 - การฉีด isoprenaline ทางหลอดเลือดดำเพื่อติดตามสภาพของผู้ป่วย ใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจถ้าจำเป็น
• ระยะที่ใช้งานของ CHF - การใช้ยา inotropic ยาขับปัสสาวะและยาขยายหลอดเลือดทางหลอดเลือดดำ
• อาการกระตุกของหลอดลม - การสูดดมβ2-adrenostimulants การใช้ aminophylline หรือ bronchodilators (isoprenaline);
• ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ - การฉีดกลูโคสเข้าเส้นเลือดดำ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ห้ามมิให้ใช้ยาร่วมกับสารดังกล่าว:

• สารที่ปิดกั้นช่อง Ca (diltiazem, verapamil และ nifedipine) - สิ่งนี้ส่งผลเสียต่อการนำ AV, การหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจและความดันโลหิต
• clonidine - มีความเป็นไปได้ที่อัตราการเต้นของหัวใจจะลดลงและการนำแรงกระตุ้นภายในกล้ามเนื้อหัวใจบกพร่อง การยกเลิก clonidine อาจทำให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว
• MAOI (ยกเว้น MAOI-B) - หลังจากยกเลิกการใช้ MAOI แล้ว อาจเกิดภาวะความดันโลหิตสูงขึ้นได้

ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกับยาดังกล่าว:

• barbiturates, tricyclics, อนุพันธ์ฟีโนไทอาซีนและยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ - มีความเป็นไปได้ที่ค่าความดันโลหิตจะลดลงอย่างมาก
• ยาที่ชะลอการทำงานของ COX - ลดผลลดความดันโลหิตของ bisoprolol;
• anticholinergics (แทครีน) - มีความเป็นไปได้ที่จะยืดอายุการนำ AV;
• digitalis glycosides - ความเสี่ยงของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและหัวใจเต้นช้า
• อนุพันธ์ของ ergotamine - การรวมกันนี้ทำให้เกิดความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิต
• β-blockers อื่น ๆ (ยังอยู่ในรูปของยาหยอดตา) - การเพิ่มประสิทธิภาพร่วมกันของผลการรักษา;
• สารต่อต้านการเต้นของหัวใจคลาส I (quinidine กับ disopyramide) - การยืดระยะเวลาการนำ atrial และผลกระทบ inotropic เชิงลบ
• sympathomimetics - การลดลงของกิจกรรมยาร่วมกัน (เมื่อใช้ Bisokard กับอะดรีนาลีนคุณต้องเพิ่มปริมาณยาหลัง);
• สารสำหรับการดมยาสลบและการดมยาสลบ - โอกาสในการปราบปรามการทำงานของกล้ามเนื้อหัวใจและอิศวรสะท้อนกลับ, ค่าความดันโลหิตลดลง; ในขณะที่การรวมกันของ bisoprolol และยาชาช่วยลดโอกาสของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะในระหว่างการใส่ท่อช่วยหายใจและระยะเริ่มต้นของการดมยาสลบ ต้องแจ้งวิสัญญีแพทย์เกี่ยวกับการใช้ยาก่อนการผ่าตัด
• รับประทานยาต้านเบาหวานและอินซูลินแบบรับประทาน - โอกาสในการเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดเพิ่มขึ้น
• rifampicin - ครึ่งชีวิตของ bisoprolol ลดลงเล็กน้อย
• NSAIDs - ลดฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยา

สภาพการเก็บรักษา

Bisokard ต้องเก็บให้พ้นมือเด็ก ตัวบ่งชี้อุณหภูมิ - ไม่เกิน 30 ° C

อายุการเก็บรักษา

Bisokard สามารถใช้ได้เป็นระยะเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตสารรักษาโรค

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือยา Tyrez, Concor, Biprol กับ Bisoprolol, Aritel และ Coronal และนอกเหนือจาก Bidop และ Biol ที่มี Niperten, Cordinorm และ Bisogamma พร้อม Bisomor