Aksastrol

Aksastrol เป็นยา antitumor

ตัวชี้วัด Aksastrola

ใช้ได้ในกรณีต่อไปนี้:

• การรักษาด้วยมะเร็งเต้านมที่มีลักษณะแพร่หลายในสตรีวัยหมดประจำเดือน ในบุคคลที่มีการตอบสนองเชิงลบต่อการทดสอบการสิ้นสุดของฮอร์โมนเอสโตรเจนไม่มีหลักฐานใด ๆ ที่มีผลต่อยา (ยกเว้นเมื่อมีการตอบสนองต่อยาที่เป็นบวกใน tamoxifen)
• ระยะเริ่มแรกของมะเร็งเต้านมซึ่งมีลักษณะเป็นฮอร์โมนบวกในผู้ป่วยหลังหมดประจำเดือน (การรักษาแบบเสริม)
• มะเร็งเต้านมในระยะเริ่มแรกของลักษณะฮอร์โมนที่เป็นบวกในสตรีวัยหมดระดูหลังจากได้รับวัฏจักรการรักษาด้วยการแนะนำ Tamoxifen เป็นเวลา 2-3 ปี (การรักษาแบบเสริม)

ปล่อยฟอร์ม

ยาที่ผลิตในรูปแบบเม็ดในปริมาณ 14 ชิ้น ภายในกล่องมี 2 แผ่นตุ่ม

เภสัช

ยานี้เป็นตัวยับยั้งการคัดเลือกส่วนประกอบของ aromatase ซึ่งไม่ใช่สารสเตียรอยด์ ในระยะหมดประจำเดือนส่วนใหญ่ของ estradiol จะถูกสร้างขึ้นจาก estrone ที่ผลิตภายในเนื้อเยื่อรอบข้างเมื่อแปลงจาก androstenedione (โดยใช้เอนไซม์ aromatase)

ลดค่าของการไหลเวียนของ estradiol กลายเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาสำหรับการพัฒนาผลการรักษาโรคมะเร็งในสตรีที่เป็นมะเร็งเต้านม ในช่วงหลังวัยหมดประจำเดือนยา anastrozole รายวัน (1 มก.) ทำให้ค่า estradiol ลดลง 80% ในเวลาเดียวกัน

Anastrozole ไม่มีฤทธิ์ในการยับยั้ง androgenic progestogen และ estrogenic ในส่วนของยาจะไม่มีผลต่อกระบวนการปลดปล่อย aldosterone ด้วย cortisol

เภสัชจลนศาสตร์

กระบวนการดูดซับและการกระจาย

Anastrozole มีอัตราการดูดซึมสูง (เมื่อรับประทานทางปากการดูดซึมจะอยู่ที่ 83-85% ของปริมาณ) ค่า Cmax ในพลาสมามักสังเกตเห็นหลังผ่านไป 2 ชั่วโมงหลังการใช้ยา (เมื่อทานในขณะท้องว่าง) อาหารช่วยลดอัตราการดูดซึมได้เล็กน้อยโดยไม่มีผลต่อระดับ นับตั้งแต่การเปลี่ยนแปลงในอัตราการดูดซึมไม่ได้เป็นอย่างมีนัยสำคัญที่มีความหมายผลทางคลินิกของการได้รับพลาสม่าพารามิเตอร์ Css Anastrozole ไม่พัฒนา (ในกรณีของการให้บริการทุกวัน 1 เดียวของยา) เมื่อใช้ยา 7 วันระดับ anastrozole ในพลาสม่าเท่ากับ 90-95% ของค่า Css

การสังเคราะห์โปรตีนของ anastrozole ภายในพลาสม่าถึง 40%

กระบวนการแลกเปลี่ยนและการขับถ่าย

Anastrozole ผ่านการเผาผลาญอย่างเข้มข้นในสตรีวัยหมดประจำเดือน น้อยกว่า 10% ของปริมาณที่ใช้จะถูกขับออกมาในสภาพที่ไม่เปลี่ยนแปลงด้วยปัสสาวะเป็นเวลา 72 ชั่วโมงหลังการกลืนกิน การแลกเปลี่ยนกระบวนการ anastrozole ดำเนินการผ่านขั้นตอนของ hydroxylation, N - dealkylation เช่นเดียวกับ conjugation กับกรด glucuronic ผลิตภัณฑ์เมตาโบลิซึมของพลาสม่าของ anastrozole สาร triazole ไม่ชะลอการทำงานของเอนไซม์ aromatase

การขับถ่ายของผลิตภัณฑ์การเผาผลาญอาหารส่วนใหญ่เกิดขึ้นในปัสสาวะ การขับถ่าย anastrozole ดำเนินการด้วยความเร็วต่ำและอายุการให้ครึ่งชีวิตของพลาสมา 40-50 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

ยาควรรับประทานทางปากในปริมาณ 1 มิลลิลิตร 1 ครั้งต่อวัน

ระยะเวลาของวัฏจักรการรักษาจะพิจารณาจากความรุนแรงและรูปแบบของพยาธิวิทยา หากอาการของโรคเกิดขึ้นควรยกเลิกการใช้ยา

[2]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Aksastrola

ห้ามใช้ยา Aksastrol ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก ๆ :

• การปรากฏตัวของการแพ้เมื่อเทียบกับส่วนประกอบของยา;
• วัยก่อนหมดประจำเดือน;
• การใช้tamoxifen ในการรักษาด้วยยาaksastrolหรือยาที่มีเอสโตรเจน
• ความผิดปกติของไตซึ่งมีลักษณะเด่นชัด (ค่า CC มีค่าน้อยกว่า 20 มิลลิลิตร / นาที)
• แสดงออกหรือปานกลางในรูปแบบของความไม่เพียงพอของกิจกรรมตับ (เนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพของยาเสพติดในการบริหารยาภายใต้เงื่อนไขดังกล่าว)

ผลข้างเคียง Aksastrola

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงบางอย่าง:

• ความผิดปกติที่มีผลต่อการทำงานของอวัยวะประสาทสัมผัสและ NS: นอนไม่หลับความรู้สึกผิดเพศเวียนศีรษะและความวิตกกังวลหรืออาการง่วงนอนรุนแรงอาการปวดศีรษะรุนแรงภาวะซึมเศร้าและอาการหดหู่ใจ
• ปัญหาที่เกี่ยวข้องกับอัลกอริธึกระบวนการสร้างเลือดและกิจกรรมของ SSS: อุดตัน, โรคโลหิตจาง thrombophlebitis, และนอกจากนี้เม็ดเลือดขาว (มาพร้อมกับการติดเชื้อหรือไม่) และการเพิ่มขึ้นของความดันโลหิต (แสดงอาการวิงเวียนศีรษะและติดทนนาน, ปวดหัว);
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: น้ำมูกไหล, หลอดลมอักเสบ, หายใจลำบากและนอกเหนือไปจากหลอดลมอักเสบและไซนัสอักเสบ
• แผลที่มีผลต่อลำไส้: คลื่นไส้หรือแห้งของเยื่อเมือกในช่องปากความอ่อนเพลียของความอยากอาหารท้องร่วงหรือ obtapation รวมทั้งอาเจียน;
• อาการของโรคภูมิแพ้: ผื่น, สตีเวนส์จอห์นสันซินโดรมเช่นเดียวกับอาการหลายสีและคัน;
• อื่น ๆ : ความแห้งกร้านของเยื่อเมือกในช่องคลอด, โรคข้อเข่าเสื่อม, กระพือร้อน, มีเลือดออกจากช่องคลอด, ปวดหลังหรือกระดูกอกและปวดกล้ามเนื้อ นอกจากนี้ยังมี hyperhidrosis การเคลื่อนไหวร่วมลดลงอาการบวมของอุปกรณ์ต่อพ่วงอาการคล้ายไข้หวัดใหญ่และมีผมร่วงหรือการผอมบางอย่างมีนัยสำคัญของผม นอกจากนี้รายชื่อของการเพิ่มของน้ำหนักการพัฒนา hypercholesterolemia และตัวบ่งชี้ที่เพิ่มขึ้นของ AST, APF หรือ ALT (ในคนที่มีการแพร่กระจายในตับ)

[1],

ยาเกินขนาด

มีข้อมูล จำกัด ในการทดสอบความเป็นพิษของ anastrozole

การทดสอบทางคลินิกได้ดำเนินการกับส่วนต่างๆของ Anastrozole: ถึง 60 มิลลิกรัมต่อครั้งเดียว 1 ซึ่งเป็นยาอาสาสมัครชายเช่นเดียวกับในส่วนของถึง 10 มิลลิกรัมต่อวันในสตรีวัยหมดประจำเดือนกำหนดเวทีกับรูปแบบทั่วไปของโรคมะเร็งเต้านม ปริมาณดังกล่าวได้รับการยอมรับโดยไม่มีภาวะแทรกซ้อน กำหนดครั้งเดียว 1 ของ Anastrozole ที่อาจนำไปสู่ภัยคุกคามต่อชีวิตล้มเหลว

ยาไม่มียาแก้พิษดังนั้นเมื่อเป็นพิษจึงจำเป็นต้องใช้มาตรการที่เป็นประโยชน์ นอกจากนี้ยังจำเป็นต้องคำนึงถึงการใช้ยาอื่นหรือยาหลายชนิด

ถ้าคนมีสติควรอาเจียน การดำเนินการฟอกเลือดสามารถช่วยในการขับถ่ายส่วนที่ดูดซึมไปแล้วเนื่องจาก anastrozole มีค่าสังเคราะห์โปรตีนต่ำ

นอกจากนี้ยังจำเป็นที่จะต้องดำเนินขั้นตอนการสนับสนุนโดยทั่วไปซึ่งรวมถึงการตรวจสอบการทำงานของระบบและอวัยวะที่มีความสำคัญต่อชีวิตตลอดจนการเฝ้าติดตามผู้เสียหายอย่างใกล้ชิด

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Anastrozole ช่วยลดความสามารถในการรักษาของ estrogens ได้อย่างเห็นได้ชัด

การทดสอบทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าเมื่อใช้ axastrol ร่วมกับ cimetidine หรือ antipyrine ความเป็นไปได้ที่จะมีปฏิสัมพันธ์กับยาที่เกิดจากการกระตุ้นการทำงานของเอนไซม์ใน microsomes ในตับจะต่ำมาก

[3], [4]

สภาพการเก็บรักษา

Aksastrol ต้องเก็บไว้ในที่ที่เด็กไม่สามารถเข้าถึงได้ เครื่องหมายอุณหภูมิ - ไม่สูงกว่า 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Aksastrol สามารถใช้ภายใน 4 ปีนับจากการผลิตยา

การสมัครสำหรับเด็ก

คุณไม่สามารถใช้ยาในกุมารเวชศาสตร์ - ผู้ที่ไม่ได้อายุครบ 18 ปี

Analogs

Analogues ยาเสพติดยาเสพติด Aktastrozol Letrozole, Exemestane กับ Anasteroy, Arimidex Anastrozole และ Lezra กับ Letroteroy นอกจากนี้รายการ Anatero, เฟมารา, Armotraz, Etruzil กับ Letoraypom, Neksazol กับ Letromaroy และในเวลาเดียวกัน Egistrozol, Mammozol และ Femizet กับ Teksolom