อิริน

อิรินเป็นยารักษาโรคจากกลุ่มย่อยของยาต้านมะเร็ง ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์หลักคือไอริโนเทแคนไฮโดรคลอไรด์ ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของกลุ่มสารไอริโนเทแคน (เป็นอนุพันธ์กึ่งสังเคราะห์ของส่วนประกอบแคมพโทธีซิน)

ยาตัวนี้มีคุณสมบัติต่อต้านเนื้องอกที่เด่นชัด และยิ่งไปกว่านั้น ยังช่วยชะลอการทำงานของเอนไซม์ไอโซเมอเรสโดยเฉพาะ ซึ่งมีผลต่อโทโพโลยีของดีเอ็นเอ (โทโพอิโซเมอเรส) [ 1 ]

ตัวชี้วัด อิริน

ใช้ในการรักษามะเร็งลำไส้ใหญ่และยังใช้ในการพัฒนาการโจมตีที่เกิดจากโรคLennox-Gastaut อีกด้วย

สามารถใช้เป็นยาเดี่ยวหรือใช้ร่วมกับคาเพซิตาบีน, ลิวโคโวริน, 5-ฟลูออโรยูราซิล และเซทูซิแมบหรือเบวาซิซูแมบ

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตภัณฑ์มีจำหน่ายในรูปแบบของเหลวฉีดในขวดขนาด 5 มล.

เภสัช

เมื่อเทียบกับยาต้านเนื้องอกชนิดอื่นๆ ยาชนิดนี้มีความเป็นพิษต่อเซลล์มะเร็งบางชนิดมากกว่า รวมถึงมะเร็งที่ไม่ตอบสนองต่อยาวินบลาสตินและดอกโซรูบิซิน

ฤทธิ์ทางยาที่เด่นชัดอีกประการหนึ่งของไอริโนเทแคนไฮโดรคลอไรด์คือความสามารถในการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ไฮโดรไลติกอะเซทิลโคลีนเอสเทอเรส [ 2 ]

กิจกรรมของสารพิษต่อเซลล์ขึ้นอยู่กับระยะของวงจรการพัฒนาเซลล์และเวลาของการสัมผัส [ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

การสลายตัวของยาในพลาสมาสอดคล้องกับแบบจำลอง 2 หรือ 3 เฟส ครึ่งชีวิตของพลาสมาที่ระยะที่ 1 คือ 12 นาที ระยะที่ 2 คือ 2.5 ชั่วโมง และระยะที่ 3 คือ 14.2 ชั่วโมง ในช่วงเวลา 24 ชั่วโมง 19.9% ของขนาดยาที่ใช้จะถูกขับออกทางปัสสาวะ

การสังเคราะห์โปรตีนของ SN-38 และไอริโนเทกันในหลอดทดลองอยู่ที่ 95% และ 65%

หลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดแล้ว ไอริโนทีแคนจะเข้าไปมีส่วนร่วมในกระบวนการเผาผลาญด้วยการสร้างผลิตภัณฑ์สลายตัวที่มีฤทธิ์ SN-38 กระบวนการเผาผลาญส่วนใหญ่เกิดขึ้นภายในตับ

การขับถ่ายทางปัสสาวะขององค์ประกอบเมตาบอลิซึม SN-38 โดยเฉลี่ยในช่วง 24 ชั่วโมงคือ 0.25% เภสัชจลนศาสตร์ของไอริโนเทแคนไม่ขึ้นอยู่กับขนาดยา

การให้ยาและการบริหาร

ไอรินใช้ในรูปแบบยาฉีดเข้าเส้นเลือดดำส่วนกลางหรือส่วนปลาย ควรให้ยาเจือจางและฉีดเข้าเส้นเลือดดำโดยแพทย์ผู้เชี่ยวชาญเท่านั้น ขนาดยาต้องได้รับการคัดเลือกโดยแพทย์ผู้เชี่ยวชาญด้านมะเร็งวิทยา ควรเจือจางยาในสารละลายกลูโคสหรือ NaCl

โดยทั่วไปจะใช้ยา 1 ครั้งทุก 3 สัปดาห์ แต่ในบางกรณีอาจใช้ยา 1 ครั้งทุก 1 สัปดาห์ ในกรณีที่ใช้การรักษาร่วมกัน ให้ยา 1 ครั้งทุก 2 สัปดาห์ โดยให้ยาเข้าเส้นเลือดในอัตรา 0.5-1.5 ชั่วโมง

ในกรณีของยาเดี่ยว ขนาดยาโดยทั่วไปคือ 0.35 g/m2 ในระหว่างการบำบัดแบบผสม โดยปกติจะให้ยาในขนาด 0.18 g/m2

• การสมัครเพื่อเด็ก

ยาตัวนี้ไม่ใช้ในเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อิริน

ไม่ควรสั่งจ่ายยา Irin ในระหว่างตั้งครรภ์ (อนุญาตให้ใช้เฉพาะในกรณีที่มีข้อบ่งชี้สำคัญเท่านั้น)

หากคุณจำเป็นต้องใช้ยาในระหว่างให้นมบุตร คุณจำเป็นต้องหยุดให้นมบุตรสักระยะหนึ่ง

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การมีอาการแพ้รุนแรงต่อส่วนประกอบออกฤทธิ์ของยาหรือส่วนประกอบเพิ่มเติมของยา
• อาการลำไส้อักเสบเรื้อรัง ลำไส้อุดตัน
• ภาวะบิลิรูบินในเลือดสูง;
• ภาวะไขกระดูกล้มเหลวขั้นรุนแรง
• ดัชนีสุขภาพทั่วไปของผู้ป่วยอยู่ต่ำกว่า 2 (ตามดัชนีของ WHO)
• ภาวะเม็ดเลือดขาวชนิดนิวโทรฟิลต่ำรุนแรง

ห้ามใช้ร่วมกับยาที่มีส่วนผสมของเซนต์จอห์นเวิร์ต และอาจมีข้อห้ามใช้อื่นๆ เมื่อใช้ร่วมกับยาต้านมะเร็งชนิดอื่น

ผลข้างเคียง อิริน

ผลข้างเคียงได้แก่:

• อาการวิงเวียน, กังวล, ปวดศีรษะ;
• ความผิดปกติทางการมองเห็น การพูด หรือการคิด
• อาเจียน, ท้องเสีย;
• ภาวะนิวโทรหรือลิวโคเพเนีย

เมื่อใช้ร่วมกับยาอื่น อาจเกิดอาการผิดปกติที่เป็นลักษณะเฉพาะของยานั้นได้ การให้เบวาซิซูแมบอาจทำให้ค่าความดันโลหิตเพิ่มขึ้น

นอกจากนี้ ยังอาจเกิดขึ้นสิ่งต่อไปนี้ได้:

• โรคลิ่มเลือดอุดตัน หรือ ภาวะลิ่มเลือดอุดตัน
• กล้ามเนื้อหัวใจตาย หรือ โรคหลอดเลือดหัวใจ;
• ไข้เม็ดเลือดขาวต่ำ

ยาเกินขนาด

หากเกินขนาดยา 2 ครั้ง ผู้ป่วยอาจเสียชีวิตได้ (1 เท่า) นอกจากนี้ อาจเกิดอาการท้องเสียรุนแรงหรือภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำรุนแรงได้

ยาไม่มีวิธีแก้พิษ จำเป็นต้องป้องกันการเกิดการติดเชื้อและภาวะขาดน้ำเฉียบพลัน

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ไอริโนเทแคนมีฤทธิ์ต้านโคลีนเอสเทอเรส ดังนั้นอาจเพิ่มระยะเวลาของการปิดกั้นระบบประสาทและกล้ามเนื้อเมื่อใช้ซักซาเมโทเนียม

เมื่อใช้ร่วมกับสารคลายกล้ามเนื้อที่ไม่ทำให้เกิดภาวะโพลาไรซ์ อาจเกิดผลต่อต้านการส่งสัญญาณของระบบประสาทและกล้ามเนื้อได้

การทดสอบบางอย่างแสดงให้เห็นว่าเมื่อใช้ร่วมกับยากันชักที่กระตุ้นฤทธิ์ของ CYP3A (เช่น ฟีโนบาร์บิทัลกับคาร์บามาเซพีนหรือฟีนิโทอิน) จะทำให้การสัมผัส SN-38 กับไอริโนทีแคน SN-38-กลูคูโรไนด์ลดลง และมีคุณสมบัติทางเภสัชพลวัต นอกจากการเหนี่ยวนำเอนไซม์เฮโมโปรตีน P4503A แล้ว การเพิ่มระดับกลูคูโรไนด์และการเพิ่มความเข้มข้นของการขับถ่ายทางน้ำดีอาจส่งผลต่อการลดการสัมผัสของไอริโนทีแคนกับผลิตภัณฑ์ที่สลายตัว

ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังในผู้ที่ใช้ยาที่ยับยั้ง (เช่น ketoconazole) หรือกระตุ้น (เช่น phenytoin หรือ carbamazepine ร่วมกับ phenobarbital) กระบวนการเผาผลาญของยาที่เกิดขึ้นด้วยความช่วยเหลือของ hemoprotein P450 3A จำเป็นต้องหลีกเลี่ยงการใช้สารกระตุ้น/สารยับยั้งของเส้นทางการเผาผลาญนี้ร่วมกัน เนื่องจากอาจส่งผลต่อกระบวนการเผาผลาญได้ Irina

ไม่ควรใช้เซนต์จอห์นเวิร์ตร่วมกับยา เพราะจะทำให้ค่า SN-38 ในพลาสมาลดลง

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บอิรินไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

ไอรินสามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 2 ปีนับจากวันที่ผลิตสารยา