ไบโพรลอล

ไบโพรลอลเป็นยาลดความดันโลหิต ซึ่งมีส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์คือสารบิโซโพรลอล (สารยับยั้งการทำงานของ β1-adrenoreceptor แบบจำเพาะ) การให้ยาในปริมาณที่ใช้ในการรักษาไม่ได้ทำให้เกิดผลต่อระบบประสาทซิมพาโทมิเมติกและการทำให้เยื่อหุ้มเซลล์คงตัว

นอกจากนี้ บิโซโพรลอลยังมีฤทธิ์ต้านอาการเจ็บหน้าอกอีกด้วย โดยจะลดความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ ลดอัตราการเต้นของหัวใจและความดันโลหิต รวมถึงปริมาณเลือดที่ออกจากหัวใจ ยาจะช่วยเพิ่มปริมาณออกซิเจนที่ส่งไปยังกล้ามเนื้อหัวใจ โดยทำให้ระยะไดแอสโทลยาวขึ้นและลดความดันไดแอสโทล [ 1 ]

ตัวชี้วัด ไบโพรลอล

ใช้เป็นยารักษาอาการความดันโลหิตสูง

นอกจากนี้ยังสามารถใช้ในการรักษาผู้ป่วยภาวะ CHF และโรคหลอดเลือดหัวใจ ร่วมกันได้ อีก ด้วย

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยสารบำบัดจะเกิดขึ้นในรูปของเม็ดยา - 10 ชิ้นในแผงพุพอง ในกล่องมี 3 แผงดังกล่าว

เภสัช

ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยาจะเกิดขึ้นเมื่อการหลั่งเรนินของไตลดลง รวมทั้งปริมาณเลือดที่ออกทางหัวใจลดลง และมีผลต่อตัวรับความดันของโค้งเอออร์ตาร่วมกับไซนัสของหลอดเลือดแดงคอโรติด การรักษาด้วย Biprolol เป็นเวลานานจะทำให้ความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายลดลงอย่างมีนัยสำคัญ

ในผู้ที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว การใช้บิโซโพรลอลทำให้เกิดการระงับการทำงานของ RAAS เช่นเดียวกับระบบซิมพาโทอะดรีนัล [ 2 ]

ยานี้แทบไม่มีผลต่อตัวรับ β2-adrenergic หรือกระบวนการเผาผลาญกลูโคส

การใช้เพียงครั้งเดียว ผลการรักษาของยาจะคงอยู่ได้นานถึง 24 ชั่วโมง [ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะถูกดูดซึมได้ดี (โดยไม่นับถึงปริมาณอาหารที่รับประทาน) ดัชนีการดูดซึมทางชีวภาพอยู่ที่ 90% ค่า Cmax ในพลาสมาของบิโซโพรลอลจะถูกบันทึกหลังจาก 1-3 ชั่วโมงนับจากเวลาที่รับประทานยา

ยานี้ผ่านเข้าสู่ตับได้เล็กน้อย ประมาณ 50% ของปริมาณยาที่ใช้จะเข้าไปเกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญโดยสร้างส่วนประกอบของกระบวนการเผาผลาญที่ไม่มีผลการรักษา

การขับถ่ายส่วนใหญ่เกิดขึ้นทางไต ส่วนที่เหลือเล็กน้อยจะถูกขับออกทางลำไส้ บิโซโพรลอลมีครึ่งชีวิตอยู่ที่ 10-12 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

ไบโพรลอลรับประทานทางปาก โดยปกติจะรับประทานครั้งละ 1 เม็ดในตอนเช้า ไม่จำเป็นต้องเคี้ยวเม็ดยา แต่สามารถแบ่งรับประทานเป็น 2 ส่วนได้หากจำเป็น เมื่อหยุดการรักษา ให้ค่อยๆ หยุดยาโดยลดขนาดยาลง ขนาดยาและระยะเวลาของการรักษาจะขึ้นอยู่กับดุลยพินิจของแพทย์

มักจำเป็นต้องใช้ยา 5 มก. ต่อวัน ขนาดเริ่มต้นโดยทั่วไปคือ 2.5-5 มก. (โดยคำนึงถึงความรุนแรงของโรค) เมื่อพิจารณาถึงผลของยาแล้ว อาจค่อยๆ เพิ่มขนาดยารายวันเป็น 10 มก.

ขนาดยาสูงสุดที่อนุญาตให้ใช้บิโซโพรลอลต่อวันคือ 20 มก.

ในกรณีที่มีการทำงานของไต/ตับผิดปกติอย่างรุนแรง อนุญาตให้รับประทานยาได้ไม่เกิน 10 มิลลิกรัมต่อวัน

• การสมัครเพื่อเด็ก

ไบโพรลอลมีข้อห้ามใช้ในเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ไบโพรลอล

ไม่ควรใช้ไบโพรลอลในระหว่างตั้งครรภ์ เมื่อแพทย์ผู้ทำการรักษาตัดสินใจว่าสตรีมีครรภ์สามารถใช้ยาได้หรือไม่ แพทย์จะเลือกขนาดยาให้เหมาะกับผู้ป่วยแต่ละราย ในระหว่างการใช้ไบโพรลอลดังกล่าว จำเป็นต้องติดตามการไหลเวียนของเลือดภายในรกและสภาพของทารกแรกเกิดทันทีหลังคลอด

ยานี้ไม่ใช้ในระหว่างให้นมบุตร แต่สามารถใช้ได้เฉพาะเมื่อหยุดให้นมบุตรแล้วเท่านั้น

ข้อห้าม

ยานี้ห้ามใช้ในผู้ที่แพ้บิโซโพรลอลอยู่แล้ว นอกจากนี้ ห้ามใช้ในกรณีที่มีภาวะกาแล็กโตซีเมีย การดูดซึมกลูโคส-กาแล็กโตสผิดปกติ และขาดแล็กเตส

ยานี้จะไม่ใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวในระยะ decompensated, SSSU, AV block ระยะ 2-3 (ในกรณีที่ไม่มีเครื่องกระตุ้นหัวใจ), bradycardia และ sinoatrial block ที่ชัดเจน; จะไม่กำหนดให้ผู้ที่มีความดันโลหิตต่ำและภาวะช็อกจากหัวใจ

ไม่ควรใช้ยานี้ในกรณีของความผิดปกติของการไหลเวียนเลือดส่วนปลายที่รุนแรง โรคเรย์โนด์ โรคหอบหืด และโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังที่รุนแรง ขณะเดียวกัน ไม่ควรใช้ยานี้ในผู้ป่วยที่มีกรดเมตาบอลิก โรคสะเก็ดเงิน (แม้ว่าจะมีประวัติโรคสะเก็ดเงินก็ตาม) หรือเนื้องอกที่ขาซึ่งยังไม่หายขาด

ยาตัวนี้ไม่ใช้กับผู้ที่รับประทานยาซัลโทไพรด์ ฟลอกตาเฟนีน หรือ MAOIs (ยกเว้นยา MAOI-B เท่านั้น)

ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อสั่งใช้ Biprolol ให้กับบุคคลที่มีอาการบล็อก AV ระยะที่ 1 หรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบแบบรุนแรง รวมถึงผู้ป่วยโรคเบาหวานและผู้ที่รับประทานอาหารอย่างเคร่งครัด

ยานี้ถูกกำหนดด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งในกรณีของโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง ซึ่งมีแนวโน้มที่จะเกิดอาการหลอดลมหดเกร็ง ไทรอยด์ทำงานมากเกินไป และภาวะซึมเศร้า

จำเป็นต้องหยุดใช้ยาอย่างน้อย 2 วันก่อนทำการดมยาสลบ และในขณะเดียวกันก็ต้องติดตามอาการของผู้ที่เข้ารับขั้นตอนภูมิคุ้มกันบำบัดเพื่อลดความไวเฉพาะในระหว่างการใช้บิโซโพรลอลอย่างใกล้ชิด

ผลข้างเคียง ไบโพรลอล

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงบางอย่างที่เกี่ยวข้องกับการออกฤทธิ์ของบิโซโพรลอล:

• รอยโรคที่ส่งผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดและระบบเลือด ได้แก่ หัวใจล้มเหลว ปวดหัวใจ จังหวะการเต้นของหัวใจผิดปกติ อาการชาที่ปลายแขนปลายขา ความดันโลหิตต่ำ (หรืออาจถึงขั้นล้มเมื่อลุกยืน) เกล็ดเลือดต่ำหรือเม็ดเลือดขาวต่ำ หายใจลำบาก เม็ดเลือดขาวต่ำ และมีจุดเลือดออก อาจพบอาการแย่ลงในผู้ที่เดินกะเผลกเป็นระยะๆ และความผิดปกติอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับการไหลเวียนเลือดรอบนอก
• ปัญหาการทำงานของระบบประสาท ได้แก่ ปวดศีรษะ อาการชา อ่อนเพลียอย่างรุนแรง มีอาการผิดปกติทั้งกลางวันและกลางคืน เวียนศีรษะ ความวิตกกังวลโดยไม่ทราบสาเหตุ และอาการอ่อนแรง อาจเกิดอาการหมดสติ ประสาทหลอน หรือฝันร้าย และการตอบสนองทางจิตพลศาสตร์ลดลง
• อาการผิดปกติที่เกี่ยวกับระบบตับและทางเดินอาหาร เช่น มีการทำงานของเอนไซม์ในตับเพิ่มขึ้นหรือโรคตับอักเสบ รวมทั้งอาการปวดกระเพาะ โรคลำไส้ อาการอาหารไม่ย่อยและอาเจียน
• โรคที่กระทบต่ออวัยวะรับความรู้สึก เช่น หูอื้อ ปวดตา การมองเห็นลดลง เยื่อบุตาอักเสบ ตาแห้ง และความผิดปกติของการได้ยิน
• อาการแพ้: แพ้อากาศ, ภาวะภูมิแพ้รุนแรง, ลมพิษ, ระยะเริ่มแรกของโรคสะเก็ดเงิน, หลอดลมหดเกร็ง, อาการบวมน้ำของ Quincke และอาการไอ
• อื่นๆ: กล้ามเนื้ออ่อนแรง ปัสสาวะลำบาก ข้ออักเสบ เหงื่อออกมาก ตะคริว อาการปวดไต น้ำหนักเปลี่ยนแปลง อาการปวดที่ส่งผลต่อกล้ามเนื้อและข้อ ความทนทานต่อกลูโคสลดลง การเปลี่ยนแปลงของความต้องการทางเพศและอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ นอกจากนี้ ยังอาจทำให้ระดับครีเอตินิน กลูโคส กรดยูริกร่วมกับยูเรีย ไตรกลีเซอไรด์ และธาตุโพแทสเซียมร่วมกับฟอสฟอรัสในพลาสมาเพิ่มขึ้น

การหยุดใช้ยากะทันหันอาจทำให้เกิดอาการถอนยาได้

การใช้บิโซโพรลอลส่งผลดีต่อการควบคุมการใช้สารกระตุ้น

ยาเกินขนาด

การให้ Biprolol ในปริมาณที่มากเกินไปอาจทำให้ความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว หัวใจเต้นช้า หัวใจล้มเหลว หลอดลมหดเกร็ง และยังอาจทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ชัก หมดสติ และหัวใจเต้นผิดปกติ (รวมถึงการบล็อก AV ระยะที่ 2-3 ด้วย)

ยาไม่มีวิธีแก้พิษ

ในกรณีที่ได้รับยาเกินขนาด จะต้องทำการล้างกระเพาะและให้ยาดูดซับสารอาหาร หากผู้ป่วยมีภาวะหัวใจเต้นช้า จะต้องฉีดแอโทรพีนเข้าทางเส้นเลือด

หากค่าความดันโลหิตลดลงอย่างมีนัยสำคัญ จะให้ยาหดหลอดเลือดและกลูคากอนทางเส้นเลือด

เมื่อเกิดภาวะหัวใจล้มเหลว จะให้ยาขับปัสสาวะเข้าทางเส้นเลือด

การบล็อก AV ที่เกิดจากยาสามารถรักษาได้ด้วยออร์ซิพรีนาลีน (โดยการให้น้ำเกลือทางเส้นเลือด) อาจทำการกระตุ้นหัวใจหากจำเป็น

ในกรณีของอาการหลอดลมกระตุก จะให้ยาขยายหลอดลม ยูฟิลลิน หรือ β2-adrenergic agonists

หากเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ จะฉีดกลูโคสเข้าทางหลอดเลือดดำ

อาการพิษจากบิโซโพรลอลจะต้องได้รับการรักษาในโรงพยาบาล ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างต่อเนื่อง

ไม่สามารถกำจัดการใช้ bisoprolol เกินขนาดได้ด้วยการฟอกไต

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เมื่อใช้ยาหลายชนิดร่วมกับไตรไซคลิก ซึ่งเป็นสารที่ปิดกั้นช่อง Ca ฟีโนไทอะซีน สารที่ปิดกั้นการทำงานของตัวรับ β-adrenergic, MAOI และบาร์บิทูเรต จะทำให้ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของบิโซโพรลอลเพิ่มขึ้น

การใช้ร่วมกับยารักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงเชิงลบ

การใช้ยาผสม CG และยาพาราซิมพาโทมิเมติกจะเพิ่มความเสี่ยงของการเกิดความผิดปกติของการนำสัญญาณ AV หรือการเกิดหัวใจเต้นช้า

การให้ยาควบคู่ไปกับยาลดน้ำตาลในเลือดที่รับประทานทางปากและอินซูลินจะเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ

อาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำอาจถูกปกปิดไว้ด้วยการทำงานของยาบล็อกเบต้า

การใช้ยาผสมกับยาสลบจะทำให้มีความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะหรือกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดมากขึ้น

ยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดจะทำให้ผลการรักษาของบิโซโพรลอลลดลง

การใช้ยาควบคู่ไปกับยาซิมพาโทมิเมติกจะทำให้ฤทธิ์ทางยาของยาเหล่านี้ลดลง และนอกจากนี้อาจกระตุ้นให้อาการขาเป็นพักๆ รุนแรงขึ้นด้วย

การใช้ร่วมกับสารลดความดันโลหิตและสารที่ขัดขวางการทำงานของช่องแคลเซียมอาจทำให้ความรุนแรงของผลเชิงลบของบิโซโพรลอลเพิ่มมากขึ้น

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Biprolol ไว้ที่อุณหภูมิระหว่าง 15-25°C

อายุการเก็บรักษา

ไบโพรลอลสามารถใช้ได้เป็นระยะเวลา 5 ปีนับจากวันที่จำหน่ายผลิตภัณฑ์เพื่อการบำบัด

อะนาล็อก

สารที่คล้ายกันของยา ได้แก่ Concor, Bidop กับ Bisoprolol, Aritel และ Coronal และ Niperten กับ Bicard และ Bisogamma