ไบเซพทริม

ไบเซพทริมเป็นยาต้านแบคทีเรียสำหรับใช้ทั่วร่างกาย โดยมีส่วนผสมของซัลโฟนาไมด์และไตรเมโทพริม

ยาฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่ซับซ้อนซึ่งรวมถึงองค์ประกอบซัลฟาเมทอกซาโซล (เป็นซัลฟานิลาไมด์ที่มีระยะเวลาการออกฤทธิ์เฉลี่ย) ซึ่งชะลอการจับตัวของวิตามินบี 9 โดยพัฒนาการแข่งขันต่อต้านกับ PABA ยานี้ยังรวมถึงส่วนประกอบไตรเมโทพริม ซึ่งชะลอการทำงานของไดไฮโดรโฟเลตรีดักเตสของจุลินทรีย์ ซึ่งมีหน้าที่ในการจับกับเทตระไฮโดรโฟเลตที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ [ 1 ]

ตัวชี้วัด ไบเซพทริม

ใช้ในกรณีที่มีการละเมิดดังกล่าว:

• การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่เกี่ยวข้องกับการออกฤทธิ์ของสายพันธุ์ที่ไวต่อยาของ Klebsiella, แบคทีเรีย Morgan, Escherichia coli, Proteus, Enterobacter และ Proteus mirabilis
• โรคในระบบย่อยอาหารที่เกี่ยวข้องกับเชื้อ Shigella Sonnei และ Flexneri (โรคชิเกลโลซิสจากแบคทีเรีย)
• โรคทอกโซพลาสโมซิส;
• การรักษาและป้องกันการเกิดโรคปอดบวมอันเกิดจากอิทธิพลของเชื้อ Pneumocystis carinii (วินิจฉัยโดยวิธีแบคทีเรีย)
• ระยะที่เป็นโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรัง (ในผู้ใหญ่) และหูชั้นกลางอักเสบ (ในเด็ก) ที่เกี่ยวข้องกับเชื้อนิวโมคอคคัสที่ไวต่อยาและเชื้อ Haemophilus influenzae
• โรคท้องเสียจากนักเดินทางที่เกิดจากเชื้ออีโคไล

ปล่อยฟอร์ม

สารออกฤทธิ์จะถูกปล่อยออกมาในรูปแบบเม็ด - 10 ชิ้นในแพ็คเซลล์ (มี 2 แพ็คในกล่อง)

เภสัช

โคไตรม็อกซาโซลแสดงให้เห็นกิจกรรมในหลอดทดลองต่อเชื้อ Escherichia coli (รวมถึงสายพันธุ์ที่ก่อโรคในลำไส้) สายพันธุ์ Proteus ที่เป็นอินโดลบวก (รวมถึง Proteus ทั่วไป) Klebsiella, Pneumococcus, แบคทีเรีย Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei และ Flexneri, แบคทีเรีย Enterobacter และ Influenza [ 2 ]

การรวมกันขององค์ประกอบที่มีผลต่อหนึ่งในห่วงโซ่ของการเปลี่ยนแปลงทางชีวเคมีทำให้เกิดผลต้านเชื้อแบคทีเรียแบบเสริมฤทธิ์กันและชะลอการพัฒนาของการต้านทานจุลินทรีย์ [ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ส่วนประกอบทั้งสองของยาจะถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดจากทางเดินอาหารด้วยอัตราที่สูง ค่า Cmax ในซีรั่มของส่วนประกอบทั้งสองจะถูกบันทึกหลังจาก 1-4 ชั่วโมงนับจากเวลาที่รับประทานทางปาก การสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในซีรั่มคือ 70% (ไตรเมโทพริม) และ 44-62% (ซัลฟาเมทอกซาโซล)

กระบวนการกระจายตัวของสารแต่ละชนิดมีความแตกต่างกัน โดยซัลฟาเมทอกซาโซลจะกระจายตัวในสภาพแวดล้อมนอกเซลล์เท่านั้น ส่วนไตรเมโทพริมจะกระจายตัวภายในของเหลวในร่างกายทั้งหมด

พบไตรเมโทพริมในสารคัดหลั่งจากหลอดลม น้ำดี และต่อมลูกหมาก ค่าซัลฟาเมทอกซาโซลในของเหลวจะต่ำกว่าเล็กน้อย ทั้งสององค์ประกอบที่มีค่าสูงพบในเสมหะ ของเหลวในหูชั้นกลาง และสารคัดหลั่งจากช่องคลอด

ปริมาตรการกระจายตัวของซัลฟาเมทอกซาโซลคือ 360 มล./กก. ไตรเมโทพริมคือ 2 ลิตร/กก. ทั้งสององค์ประกอบมีส่วนร่วมในกระบวนการเผาผลาญภายในตับ: ซัลฟาเมทอกซาโซลถูกอะเซทิลและสังเคราะห์ด้วยกรดกลูคูโรนิก และไตรเมโทพริมถูกออกซิไดซ์และไฮดรอกซิเลต

การขับถ่ายส่วนใหญ่เกิดขึ้นผ่านทางไต โดยอาศัยการหลั่งของหลอดไตและการกรอง ตัวบ่งชี้ของสารออกฤทธิ์ในปัสสาวะสูงกว่าค่าในเลือดอย่างมาก ในช่วงเวลา 72 ชั่วโมง ซัลฟาเมทอกซาโซล 84.5% และไตรเมโทพริม 66.8% จะถูกขับออกทางปัสสาวะ

ครึ่งชีวิตคือ 10 (ซัลฟาเมทอกซาโซล) และ 8-10 ชั่วโมง (ไตรเมโทพริม) ในกรณีที่ไตวาย ตัวบ่งชี้นี้จะยาวนานขึ้นสำหรับสารทั้งสองชนิด

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทานยาโดยรับประทานพร้อมหรือหลังอาหารพร้อมกับน้ำเปล่า

วัยรุ่นตั้งแต่ 12 ปีขึ้นไปและผู้ใหญ่

สำหรับอาการอักเสบในทางเดินปัสสาวะ ระยะที่ยังมีอาการของโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรัง และการติดเชื้อในระบบย่อยอาหารที่เกี่ยวข้องกับเชื้อชิเกลลา ควรรับประทานยาเฉลี่ยวันละ 2 เม็ด

ในกรณีที่มีการอักเสบในทางเดินปัสสาวะ ใช้ Biseptrim เป็นเวลา 10-14 วัน ในกรณีที่มีการติดเชื้อทางเดินอาหารที่เกิดจากเชื้อ Shigella ใช้ 5 วัน ในกรณีที่มีหลอดลมอักเสบเรื้อรังระยะรุนแรง ใช้ 2 สัปดาห์

เพื่อรักษาอาการท้องเสียของนักเดินทาง ให้รับประทานยา 2 เม็ดทุกๆ 12 ชั่วโมง จนกว่าอาการจะหาย

สำหรับโรคท็อกโซพลาสโมซิส ให้ใช้ยาตามแผนการดังต่อไปนี้:

• วันละ 2 เม็ดในสัปดาห์แรก;
• รับประทานวันละ 2 เม็ด (ทานวันเว้นวัน สัปดาห์ละ 3 ครั้ง);
• รับประทานครั้งละ 2 เม็ด วันละ 2 ครั้ง (วันเว้นวัน สัปดาห์ละ 3 ครั้ง)

ในกรณีปอดอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย Pneumocystis carinii ที่ได้รับการวินิจฉัยทางแบคทีเรียวิทยา ควรใช้ยา 90-120 มก./กก. ต่อวัน (แบ่งเป็น 1 มื้อเท่าๆ กัน) ควรรับประทานยาโดยเว้นช่วง 6 ชั่วโมง เป็นเวลา 2-3 สัปดาห์ เด็กอายุ 6-12 ปีก็ใช้วิธีการเดียวกันนี้

เพื่อป้องกันการเกิดโรคปอดบวมจากเชื้อ Pneumocystis ในผู้ที่มีความเสี่ยง ให้รับประทานยาครั้งละ 2 เม็ด วันละครั้งในสัปดาห์แรก

ขนาดการรับประทานต่อวันสามารถสูงสุดได้ 1,920 มก. (4 เม็ด)

สำหรับบุคคลที่มีระดับ CC อยู่ระหว่าง 15-30 มิลลิลิตรต่อนาที ให้ลดขนาดยาลงครึ่งหนึ่ง

สำหรับเด็กอายุ 6-12 ปี.

ในระยะที่เป็นโรคหูน้ำหนวกอักเสบ มีการอักเสบของท่อปัสสาวะและติดเชื้อในระบบทางเดินอาหารร่วมกับการติดเชื้อชิเกลลา ใช้ครั้งละ 1 เม็ด วันละ 2 ครั้ง

กรณีการอักเสบของทางเดินปัสสาวะและหูชั้นกลางอักเสบ ให้ใช้ยา 10 วัน และกรณีติดเชื้อในทางเดินอาหาร ให้ใช้ยา 5 วัน

• การสมัครเพื่อเด็ก

ยาในรูปแบบนี้ไม่ใช้กับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 6 ปี

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ไบเซพทริม

ไม่ควรสั่งจ่าย Biseptrim ในระหว่างให้นมบุตรและตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การแพ้ส่วนประกอบของยาอย่างรุนแรง
• ตับ/ไตวาย (ค่าการกรองครีเอตินินต่ำกว่า 15 มิลลิลิตรต่อนาที)
• ภาวะโลหิตจาง (ชนิดเมกะโลบลาสติก, อะพลาสติก, ภาวะขาดโฟเลต และชนิดร้ายแรง)
• ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำและภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ
• ภาวะขาด G6PD;
• บีเอ;
• ภาวะบิลิรูบินในเลือดสูงในเด็ก
• โรคเกี่ยวกับต่อมไทรอยด์

ผลข้างเคียง ไบเซพทริม

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ความผิดปกติของระบบประสาท: เวียนศีรษะและปวดศีรษะ อาจเกิดภาวะซึมเศร้า อาการสั่น เยื่อหุ้มสมองอักเสบ เฉื่อยชา และเส้นประสาทส่วนปลายอักเสบได้
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบทางเดินหายใจ: แทรกซึมเข้าไปในปอด หลอดลมหดเกร็ง
• อาการผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: อาเจียน ปวดท้อง เบื่ออาหาร คลื่นไส้ กระเพาะอักเสบ ปากอักเสบ ท้องเสีย และลิ้นอักเสบ นอกจากนี้ ยังมีภาวะน้ำดีคั่ง ตับอักเสบ ลำไส้อักเสบมีเยื่อเทียม ตับแข็ง และการทำงานของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในตับเพิ่มขึ้น
• ความเสียหายต่ออวัยวะสร้างเม็ดเลือด: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, เม็ดเลือดขาวต่ำ หรือ ภาวะเม็ดเลือดขาวชนิดนิวโทรฟิลต่ำ, ภาวะโลหิตจางแบบเม็ดเลือดแดงใหญ่ และภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ
• อาการที่เกี่ยวข้องกับระบบทางเดินปัสสาวะ: ภาวะคริสตัลในปัสสาวะ ภาวะปัสสาวะบ่อย ภาวะปัสสาวะเป็นเลือด ภาวะไตอักเสบระหว่างท่อไตและเนื้อเยื่อไต ระดับยูเรียสูงขึ้น ภาวะครีเอตินินในเลือดสูง การทำงานของไตผิดปกติ และโรคไตจากพิษ (ร่วมกับภาวะปัสสาวะไม่ออกและปัสสาวะน้อย)
• ปัญหาการทำงานของระบบโครงกระดูกและกล้ามเนื้อ: ปวดกล้ามเนื้อหรือปวดข้อ
• อาการแพ้: TEN, ผื่น, MEE (รวมถึง SJS), แพ้แสง, อาการคัน, กล้ามเนื้อหัวใจอักเสบจากสาเหตุภูมิแพ้, ผิวหนังอักเสบจากการหลุดลอก, ภาวะเลือดคั่งที่บริเวณแข็งตา, อาการบวมน้ำของ Quincke และอุณหภูมิร่างกายสูงขึ้น

ยาเกินขนาด

อาการพิษ: คลื่นไส้ ปวดท้องและอาเจียน ง่วงนอน เวียนศีรษะ ซึมเศร้า ปวดศีรษะ สับสน และเป็นลม นอกจากนี้ ยังอาจเกิดอาการปัสสาวะเป็นเลือด ปัสสาวะเป็นเลือด การมองเห็นผิดปกติ และมีไข้ หากได้รับพิษเป็นเวลานาน อาจเกิดอาการตัวเหลือง เม็ดเลือดขาวต่ำ เกล็ดเลือดต่ำ หรือโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงใหญ่

ต้องล้างกระเพาะและทำให้ปัสสาวะเป็นกรด (ทำให้ไตรเมโทพริมขับออกมากขึ้น) และต้องรับประทานของเหลวทางปากและแคลเซียมโฟลิเนต 5-15 มก. ต่อวัน (เพื่อขจัดผลของไตรเมโทพริมต่อไขกระดูก) หากจำเป็น จะต้องทำการฟอกไตด้วยเครื่องไตเทียม

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยานี้จะเพิ่มฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดของยาต้านการแข็งตัวของเลือดทางอ้อม เมโทเทร็กเซต และยารักษาโรคเบาหวาน

Biseptrim ช่วยลดความรุนแรงของกระบวนการเผาผลาญภายในตับของ phenytoin (ยืดอายุครึ่งชีวิตของยาได้ถึง 39%) เช่นเดียวกับวาร์ฟาริน ทำให้ฤทธิ์ของยาเพิ่มมากขึ้น

ยาจะลดความน่าเชื่อถือของยาคุมกำเนิดแบบรับประทาน (ยับยั้งจุลินทรีย์ในลำไส้และลดการไหลเวียนของฮอร์โมนในลำไส้และตับ)

การใช้ไพริเมทามีนในขนาดมากกว่า 25 มก. ต่อสัปดาห์จะเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดโรคโลหิตจางแบบเมกะโลบลาสติก

ริแฟมพิซินลดครึ่งชีวิตของไตรเมโทพริม

ยาขับปัสสาวะ (โดยเฉพาะไทอาไซด์) จะเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะเกล็ดเลือดต่ำ

ผลการรักษาของยาจะลดลงเมื่อใช้ร่วมกับโปรเคน เบนโซเคน โพรเคนอะไมด์ ซึ่งการไฮโดรไลซิสของโปรเคนจะก่อให้เกิด PABA

อาการแพ้ข้ามชนิดอาจเกิดขึ้นได้ระหว่างยาต้านเบาหวานที่รับประทานทางปาก (อนุพันธ์ซัลโฟนิลยูเรีย) และยาขับปัสสาวะ (ฟูโรเซไมด์ ไทอาไซด์ เป็นต้น) ด้านหนึ่ง และยาต้านจุลินทรีย์ซัลโฟนาไมด์ในอีกด้านหนึ่ง

PAS และบาร์บิทูเรตที่มีฟีนิโทอินช่วยบรรเทาอาการขาดวิตามินบี 9

อนุพันธ์ของกรดซาลิไซลิกช่วยเสริมการทำงานของ Biseptrim

สารที่ทำให้ปัสสาวะเป็นกรด เช่น เฮกซะเมทิลีนเตตระมีน และวิตามินซี จะเพิ่มโอกาสในการตกผลึกของปัสสาวะ

โคลเอสไทรมีนทำให้การดูดซึมลดลง ดังนั้นจึงต้องใช้ก่อนหรือหลังการให้โคไตรม็อกซาโซล 4-6 ชั่วโมง

ยาที่ยับยั้งการสร้างเม็ดเลือดในไขกระดูกจะเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะเม็ดเลือดถูกกด

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Biseptrim ไว้ในที่ที่เด็กเล็กเข้าไม่ถึง อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

Biseptrim สามารถใช้ได้เป็นเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ขายผลิตภัณฑ์ยา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันได้แก่ Biseptol, Sumetrolim with Bi-sept, Groseptol, Baktiseptol และ Oriprim