ฟลาจิล

Flagyl มีส่วนประกอบสำคัญคือเมโทรนิดาโซล ซึ่งเป็นยาที่อยู่ในกลุ่มไนโตร-5-อิมิดาโซล และมีผลทางการรักษาต่อการลดระดับทางชีวเคมีของกลุ่มเมโทรนิดาโซล 5 โดยใช้โปรตีนขนส่งของโปรโตซัวและเซลล์ที่ไม่ใช้ออกซิเจน

หลังการฟื้นฟู กลุ่มที่ระบุซึ่งโต้ตอบกับ DNA ของเซลล์จุลินทรีย์ ระงับการจับของกรดนิวคลีอิก ส่งผลให้เซลล์แบคทีเรียที่ก่อโรคแตกสลาย [ 1 ]

2-oxymetronidazole (หน่วยเผาผลาญหลักของ metronidazole) ยังมีฤทธิ์ต้านโปรโตซัวและต้านจุลินทรีย์อีกด้วย[ 2 ]

ตัวชี้วัด ฟลาจิล

ใช้ (ในรูปแบบเม็ด) ในโรคต่อไปนี้:

• การติดเชื้อโปรโตซัว (รวมถึงโรคอะมีบา ชนิดที่ อยู่นอกลำไส้ (หรือฝีในตับที่เกิดจากอะมีบาชนิดเดียวกัน) และโรค ลำไส้ โรคบาลานติไดเอซิส โรคจิอาร์เดีย โรคช่องคลอดอักเสบหรือท่อ ปัสสาวะอักเสบที่มีสาเหตุมาจากเชื้อไตรโคโมนาส โรคลีชมาเนียที่ผิวหนัง และโรคไตรโคโมนาส)
• รอยโรคที่เกี่ยวข้องกับอิทธิพลของแบคทีเรีย (รวมถึงการติดเชื้อของกระดูกและข้อหรือระบบประสาทส่วนกลาง ( เยื่อหุ้มสมองอักเสบหรือฝีในสมอง) เยื่อบุหัวใจอักเสบจากแบคทีเรีย เยื่อหุ้มปอดอักเสบหรือฝี ปอดบวมและภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด)
• การติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อโคลสตริเดีย เปปโตสเตรปโตค็อกคัส และเปปโตค็อกคัส (รวมถึงการติดเชื้อที่ส่งผลต่ออวัยวะในอุ้งเชิงกราน (ฝีในท่อนำไข่และรังไข่ เยื่อบุโพรงมดลูกอักเสบ และการติดเชื้อในช่องคลอด) และรอยโรคในช่องท้อง (เยื่อบุช่องท้องอักเสบหรือฝีในตับ))
• โรคกระเพาะหรือแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นที่สัมพันธ์กับอิทธิพลของเชื้อ Helicobacter pylori (การรักษาแบบผสมผสาน)
• ภาวะลำไส้ใหญ่มีเยื่อเทียม (เกี่ยวข้องกับการใช้ยาปฏิชีวนะ)
• การป้องกันภาวะแทรกซ้อนในช่วงหลังการผ่าตัด (โดยเฉพาะการผ่าตัดบริเวณลำไส้ใหญ่ การผ่าตัดไส้ติ่ง การผ่าตัดทวารหนัก และการแทรกแซงทางนรีเวช)

ยาเหน็บจะถูกกำหนดไว้ในกรณีต่อไปนี้:

• การรักษาเฉพาะที่สำหรับโรคช่องคลอดอักเสบ (รวมถึงโรคไตรโคโมนาและรูปแบบที่ไม่จำเพาะ)
• การป้องกันการเกิดการติดเชื้อแบบไร้ออกซิเจนที่อาจเกิดขึ้นได้ขณะทำการผ่าตัดเยื่อบุช่องท้องและอวัยวะในอุ้งเชิงกราน

ปล่อยฟอร์ม

ยาตัวนี้มีจำหน่ายในรูปแบบยาเม็ดสำหรับรับประทาน (20 ชิ้น) และยาเหน็บช่องคลอด (10 ชิ้น)

เภสัช

ฤทธิ์ต้านโปรโตซัวและต้านจุลินทรีย์ของเมโทรนิดาโซลเกิดขึ้นกับแบคทีเรียก่อโรคส่วนใหญ่ ได้แก่ ไตรโคโมแนส เปปโตสเตรปโตค็อกคัสที่มีอะมีบาที่ทำให้บิด เปปโตค็อกคัส ฟูโซแบคทีเรียที่มีแลมเบลียในลำไส้และโคลสตริเดีย และนอกจากนี้ ยังมีสายพันธุ์แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนประเภทที่ต้องสร้างสปอร์และไม่สร้างสปอร์ รวมทั้งสายพันธุ์ยูแบคทีเรียแต่ละสายพันธุ์อีกด้วย

พบความต้านทานต่อเมโทรนิดาโซลในแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนและสามารถเลือกใช้ได้ [ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานเมโทรนิดาโซลทางปาก เมโทรนิดาโซลจะถูกดูดซึมในทางเดินอาหารเกือบสมบูรณ์และรวดเร็ว (ประมาณ 80% ใน 1 ชั่วโมง) การรับประทานอาหารไม่ได้เปลี่ยนแปลงการดูดซึมของยา ระดับการดูดซึมทางชีวภาพคือ 100% หลังจากรับประทานเมโทรนิดาโซล 0.5 กรัมทางปาก หลังจาก 1 ชั่วโมง ระดับพลาสมาคือ 10 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร และหลังจาก 3 ชั่วโมงคือ 13.5 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร

ครึ่งชีวิตอยู่ภายใน 8-10 ชั่วโมง การสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในซีรั่มไม่เกิน 10-20% ของขนาดยาที่ใช้

เมโทรนิดาโซลผ่านเข้าสู่ของเหลวในเนื้อเยื่อ (รวมทั้งไต ตับ น้ำดี ปอด ผิวหนัง สารคัดหลั่งจากช่องคลอด น้ำลาย น้ำไขสันหลัง และน้ำอสุจิ) และน้ำนมแม่ได้อย่างรวดเร็ว และยังผ่านรกอีกด้วย

ประมาณ 30-60% ของยาจะเกิดการเปลี่ยนแปลงในระหว่างกระบวนการเผาผลาญโดยผ่านการไฮดรอกซิเลชัน ออกซิเดชัน และการกลูโคโรนิเดชัน

เมโทรนิดาโซลถูกขับออกทางไตประมาณร้อยละ 40-70 (ร้อยละ 35 ไม่เปลี่ยนแปลง)

ในกรณีของโรคไต การใช้เมโทรนิดาโซลซ้ำหลายครั้งอาจทำให้ยาสะสมในซีรั่มได้

เมื่อให้ยาทางช่องคลอดในขนาด 0.5 กรัม การดูดซึมทั่วร่างกายจะอยู่ที่ประมาณ 20% ค่าภายในพลาสมาจะอยู่ที่ประมาณ 12% เมื่อเปรียบเทียบกับยาขนาดเดียวที่รับประทานทางปาก

ยานี้สังเคราะห์โปรตีนได้น้อยกว่า 20% ครึ่งชีวิตของยาเมื่อใช้ทั่วร่างกายและตับทำงานปกติคือ 8-10 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

แผนการใช้งานแท็บเล็ต

ยาเม็ดจะถูกนำมารับประทาน

สำหรับโรคบิดอะมีบา ผู้ใหญ่ควรทานยา 1.5 กรัมต่อวัน (แบ่งทานเป็น 3 ครั้ง) เป็นเวลา 7 วัน

ในกรณีโรค Giardiasis เด็กอายุ 6-10 ปี ควรรับประทานยานี้ 375 มก. ต่อวัน เด็กอายุ 10-15 ปี 0.5 กรัม และผู้ใหญ่ 0.75-1 กรัม รักษาต่อเนื่อง 5 วัน

โรคติดเชื้อทริโคโมนาส (โรคท่อปัสสาวะอักเสบหรือช่องคลอดอักเสบในผู้หญิงและโรคท่อปัสสาวะอักเสบในผู้ชาย) ต้องใช้ยาขนาด 2 กรัมครั้งเดียว หรือเป็นหลักสูตรการรักษา 0.5 กรัมต่อวัน (แบ่งเป็น 2 ครั้ง) และใช้ระยะเวลาในการรักษา 10 วัน

สำหรับภาวะช่องคลอดอักเสบแบบไม่จำเพาะ ให้ใช้ Flagyl 0.5 กรัมต่อวัน (แบ่งเป็น 2 ครั้ง) การบำบัดใช้เวลา 1 สัปดาห์

ในการรักษาการติดเชื้อแบบไม่ใช้ออกซิเจน จำเป็นต้องใช้ยา 1-1.5 กรัมต่อวัน

ในกรณีที่มีภาวะไตทำงานผิดปกติอย่างรุนแรง (ระดับ CC ต่ำกว่า 10 มล. ต่อนาที) จำเป็นต้องลดขนาดยาต่อวันลงครึ่งหนึ่ง

แผนการใช้เหน็บยา

ยาเหน็บสามารถใช้ได้เฉพาะผู้หญิงที่เป็นผู้ใหญ่เท่านั้น ต้องสอดยาเหน็บเข้าไปในช่องคลอดให้ลึก

สำหรับโรคช่องคลอดอักเสบจากเชื้อทริโคโมนาส ให้ใช้ยาเหน็บ 1 เม็ด (0.5 กรัม) ต่อวัน ร่วมกับยาเม็ด Flagyl การบำบัดจะดำเนินต่อไปเป็นเวลา 10 วัน

สำหรับช่องคลอดอักเสบแบบไม่จำเพาะ ให้ใช้ยาเหน็บ 1 เม็ด วันละ 2 ครั้ง (ครั้งละ 1 กรัม) การรักษาจะกินเวลา 1 สัปดาห์ หากจำเป็น สามารถใช้ยารูปแบบรับประทานได้เช่นกัน

มีความจำเป็นที่จะต้องทำการบำบัดแบบเดียวกันกับคู่ครองทางเพศของผู้หญิง โดยไม่คำนึงว่าเขาจะมีอาการของโรคที่มองเห็นได้หรือไม่

Flagyl สามารถใช้ได้สูงสุด 10 วัน และสามารถทำซ้ำได้สูงสุด 2-3 ครั้งต่อปี

• การสมัครเพื่อเด็ก

ห้ามใช้ยาเม็ดในผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 6 ปี และห้ามใช้ยาเหน็บในผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ฟลาจิล

ไม่ควรสั่งใช้ Flagyl ในระหว่างให้นมบุตรหรือตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามสำหรับยาเหน็บและยาเม็ด ได้แก่:

• โรคทางระบบประสาทส่วนกลางที่เกิดจากสารอินทรีย์
• โรคทางเลือด (รวมถึงประวัติภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ)
• การแพ้ยา imidazole ส่วนบุคคล
• ตับวาย (เมื่อใช้ในปริมาณมาก)

ผลข้างเคียง ฟลาจิล

ผลข้างเคียงของยาเหน็บและยาเม็ด:

• ภาวะเม็ดเลือดขาวสูงหรือภาวะนิวโทรฟิลต่ำ
• ปากแห้ง ลิ้นอักเสบ อาเจียนหรือคลื่นไส้ รสเหมือนโลหะและการสูญเสียความอยากอาหาร รวมไปถึงท้องเสียหรือท้องผูก ปากอักเสบ เบื่ออาหาร และปวดท้อง
• ปัสสาวะบ่อย, กระเพาะปัสสาวะอักเสบ, ปัสสาวะลำบาก, กลั้นปัสสาวะไม่อยู่, ปัสสาวะมีสีน้ำตาลแดง
• อาการไข้ การทรงตัวไม่ดี อาการปวดศีรษะ ภาพหลอน เวียนศีรษะ สับสน นอนไม่หลับ ชัก อ่อนแรง และโรคเส้นประสาทอักเสบหลายเส้น (โดยเฉพาะอย่างยิ่งหลังจากใช้เป็นเวลานาน) รวมถึงอาการอะแท็กเซีย ความตื่นเต้นรุนแรง ซึมเศร้า และหงุดหงิด
• ผื่นที่ผิวหนังหรือภาวะเลือดคั่ง ลมพิษ;
• อาการคัดจมูก โรคติดเชื้อราในช่องคลอด ตับอ่อนอักเสบ คลื่น T แบนราบในการอ่านค่า ECG และอาการปวดข้อ
• ผลกระทบเชิงลบของเทียน:
• อาการแสบร้อนหรือระคายเคืองบริเวณองคชาตของคู่ครองของคนไข้
• ปัสสาวะบ่อยขึ้น;
• โรคช่องคลอดอักเสบ
• อาการแสบช่องคลอด;
• โรคเชื้อราในช่องคลอด (เกิดขึ้นหลังจากหยุดการรักษา)

ยาเกินขนาด

พิษเมโทรนิดาโซลทำให้เกิดอาการอาเจียน คลื่นไส้ และอาการเดินเซ รวมถึงโรคเส้นประสาทอักเสบหลายเส้นและอาการชัก จำเป็นต้องมีการรักษาตามอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เมื่อใช้ร่วมกับยาที่ประกอบด้วยเอธานอล อาจทำให้เกิดอาการแพ้ได้

การใช้ยาเมโทรนิดาโซลร่วมกับดิซัลฟิรัมสามารถกระตุ้นให้เกิดอาการทางระบบประสาทต่างๆ ได้ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องใช้ยาเหล่านี้ห่างกันอย่างน้อย 2 สัปดาห์

เมื่อใช้ร่วมกับสารกันเลือดแข็งทางอ้อม จะเพิ่มประสิทธิภาพการทำงานของยา ส่งผลให้ระดับ PT เพิ่มขึ้น

การให้ยาไซโคลสปอรินหรือยาลิเธียมในเวลาเดียวกันอาจทำให้ค่าในพลาสมาเพิ่มขึ้น

ไซเมทิดีนสามารถยับยั้งการเปลี่ยนแปลงทางการเผาผลาญของเมโทรนิดาโซล ส่งผลให้ระดับยาในซีรั่มอาจเพิ่มขึ้น และอาจเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดอาการเชิงลบได้

การรวมยาเข้ากับยาที่กระตุ้นเอนไซม์ไมโครโซมของตับ (ฟีโนบาร์บิทัลหรือฟีนิโทอิน) อาจทำให้การขับเมโทรนิดาโซลเพิ่มขึ้น ส่งผลให้ระดับยาในพลาสมาลดลง

Flagyl ลดอัตราการกำจัดของ 5-fluorouracil และเพิ่มระดับของ busulfan ในซีรั่ม ซึ่งจะเพิ่มความเป็นพิษของยาเหล่านี้

ห้ามใช้เมโทรนิดาโซลร่วมกับยาคลายกล้ามเนื้อที่ไม่ทำให้เกิดภาวะโพลาไรซ์ (เวคูโรเนียมโบรไมด์)

สภาพการเก็บรักษา

Flagyl ต้องเก็บไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ยาเม็ด Flagyl ได้ภายในระยะเวลา 5 ปีนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์เพื่อการรักษา ส่วนยาเหน็บมีอายุการเก็บรักษา 4 ปี

อะนาล็อก

ยาที่มีลักษณะคล้ายกัน ได้แก่ Ginofort, Zalain และ Atrican ร่วมกับ Tinidazole และยังมี Ginalgin, Livarol และ Nitasol, Candid และ Ketoconazole ร่วมกับ Neo-Penotran นอกจากนี้ ยังมี Clotrimazole, Candibene, Funginal และ Mikogal อยู่ในรายการด้วย

บทวิจารณ์

Flagyl ได้รับการวิจารณ์ที่หลากหลาย ความคิดเห็นบางส่วนระบุว่ายานี้มีประสิทธิภาพในการรักษาสูง แต่ยังมีรายงานที่ผู้ป่วยเขียนถึงผลข้างเคียงรุนแรงที่เกิดขึ้นบ่อยครั้งเมื่อใช้ยานี้

ควรสังเกตว่าการใช้เมโทรนิดาโซลมักทำให้เกิดอาการเชิงลบต่างๆ มากมาย บางครั้งรุนแรง (อ่อนแรง มีไข้ เวียนศีรษะ ปวดท้อง อาเจียนหรือคลื่นไส้ ลมพิษ เป็นต้น) แต่เนื่องจากการรักษาที่มีประสิทธิภาพสูงและยามีราคาถูก จึงไม่ทำให้ยานี้ยังคงเป็นวิธีการรักษาที่ค่อนข้างได้รับความนิยม