อาทาแรกซ์

Atarax (hydroxyzine) เป็นยาในกลุ่มยาคลายความวิตกกังวล (anxiolytics) และยาแก้แพ้รุ่นแรก ยานี้ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาความวิตกกังวลและความเครียด รวมถึงเป็นยากล่อมประสาทและลดอาการคันจากอาการแพ้ นอกจากนี้ ไฮดรอกซีซีนยังใช้สำหรับการสงบประสาทก่อนเข้ารับการรักษาทางการแพทย์อีกด้วย

สรรพคุณทางเภสัชวิทยา

1. การออกฤทธิ์คลายความวิตกกังวล:

   • ไฮดรอกซีซีนจะลดกิจกรรมในบางส่วนของระบบประสาทส่วนกลาง ส่งผลให้ความวิตกกังวลและความตึงเครียดลดลง โดยไม่ทำให้ระบบทางเดินหายใจลดลงอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งมักเป็นผลข้างเคียงของยาคลายเครียดที่มีฤทธิ์แรงกว่า เช่น เบนโซไดอะซีพีน

2. การสงบประสาท:

   • ช่วยลดการตื่นตัวและทำให้หลับได้ง่ายขึ้น จึงมีประโยชน์ในการรักษาอาการนอนไม่หลับที่เกี่ยวข้องกับความวิตกกังวล

3. การออกฤทธิ์ต้านฮิสตามีน:

   • ไฮดรอกซีซีนจะปิดกั้นตัวรับฮีสตามีนในร่างกาย ซึ่งช่วยลดอาการแพ้ เช่น อาการคันผิวหนัง ผื่น และลมพิษ

ตัวชี้วัด อาทารักซ่า

1. อาการแพ้: ยานี้อาจใช้เพื่อบรรเทาอาการของอาการแพ้ต่างๆ เช่น อาการคัน ลมพิษ น้ำมูกไหลจากการแพ้ และผื่นผิวหนัง
2. ความเครียดและความวิตกกังวล: ไฮดรอกซีซีนอาจใช้เป็นยาแก้ความวิตกกังวลเพื่อบรรเทาความวิตกกังวล ความตึงเครียด และความกังวลใจ
3. อาการนอนไม่หลับ: เนื่องจาก Atarax มีฤทธิ์สงบประสาท จึงอาจใช้เพื่อปรับปรุงการนอนหลับของผู้ป่วยที่เป็นโรคนอนไม่หลับได้
4. เงื่อนไขอื่นๆ: ในบางกรณี อาจกำหนดให้ใช้ Atarax เป็นยาแก้อาเจียนหรือลดอาการชักในโรคลมบ้าหมู นอกจากนี้ยังอาจใช้เป็นยาก่อนการผ่าตัดหรือขั้นตอนการรักษาอื่นๆ ได้ด้วย
5. โรคผิวหนัง: ไฮดรอกซีซีนอาจใช้รักษาอาการคันและระคายเคืองผิวหนัง เช่น กลากหรือโรคผิวหนังอักเสบจากการสัมผัส

ปล่อยฟอร์ม

1. ยาเม็ด:

   • โดยทั่วไป Atarax มีจำหน่ายในรูปแบบยาเม็ด
   • เม็ดอาจประกอบด้วยไฮดรอกซีซีน 10 มก., 25 มก. หรือ 50 มก. ขึ้นอยู่กับขนาดยา

2. แคปซูล:

   • ในบางประเทศ Atarax อาจวางจำหน่ายในรูปแบบแคปซูลซึ่งมีไว้สำหรับรับประทานทางปากด้วย

3. น้ำเชื่อม:

   • สำหรับเด็กและผู้ใหญ่ที่มีปัญหาในการกลืนเม็ดยา Atarax อาจมีรูปแบบน้ำเชื่อมเพื่อให้รับประทานยาได้ง่ายขึ้น

4. สารละลายสำหรับฉีด:

   • ในบางกรณี อาจมีการให้สารละลายทางกล้ามเนื้อสำหรับใช้ในผู้ป่วยที่เข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลเพื่อการสงบสติอารมณ์อย่างรวดเร็ว

เภสัช

1. การออกฤทธิ์ต้านฮิสตามีน:

   • ไฮดรอกซีซีนเป็นยาแก้แพ้ที่ยับยั้งตัวรับฮีสตามีน H1 ในส่วนปลายและส่วนกลาง
   • มีฤทธิ์ลดการหลั่งของฮีสตามีน และยับยั้งการออกฤทธิ์ของฮีสตามีน ช่วยลดอาการแพ้ต่างๆ เช่น อาการคัน รอยแดง น้ำมูกไหล และอาการบวม

2. การออกฤทธิ์คลายความวิตกกังวล:

   • ไฮดรอกซีซีนมีฤทธิ์คลายความวิตกกังวล นั่นคือ ความสามารถในการลดความวิตกกังวลและความตึงเครียด
   • เนื่องมาจากความสามารถในการปิดกั้นตัวรับ H1 ส่วนกลาง รวมถึงผลต่อระบบเซโรโทนินและอะดรีเนอร์จิกด้วย

3. การสงบประสาท:

   • ไฮดรอกซีซีนมีคุณสมบัติเป็นยาสงบประสาทซึ่งช่วยลดการกระตุ้นของระบบประสาทส่วนกลาง
   • ซึ่งทำให้มีประโยชน์ในการบรรเทาอาการนอนไม่หลับและช่วยปรับปรุงคุณภาพการนอนหลับ

4. ฤทธิ์คลายกล้ามเนื้อ:

   • ไฮดรอกซีซีนยังมีคุณสมบัติในการลดความตึงของกล้ามเนื้อและอาการกระตุกเนื่องจากมีผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง

5. ฤทธิ์ป้องกันอาการอาเจียน:

   • ในบางกรณี ไฮดรอกซีซีนอาจใช้เพื่อบรรเทาอาการคลื่นไส้และอาเจียน โดยเฉพาะเมื่อใช้ร่วมกับคุณสมบัติต้านฮิสตามีน

6. ฤทธิ์ป้องกันอาการอาเจียน:

   • ไฮดรอกซีซีนอาจใช้เป็นยาแก้คลื่นไส้และอาเจียนได้ โดยเฉพาะในกรณีที่มีฮีสตามีนหรือปัจจัยอื่นที่ทำให้เกิดอาการคลื่นไส้

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: โดยปกติแล้วไฮดรอกซีซีนจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหารหลังจากรับประทานเข้าไป โดยปกติแล้วความเข้มข้นสูงสุดในเลือดจะถึง 1-2 ชั่วโมงหลังจากรับประทานเข้าไป
2. การกระจาย: กระจายตัวได้ดีในอวัยวะและเนื้อเยื่อของร่างกาย รวมถึงเนื้อเยื่อสมอง ไฮดรอกซีซีนมีความสัมพันธ์กับโปรตีนในพลาสมาของเลือดสูง (ประมาณ 90%)
3. การเผาผลาญ: ไฮดรอกซีซีนจะถูกเผาผลาญในตับโดยสร้างเซทิโรซีนซึ่งเป็นเมตาบอไลต์ที่ออกฤทธิ์ร่วมกับเอนไซม์ไซโตโครม P450 เซทิโรซีนมีคุณสมบัติต่อต้านฮิสตามีนและสามารถทะลุผ่านอุปสรรคเลือด-สมองได้
4. การขับถ่าย: เมตาบอไลต์ของไฮดรอกซีซีนจะถูกขับออกมาส่วนใหญ่พร้อมกับปัสสาวะในรูปแบบคอนจูเกตและรูปแบบอิสระ
5. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของไฮดรอกซีซีนอยู่ที่ประมาณ 20 ชั่วโมง ซึ่งอาจทำให้ต้องใช้ยาหลายครั้งในระหว่างวันเพื่อรักษาระดับยาให้คงที่ในเลือด

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการใช้งาน

• การให้ยาทางปาก: รับประทานยาเม็ดหรือแคปซูล Atarax โดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร แต่ต้องมีน้ำเพียงพอเพื่อให้กลืนได้สะดวก
• น้ำเชื่อม: ใช้เพื่อความสะดวกในการรับประทานโดยเฉพาะในเด็กหรือผู้ใหญ่ที่มีปัญหาในการกลืน

ปริมาณ

สำหรับผู้ใหญ่

• ความวิตกกังวล: ขนาดเริ่มต้นปกติคือ 25 มก. รับประทานวันละ 3-4 ครั้ง สามารถปรับขนาดยาได้ตามการตอบสนองทางคลินิกและการยอมรับได้ โดยอาจปรับขนาดยาสูงสุดได้ 100 มก. ต่อวัน
• การระงับประสาทก่อนทำหัตถการ: โดยทั่วไปกำหนด 50-100 มก. 30 นาที ก่อนทำหัตถการ

สำหรับเด็ก

• ความวิตกกังวลและอาการง่วงนอน: ขนาดยาสำหรับเด็กขึ้นอยู่กับน้ำหนักตัว โดยประมาณ 1 มก./กก. น้ำหนักตัวต่อวัน โดยปกติจะแบ่งขนาดยาเป็นหลายขนาด (เช่น 12.5 มก. วันละ 3 ครั้ง)
• อาการคันและแพ้: 1 มก./กก.น้ำหนักตัวต่อวัน แบ่งเป็นหลายขนาดยา

คำแนะนำพิเศษ

• ไฮดรอกซีซีนอาจเพิ่มผลของแอลกอฮอล์และสารกดประสาทส่วนกลางอื่นๆ ควรหลีกเลี่ยงการดื่มแอลกอฮอล์ระหว่างการรักษา
• ไม่แนะนำให้ขับขี่ยานพาหนะหรือใช้งานเครื่องจักรระหว่างการรักษาด้วยไฮดรอกซีซีน เพราะอาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนหรือเวียนศีรษะได้
• ควรใช้ความระมัดระวังในการใช้ไฮดรอกซีซีนในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตหรือตับบกพร่อง รวมถึงผู้ป่วยสูงอายุเนื่องจากมีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อาทารักซ่า

เมื่อใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ ควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษ เนื่องจากยานี้ปลอดภัยสำหรับสตรีมีครรภ์และทารกในครรภ์ยังไม่พัฒนาเต็มที่

ผลต่อการตั้งครรภ์

1. ผลข้างเคียงต่อทารกในครรภ์:

   • ไฮดรอกซีซีนสามารถซึมผ่านรกได้ การศึกษาในสัตว์ได้แสดงให้เห็นถึงผลที่อาจก่อให้เกิดความพิการแต่กำเนิด แต่ยังไม่มีการศึกษาแบบควบคุมในสตรีมีครรภ์ ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ไฮดรอกซีซีนในระหว่างตั้งครรภ์ โดยเฉพาะในไตรมาสแรกและก่อนคลอด

2. ผลต่อทารกในครรภ์และทารกแรกเกิด:

   • การรับประทานไฮดรอกซีซีนในช่วงสัปดาห์สุดท้ายของการตั้งครรภ์อาจทำให้ระบบประสาทส่วนกลางในทารกแรกเกิดเกิดภาวะกดการทำงานได้ นอกจากนี้ยังมีข้อมูลเกี่ยวกับการเกิดอาการถอนยาในทารกแรกเกิดที่อาจเกิดขึ้นได้หากแม่รับประทานไฮดรอกซีซีนในช่วงปลายการตั้งครรภ์

ข้อแนะนำ

• การใช้ไฮดรอกซีซีนในระหว่างตั้งครรภ์จะยอมรับได้ก็ต่อเมื่อประโยชน์ที่อาจเกิดกับแม่มากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์ ควรปรึกษาแพทย์ก่อนเริ่มใช้ยานี้เสมอ
• ในระหว่างตั้งครรภ์ สตรีควรหลีกเลี่ยงการใช้ยา เว้นแต่จำเป็นจริงๆ และตามคำแนะนำของแพทย์ โดยพิจารณาถึงความเสี่ยงและประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้น

ทางเลือก

• หากจำเป็นต้องรักษาความวิตกกังวลหรืออาการแพ้ในระหว่างตั้งครรภ์ อาจพิจารณาทางเลือกอื่นที่ปลอดภัยกว่า ยาแก้แพ้และยาคลายความวิตกกังวลบางประเภทถือว่าปลอดภัยกว่าในระหว่างตั้งครรภ์ ควรปรึกษาแพทย์เสมอเพื่อเลือกตัวเลือกการรักษาที่เหมาะสมและปลอดภัยที่สุด

ข้อห้าม

1. อาการแพ้ต่อไฮดรอกซีซีนหรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา: ผู้ป่วยที่มีประวัติแพ้ไฮดรอกซีซีนควรหลีกเลี่ยงการใช้ยานี้
2. การตั้งครรภ์และให้นมบุตรในระยะเริ่มแรก: ไม่แนะนำให้ใช้ไฮดรอกซีซีนในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร เนื่องจากยังไม่มีการพิสูจน์ความปลอดภัยต่อทารกในครรภ์หรือเด็ก
3. พอร์ฟิเรีย: ยาอาจทำให้โรคนี้กำเริบได้
4. ช่วง QT ที่ยาวนานขึ้น: ไฮดรอกซีซีนอาจทำให้ช่วง QT ที่ยาวนานขึ้น ซึ่งเป็นอันตรายในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องหรือการมีช่วง QT ที่ยาวนานขึ้นอยู่แล้ว
5. ความบกพร่องของตับรุนแรง: ไฮดรอกซีซีนจะถูกเผาผลาญที่ตับ และการใช้อาจไม่ปลอดภัยในความบกพร่องของตับรุนแรง
6. การทำงานของไตบกพร่องรุนแรง: เนื่องจากไฮดรอกซีซีนถูกขับออกทางไต อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องรุนแรง
7. โรคต้อหิน: ไฮดรอกซีซีนอาจเพิ่มความดันภายในลูกตา ทำให้การใช้ยานี้มีความเสี่ยงต่อผู้ป่วยโรคต้อหิน
8. การกักเก็บปัสสาวะ: เนื่องจากไฮดรอกซีซีนอาจทำให้ปัญหาแย่ลง จึงควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคทางเดินปัสสาวะ

ผลข้างเคียง อาทารักซ่า

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย

• อาการง่วงนอน: นี่เป็นผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด เนื่องจากไฮดรอกซีซีนสามารถออกฤทธิ์สงบประสาทได้
• อาการวิงเวียนศีรษะ: อาจเกิดขึ้นโดยมีสาเหตุจากผลกดประสาทส่วนกลางโดยทั่วไป
• ความเหนื่อยล้า: การรู้สึกเหนื่อยหรือเฉื่อยชาเป็นผลที่มักเกิดขึ้นจากการรับประทานไฮดรอกซีซีน

ระบบย่อยอาหาร

• ปากแห้ง: ไฮดรอกซีซีนอาจลดการผลิตน้ำลาย ส่งผลให้รู้สึกแห้ง
• อาการคลื่นไส้: อาจเกิดอาการคลื่นไส้ได้ในบางกรณี แม้ว่าอาการนี้จะไม่ใช่ผลข้างเคียงที่พบได้บ่อยนักก็ตาม
• อาการท้องผูก: ไฮดรอกซีซีนอาจส่งผลต่อระบบย่อยอาหาร ทำให้เกิดอาการท้องผูก

ระบบประสาท

• อาการปวดหัว: บางครั้งอาการปวดหัวอาจเกิดขึ้นเป็นผลข้างเคียงได้
• อาการสั่นหรือความปั่นป่วนเพิ่มขึ้น: อาการเหล่านี้พบได้น้อยแต่สามารถเกิดขึ้นได้ในผู้ป่วยบางราย

ระบบหัวใจและหลอดเลือด

• หัวใจเต้นเร็ว: หัวใจเต้นเร็วอาจเกิดขึ้นเป็นปฏิกิริยาต่อยา

อาการแพ้

• ลมพิษ: ผื่นบนผิวหนังที่อาจมีอาการคันร่วมด้วย
• อาการบวมน้ำของ Quincke: ภาวะที่เป็นอันตรายถึงชีวิตซึ่งมีลักษณะเป็นอาการบวมของเนื้อเยื่อต่างๆ รวมถึงกล่องเสียง

ผลข้างเคียงอื่นๆ ที่หายาก

• อาการดิสคิเนเซีย: การเคลื่อนไหวที่ควบคุมไม่ได้ โดยเฉพาะอาการกระตุกหรือการแสดงท่าทางบนใบหน้า
• ภาวะไวต่อแสง: ความไวต่อแสงแดดเพิ่มมากขึ้น

ผลข้างเคียงร้ายแรง

แม้ว่าจะพบได้น้อย แต่ผลข้างเคียงบางอย่างก็อาจร้ายแรงและต้องได้รับการรักษาทางการแพทย์ทันที:

• ภาวะหยุดหายใจ: โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีโรคทางเดินหายใจอยู่แล้ว
• อาการชัก: ในบางกรณีที่พบได้น้อยมาก อาจทำให้เกิดอาการชักได้

ยาเกินขนาด

1. ภาวะกดระบบประสาทส่วนกลาง (CNS):

   • ผลข้างเคียงหลักประการหนึ่งของการใช้ไฮดรอกซีซีนเกินขนาดคือ อาการง่วงนอนและกดระบบประสาทส่วนกลาง
   • อาจแสดงออกมาในรูปแบบของอาการง่วงนอนลึก ตอบสนองต่อสิ่งกระตุ้นภายนอกลดลง ง่วงซึม หายใจช้า และถึงขั้นโคม่าได้

2. โรคหลอดเลือดหัวใจ:

   • การใช้ไฮดรอกซีซีนเกินขนาดอาจทำให้เกิดภาวะความดันโลหิตต่ำ ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะ อ่อนแรง เป็นลม หรืออาจถึงขั้นหมดสติได้
   • ยังเป็นไปได้ที่จะเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้ เช่น อัตราการเต้นของหัวใจลดลง (หัวใจเต้นช้า) หรือช่วง QT เพิ่มขึ้น ซึ่งอาจนำไปสู่ความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจที่ร้ายแรงได้

3. ผลข้างเคียงอื่น ๆ:

   • ผลข้างเคียงอื่นๆ ที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้ไฮดรอกซีซีนเกินขนาด ได้แก่ รูม่านตาขยาย (รูม่านตาขยายใหญ่) ปากแห้ง อาการท้องผูก ปัสสาวะคั่งค้าง อาการกระสับกระส่าย กระสับกระส่าย และอาการชัก

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง: Atarax อาจเพิ่มฤทธิ์กดประสาทของยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลางชนิดอื่นๆ เช่น ยากล่อมประสาท แอลกอฮอล์ ยานอนหลับ ยาแก้ซึมเศร้า และยาเสพติด ซึ่งอาจส่งผลให้มีอาการง่วงนอนและกล้ามเนื้อคลายตัวมากขึ้น
2. ยาต้านโคลิเนอร์จิก: Atarax อาจเพิ่มฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกของยาอื่นๆ เช่น ยาแก้แพ้ ยาแก้โรคจิต ยาแก้ซึมเศร้า ยารักษาโรคพาร์กินสัน และยาต้านอาการสั่น ซึ่งอาจส่งผลให้การทำงานของลำไส้ การปัสสาวะ การมองเห็น และการทำงานของสมองลดลง
3. M-cholinoblockers: Atarax อาจเพิ่มผลของ m-cholinoblockers เช่น ยาต้านโคลิเนอร์จิก ยาแก้โรคจิต ยาต้านอาการซึมเศร้า และยารักษาโรคพาร์กินสัน ซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับการบล็อกตัวรับ m-cholinergic
4. สารกระตุ้นส่วนกลาง: Atarax อาจลดประสิทธิภาพของสารกระตุ้นส่วนกลาง เช่น แอมเฟตามีนและเดกแอมเฟตามีน เนื่องจากฤทธิ์เป็นยาสงบประสาท
5. สารยับยั้งไซโตโครม P450 3A4 (CYP3A4): สารยับยั้ง CYP3A4 เช่น ketoconazole และ ritonavir อาจเพิ่มความเข้มข้นของ atarax ในเลือดและเพิ่มประสิทธิภาพของยา