อะทีโนลอล

อะทีโนลอลเป็นยาที่อยู่ในกลุ่มเบต้า-อะดรีโนบล็อกเกอร์ ยานี้ใช้รักษาภาวะหลอดเลือดหัวใจต่างๆ รวมถึงความดันโลหิตสูง โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ และควบคุมภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะบางประเภท

อะทีโนลอลจะปิดกั้นตัวรับอะดรีเนอร์จิกเบตา-1 ในหัวใจ ส่งผลให้เกิดผลดังต่อไปนี้:

• ลดอัตราการเต้นของหัวใจ: อะทีโนลอลช่วยลดการกระตุ้นของหัวใจซึ่งช่วยลดอัตราการเต้นของหัวใจ
• การลดความดันโลหิต: อะทีโนลอลช่วยลดความดันโลหิตโดยการลดความแรงและอัตราการเต้นของหัวใจ
• การลดความต้องการออกซิเจนของหัวใจ: มีประโยชน์อย่างยิ่งในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ เนื่องจากช่วยลดความเสี่ยงต่ออาการเจ็บหน้าอก

ตัวชี้วัด อะทีโนลอล

1. ความดันโลหิตสูง (หลอดเลือดแดงสูง): อะทีโนลอลใช้เพื่อลดความดันโลหิตในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูง
2. โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ: โรคนี้มีลักษณะเฉพาะคือมีอาการปวดหรือไม่สบายบริเวณหน้าอก ซึ่งเกิดจากการที่เลือดไปเลี้ยงกล้ามเนื้อหัวใจไม่เพียงพอ Atenolol อาจช่วยลดความถี่และความรุนแรงของอาการเจ็บหน้าอกได้
3. ภาวะหัวใจล้มเหลว: อะทีโนลอลอาจใช้เป็นยาเสริมเพื่อปรับปรุงการทำงานของหัวใจและลดอาการของโรคหัวใจล้มเหลว
4. การป้องกันภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตาย: ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงต่อภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือหลังจากภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายมาก่อน อาจใช้ Atenolol เพื่อป้องกันภาวะแทรกซ้อนทางหัวใจและหลอดเลือดที่เกิดซ้ำ
5. หัวใจเต้นเร็ว: อาจใช้ Atenolol เพื่อลดอัตราการเต้นของหัวใจเมื่ออัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น
6. การป้องกันไมเกรน: ในผู้ป่วยบางรายอาจใช้ Atenolol เป็นยาป้องกันเพื่อลดความถี่และความรุนแรงของการเกิดอาการไมเกรน

ปล่อยฟอร์ม

1. เม็ดยารับประทาน:

   • รูปแบบการปล่อยตัวที่พบบ่อยที่สุด
   • เม็ดยาปกติจะประกอบด้วยอะทีโนลอล 25 มก., 50 มก. หรือ 100 มก.
   • ยาเม็ดอาจมีชนิดออกฤทธิ์ปกติหรือชนิดออกฤทธิ์ยาวนาน (ออกฤทธิ์นาน)

2. เม็ดเคลือบ:

   • เม็ดเคลือบช่วยป้องกันการระคายเคืองกระเพาะอาหารและช่วยให้การปล่อยสารออกฤทธิ์ในร่างกายได้อย่างต่อเนื่องมากขึ้น

เภสัช

1. ความเลือกสรรต่อตัวรับอะดรีโนเบตา-1:

   • Atenolol เป็นตัวบล็อกตัวรับเบต้า-1 ที่เลือกใช้ได้ ซึ่งหมายความว่าจะบล็อกตัวรับเบต้า-1 เป็นหลัก ซึ่งส่วนใหญ่จะอยู่ที่หัวใจ
   • การบล็อกตัวรับอะดรีนาลีนเบตา-1 จะช่วยลดการกระตุ้นของกล้ามเนื้อหัวใจ ส่งผลให้หัวใจเต้นช้าลง และแรงบีบตัวของหัวใจลดลง

2. ลดภาระงานของหัวใจ:

   • การบล็อกตัวรับอะดรีนาลีนเบตา-1 ส่งผลให้ความต้องการออกซิเจนและพลังงานของหัวใจลดลง โดยการลดการทำงานของหัวใจและความดันโลหิต
   • มีประโยชน์อย่างยิ่งในการรักษาความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจเนื่องจากช่วยลดความเครียดของหัวใจ

3. ความดันในหลอดเลือดแดงลดลง:

   • อะทีโนลอลช่วยลดความดันโลหิตโดยการลดปริมาตรขนาดเล็กของหัวใจและลดความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลาย
   • กลไกนี้ช่วยควบคุมความดันโลหิตและลดความเสี่ยงต่อภาวะแทรกซ้อนทางหลอดเลือดหัวใจ

4. ผลยาวนาน:

   • อะทีโนลอลมีผลยาวนานซึ่งทำให้สามารถใช้ในรูปแบบต่างๆ ด้วยปริมาณเพียงครั้งเดียวต่อวัน

5. การออกฤทธิ์ป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ:

   • การบล็อกตัวรับอะดรีนาลีนเบตา-1 อาจป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้โดยลดการทำงานอัตโนมัติของหัวใจและการนำไฟฟ้าในหัวใจ

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

• การดูดซึมทางชีวภาพ: อะทีโนลอลมีการดูดซึมทางปากค่อนข้างต่ำ ประมาณ 40-50% ซึ่งเป็นผลมาจากคุณสมบัติชอบไขมันต่ำ และมีการซึมผ่านเยื่อหุ้มไขมันต่ำ
• เวลาถึงความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดหลังการรับประทานทางปากคือประมาณ 2-4 ชั่วโมง

การกระจาย

• ปริมาตรการกระจายตัวของอะทีโนลอลค่อนข้างเล็ก ซึ่งบ่งชี้ว่ามีการกระจายตัวที่จำกัดนอกชั้นหลอดเลือด ซึ่งอธิบายได้จากคุณสมบัติชอบน้ำของอะทีโนลอล
• อะทีโนลอลสามารถแทรกซึมผ่านเกราะเลือด-สมองได้ไม่ดี ทำให้ผลข้างเคียงต่อระบบประสาทส่วนกลางไม่รุนแรงเท่ากับยาเบตาบล็อกเกอร์ตัวอื่นๆ

การเผาผลาญ

• อะทีโนลอลจะถูกเผาผลาญในปริมาณที่น้อยมากและส่วนใหญ่จะถูกขับออกมาโดยไม่เปลี่ยนแปลง
• ซึ่งทำให้ Atenolol สามารถคาดเดาได้มากกว่า Beta-blocker ซึ่งมีการเผาผลาญอย่างมากในตับ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในสภาวะที่มีโรคตับร่วมด้วย

การขับถ่าย

• ไตเป็นเส้นทางหลักของการขับถ่ายอะทีโนลอล ประมาณ 85-100% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางไตในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง ซึ่งทำให้จำเป็นต้องปรับขนาดยาในกรณีที่ไตทำงานผิดปกติ
• ครึ่งชีวิตของการกำจัดอะทีโนลอลอยู่ที่ประมาณ 6-7 ชั่วโมงในบุคคลที่มีสุขภาพแข็งแรง แต่สามารถเพิ่มขึ้นได้เมื่อการทำงานของไตลดลง

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการใช้งาน

• อะทีโนลอลรับประทานทางปาก โดยปกติวันละครั้ง
• ควรกลืนเม็ดยาทั้งเม็ด โดยไม่เคี้ยวหรือบด และดื่มน้ำให้เพียงพอ สามารถรับประทานพร้อมอาหารหรือไม่ก็ได้ แต่ควรรับประทานยาในเวลาเดียวกันทุกวัน เพื่อให้ระดับยาในเลือดคงที่

ปริมาณ

สำหรับผู้ใหญ่

• ความดันโลหิตสูง: ขนาดเริ่มต้นโดยทั่วไปคือ 50 มก. ครั้งเดียวต่อวัน ขึ้นอยู่กับการตอบสนองต่อการรักษา อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 100 มก. ครั้งเดียวต่อวัน
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ: ขนาดมาตรฐานคือ 50-100 มก. ครั้งเดียวต่อวัน
• การป้องกันไมเกรนและรักษาอาการหัวใจเต้นเร็ว: ขนาดยาอาจแตกต่างกันไป แต่โดยปกติจะเริ่มต้นที่ 50 มก. ครั้งเดียวต่อวัน

สำหรับผู้ป่วยสูงอายุ

• อาจจำเป็นต้องลดขนาดยาขึ้นอยู่กับการทำงานของไตและสุขภาพทั่วไป

สำหรับเด็ก

• การใช้ Atenolol ในเด็กควรได้รับการควบคุมโดยแพทย์อย่างเคร่งครัด และขนาดยาจะขึ้นอยู่กับกรณีเฉพาะและอาการของเด็ก

คำแนะนำพิเศษ

• ควรตรวจวัดความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจเป็นประจำเพื่อประเมินประสิทธิผลและความปลอดภัยของการรักษา
• ไม่ควรหยุดใช้ Atenolol ทันที เพราะอาจทำให้สภาพแย่ลง ควรปรึกษาแพทย์เกี่ยวกับการเปลี่ยนแปลงการใช้ยา
• ผู้ป่วยโรคหอบหืดหรือโรคหลอดลมอื่นๆ ควรใช้ยา Atenolol อย่างระมัดระวัง เนื่องจากยาเบตาบล็อกเกอร์อาจทำให้หลอดลมหดเกร็งได้

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อะทีโนลอล

การใช้ Atenolol ในระหว่างตั้งครรภ์อาจไม่เหมาะสมเนื่องจากอาจมีความเสี่ยงต่อสุขภาพของทารกในครรภ์ Atenolol เป็นยาในกลุ่มเบตาบล็อกเกอร์และอาจส่งผลเสียต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์ โดยเฉพาะเมื่อใช้เป็นเวลานานและ/หรือมากเกินไป

ข้อห้าม

1. หัวใจเต้นช้า:

   • อะทีโนลอลอาจทำให้หัวใจเต้นช้าลงอีก ซึ่งเป็นอันตรายในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจเต้นช้า (bradycardia) อยู่ก่อนแล้ว

2. การบล็อก AV ระดับ II หรือ III (โดยไม่มีเครื่องกระตุ้นหัวใจติดตั้ง):

   • อะทีโนลอลอาจเพิ่มการปิดกั้น ส่งผลให้การนำสัญญาณของหัวใจบกพร่องอย่างมีนัยสำคัญ

3. ภาวะหัวใจล้มเหลวแบบชดเชย:

   • การใช้ยา Atenolol อาจทำให้สภาพของผู้ป่วยภาวะหัวใจล้มเหลวไม่คงที่หรือมีการชดเชยแย่ลง เนื่องจากยาเบตาบล็อกเกอร์จะลดความแรงและอัตราการบีบตัวของหัวใจ

4. อาการช็อก รวมถึงอาการช็อกจากหัวใจ:

   • ในภาวะช็อก ซึ่งการรักษาความแข็งแรงของอัตราการเต้นของหัวใจเป็นสิ่งสำคัญ การใช้ยา Atenolol อาจไม่มีประสิทธิผล

5. โรคหอบหืดรุนแรงหรือโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD):

   • อะทีโนลอลสามารถทำให้หลอดลมตีบ (หลอดลมตีบแคบ) ซึ่งเป็นอันตรายอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคปอด

6. โรคหลอดเลือดแดงส่วนปลายชนิดรุนแรง:

   • อะทีโนลอลอาจทำให้เกิดอาการแย่ลง เช่น ปวดขาและรู้สึกเย็นบริเวณปลายมือปลายเท้าเนื่องจากเลือดไหลเวียนลดลง

7. กรดเมตาโบลิก:

   • ภาวะที่ระดับกรดในเลือดเพิ่มสูงขึ้นอาจจะรุนแรงขึ้นจากการใช้ยา Atenolol

8. ความดันโลหิตต่ำ:

   • การใช้ยา Atenolol อาจช่วยลดความดันโลหิตได้ ซึ่งเป็นอันตรายต่อผู้ป่วยความดันโลหิตต่ำ

9. โรคเบาหวาน:

   • อะทีโนลอลสามารถบรรเทาอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ซึ่งถือเป็นสิ่งสำคัญอย่างยิ่งที่ต้องคำนึงถึงในผู้ป่วยโรคเบาหวาน

ผลข้างเคียง อะทีโนลอล

1. อาการง่วงนอนและเหนื่อยล้า: ผู้ป่วยหลายรายอาจรู้สึกง่วงนอน เหนื่อยล้า หรืออ่อนแรงโดยทั่วไปในขณะที่รับประทานอะทีโนลอล
2. อาการปลายมือปลายเท้าเย็น: บางคนอาจรู้สึกเย็นที่มือและเท้าเนื่องจากหลอดเลือดหดตัว
3. คอหรือจมูกแห้ง: อาจเกิดอาการคอหรือจมูกแห้งได้
4. ความต้องการทางเพศลดลง: ความต้องการทางเพศเพิ่มขึ้นหรือภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศอาจเกิดขึ้นได้ในผู้ป่วยบางรายขณะรับประทาน Atenolol
5. หัวใจเต้นช้า: เป็นภาวะที่อัตราการเต้นของหัวใจลดลงจนต่ำลง ซึ่งอาจทำให้รู้สึกเหนื่อยล้าหรือเวียนศีรษะได้
6. อาการปวดศีรษะ: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการปวดศีรษะหรือเวียนศีรษะ
7. อาการร้องเรียนที่ไม่เฉพาะเจาะจง: ได้แก่ อาการไม่ชัดเจน เช่น คลื่นไส้ ปวดท้อง หรือรู้สึกไม่สบายตัวโดยทั่วไป
8. ความดันโลหิตลดลง: เมื่อใช้ Atenolol ความดันโลหิตอาจลดลง ซึ่งอาจนำไปสู่อาการวิงเวียนศีรษะหรือรู้สึกอ่อนแรงได้
9. ผลข้างเคียงที่เฉพาะเจาะจง: ได้แก่ การหดเกร็งของหลอดลม (การทำงานของระบบทางเดินหายใจแย่ลงในผู้ป่วยโรคหอบหืด) การปกปิดอาการน้ำตาลในเลือดต่ำ (การปกปิดอาการน้ำตาลในเลือดต่ำในผู้ป่วยโรคเบาหวาน) ปฏิกิริยาตอบสนองต่อสารก่อภูมิแพ้ที่เพิ่มขึ้น และอื่นๆ

ยาเกินขนาด

1. ภาวะแทรกซ้อนทางหลอดเลือดและหัวใจ:

   • ผลข้างเคียงหลักประการหนึ่งของการใช้ Atenolol เกินขนาดคือ อัตราการเต้นของหัวใจและความดันโลหิตลดลงจนถึงระดับที่เป็นอันตราย
   • สิ่งนี้อาจนำไปสู่ปัญหาการไหลเวียนโลหิตที่ร้ายแรง เช่น ความดันโลหิตต่ำ หัวใจเต้นช้า และอาจถึงขั้นช็อกได้

2. ภาวะกดระบบประสาทส่วนกลาง (CNS):

   • การใช้ Atenolol เกินขนาดอาจทำให้เกิดอาการง่วงนอน เป็นลม เวียนศีรษะ ตอบสนองต่อสิ่งกระตุ้นภายนอกลดลง และถึงขั้นโคม่าได้
   • เนื่องมาจากมีความสามารถในการระงับการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง

3. อาการผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ:

   • การกดระบบประสาทส่วนกลางมากเกินไปอาจส่งผลให้มีอัตราการหายใจลดลงหรืออาจถึงขั้นหยุดหายใจได้

4. ความผิดปกติของระบบเผาผลาญ:

   • การใช้ Atenolol เกินขนาดอาจทำให้เกิดความผิดปกติของระบบเผาผลาญ เช่น ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง (น้ำตาลในเลือดสูงขึ้น) และภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ (โพแทสเซียมในเลือดลดลง)

5. ผลข้างเคียงอื่น ๆ:

   • ผลข้างเคียงอื่นๆ ที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้ Atenolol เกินขนาด ได้แก่ อาการปลายมือปลายเท้าเย็น เหงื่อออก น้ำหนักขึ้น และฤทธิ์ยาลดลง

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาต้านความดันโลหิตอื่น: การใช้ยา Atenolol ร่วมกับยาต้านความดันโลหิตชนิดอื่น เช่น ยาขับปัสสาวะ ยาต้านเอนไซม์แปลงแองจิโอเทนซิน (ACEIs) หรือยาต้านแคลเซียม อาจทำให้เกิดผลการลดความดันโลหิตเพิ่มขึ้น และเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดปฏิกิริยาการลดความดันโลหิต เช่น เวียนศีรษะและเป็นลม
2. ยาซิมพาโทมิเมติก: การให้ยาอะทีโนลอลร่วมกับยาซิมพาโทมิเมติก เช่น อะดรีนาลีนหรืออัลบูเทอรอล อาจลดประสิทธิภาพลงเนื่องจากการปิดกั้นตัวรับเบต้า-อะดรีโน
3. ยาที่กดอัตราการเต้นของหัวใจ: อะทีโนลอลอาจเพิ่มผลกดอัตราการเต้นของหัวใจของยาอื่น เช่น อะมิดาโรน หรือ ดิจอกซิน ซึ่งอาจส่งผลให้หัวใจเต้นลดลงและมีฤทธิ์ต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะมากขึ้น
4. ยาต้านอาการซึมเศร้าและยาคลายความวิตกกังวล: อะทีโนลอลอาจเพิ่มผลสงบประสาทของยา เช่น เบนโซไดอะซีพีนและยาต้านอาการซึมเศร้าแบบไตรไซคลิก ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนมากขึ้นและกิจกรรมทางจิตพลศาสตร์ลดลง
5. อินซูลินและยาลดน้ำตาลในเลือด: อะทีโนลอลอาจปกปิดอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและลดการเกิดขึ้น ซึ่งอาจทำให้การวินิจฉัยภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำในผู้ป่วยโรคเบาหวานล่าช้าได้