มีความกระตือรือร้นที่สุด

Naisylate เป็นชื่อทางการค้าของยาที่มีสารออกฤทธิ์คือ amtolmetin guacil แอมโทลเมติน กวาซิล เป็นยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAID) ที่ใช้รักษาอาการปวดจากสาเหตุต่างๆ และภาวะอักเสบ

แอมโทลเมติน กวาซิล ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ไซโคลออกซิเจเนส (COX-1 และ COX-2) ส่งผลให้การสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินลดลง ซึ่งเป็นสารที่มีบทบาทสำคัญในการเกิดการอักเสบ อาการปวด และไข้ มีฤทธิ์ระงับปวด ลดการอักเสบ และลดไข้

ตัวชี้วัด ชะแลง

1. โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์: ไนซิเลตอาจช่วยลดการอักเสบและความเจ็บปวดในโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ ซึ่งเป็นโรคข้ออักเสบเรื้อรัง
2. โรคข้อเข่าเสื่อม: ยานี้อาจใช้เพื่อบรรเทาอาการปวดและการอักเสบจากโรคข้อเข่าเสื่อม ซึ่งเป็นโรคเรื้อรังที่เกิดจากการสลายตัวของกระดูกอ่อนในข้อต่อ
3. อาการปวดหลัง: ไนซีเลตสามารถใช้เพื่อบรรเทาอาการปวดจากอาการปวดหลังประเภทต่างๆ รวมถึงโรคกระดูกพรุนแบบเฉียบพลันหรือเรื้อรัง อาการปวดตะโพก และอื่นๆ
4. อาการปวดกล้ามเนื้อ: ยานี้อาจใช้เพื่อบรรเทาอาการปวดที่เกิดจากการบาดเจ็บของกล้ามเนื้อ เคล็ด หรือตึง
5. ความเจ็บปวดหลังการผ่าตัด: หลังการผ่าตัด สามารถใช้ Naysilat เพื่อบรรเทาอาการปวดได้
6. เงื่อนไขอื่นๆ: ในบางกรณีอาจกำหนดให้นัยสีลัตบรรเทาอาการปวดจากอาการปวดฟัน ปวดศีรษะ กระบวนการอักเสบ เป็นต้น

ปล่อยฟอร์ม

ยาเม็ด: นี่เป็นรูปแบบการปล่อย Nizilat ที่พบบ่อยที่สุด แท็บเล็ตมักจะนำเสนอในรูปแบบของแท็บเล็ตเคลือบฟิล์มกลมหรือวงรี อาจมีขนาดยาที่แตกต่างกันเพื่อให้เหมาะกับความต้องการของผู้ป่วยแต่ละราย

เภสัช

เภสัชพลศาสตร์ของแอมโทลเมติน กัวซิล ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์หลักใน Naysylat คือความสามารถในการยับยั้งเอนไซม์ไซโคลออกซีจีเนส (COX) ซึ่งส่งผลให้การสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินลดลง ซึ่งเป็นสารไกล่เกลี่ยการอักเสบที่รับผิดชอบต่อความเจ็บปวด การอักเสบ และมีไข้

หน้า>

แอมโทลเมติน กัวซิลเป็นตัวยับยั้ง COX-1 และ COX-2 COX-1 พบได้ทั่วไปในเนื้อเยื่อและมีส่วนเกี่ยวข้องในการรักษาหน้าที่ทางสรีรวิทยา เช่น การปกป้องเยื่อเมือกในกระเพาะอาหาร ในทางกลับกัน COX-2 ทำให้เกิดการอักเสบและมีบทบาทสำคัญในกระบวนการอักเสบและความเจ็บปวด

เนื่องจากแอมโทลเมติน กัวซิลยับยั้งทั้งสองไอโซฟอร์มของ COX จึงมีฤทธิ์ต้านการอักเสบ ยาแก้ปวด และลดไข้ กลไกนี้ทำให้ไนซีเลตมีประสิทธิภาพในการลดการอักเสบและความเจ็บปวดในสภาวะต่างๆ เช่น โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ โรคข้อเข่าเสื่อม ปวดกล้ามเนื้อ และอื่นๆ

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: โดยทั่วไป Amtolmetin guacil จะถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารหลังรับประทานยา โดยปกติความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาจะถึง 1-2 ชั่วโมงหลังการให้ยา
2. การกระจายตัว: แอมโทลเมติน กัวซิลกระจายตัวได้ดีไปยังเนื้อเยื่อของร่างกาย รวมถึงข้อต่อและเนื้อเยื่ออ่อน โดยจับกับโปรตีนในพลาสมาในระดับสูง
3. การเผาผลาญ: Amtolmetin guacil ถูกเผาผลาญในตับ สารหลักคือไฮดรอกซีแอมโทลเมติน ซึ่งมีฤทธิ์ยับยั้ง COX เช่นกัน
4. การขับถ่าย: สารเมตาบอไลต์ของแอมโทลเมติน กัวซิล และยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะถูกขับออกทางไตเป็นหลัก โดยเป็นคอนจูเกตของกรดกลูโคโรนิกและยาที่ไม่เปลี่ยนแปลง ส่วนเล็กๆ จะถูกขับออกทางลำไส้
5. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของแอมโทลเมติน กัวซิลในร่างกายคือประมาณ 3-5 ชั่วโมง ซึ่งหมายความว่าผลของยาจะลดลงอย่างรวดเร็วหลังจากหยุดให้ยา

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการสมัคร:

• การบริหารช่องปาก: นิซิแลตรับประทาน โดยทั่วไปจะอยู่ในรูปแบบแท็บเล็ต
• การรับประทานอาหาร: แนะนำให้รับประทานยาเม็ดหลังอาหารเพื่อลดอาการระคายเคืองต่อกระเพาะอาหาร
• การล้าง: ควรรับประทานยาเม็ดพร้อมน้ำในปริมาณที่เพียงพอ

ปริมาณที่แนะนำ:

1. ผู้ใหญ่:

   • ขนาดยาเริ่มต้น: ขนาดยาเริ่มต้นที่แนะนำคือ 600-1200 มก. ต่อวัน แบ่งเป็น 2-3 โดส
   • ขนาดยาบำรุงรักษา: ขึ้นอยู่กับการตอบสนองทางคลินิกและความสามารถในการทนต่อยา สามารถลดขนาดยาลงเหลือ 600 มก. ต่อวัน
   • ปริมาณสูงสุดต่อวัน: ไม่ควรเกิน 1,800 มก.

2. ผู้ป่วยสูงอายุ:

   • สำหรับผู้ป่วยสูงอายุ ขอแนะนำให้เริ่มต้นด้วยขนาดยาที่มีประสิทธิภาพขั้นต่ำ และค่อยๆ เพิ่มขนาดยาหากจำเป็น โดยคำนึงถึงโรคที่อาจเกิดขึ้นร่วมด้วยและสุขภาพโดยทั่วไป

3. เด็กและวัยรุ่น:

   • ไม่แนะนำให้ใช้ Nysylate ในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี สำหรับวัยรุ่นที่มีอายุมากกว่า 12 ปี ขนาดยาจะถูกเลือกเป็นรายบุคคล โดยปกติจะเริ่มต้นด้วยขนาดยาขั้นต่ำ

ตัวอย่างขนาดยา:

• สำหรับการรักษาอาการปวด:

  • ขนาดยาเริ่มต้น: 600 มก. (1 เม็ด) วันละ 2 ครั้งหลังอาหาร
  • หากจำเป็น สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 600 มก. 3 ครั้งต่อวัน

• สำหรับการรักษาโรคที่มีการอักเสบ:

  • ขนาดยาเริ่มต้น: 600-1200 มก. ต่อวัน แบ่งเป็น 2-3 โดส
  • ปริมาณการบำรุงรักษา: 600 มก. ต่อวัน

ระยะเวลาการรักษา:

• ระยะเวลาของการรักษาขึ้นอยู่กับลักษณะของโรค ความรุนแรงของอาการ และการตอบสนองของผู้ป่วยต่อการรักษา
• ในสภาวะเฉียบพลัน ระยะเวลาการรักษาอาจคงอยู่ได้หลายวัน ในสภาวะเรื้อรัง - นานหลายสัปดาห์หรือหลายเดือน แต่อยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์

คำแนะนำพิเศษ:

• ตับและไตวาย:
  • ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับและไตอาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาและติดตามการทำงานของอวัยวะเหล่านี้เป็นประจำ
• การตรวจสอบสภาพ:
  • เมื่อใช้เป็นเวลานาน แนะนำให้แพทย์ตรวจดูการทำงานของตับ การทำงานของไต และนับเม็ดเลือดเป็นประจำ
• ขีดจำกัดแอลกอฮอล์:
  • ควรหลีกเลี่ยงเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ในระหว่างการรักษา เนื่องจากอาจเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินอาหาร

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ชะแลง

1. คุณสมบัติในการป้องกันทางเดินอาหาร: Amtolmetin guacil ลดการเกิดแผลในกระเพาะอาหารได้อย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับ NSAID อื่นๆ เนื่องจากความสามารถในการกระตุ้นการผลิตไนตริกออกไซด์ ซึ่งให้ผลในการป้องกันทางเดินอาหาร และลดความเสียหายที่เกิดจากเอทานอลในท้องของหนู (Coruzzi et al., 2000)
2. การใช้ระยะยาวในโรครูมาติก: การศึกษาแสดงให้เห็นว่าการใช้ amtolmetin guacil ในระยะยาวในผู้ป่วยโรคข้อเข่าเสื่อม โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ และโรคกระดูกสันหลังอักเสบยึดติดมีประสิทธิผลและสามารถยอมรับได้ดี อุบัติการณ์ของผลข้างเคียงที่รุนแรงอยู่ในระดับต่ำ และผู้ป่วยส่วนใหญ่พอใจกับผลการรักษา (Karateev et al., 2019)
3. การวิเคราะห์เปรียบเทียบกับ NSAID อื่นๆ: การวิเคราะห์เมตาแสดงให้เห็นว่า แอมโทลเมติน กัวซิล มีระบบทางเดินอาหารที่ดีกว่า เมื่อเปรียบเทียบกับ NSAID อื่นๆ เช่น ไดโคลฟีแนค และอินโดเมธาซิน อุบัติการณ์ของผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินอาหารและแผลร้ายแรงลดลงอย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วยที่รับประทานยา amtolmetin guacil (Marcolongo et al., 1999)

ข้อห้าม

1. แผลในกระเพาะอาหารหรือลำไส้เล็กส่วนต้น: การใช้ไนซิเลตอาจทำให้แผลที่เป็นแผลในกระเพาะอาหารหรือลำไส้รุนแรงขึ้น และส่งผลให้มีเลือดออกหรือมีการเจาะทะลุ
2. ภาวะเกล็ดเลือดต่ำหรือความผิดปกติของเลือดอื่น ๆ: Nisylat อาจทำให้เลือดออกผิดปกติและทำให้เลือดออกได้
3. การทำงานของไตหรือตับบกพร่องอย่างรุนแรง: การใช้ Nisylat อาจทำให้อาการเหล่านี้รุนแรงขึ้นและทำให้เกิดภาวะแทรกซ้อน
4. โรคหอบหืด โรคจมูกอักเสบ ติ่งเนื้อในจมูก: ไนซีเลตอาจทำให้เกิดอาการของโรคหอบหืดหรืออาการแพ้เพิ่มขึ้น
5. การปิดหลอดเลือดแดงในทารกในครรภ์โดยสมบูรณ์หรือบางส่วนในช่วงไตรมาสที่ 2 และ 3 ของการตั้งครรภ์: การใช้เนย์ซิลัตอาจทำให้เกิดความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะแทรกซ้อนในทารกในครรภ์ รวมถึงการปิดหลอดเลือดแดงก่อนกำหนด
6. การแพ้ของแต่ละบุคคลหรือปฏิกิริยาภูมิแพ้ต่อแอมโทลเมติน กัวซิลหรือยากลุ่ม NSAID อื่นๆ: การใช้ยาอาจทำให้เกิดอาการแพ้ในบุคคลที่ไวต่อยานี้
7. สภาวะหลังการผ่าตัดหลังการปลูกถ่ายหลอดเลือดหัวใจ: การใช้ Naisilate อาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนของหัวใจและภาวะแทรกซ้อนเลือดออกหลังการผ่าตัด

ผลข้างเคียง ชะแลง

1. อาการป่วย: รวมถึงความรู้สึกไม่สบายท้องหรือปวด คลื่นไส้ อาเจียน ท้องร่วง หรือท้องผูก
2. แผลในทางเดินอาหาร: รวมถึงแผลในกระเพาะอาหารหรือลำไส้เล็กส่วนต้น เลือดออกในทางเดินอาหาร และการเจาะทะลุในทางเดินอาหาร
3. เลือดออกในทางเดินอาหาร: อาจเกิดขึ้นผ่านทางเลือดในอุจจาระหรืออาเจียน และอาจเป็นภาวะแทรกซ้อนร้ายแรง
4. ความผิดปกติของตับ: รวมถึงระดับที่เพิ่มขึ้นของเอนไซม์ตับในเลือด (ALT, AST) โรคตับอักเสบ และโรคดีซ่านของผิวหนังและตาขาว
5. ความผิดปกติของไต: อาจแสดงออกผ่านทางระดับครีเอตินีนและยูเรียในเลือดที่เพิ่มขึ้น อาการบวมและการเปลี่ยนแปลงของความถี่ในการปัสสาวะ
6. ปฏิกิริยาภูมิแพ้ทั้งระบบ: อาจรวมถึงลมพิษ อาการคัน แองจิโออีดีมา และแม้กระทั่งภูมิแพ้
7. ความผิดปกติของเลือด: อาจแสดงออกผ่านทางภาวะเกล็ดเลือดต่ำ ภาวะเม็ดเลือดขาวลดลง โรคโลหิตจาง และการเปลี่ยนแปลงอื่น ๆ ในองค์ประกอบของเลือด
8. ภาวะแทรกซ้อนของหัวใจและหลอดเลือด: รวมถึงความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้นและการเสื่อมสภาพของการทำงานของหัวใจ
9. ระบบประสาทส่วนกลางและระบบประสาทส่วนปลาย: อาจแสดงออกมาผ่านอาการปวดศีรษะ เวียนศีรษะ ง่วงนอน นอนไม่หลับ หรือปวดเส้นประสาท
10. ผลข้างเคียงอื่นๆ: รวมถึงอาการผมร่วง ลมพิษ อาการเจ็บหน้าอก เหงื่อออก และการเปลี่ยนแปลงในรสชาติ

ยาเกินขนาด

1. คลื่นไส้และอาเจียน: การบริโภคมากเกินไปอาจทำให้เกิดอาการคลื่นไส้อาเจียน ซึ่งอาจทำให้ภาวะขาดน้ำและความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์แย่ลง
2. อาการปวดท้อง: การใช้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดอาการปวดท้อง ซึ่งอาจเกิดจากการระคายเคืองของกระเพาะอาหารหรือเยื่อบุลำไส้
3. เวียนศีรษะและง่วงนอน: การบริโภคมากเกินไปอาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะ ง่วงนอน และกดระบบประสาทส่วนกลางได้
4. ความดันโลหิตสูง: อาจมีความดันโลหิตเพิ่มขึ้นและอาการที่เกี่ยวข้อง เช่น ปวดศีรษะ ใจสั่น ฯลฯ
5. ความเสียหายของไตและตับ: ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด อาจเกิดความเสียหายต่อไตและตับได้ ซึ่งอาจแสดงออกได้จากระดับเลือดที่เพิ่มขึ้น
6. อาการอื่นๆ: อาจรวมถึงอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง นอนไม่หลับ หายใจเร็วผิดปกติ หัวใจเต้นผิดจังหวะ หยุดหายใจทันที ฯลฯ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs): การใช้ยา NSAIDs ร่วมกัน รวมถึงแอสไพริน อาจเพิ่มความเสี่ยงของแผลในกระเพาะอาหารและเลือดออกในทางเดินอาหาร
2. กรดอะซิติลซาลิไซลิก (แอสไพริน): การใช้ไนไซเลตร่วมกับแอสไพรินอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดโรคแทรกซ้อนที่เป็นแผล
3. กลูโคคอร์ติโคสเตอรอยด์: การใช้เนย์ซีเลตร่วมกับกลูโคคอร์ติโคสเตอรอยด์ เช่น เพรดนิโซโลนหรือเดกซาเมทาโซนอาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนที่เป็นแผล
4. ยาที่ส่งผลต่อการแข็งตัวของเลือด: นิซิแลทอาจเพิ่มผลของยาต้านการแข็งตัวของเลือด (เช่น วาร์ฟาริน) ยาต้านเกล็ดเลือด (เช่น แอสไพรินในขนาดยาป้องกันหัวใจ) ซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงของการตกเลือด
5. ยาที่เพิ่มความดันโลหิต: ไนซีเลตอาจลดประสิทธิภาพของยาลดความดันโลหิต เช่น สารยับยั้ง ACE หรือยาปิดกั้นเบต้า
6. ลิเธียม: การใช้ไนซิเลตร่วมกับลิเธียมอาจเพิ่มระดับลิเธียมในเลือด ซึ่งอาจส่งผลให้เกิดพิษ
7. Methotrexate: ไนซิเลตอาจเพิ่มความเป็นพิษของ methotrexate โดยการลดการกำจัดยาลง โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ในระยะยาว

สภาพการเก็บรักษา

โดยทั่วไปแนะนำให้เก็บยาไว้ในที่แห้งและมืดที่อุณหภูมิห้อง (15 ถึง 30 องศาเซลเซียส) สิ่งสำคัญคือต้องหลีกเลี่ยงการเก็บในสถานที่ที่โดนแสงแดด ความชื้น หรือความร้อนโดยตรง

แท็บเล็ตหรือแคปซูลมักจะเก็บไว้ในบรรจุภัณฑ์หรือภาชนะเดิม โดยปิดให้สนิทเพื่อป้องกันความชื้นและอากาศ

หลีกเลี่ยงการแช่แข็งยา เนื่องจากอาจเปลี่ยนแปลงโครงสร้างและประสิทธิภาพของยา