โดเปกิต

Dopegyt (methyldopa) เป็นยาที่ใช้รักษาความดันโลหิตสูง เป็นยาลดความดันโลหิตประเภทหนึ่งที่ช่วยลดความดันโลหิต

เมทิลโดปาทำงานโดยเปลี่ยนเป็นโดปามีนในร่างกาย ในทางกลับกันโดปามีนก็เป็นสารสื่อประสาทที่เกี่ยวข้องกับการควบคุมความดันโลหิต มันออกฤทธิ์ต่อตัวรับในสมอง ซึ่งทำให้การทำงานของความเห็นอกเห็นใจลดลง และส่งผลให้ความต้านทานต่อหลอดเลือดและความดันโลหิตลดลง

สิ่งสำคัญคือต้องจำไว้ว่าควรใช้ Dopegit (methyldopa) ตามที่แพทย์สั่งเท่านั้น เนื่องจากผู้ป่วยแต่ละรายอาจมีขนาดยาที่เหมาะสมและปฏิกิริยาต่อยาของตนเอง เช่นเดียวกับยาอื่นๆ Dopegit มีผลข้างเคียง เช่น อาการง่วงซึม เวียนศีรษะ ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร การเปลี่ยนแปลงของเลือด และอื่นๆ ดังนั้นจึงเป็นเรื่องสำคัญที่จะต้องปรึกษาอาการหรือคำถามกับแพทย์ของคุณ

ตัวชี้วัด โดเปจิต้า

1. ความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง): นี่คือข้อบ่งชี้หลักสำหรับการใช้ยา Dopegyt ใช้เพื่อลดความดันโลหิตในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูง
2. ภาวะครรภ์เป็นพิษและภาวะครรภ์เป็นพิษในระหว่างตั้งครรภ์: อาจใช้ยาเมธิลโดปาเพื่อควบคุมความดันโลหิตในหญิงตั้งครรภ์ที่มีภาวะครรภ์เป็นพิษ (ความดันโลหิตสูงในระหว่างตั้งครรภ์) หรือภาวะครรภ์เป็นพิษ (ภาวะแทรกซ้อนร้ายแรงของภาวะครรภ์เป็นพิษที่มีลักษณะอาการชักและโคม่า)
3. ฟีโอโครโมไซโตมา: เป็นเนื้องอกที่พบไม่บ่อยซึ่งสามารถนำไปสู่ความดันโลหิตสูงได้ อาจใช้เมธิลโดปาเพื่อลดความดันโลหิตในผู้ป่วยมะเร็งกระดูกฟีโอโครโมไซโตมา
4. ไมเกรน: บางครั้งอาจใช้เมธิลโดปาเพื่อป้องกันไมเกรนในผู้ป่วยที่ยาอื่นไม่ได้ผลหรือไม่เหมาะสม

ปล่อยฟอร์ม

Methyldopa หรือที่รู้จักกันในชื่อทางการค้า Dopegyt มักมีจำหน่ายในรูปแบบแท็บเล็ต แท็บเล็ตอาจมีปริมาณของสารออกฤทธิ์ที่แตกต่างกัน เช่น 250 มก. หรือ 500 มก.

เภสัช

การออกฤทธิ์ของเมทิลโดปาเกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนเป็นอัลฟา-เมทิลนอร์อิพิเนฟรินในเซลล์ประสาทของโซนตัวกลางของสมอง ในทางกลับกัน สารนี้จะถูกแปลงเป็นนอร์เอพิเนฟรีนและเอพิเนฟรีน ซึ่งเป็นสารสื่อประสาทที่ควบคุมความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจ

การออกฤทธิ์ทางเภสัชพลศาสตร์ของ Dopegit มีดังต่อไปนี้:

1. การลดความดันโลหิต: กลไกของการลดความดันโลหิตเกิดจากการที่อัลฟา-เมทิลโนเรพิเนฟริน ซึ่งเกิดจากเมทิลโดปา ทำหน้าที่เป็นตัวรับอัลฟา-อะดรีเนอร์จิก สิ่งนี้นำไปสู่การขยายตัวของหลอดเลือดและความต้านทานต่ออุปกรณ์ต่อพ่วงลดลง ซึ่งในทางกลับกันจะช่วยลดความดันโลหิต
2. การออกฤทธิ์จากส่วนกลาง: เมทิลโดปายังส่งผลต่อระบบประสาทส่วนกลางด้วย โดยลดการทำงานของความเห็นอกเห็นใจ ซึ่งยังช่วยลดความดันโลหิตอีกด้วย
3. การลดการก่อตัวของแคทีโคลามีน: เมทิลโดปายับยั้งการเปลี่ยนไทโรซีนไปเป็นโดปา และด้วยเหตุนี้ การก่อตัวของนอร์อิพิเนฟรินและอะพิเนฟริน
4. การป้องกันวิกฤตความดันโลหิตสูง: เนื่องจากการออกฤทธิ์ที่ยาวนานและความสามารถในการรักษาความดันโลหิตให้คงที่ จึงสามารถใช้ methyldopa เพื่อป้องกันวิกฤตความดันโลหิตสูงได้

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: โดยปกติแล้ว Methyldopa จะถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารหลังการให้ยา
2. การเผาผลาญ: หลังจากการดูดซึม เมทิลโดปาจะผ่านกระบวนการเผาผลาญในตับ มันถูกเผาผลาญเป็นหลักไปยัง alpha-methylnorepinephrine ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ สารเมตาบอไลต์นี้มีส่วนรับผิดชอบต่อฤทธิ์ลดความดันโลหิตของเมทิลโดปาเป็นส่วนใหญ่
3. การกำจัด: เมทิลโดปาและสารเมตาบอไลต์ของมันจะถูกขับออกทางไตเป็นหลัก การกำจัดเกิดขึ้นทั้งที่ไม่เปลี่ยนแปลงและอยู่ในรูปของสารเมตาบอไลต์
4. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของเมทิลโดปาอาจแตกต่างกันไปในแต่ละผู้ป่วย แต่โดยปกติจะอยู่ที่ประมาณ 1-2 ชั่วโมง อย่างไรก็ตาม ผลของยาอาจคงอยู่นานกว่าเนื่องจากสารเมตาบอไลต์ของยา
5. การจับกับโปรตีน: เมทิลโดปาจับกับโปรตีนในพลาสมาสูง ซึ่งหมายความว่ามีเพียงส่วนเล็กๆ ของตัวยาที่ยังคงอยู่ในรูปแบบอิสระและพร้อมสำหรับการกระจายเนื้อเยื่อ
6. ปัจจัยที่มีอิทธิพล: เภสัชจลนศาสตร์ของเมทิลโดปาอาจมีการเปลี่ยนแปลงในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับหรือไต สิ่งสำคัญคือต้องพิจารณาปฏิกิริยาที่เป็นไปได้กับยาอื่น ๆ ที่อาจส่งผลต่อการเผาผลาญหรือการกำจัดยา

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการสมัคร:

1. การบริหารช่องปาก: โดยปกติแล้วเมทิลโดปาจะรับประทานในรูปแบบเม็ด
2. การให้ยาทางหลอดเลือดดำ: หากจำเป็น เช่น ในภาวะความดันโลหิตสูงขั้นรุนแรง สามารถให้เมทิลโดปาทางหลอดเลือดดำได้

ขนาดยา:

• ขนาดยาเริ่มต้น: ขนาดยาเริ่มต้นตามปกติคือ 250 มก. สองหรือสามครั้งต่อวัน แพทย์ควรประเมินประสิทธิผลและความทนต่อยาของขนาดยา
• ปริมาณการบำรุงรักษา: ปริมาณการบำรุงรักษาอาจแตกต่างกันตั้งแต่ 500 มก. ถึง 2 กรัมต่อวัน โดยแบ่งออกเป็นหลายขนาด
• ขนาดยาสูงสุด: ปริมาณสูงสุดต่อวันไม่ควรเกิน 3 กรัม

การควบคุมสถานะ:

• การตรวจสอบความดันโลหิตของผู้ป่วยอย่างสม่ำเสมอเป็นสิ่งสำคัญเพื่อประเมินประสิทธิผลของการรักษาและการปรับขนาดยาที่เป็นไปได้
• ในระหว่างการรักษาด้วยเมทิลโดปา ควรทำการตรวจเลือดเป็นระยะ รวมถึงการทดสอบการทำงานของตับ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา

คุณสมบัติการใช้งาน:

• เมทิลโดปาอาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนหรือเวียนศีรษะ ดังนั้นจึงเป็นสิ่งสำคัญในการประเมินความสามารถในการใช้งานยานพาหนะและเครื่องจักรของผู้ป่วย
• ผู้ป่วยควรหลีกเลี่ยงการหยุดยาทันที เนื่องจากอาจทำให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ โดเปจิต้า

Methyldopa (Dopegyt) โดยทั่วไปถือว่าปลอดภัยสำหรับการใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ และมีการใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาความดันโลหิตสูงในการตั้งครรภ์ ประเด็นสำคัญจากการวิจัยมีดังนี้:

1. ความปลอดภัยและประสิทธิภาพ: Methyldopa ถือเป็นตัวเลือกที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพสำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงในระหว่างตั้งครรภ์ ไม่เพียงควบคุมความดันโลหิต แต่ยังช่วยลดความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนร้ายแรง เช่น ภาวะครรภ์เป็นพิษ ผลการศึกษาแสดงให้เห็นว่า methyldopa ไม่เพิ่มความเสี่ยงของความพิการแต่กำเนิดหรือการทำแท้งที่เกิดขึ้นเอง และอาจปรับปรุงผลลัพธ์ปริกำเนิดเมื่อมีการควบคุมความดันโลหิตสูงอย่างเพียงพอ (Hoeltzenbein et al., 2017)
2. ความเสี่ยงต่อความเป็นพิษต่อตับ: แม้จะมีการใช้ methyldopa อย่างแพร่หลาย แต่ก็มีรายงานเกี่ยวกับความเป็นพิษต่อตับที่เกี่ยวข้องกับการใช้ ในบางกรณี methyldopa อาจทำให้เกิดโรคตับอักเสบเฉียบพลันได้ ซึ่งต้องมีการตรวจสอบการทำงานของตับอย่างระมัดระวังในระหว่างการรักษา หากเกิดความเป็นพิษต่อตับ ควรหยุดการรักษาด้วยเมทิลโดปาทันที (Slim et al., 2010)

ก่อนที่จะเริ่มใช้เมทิลโดปาหรือยาอื่นๆ ในระหว่างตั้งครรภ์ สิ่งสำคัญคือต้องปรึกษาแพทย์ของคุณเพื่อช่วยคุณชั่งน้ำหนักความเสี่ยงและประโยชน์ของการรักษาที่อาจเกิดขึ้น

ข้อห้าม

1. ปฏิกิริยาการแพ้: ผู้ที่ทราบว่าแพ้เมทิลโดปาหรือส่วนประกอบอื่นใดของยาควรหลีกเลี่ยงการรับประทาน
2. ปัญหาเกี่ยวกับตับ: ผู้ป่วยที่มีตับบกพร่องอย่างรุนแรงหรือตับวายควรใช้เมทิลโดปาด้วยความระมัดระวัง เนื่องจากอาจส่งผลต่อการทำงานของตับ
3. ปัญหาเกี่ยวกับไต: ผู้ที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรงหรือไตวายควรใช้เมทิลโดปาด้วยความระมัดระวังเนื่องจากอาจส่งผลต่อการทำงานของไต
4. อาการซึมเศร้า: เมธิลโดปาอาจทำให้อาการซึมเศร้าเพิ่มขึ้น จึงไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ป่วยโรคซึมเศร้าโดยไม่ได้รับคำแนะนำจากแพทย์
5. ผลกระทบของยา: มีปฏิกิริยาระหว่างยากับเมทิลโดปาหลายครั้ง ดังนั้นผู้ป่วยที่รับประทานยาอื่นๆ ควรปรึกษาเรื่องนี้กับแพทย์เพื่อหลีกเลี่ยงผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
6. ปัญหาเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือด: เมธิลโดปาอาจส่งผลต่อการทำงานของหัวใจและการไหลเวียนโลหิต และควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ

ผลข้างเคียง โดเปจิต้า

1. อาการทั่วไป:

   • ง่วงนอนหรือเหนื่อยล้า
   • ปวดหัว
   • เวียนศีรษะ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อยืนขึ้นจากท่านั่งหรือนอน (ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ)

2. ระบบย่อยอาหาร:

   • ปากแห้ง
   • คลื่นไส้หรืออาเจียน
   • ท้องผูกหรือท้องร่วง
   • ความผิดปกติของตับที่เป็นไปได้ ซึ่งอาจแสดงออกมาเป็นโรคดีซ่าน

3. ระบบเม็ดเลือด:

   • โรคโลหิตจาง
   • เม็ดเลือดขาว (ลดจำนวนเซลล์เม็ดเลือดขาว)
   • ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ (จำนวนเกล็ดเลือดต่ำ)

4. ระบบประสาท:

   • อาการชา (รู้สึกแสบร้อนหรือรู้สึกเสียวซ่า)
   • อาการชัก
   • สภาวะซึมเศร้า

5. ระบบภูมิคุ้มกัน:

   • ปฏิกิริยาการแพ้ รวมถึงมีไข้ ผื่น แองจิโออีดีมา

6. ระบบหัวใจและหลอดเลือด:

   • หัวใจเต้นเร็ว
   • บวม

7. ผลกระทบร้ายแรงอื่นๆ ที่หายากแต่ร้ายแรง:

   • โรคพาร์กินโซนิซึมหรือโรคนอกพีระมิด (พบน้อยกว่า)
   • ภาวะโปรแลกตินในเลือดสูง (ระดับโปรแลคตินเพิ่มขึ้น) ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะ gynecomastia ในผู้ชายหรือกาแลคโตเรียในผู้หญิง

ยาเกินขนาด

1. ความดันโลหิตลดลงอย่างรุนแรง: อาการนี้อาจแสดงอาการวิงเวียนศีรษะ เป็นลม อ่อนแรง หรือรู้สึกซึมเศร้า
2. หัวใจเต้นช้า: อัตราการเต้นของหัวใจลดลง ซึ่งอาจส่งผลให้การไหลเวียนของเลือดและภาวะขาดออกซิเจนลดลง
3. อาการง่วงนอนและการนอนหลับ: อาจเนื่องมาจากการกระทำส่วนกลางของเมทิลโดปา
4. Bradypnea: อัตราการหายใจลดลง
5. สูญเสียสติ: ในกรณีที่ใช้ยาเกินขนาดอย่างรุนแรง อาจหมดสติและโคม่าได้

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. สารยับยั้งโมโนเอมีนออกซิเดส (MAOIs): ปฏิกิริยาระหว่างเมทิลโดปากับ MAOI อาจทำให้ความดันโลหิตตกเพิ่มขึ้น ซึ่งอาจทำให้ความดันโลหิตลดลงอย่างรุนแรง
2. อัลฟาบล็อคเกอร์: การใช้เมทิลโดปาร่วมกับอัลฟาบล็อคเกอร์อาจเพิ่มผลความดันโลหิตตก ซึ่งอาจทำให้ความดันโลหิตต่ำเกินไป
3. ยาแก้ซึมเศร้ากลุ่มไตรไซคลิก (TCA): เมทิลโดปาอาจเพิ่มผลเป็นพิษต่อหัวใจของ TCA เช่น ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
4. สารยับยั้ง MAO: การใช้เมทิลโดปาร่วมกับสารยับยั้ง MAO อาจเพิ่มผลความดันโลหิตตกและทำให้เกิดความดันเลือดต่ำเฉียบพลัน
5. ยาที่เพิ่มการทำงานของระบบประสาทขี้สงสาร: ยา เช่น อะพิเนฟรินหรือนอร์เอพิเนฟริน อาจลดความดันโลหิตตกของเมทิลโดปาได้
6. ยาที่กดระบบประสาทขี้สงสาร: การใช้เมทิลโดปาร่วมกับยา เช่น ยาเบต้าบล็อคเกอร์หรือยาลดความดันโลหิตส่วนกลางอาจเพิ่มผลความดันโลหิตตกและเพิ่มความเสี่ยงต่อความดันเลือดต่ำ