เรจิลา

เรอากิลา (คาริพราซีน) เป็นยาที่ใช้รักษาโรคจิตเภทในผู้ใหญ่และรักษาโรคอารมณ์สองขั้วในผู้ใหญ่และเด็กอายุ 10 ปีขึ้นไป เป็นยาต้านโรคจิตชนิดหนึ่งที่ออกฤทธิ์โดยเปลี่ยนกิจกรรมของสารสื่อประสาทในสมอง เช่น โดพามีนและเซโรโทนิน Reagila อาจช่วยบรรเทาอาการของโรคจิตเภท เช่น ความเชื่อผิดๆ ภาพหลอน ความคิดแยกตัว และอาการเฉื่อยชา รวมถึงอาการของโรคไบโพลาร์ เช่น อาการคลั่งไคล้และภาวะซึมเศร้า เช่นเดียวกับยาอื่นๆ Reagila อาจทำให้เกิดผลข้างเคียง ดังนั้นจึงควรรับประทานภายใต้การดูแลของแพทย์และปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์

ตัวชี้วัด เรจิลส์

1. โรคจิตเภท: Reagila ใช้เพื่อปรับปรุงอาการของโรคจิตเภท รวมถึงอาการหลงผิด ภาพหลอน ความคิดที่แยกตัวออก และการทำงานของอารมณ์และสังคมลดลง
2. โรคไบโพลาร์: ยานี้อาจใช้เพื่อจัดการกับอาการของโรคไบโพลาร์ รวมถึงอาการคลุ้มคลั่ง (อารมณ์สูงขึ้น พลังงานและกิจกรรมที่เพิ่มขึ้น ความก้าวร้าว) และภาวะซึมเศร้า (อารมณ์ต่ำ สูญเสียความสนใจในกิจกรรมตามปกติ อาการง่วงนอน)

ปล่อยฟอร์ม

Reagila มักมีจำหน่ายในรูปแบบยาเม็ดสำหรับบริหารช่องปาก

เภสัช

1. การต่อต้านตัวรับโดปามีน: Reagila เป็นตัวต่อต้านของตัวรับโดปามีน D2 และ D3 ซึ่งหมายความว่าจะขัดขวางการทำงานของโดปามีน ซึ่งเป็นสารสื่อประสาทที่เกี่ยวข้องกับโรคจิต การต่อต้านตัวรับโดปามีนช่วยลดอาการเชิงบวกของโรคจิตเภท เช่น อาการประสาทหลอนและอาการหลงผิด
2. ตัวรับเซโรโทนินบางส่วน: M มีผลตัวเอกบางส่วนต่อตัวรับเซโรโทนิน 5-HT1A อาจช่วยให้อารมณ์ดีขึ้นและยังช่วยจัดการกับอาการซึมเศร้าที่เกี่ยวข้องกับโรคไบโพลาร์
3. การปรับระบบกลูตาเมต: Reagila ยังส่งผลต่อระบบกลูตาเมตด้วยการปรับกิจกรรมของตัวรับ NMDA กลูตาเมตเป็นสารสื่อประสาทกระตุ้นที่สำคัญในระบบประสาทส่วนกลาง และยังคงมีการศึกษาบทบาทของกลูตาเมตในพยาธิสรีรวิทยาของความผิดปกติทางจิตเวช การปรับระบบกลูตาเมตอาจปรับปรุงการทำงานของการรับรู้และลดอาการเชิงลบของโรคจิตเภท
4. ผลกระทบน้อยที่สุดต่อตัวรับอื่นๆ: โดยทั่วไป Reagila สามารถทนต่อยาได้ดีและมีความสัมพันธ์กับผลข้างเคียงน้อยกว่าเนื่องจากการต่อต้านกันของตัวรับฮิสตามีน มัสคารินิก และ α1-adrenergic

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: Reagila มักจะถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารหลังการบริหารช่องปาก โดยปกติความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาจะเกิดขึ้นประมาณ 1-3 ชั่วโมงหลังการให้ยา
2. การกระจายตัว: Reagila มีการจับกับโปรตีนในพลาสมาในระดับสูง (ประมาณ 91-98%) โดยส่วนใหญ่เป็นอัลบูมิน มีการกระจายตัวในปริมาณมาก บ่งชี้ถึงการแพร่กระจายอย่างกว้างขวางในเนื้อเยื่อของร่างกาย
3. การเผาผลาญ: Reagila ถูกเผาผลาญในตับโดยการมีส่วนร่วมของเอนไซม์ cytochrome P450 โดยส่วนใหญ่มีส่วนร่วมของไอโซเอนไซม์ CYP3A4 สารเมตาโบไลต์หลักของคาริปราซีน หรือเดสเมทิลคาริพราซีนก็ออกฤทธิ์เช่นกัน
4. การขับถ่าย: ประมาณ 26% ของขนาดยาคาริปราซีนถูกขับออกทางปัสสาวะ ซึ่งส่วนใหญ่เป็นสารเมตาบอไลต์ และส่วนที่เหลือจะขับออกทางลำไส้
5. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของ Reagila คือประมาณ 2-3 วันหลังการให้ยาทุกวัน
6. อาหาร: อาหารอาจเพิ่มพื้นที่ใต้กราฟความเข้มข้นของพลาสมา (AUC) และความเข้มข้นสูงสุด (Cmax) แต่โดยปกติแล้วจะไม่มีผลกระทบที่มีนัยสำคัญทางคลินิกต่อประสิทธิผลของอาหาร
7. ลักษณะส่วนบุคคล: เภสัชจลนศาสตร์ของ Reagila อาจแตกต่างกันในผู้ป่วยที่แตกต่างกัน ขึ้นอยู่กับปัจจัยต่างๆ เช่น อายุ เพศ การมีอยู่ของโรคตับหรือไต ตลอดจนการใช้ยาอื่น ๆ
8. ปฏิกิริยา: Reagila อาจเกิดปฏิกิริยากับยาอื่นๆ โดยเฉพาะยาออกฤทธิ์ต่อจิตและประสาทอื่นๆ และอาจส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์และ/หรือเภสัชพลศาสตร์ของยา

การให้ยาและการบริหาร

1. ขนาดยา:

   • ขนาดยาเริ่มต้นตามปกติของ Reagila สำหรับการรักษาโรคจิตเภทคือ 1.5 มก. วันละครั้ง อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 3 มก. วันละครั้งหลังจากผ่านไป 2-3 วัน โดยคำนึงถึงการตอบสนองต่อการรักษาของผู้ป่วย
   • สำหรับการรักษาโรคไบโพลาร์ ขนาดยาเริ่มต้นมักจะอยู่ที่ 0.5 มก. วันละครั้ง ขนาดยาอาจเพิ่มเป็น 1.5 มก. หรือ 3 มก. ขึ้นอยู่กับการตอบสนองต่อการรักษาของผู้ป่วย

2. วิธีการสมัคร:

   • ยาเม็ด Reagil มักจะรับประทานโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร
   • ควรกลืนยาเม็ดทั้งเม็ด โดยไม่ต้องเคี้ยวหรือแยกเม็ด
   • ขอแนะนำให้รับประทาน Reagila ทุกวันในเวลาเดียวกันเพื่อรักษาระดับยาในร่างกายให้คงที่

3. ระยะเวลาการรักษา:

   • ระยะเวลาในการใช้ยา Reagila ขึ้นอยู่กับแพทย์และขึ้นอยู่กับลักษณะและความรุนแรงของโรค ตลอดจนการตอบสนองของผู้ป่วยต่อการรักษา
   • การเลิกใช้ยา Reagila ควรค่อยๆ ดำเนินการภายใต้การดูแลของแพทย์ เพื่อป้องกันการเกิดอาการถอนยาที่อาจเกิดขึ้นได้

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เรจิลส์

การใช้ cariprazine (Reagil) ในระหว่างตั้งครรภ์ควรดำเนินการด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง เนื่องจากมีหลักฐานที่แสดงถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์ การศึกษาในหนูพบว่า cariprazine อาจรบกวนการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลในสมองของทารกในครรภ์ ซึ่งจะเพิ่มระดับของ oxysterols ที่เป็นพิษในสมอง และอาจเกี่ยวข้องกับความผิดปกติที่คล้ายคลึงกับที่พบในกลุ่มอาการ Smith-Lemli-Opitz ซึ่งเป็นความผิดปกติทางพันธุกรรมที่หาได้ยากที่ทำให้เกิด ข้อบกพร่องด้านพัฒนาการจำนวนมาก (Genaro-Mattos et al., 2020)

เมื่อคำนึงถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น การใช้คาริปราซีนในระหว่างตั้งครรภ์จึงต้องมีการชั่งน้ำหนักอย่างรอบคอบถึงคุณประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นและภัยคุกคามต่อสุขภาพของแม่และเด็ก ปรึกษาผู้เชี่ยวชาญด้านการดูแลสุขภาพของคุณเสมอเพื่อประเมินความเสี่ยงและผลประโยชน์ก่อนเริ่มการรักษาด้วยยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์

ข้อห้าม

1. การด้อยค่าของตับอย่างรุนแรง: คาริพราซีนถูกเผาผลาญในตับ ดังนั้นการใช้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรงอาจส่งผลให้ความเข้มข้นของยาในเลือดเพิ่มขึ้นและมีผลข้างเคียงเพิ่มขึ้น
2. การด้อยค่าของไตอย่างรุนแรง: เช่นเดียวกับการด้อยค่าของตับ การด้อยค่าของไตอย่างรุนแรงอาจส่งผลต่อการขับถ่ายของยาและสารเมตาบอไลต์ของยา โดยจำเป็นต้องปรับขนาดยาหรือการรักษาทางเลือก
3. อันตรกิริยากับสารยับยั้ง CYP3A4: คาริปราซีนถูกเผาผลาญโดยเอนไซม์ CYP3A4 และการใช้ร่วมกับสารยับยั้งที่รุนแรงของเอนไซม์นี้อาจเพิ่มระดับแคริปราซีนในเลือดอย่างมีนัยสำคัญ และเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง

ผลข้างเคียง เรจิลส์

1. อาการง่วงนอน: หลายคนอาจรู้สึกง่วงหรือเหนื่อยขณะรับประทาน Rexulti ซึ่งอาจส่งผลต่อความสามารถในการปฏิบัติงานประจำวัน
2. อาการวิงเวียนศีรษะ: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการวิงเวียนศีรษะหรือรู้สึกไม่มั่นคงเมื่อเปลี่ยนตำแหน่งของร่างกาย
3. อาการสั่น: อาการนี้อาจแสดงออกด้วยการสั่นเล็กน้อยของมือหรือส่วนอื่นๆ ของร่างกาย
4. ขาง่วงนอนกระสับกระส่าย: บางคนอาจรู้สึกไม่สบายขาขณะนอนหลับ ส่งผลให้เคลื่อนไหวหรือรู้สึกกระสับกระส่าย
5. เพิ่มความอยากอาหารและน้ำหนักเพิ่มขึ้น: ผู้ป่วยบางรายอาจรู้สึกอยากอาหารและน้ำหนักเพิ่มขึ้นในขณะที่รับประทาน Rexulti
6. ปัญหาเกี่ยวกับสมาธิและความจำ: บางคนอาจสังเกตเห็นความยากลำบากในการมีสมาธิและความจำขณะรับประทานยานี้
7. ปัญหาการทำงานทางเพศ: ผู้ป่วยบางรายอาจประสบปัญหาเกี่ยวกับความใคร่ การแข็งตัวของอวัยวะเพศ หรือการถึงจุดสุดยอด
8. ระดับโปรแลกตินเพิ่มขึ้น: Rexulti อาจเพิ่มระดับฮอร์โมนโปรแลกติน ซึ่งอาจทำให้เกิดปัญหากับความสมดุลของฮอร์โมนและการไหลของน้ำนมในผู้หญิงและผู้ชาย
9. ระดับน้ำตาลในเลือดและไขมันสูงขึ้น: ผู้ป่วยบางรายอาจมีระดับน้ำตาลในเลือดและไขมันเพิ่มขึ้น

ยาเกินขนาด

1. ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ที่เพิ่มขึ้น: ซึ่งอาจรวมถึงอาการง่วงซึม เวียนศีรษะ นอนไม่หลับ วิตกกังวล กระสับกระส่าย กล้ามเนื้ออ่อนแรง ปัญหาทางเดินอาหาร (เช่น คลื่นไส้ อาเจียน ท้องร่วง) ความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจเปลี่ยนแปลงได้
2. ความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่ร้ายแรง: ผลข้างเคียงที่รุนแรงที่อาจเกิดขึ้น เช่น Akinesia อาการนอกพีระมิด (การรบกวนของการเคลื่อนไหว) อาการชัก ภาวะแทรกซ้อนของหลอดเลือดหัวใจ (เช่น ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ) และอื่นๆ
3. ผลที่ตามมาที่อาจถึงแก่ชีวิต: ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดอย่างมีนัยสำคัญ อาจเกิดภาวะร้ายแรงได้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือดและระบบทางเดินหายใจบกพร่อง

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลาง: คาริพราซีนอาจเพิ่มฤทธิ์ระงับประสาทของยาที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลางอื่นๆ เช่น เบนโซไดอะซีพีน ยาแก้ปวดที่เป็นยาเสพติด และยาสะกดจิต สิ่งนี้อาจเพิ่มความเสี่ยงของอาการง่วงนอนและภาวะซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลาง
2. ยาแก้แพ้: คาริพราซีนอาจเพิ่มผลกดประสาทของยาแก้แพ้
3. ยาที่ส่งผลต่อระบบ cytochrome P450: คาริพราซีนถูกเผาผลาญในตับโดยมีส่วนร่วมของเอนไซม์ cytochrome P450 โดยเฉพาะไอโซเอนไซม์ CYP3A4 ยาที่กระตุ้น (เช่น rifampicin, carbamazepine) หรือยับยั้ง (เช่น ketoconazole, clarithromycin) ระบบนี้อาจเปลี่ยนแปลงระดับ cariprazine ในเลือด
4. ยาที่เพิ่มช่วง QT: คาริพราซีนเองอาจเพิ่มช่วง QT การใช้ร่วมกับยาอื่นๆ ที่เพิ่มช่วง QT (เช่น ยาต้านหัวใจเต้นผิดจังหวะ ยาแก้ซึมเศร้า) อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
5. ยาที่ช่วยลดกรดในกระเพาะอาหาร: ยาที่ช่วยลดกรดในกระเพาะอาหาร (เช่น ยาลดกรด สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม) อาจลดการดูดซึมแคริปราซีนจากทางเดินอาหารและลดประสิทธิภาพของยา