ฮิสตาฟีน

ฮิสตาเฟน (เซฮิเฟนาดีน) เป็นสารต่อต้านฮีสตามีนที่ใช้รักษาอาการแพ้ Sehifenadine ทำหน้าที่เป็นตัวบล็อกตัวรับฮีสตามีน H1 ซึ่งช่วยลดอาการที่เกิดจากการปล่อยฮีสตามีนในร่างกาย เช่น อาการคัน น้ำมูกไหล และการระคายเคืองตา

ในการศึกษาการใช้ฮีสตาฟีนในผู้ป่วยที่มีอาการคันในวัยชรา ยาดังกล่าวแสดงให้เห็นว่าผู้ป่วยส่วนใหญ่มีการปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญ ลดอาการคัน และปรับปรุงคุณภาพชีวิต (Dudun & Polion, 2019)

ฮิสตาเฟนอาจเป็นทางเลือกที่มีประสิทธิภาพในการรักษาอาการแพ้ในผู้ป่วยที่ต้องการปิดกั้นตัวรับฮีสตามีนเพื่อลดหรือป้องกันอาการภูมิแพ้

ตัวชี้วัด ฮิสตาฟีน

1. อาการน้ำมูกไหลจากภูมิแพ้ (ไข้ละอองฟาง): ฮิสตาฟีนอาจช่วยบรรเทาอาการคัดจมูก น้ำมูกไหล จาม และคันจมูกที่เกิดจากปฏิกิริยากับละอองเกสรดอกไม้ ฝุ่น สะเก็ดผิวหนังของสัตว์ และสารก่อภูมิแพ้อื่นๆ
2. โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล (ไข้ละอองฟาง): ยานี้อาจใช้รักษาอาการที่เกิดจากการแพ้สารก่อภูมิแพ้ตามฤดูกาล เช่น เกสรหญ้าและต้นไม้
3. เยื่อบุตาอักเสบจากภูมิแพ้: ฮิสตาฟีนอาจช่วยบรรเทาอาการคัน ตาแดง และน้ำตาไหลที่เกิดจากเยื่อบุตาอักเสบจากภูมิแพ้ เช่น จากการสัมผัสกับฝุ่น ละอองเกสรดอกไม้ หรือสัตว์
4. ลมพิษ (ลมพิษ): ยาอาจมีประสิทธิภาพในการบรรเทาอาการคัน แดง และบวมของผิวหนังที่เกี่ยวข้องกับลมพิษหรืออาการแพ้ที่ผิวหนังอื่นๆ
5. สภาวะการแพ้อื่นๆ: ฮิสตาฟีนยังอาจใช้เพื่อรักษาภาวะการแพ้อื่นๆ รวมถึงอาการแพ้แมลงต่อย ผิวหนังอักเสบจากการแพ้ และปฏิกิริยาการแพ้อาหาร โดยที่แพทย์สั่งจ่ายยา

ปล่อยฟอร์ม

ฮิสตาเฟนมักมีจำหน่ายในรูปแบบยาเม็ดสำหรับการบริหารช่องปาก

เภสัช

1. กลไกการออกฤทธิ์:

   • Setifenadine เป็นสารต่อต้านฮิสตามีนที่ปิดกั้นตัวรับฮิสตามีน H1 ส่วนปลาย
   • ฮีสตามีนเป็นสารที่ถูกปล่อยออกมาในร่างกายเพื่อตอบสนองต่ออาการแพ้ ภายใต้อิทธิพลของฮิสตามีน อาจมีอาการต่างๆ เช่น คัน น้ำมูกไหล ตาแดง และสัญญาณอื่นๆ ของอาการแพ้อาจเกิดขึ้นได้
   • การปิดกั้นตัวรับฮิสตามีน H1 ด้วยเซติเฟนาดีนจะป้องกันการทำงานของฮิสตามีน ซึ่งนำไปสู่การลดลงหรือหายไปของอาการแพ้

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: Seccifenadine มักจะถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารหลังรับประทานยา โดยปกติความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาจะเกิดขึ้นภายใน 2-4 ชั่วโมงหลังการให้ยา
2. การเผาผลาญ: เส้นทางหลักของการเผาผลาญของเซคซิเฟนาดีนคือการเกิดออกซิเดชันในตับ ซึ่งดำเนินการโดยเอนไซม์ไซโตโครม P450 3A4 สารหลักคือเดสลอราทาดีนและ 3-ไฮดรอกซี-เดสลอราตาดีน Desloratadine ยังมีคุณสมบัติต้านฮีสตามีนและใช้อย่างอิสระในการรักษาโรคภูมิแพ้
3. การขับถ่าย: เมตาโบไลต์ของเซคซิเฟนาดีนและเซคซิเฟนาดีนจะถูกขับออกทางปัสสาวะและอุจจาระเป็นหลัก ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดีซึ่งมีอัตราส่วนการกรองของไตสมบูรณ์ เภสัชจลนศาสตร์ของเซคซิเฟนาดีนจะไม่เปลี่ยนแปลง และในคนไข้ที่มีความบกพร่องในการทำงานของไต (โดยเฉพาะอย่างยิ่งการด้อยค่าอย่างรุนแรง) อาจสังเกตเห็นความล่าช้าในการกำจัดยา
4. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของเซเทเฟนาดีนจากร่างกายคือประมาณ 14 ชั่วโมง ซึ่งสามารถรับประทานได้วันละครั้งหรือสองครั้ง ขึ้นอยู่กับคำแนะนำของแพทย์และรูปแบบของยา
5. ผลของอาหาร: การรับประทานอาหาร โดยเฉพาะอาหารที่มีไขมันอาจชะลอการดูดซึมของเซคซิเฟนาดีน แต่ไม่มีผลกระทบที่มีนัยสำคัญต่อการดูดซึมโดยรวมของสารเซคซิเฟนาดีน
6. การโต้ตอบกับยาอื่นๆ: เซคซิเฟนาดีนอาจมีปฏิกิริยากับยาอื่นๆ รวมถึงยาที่ถูกเผาผลาญผ่านระบบไซโตโครม P450 3A4 เช่น ยาปฏิชีวนะแมคโครไลด์ สารยับยั้งโปรตีเอส และอื่นๆ

การให้ยาและการบริหาร

1. วิธีการสมัคร:

   • ฮิสตาเฟนมักรับประทานทางปาก เช่น ทางปาก
   • โดยทั่วไปแล้วเม็ดยาจะถูกกลืนลงไปทั้งเม็ดด้วยน้ำปริมาณเล็กน้อย
   • สามารถรับประทานยาได้โดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร

2. ขนาดยา:

   • ปริมาณของฮิสตาเฟนอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับอายุ น้ำหนัก และความรุนแรงของอาการภูมิแพ้ของผู้ป่วย
   • ขนาดยาที่แนะนำตามปกติสำหรับผู้ใหญ่และเด็กอายุเกิน 12 ปีคือ 60 มก. รับประทานวันละครั้ง
   • สำหรับเด็กอายุ 6 ถึง 12 ปี โดยปกติแนะนำให้รับประทานขนาด 30 มก. วันละครั้งเช่นกัน
   • สำหรับเด็กอายุ 2 ถึง 6 ปี โดยปกติแนะนำให้รับประทานขนาด 15 มก. วันละครั้ง
   • สำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี แนะนำให้ปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ฮิสตาเฟน

3. ระยะเวลาการรักษา:

   • ระยะเวลาในการรับประทานฮิสตาเฟนมักจะถูกกำหนดโดยแพทย์ ขึ้นอยู่กับลักษณะและความรุนแรงของอาการแพ้
   • โดยปกติยาจะรับประทานในช่วงเวลาที่ผู้ป่วยสัมผัสสารก่อภูมิแพ้ แต่แพทย์จะต้องตัดสินใจเกี่ยวกับระยะเวลาในการรักษา

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ฮิสตาฟีน

ไม่แนะนำให้ใช้เซควิเฟนาดีน (ฮิสตาเฟน) ในระหว่างตั้งครรภ์ เนื่องจากขาดข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยสำหรับทารกในครรภ์ที่กำลังพัฒนา คำถามยังคงอยู่ในวรรณกรรมทางวิทยาศาสตร์เกี่ยวกับผลของเซควิเฟนาดีนต่อการตั้งครรภ์และพัฒนาการของทารกในครรภ์

แม้ว่าการศึกษาโดยตรงของเซควิเฟนาดีนจะมีจำกัด แต่การศึกษาเกี่ยวกับยาแก้แพ้อื่นๆ เช่น เทอร์เฟนาดีน (อะนาล็อกเชิงโครงสร้างของเซควิเฟนาดีน) แสดงให้เห็นว่าการใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ไม่เกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความพิการแต่กำเนิดที่สำคัญ อย่างไรก็ตาม การศึกษาพบว่าทารกแรกเกิดที่สัมผัสเทอร์เฟนาดีนมีน้ำหนักแรกเกิดเฉลี่ยต่ำกว่าเล็กน้อยเมื่อเทียบกับกลุ่มควบคุม (Loebstein et al., 1999)

จากข้อมูลเหล่านี้ ขอแนะนำให้หลีกเลี่ยงการใช้เทอร์เฟนาดีนในระหว่างตั้งครรภ์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากไม่ได้ปรึกษาแพทย์ที่สามารถประเมินความเสี่ยงและประโยชน์ของการใช้ยาเทอร์เฟนาดีนโดยพิจารณาจากสถานการณ์ทางคลินิกของแต่ละบุคคล

ข้อห้าม

1. ภาวะภูมิไวเกิน: ผู้ที่ทราบภาวะภูมิไวเกินต่อเซควิเฟนาดีนหรือส่วนผสมอื่นใดของยาไม่ควรรับประทานฮีสตาฟีน
2. การใช้สารยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4: การใช้เซควิเฟนาดีนร่วมกับสารยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4 เช่น คีโตโคนาโซลหรืออีรีโธรมัยซิน อาจเพิ่มระดับของเซควิเฟนาดีนในเลือด และเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียงต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด
3. ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของภาวะแทรกซ้อนของหลอดเลือดหัวใจ: เซจิเฟนาดีนอาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนของหลอดเลือดหัวใจ โดยเฉพาะในผู้ที่เป็นโรคหัวใจ ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ หรือผู้ที่ใช้ยาอื่นที่อาจส่งผลต่อจังหวะการเต้นของหัวใจ
4. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: ข้อมูลความปลอดภัยของเซจิเฟนาดีนระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรนั้นมีจำกัด ดังนั้นการใช้ในช่วงเวลานี้จึงควรดำเนินการตามที่แพทย์กำหนดเท่านั้น
5. เด็ก: ไม่แนะนำให้ใช้ยา Sehifenadine สำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี โดยไม่ได้ปรึกษาแพทย์
6. การด้อยค่าของตับ: ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรงควรหลีกเลี่ยงเซควิเฟนาดีน หรือใช้ด้วยความระมัดระวังภายใต้การดูแลของแพทย์
7. ปริมาณแอลกอฮอล์: การดื่มแอลกอฮอล์ขณะรับประทานเซควิเฟนาดีนอาจเพิ่มผลข้างเคียงบางอย่าง เช่น อาการง่วงนอนและภาวะซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลาง

ผลข้างเคียง ฮิสตาฟีน

1. อาการง่วงนอนหรือเหนื่อยล้า: บางคนอาจรู้สึกง่วงหรือเหนื่อยหลังจากรับประทานฮีสตาฟีน ผลข้างเคียงนี้อาจรุนแรงขึ้นโดยการใช้แอลกอฮอล์หรือยาระงับประสาทอื่นๆ ร่วมกัน
2. เวียนศีรษะ: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการวิงเวียนศีรษะหรือไม่มั่นคงหลังรับประทานยา
3. ปากแห้ง: บางคนอาจมีอาการปากแห้งหลังจากรับประทานฮิสตาเฟน
4. ปวดท้อง: อาจมีอาการท้องเสีย เช่น คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย หรือท้องผูก
5. นอนไม่หลับหรือกระสับกระส่าย: การรับประทานฮีสตาฟีนอาจทำให้นอนไม่หลับหรือกระสับกระส่ายในบางคน
6. ผลข้างเคียงที่พบไม่บ่อย: ในบางกรณีซึ่งพบไม่บ่อย อาจเกิดผลข้างเคียงที่รุนแรง เช่น อาการแพ้ ปวดกล้ามเนื้อ ความอ่อนแอ หรือปัญหาเกี่ยวกับความจำ

ยาเกินขนาด

อาการของการใช้ยาเกินขนาดฮิสตาฟีนอาจรวมถึง:

1. ง่วงนอนหรือเหนื่อยล้า
2. เวียนศีรษะหรือไม่มั่นคง
3. ปากแห้ง
4. ปวดท้องหรือไม่สบายท้อง
5. พบไม่บ่อยนักที่จะมีอาการร้ายแรง เช่น หัวใจเต้นเร็ว หายใจลำบาก หรือแม้แต่อาการชัก

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาที่เผาผลาญผ่านไซโตโครม P450 3A4: เซซิเฟนาดีนจะถูกเผาผลาญในตับผ่านเอนไซม์ไซโตโครม P450 3A4 ยาที่ยับยั้งหรือกระตุ้นเอนไซม์นี้อาจส่งผลต่อการเผาผลาญของเซซิเฟนาดีน ตัวอย่างเช่น ยาที่ยับยั้งไซโตโครม P450 3A4 เช่น คีโตโคนาโซล อีริโทรไมซิน หรือริโทนาเวียร์ อาจเพิ่มความเข้มข้นของเซซิเฟนาดีนในเลือด ซึ่งอาจเพิ่มผลของยาและเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง
2. แอลกอฮอล์: การดื่มแอลกอฮอล์ร่วมกับเซซิเฟนาดีนอาจเพิ่มผลกดประสาทของยา ทำให้ง่วงนอนและเฉื่อยชามากขึ้น
3. ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลางอื่นๆ: เซซิเฟนาดีนอาจเพิ่มผลกดประสาทของยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลางอื่นๆ เช่น ยานอนหลับ ยาลดความวิตกกังวล และยาต้านอาการซึมเศร้า ซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง เช่น อาการง่วงนอนและเฉื่อยชา
4. ยาแก้แพ้: การรับประทานเซคิเฟนาดีนร่วมกับยาแก้แพ้ชนิดอื่นอาจเพิ่มผลของยา ซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงได้เช่นกัน
5. ยาที่เพิ่มค่า pH ในระบบทางเดินอาหาร: ยา เช่น ยาลดกรดหรือยาลดอาการเสียดท้อง อาจส่งผลต่ออัตราและระดับการดูดซึมของเซคิเฟนาดีนจากทางเดินอาหาร ซึ่งอาจลดประสิทธิภาพของยา