บุสปิโรน

บุสไปโรนเป็นยาที่อยู่ในกลุ่มยาลดความวิตกกังวลซึ่งใช้รักษาโรควิตกกังวล มันทำหน้าที่เป็นยาคลายความวิตกกังวล เช่น ยาแก้ความวิตกกังวล แต่แตกต่างจากเบนโซไดอะซีพีน (เช่น ยาไดอะซีแพมหรืออัลปราโซแลม) มันไม่ได้ถูกสะกดจิตและไม่ทำให้เกิดอาการระงับประสาท

Buspirone มักใช้รักษาโรควิตกกังวลทั่วไป (GAD) แต่ยังสามารถใช้เพื่อบรรเทาอาการวิตกกังวลในระยะสั้นได้อีกด้วย มันไม่ทำให้เกิดการพึ่งพาอาศัยกันทางกายภาพ ดังเช่นยาคลายกังวลอื่นๆ ที่สามารถทำได้ และมีผลข้างเคียงน้อยกว่า

ยานี้ไม่เริ่มทำงานทันที แต่จะค่อยๆ ออกฤทธิ์ ดังนั้น อาจใช้เวลาหลายวันหรือหลายสัปดาห์กว่าผลของยาจะปรากฏขึ้นหลังจากที่คุณเริ่มรับประทาน แพทย์มักจะกำหนดขนาดยาและวิธีการใช้ยา Buspirone ขึ้นอยู่กับอาการเฉพาะและลักษณะเฉพาะของผู้ป่วย

ตัวชี้วัด บุสปิโรน

1. โรควิตกกังวลทั่วไป (GAD): อาจใช้ Buspirone เป็นวิธีการรักษาระยะยาวเพื่อลดอาการวิตกกังวลในผู้ป่วย GAD OTD มีลักษณะเป็นความรู้สึกวิตกกังวลหรือวิตกกังวลอย่างไม่มีเหตุผลเป็นส่วนใหญ่เป็นเวลาหลายเดือน
2. บรรเทาอาการวิตกกังวลในระยะสั้น: Buspirone ยังสามารถใช้เพื่อบรรเทาอาการวิตกกังวลในระยะสั้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีที่จำเป็นต้องบรรเทาอาการวิตกกังวลอย่างรวดเร็ว
3. โรควิตกกังวลทางสังคม: ในบางกรณี บัสพิโรนอาจถูกนำมาใช้รักษาโรควิตกกังวลทางสังคม โดยมีลักษณะเป็นความวิตกกังวลอย่างรุนแรงเกี่ยวกับสถานการณ์ทางสังคมหรือการทำงาน

ปล่อยฟอร์ม

1. ยาเม็ด: นี่เป็นรูปแบบหนึ่งของบัสพิโรนที่พบบ่อยที่สุด ยาเม็ดมีความเข้มข้นต่างกัน เช่น 5 มก. 10 มก. 15 มก. หรือ 30 มก. และมักรับประทานพร้อมน้ำ
2. วิธีแก้ปัญหา: สามารถให้ Buspirone เป็นวิธีการแก้ปัญหาทางปากได้
3. แคปซูล: แคปซูลบางชนิดอาจมีบัสไปโรนและรับประทานพร้อมกับน้ำ

เภสัช

1. การออกฤทธิ์ต่อตัวรับเซโรโทนิน: บัสไพโรนเป็นตัวเอกบางส่วนของตัวรับ 5-ไฮดรอกซีทริปตามีน (5-HT1A) ซึ่งสัมพันธ์กับเซโรโทนินในระบบประสาทส่วนกลาง สิ่งนี้นำไปสู่กิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของระบบเซโรโทเนอร์จิก ซึ่งอาจช่วยลดความวิตกกังวลได้
2. การปรับสมดุลของสารเคมีในระบบประสาท: บัสไพโรนอาจส่งผลต่อระบบโดปามีนและนอร์เอพิเนฟริน แม้ว่ากลไกการออกฤทธิ์ที่แม่นยำของมันต่อระบบเหล่านี้ยังไม่ชัดเจนนัก
3. ไม่มีผลกับตัวรับเบนโซไดอะซีพีน: บัสพิโรนไม่เหมือนกับเบนโซไดอะซีพีนตรงที่ไม่จับกับตัวรับ GABA-A ทำให้มีโอกาสน้อยที่จะทำให้เกิดการพึ่งพาหรือทนต่อยา
4. การออกฤทธิ์ช้า: ต่างจากเบนโซไดอะซีพีน การออกฤทธิ์ของ Buspirone อาจใช้เวลาหลายวันหรือหลายสัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา ซึ่งอาจเนื่องมาจากความจำเป็นในการสร้างความเข้มข้นของยาในร่างกาย
ลี้>
5. การออกฤทธิ์ยาวนาน: Buspirone มีฤทธิ์ยาวนาน ซึ่งทำให้สามารถใช้เป็นยาคลายเครียดได้เป็นเวลานาน
6. ผลกระทบน้อยที่สุดต่อการทำงานของการรับรู้: แตกต่างจากเบนโซไดอะซีพีน โดยทั่วไปแล้ว Buspirone จะไม่ทำให้เกิดอาการง่วงนอนหรือเซื่องซึม และมีผลกระทบต่อการทำงานของการรับรู้เพียงเล็กน้อย ทำให้เป็นที่ยอมรับมากขึ้นสำหรับผู้ป่วยที่ต้องตื่นตัวและตื่นตัว
>

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: หลังจากรับประทานยา บัสพิโรนจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ โดยปกติความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาจะเกิดขึ้นภายใน 1-1.5 ชั่วโมงหลังการให้ยา
2. การกระจายตัว: บัสไพโรนกระจายไปทั่วอวัยวะและเนื้อเยื่อของร่างกาย มีความสัมพันธ์กับโปรตีนในพลาสมาในเลือดสูง โดยส่วนใหญ่เป็นอัลบูมิน
3. การเผาผลาญ: บัสไพโรนถูกเผาผลาญในตับเพื่อสร้างสารออกฤทธิ์ที่เรียกว่า ไฮดรอกซีบุสไปโรน เส้นทางเมแทบอลิซึมหลักคือไฮดรอกซิเลชันตามด้วยการผันคำกริยา เมตาโบไลต์ของบัสพิโรนและไฮดรอกซีบุสไปโรนมีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
4. การขับถ่าย: บัสไพโรนและสารเมตาบอไลต์ของมันถูกขับออกทางปัสสาวะเป็นหลักในรูปของคอนจูเกตและรูปแบบที่ไม่คอนจูเกต
5. ครึ่งชีวิตของ: ครึ่งชีวิตของ Buspirone อยู่ที่ประมาณ 2-3 ชั่วโมง และครึ่งชีวิตของ Hydroxybuspirone อยู่ที่ประมาณ 3-6 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

1. ขนาดยาสำหรับผู้ใหญ่สำหรับโรควิตกกังวลทั่วไป:

   • ขนาดเริ่มต้นมักจะอยู่ที่ 7.5 มก. วันละสองครั้ง
   • สามารถค่อยๆ เพิ่มขนาดยาได้ในช่วงเวลาหลายวัน ปริมาณการบำรุงรักษาตามปกติคือ 15 ถึง 30 มก. ต่อวัน แบ่งออกเป็นหลาย ๆ ขนาด
   • ขนาดยาสูงสุดที่แนะนำคือ 60 มก. ต่อวัน แบ่งออกเป็นหลายขนาด

2. คำแนะนำสำหรับการใช้งาน:

   • ควรรับประทานยาเม็ดเป็นประจำในเวลาเดียวกันทุกวัน เพื่อรักษาระดับยาในเลือดให้สม่ำเสมอ
   • ควรกลืนยาเม็ดทั้งหมดด้วยน้ำโดยไม่ต้องเคี้ยวหรือบด
   • ควรรับประทาน Buspirone ในเวลาเดียวกันทุกวัน โดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร แต่วิธีที่ดีที่สุดคือรับประทานร่วมกับอาหารทุกครั้งหรือไม่รวมอาหารเสมอ เนื่องจากอาหารสามารถเปลี่ยนการดูดซึมของยาได้

3. คำแนะนำพิเศษ:

   • ผลของการใช้บัสพิโรนไม่เกิดขึ้นทันทีและอาจต้องใช้เวลาหลายวันถึงหลายสัปดาห์ในการใช้งานเป็นประจำเพื่อให้เกิดการปรับปรุงที่เห็นได้ชัดเจน
   • คุณไม่ควรหยุดรับประทาน Buspirone กะทันหัน เนื่องจากอาจทำให้เกิดอาการถอนยาได้ หากจำเป็นต้องหยุดการรักษา ควรค่อยๆ ลดขนาดยาลงภายใต้การดูแลของแพทย์

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ บุสปิโรน

1. การจัดหมวดหมู่ของ FDA:

   • บุสไปโรนจัดเป็นยาประเภท B โดย FDA ซึ่งหมายความว่าการศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้แสดงความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์ แต่ไม่มีการศึกษาแบบควบคุมในสตรีมีครรภ์ ดังนั้นควรใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์เฉพาะในกรณีที่ผลประโยชน์ที่เป็นตัวกำหนดความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์

2. ข้อมูลและคำแนะนำ:

   • มีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับความปลอดภัยของ Buspirone ในระหว่างตั้งครรภ์ แม้ว่าการศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้แสดงให้เห็นผลกระทบเชิงลบโดยตรงต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์ แต่การขาดข้อมูลที่เพียงพอจากการศึกษาในมนุษย์ถือเป็นการใช้ความระมัดระวังอย่างยิ่ง

3. ความเสี่ยงและข้อควรระวังที่อาจเกิดขึ้น:

   • เช่นเดียวกับการใช้ยาใดๆ ในระหว่างตั้งครรภ์ สิ่งสำคัญคือต้องลดการสัมผัสยาให้เหลือน้อยที่สุด หากเป็นไปได้ ควรพิจารณาการรักษาทางเลือกสำหรับความวิตกกังวล เช่น จิตบำบัดหรือการเปลี่ยนแปลงวิถีชีวิต ซึ่งจะปลอดภัยต่อพัฒนาการของเด็กมากกว่า

4. การปรึกษาหารือกับแพทย์:

   • หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือวางแผนตั้งครรภ์ และได้รับยาบัสไพโรน สิ่งสำคัญคือต้องหารือเกี่ยวกับความเสี่ยงและผลประโยชน์กับแพทย์ของคุณ แพทย์ของคุณสามารถช่วยประเมินอาการของคุณและตัดสินใจได้อย่างมีข้อมูลว่าควรใช้บุสไปโรนต่อไปหรือไม่

ข้อห้าม

1. การแพ้ของแต่ละบุคคล: ผู้ที่ทราบว่าแพ้ยา Buspirone หรือส่วนประกอบอื่นใดของยาควรหลีกเลี่ยงการใช้ยา
2. การด้อยค่าของตับอย่างรุนแรง: ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง การใช้ยา Buspirone อาจมีข้อห้ามเนื่องจากอาจมีผลข้างเคียงและความเป็นพิษเพิ่มขึ้น
3. การด้อยค่าของไตอย่างรุนแรง: ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง การใช้ยา Buspirone อาจมีข้อห้าม เนื่องจากอาจเกิดผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้นและระยะเวลาในการกำจัดออกจากร่างกายเพิ่มขึ้น
4. การใช้ร่วมกับสารยับยั้ง MAO: ไม่ควรใช้ Buspirone ร่วมกับสารยับยั้ง monoamine oxidase (MAO) เนื่องจากอาจส่งผลให้เกิดปฏิกิริยาไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรง รวมถึงความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของอาการเซโรโทนิน
5. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: ความปลอดภัยของ Buspirone ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรยังไม่ได้รับการยอมรับอย่างสมบูรณ์ การใช้ต้องได้รับความเห็นชอบจากแพทย์ และต้องประเมินความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์หรือเด็ก
6. กุมารเวชศาสตร์: ไม่แนะนำให้ใช้ Buspirone ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากมีข้อมูลด้านประสิทธิภาพและความปลอดภัยไม่เพียงพอในกลุ่มอายุนี้
7. ความผิดปกติทางจิตที่เป็นอันตรายถึงชีวิตเฉียบพลันหรือรุนแรง: บัสไพโรนไม่ใช่ยาที่ถูกเลือกในกรณีที่เกิดภัยคุกคามเฉียบพลัน

ผลข้างเคียง บุสปิโรน

1. เวียนศีรษะหรือง่วงนอน: อาการเหล่านี้อาจเกิดขึ้นโดยเฉพาะเมื่อเริ่มใช้ยาหรือเมื่อเปลี่ยนขนาดยา
2. อาการปวดหัว: บางคนอาจมีอาการปวดหัวขณะรับประทานบัสไปโรน
3. รู้สึกไม่สบายหรือเหนื่อย: ผู้ป่วยบางรายอาจรู้สึกอ่อนแอหรือเหนื่อย
4. ปากแห้ง: ผลข้างเคียงนี้ค่อนข้างเกิดขึ้นบ่อยและอาจทำให้รู้สึกไม่สบายตัว แต่โดยปกติแล้วจะไม่ก่อให้เกิดปัญหาร้ายแรง
5. ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ ได้แก่ อาการคลื่นไส้ อาเจียน ท้องผูก หรือท้องร่วง
6. ปวดกล้ามเนื้อ: บางคนอาจเป็นตะคริวหรือเคลื่อนไหวผิดปกติ
7. อาการนอนไม่หลับ: ผู้ป่วยบางรายอาจประสบปัญหาในการนอนหลับหรือนอนไม่หลับ
8. ความไวต่อแสง: บางคนอาจมีปัญหาในการทนต่อแสงจ้า

ยาเกินขนาด

1. อาการง่วงนอนและเซื่องซึม: อาจมีอาการง่วงนอนและเซื่องซึมเพิ่มขึ้น ซึ่งอาจมาพร้อมกับความยากลำบากในการมีสมาธิและเคลื่อนไหวประสานกัน
2. เวียนศีรษะและปวดศีรษะ: อาจมีอาการวิงเวียนศีรษะและปวดศีรษะเพิ่มขึ้น
3. หัวใจเต้นเร็วและความผิดปกติของหัวใจ: อาจเกิดการทำงานของหัวใจเพิ่มขึ้น ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะหัวใจเต้นเร็วหรือภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
4. กดการหายใจ: ในบางกรณีซึ่งเกิดขึ้นไม่บ่อยนัก ความถี่และความลึกของการหายใจอาจลดลง โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ยากดระบบประสาทส่วนกลางอื่นๆ ร่วมด้วย
5. ภาวะการชัก: อาจเกิดการชักได้ โดยเฉพาะในบุคคลที่มีแนวโน้มจะเกิดอาการเช่นนี้

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. สารยับยั้งเอนไซม์ตับ (ไซเมทิดีน, อิริโธรมัยซิน, คลาริโธรมัยซิน): สารยับยั้งเอนไซม์ตับอาจเพิ่มระดับเลือดของบัสพิโรน ซึ่งอาจเพิ่มผลและเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง
2. สารยับยั้ง CYP3A4 (คีโตโคนาโซล, อิทราโคนาโซล, ริโทนาเวียร์): สารยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4 อาจเพิ่มระดับของบัสพิโรนในเลือด ซึ่งอาจส่งผลให้เกิดผลเพิ่มขึ้นและความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงเพิ่มขึ้น
3. สารกระตุ้นเอนไซม์ตับ (คาร์บามาซีพีน, ฟีนิโทอิน): สารกระตุ้นเอนไซม์ตับอาจลดระดับบัสพิโรนในเลือด ซึ่งอาจลดประสิทธิภาพของยา
4. แอลกอฮอล์และยาระงับประสาท: บัสไพโรนอาจเพิ่มผลของแอลกอฮอล์และยาระงับประสาทอื่นๆ เช่น ยาสะกดจิตและยาคลายความวิตกกังวล ซึ่งอาจส่งผลให้เพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง เช่น อาการง่วงนอนและปฏิกิริยาช้าลง
5. ยาที่ส่งผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด (β-blockers, ยาลดความดันโลหิต): Buspirone อาจเพิ่มผลกระทบของยาที่ส่งผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด ซึ่งอาจส่งผลให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นหรืออัตราการเต้นของหัวใจช้าลง
6. ยาสำหรับรักษาความผิดปกติทางจิต (สารยับยั้ง MAO): ไม่แนะนำให้ใช้ Buspirone ร่วมกับยาที่ยับยั้ง monoamine oxidase (สารยับยั้ง MAO) เนื่องจากอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ร้ายแรง เช่น วิกฤตความดันโลหิตสูง