อะเซทิลซิสเทอีน

Acetylcysteine ​​เป็นสารยาที่เป็นอนุพันธ์ของกรดอะมิโนซิสเทอีน มักใช้ในทางการแพทย์เป็นตัวแทน mucolytic นั่นคือยาที่ทำให้เป็นของเหลวและช่วยเพิ่มเสมหะ

ยานี้ใช้รักษาโรคทางเดินหายใจต่างๆ เช่น หลอดลมอักเสบ โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) โรคหอบหืดในหลอดลม โรคซิสติกไฟโบรซิส และอื่นๆ

อะซิติลซิสเทอีนออกฤทธิ์โดยการทำลายพันธะไดซัลไฟด์ในเยื่อเมือกของเสมหะ ซึ่งนำไปสู่การทำให้เป็นของเหลวและทำให้การขับเสมหะดีขึ้น ยานี้ยังมีคุณสมบัติต้านอนุมูลอิสระ ปกป้องปอดจากความเสียหายจากอนุมูลอิสระ

ตัวชี้วัด อะเซทิลซิสเทอีน

1. โรคหลอดลมอักเสบเรื้อรังและรุนแรงขึ้น: Acetylcysteine ​​​​ช่วยลดเสมหะและปรับปรุงการขับเสมหะในการกำเริบหรือในโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรัง
2. โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD):อาจกำหนดให้ Acetylcysteine ​​​​แก่ผู้ป่วยที่เป็นโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังเพื่อช่วยให้หายใจได้ง่ายขึ้นโดยทำให้เสมหะผอมบางและลดความหนืด
3. โรคหอบหืดในหลอดลม:ยานี้สามารถใช้ในการรักษาที่ซับซ้อนของโรคหอบหืดในหลอดลมเพื่อบรรเทาอาการอักเสบของระบบทางเดินหายใจและอำนวยความสะดวกในการขับเสมหะ
4. โรคปอดเรื้อรัง:ในผู้ป่วยโรคปอดเรื้อรัง acetylcysteine ​​อาจช่วยลดความหนืดของเสมหะและปรับปรุงการขับเสมหะ
5. โรคปอดบวม:ในกรณีของโรคปอดบวม อาจสั่งยาเพื่อช่วยในการขับเสมหะและฟื้นตัวเร็วขึ้น
6. การป้องกันโรคทางเดินหายใจที่เกิดซ้ำ:อาจใช้ Acetylcysteine ​​​​เพื่อป้องกันการเกิดซ้ำของโรคหลอดลมอักเสบและโรคทางเดินหายใจอื่น ๆ ในผู้ป่วยที่มีแนวโน้มที่จะเกิดอาการเหล่านี้

ปล่อยฟอร์ม

1. แบบฟอร์มปากเปล่า :

   • ยาเม็ดหรือแคปซูล : มักใช้รักษาโรคทางเดินหายใจเรื้อรังและเป็นส่วนเสริมในการบำบัดเพื่อปรับปรุงการป้องกันสารต้านอนุมูลอิสระ
   • เม็ดฟู่ : ละลายในน้ำและบริโภคในรูปของสารละลายซึ่งสะดวกในการปรับขนาดยาและปรับปรุงรสชาติของยา

2. รูปแบบการฉีด :

   • วิธีแก้ปัญหาสำหรับการฉีดหรือการแช่ : ใช้ในโรงพยาบาล โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการรักษาอย่างเร่งด่วนในสภาวะที่รุนแรง เช่น การเป็นพิษของพาราเซตามอล ซึ่งต้องการให้ออกฤทธิ์อย่างรวดเร็ว

3. รูปแบบการสูดดม :

   • สารละลายสำหรับสูดดม : ใช้ผ่านเครื่องพ่นฝอยละอองเพื่อรักษาโรคระบบทางเดินหายใจ เช่น โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) หรือโรคปอดเรื้อรัง โดยช่วยขับเสมหะออกจากทางเดินหายใจ

4. รูปแบบของเหลวสำหรับบริหารช่องปาก :

   • น้ำเชื่อมหรือสารละลาย : สามารถใช้สำหรับเด็กและผู้ใหญ่ที่กลืนยาเม็ดได้ยาก

เภสัช

1. การกระทำของ Mucolytic :

   • ฤทธิ์ทางเภสัชพลศาสตร์หลักของอะซิทิลซิสเทอีนอยู่ที่ความสามารถในการทำลายพันธะไดซัลไฟด์ในเมือกโพลีแซ็กคาไรด์ที่สร้างเสมหะ
   • ด้วยการทำลายพันธะเหล่านี้ อะเซทิลซิสเทอีนจะช่วยเพิ่มเสมหะในผู้ป่วยที่มีโรคหลอดลมอักเสบเฉียบพลันและเรื้อรัง เช่น โรคหลอดลมอักเสบ โรคหลอดลมโป่งพอง โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) โรคหอบหืด และโรคซิสติกไฟโบรซิส

2. การออกฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระ :

   • Acetylcysteine ​​มีคุณสมบัติต้านอนุมูลอิสระเนื่องจากมีกลุ่ม thiol ในโครงสร้าง
   • สามารถต่อต้านอนุมูลอิสระ เช่น ไฮโดรเจนเปอร์ออกไซด์และอนุมูลไฮดรอกซิล ป้องกันความเครียดจากปฏิกิริยาออกซิเดชันและความเสียหายของเซลล์

3. ฤทธิ์ต้านการอักเสบ :

   • Acetylcysteine ​​อาจมีฤทธิ์ต้านการอักเสบโดยการลดความเข้มข้นของไซโตไคน์และผู้ไกล่เกลี่ยการอักเสบอื่นๆ
   • การดำเนินการนี้จะช่วยลดการอักเสบในทางเดินหายใจและลดอาการที่เกี่ยวข้อง เช่น การไอและหายใจลำบาก

4. การป้องกันความเสียหายของปอด :

   • อะซิทิลซิสเทอีนยังอาจป้องกันปอดจากความเสียหายที่เกิดจากปัจจัยต่างๆ เช่น การติดเชื้อ การสูบบุหรี่ มลพิษทางอากาศ และสารพิษ
   • ยานี้อาจลดการอักเสบและความเครียดจากปฏิกิริยาออกซิเดชั่นในปอด ส่งเสริมการซ่อมแซมปอดและปรับปรุงการทำงานของระบบทางเดินหายใจ

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม : หลังจากรับประทาน acetylcysteine ​​ทางปาก จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหาร โดยปกติความเข้มข้นของเลือดจะถึงจุดสูงสุดภายใน 1-2 ชั่วโมงหลังการกลืนกิน
2. การกระจายตัว : อะซิติลซิสเทอีนมีการกระจายตัวในปริมาณมาก ซึ่งหมายความว่ามีการกระจายอย่างกว้างขวางทั่วเนื้อเยื่อของร่างกาย มันแทรกซึมเข้าไปในอุปสรรคเลือดและสมองและสามารถเข้าถึงความเข้มข้นสูงในระบบประสาทส่วนกลาง
3. การเผาผลาญอาหาร : Acetylcysteine ​​ผ่านการเผาผลาญในร่างกายน้อยที่สุด ส่วนใหญ่จะถูกเผาผลาญในตับไปเป็นซิสเทอีน ซึ่งสามารถใช้เพื่อสังเคราะห์กลูตาไธโอน ซึ่งเป็นสารต้านอนุมูลอิสระที่สำคัญในร่างกาย
4. การขับถ่าย : Acetylcysteine ​​และสารของมันจะถูกกำจัดออกจากร่างกายส่วนใหญ่ผ่านทางไต ขนาดยาส่วนใหญ่จะถูกขับออกมาเป็นสารเมตาโบไลต์และซิสเทอีนในปัสสาวะ
5. ครึ่งชีวิต : ครึ่งชีวิตของอะซิติลซิสเทอีนจากร่างกายคือประมาณ 6-14 ชั่วโมง ในกรณีที่ไตทำงานผิดปกติในครั้งนี้อาจเพิ่มขึ้น
6. ลักษณะส่วนบุคคล : เภสัชจลนศาสตร์ของ acetylcysteine ​​อาจมีการเปลี่ยนแปลงในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตหรือการทำงานของตับ
7. ผล กระทบระยะยาว : หลังจากรับประทานอะซิติลซิสเทอีน จะมีผลระยะยาวเนื่องจากความสามารถในการเพิ่มระดับกลูตาไธโอนในร่างกาย ซึ่งช่วยในการต่อสู้กับความเครียดจากปฏิกิริยาออกซิเดชั่น

การให้ยาและการบริหาร

สำหรับการรักษาโรคระบบทางเดินหายใจ

1. การบริหารช่องปาก :

   • ผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่อายุเกิน 14 ปี: ขนาดปกติคือ 200 มก. (โดยปกติจะอยู่ในรูปแบบเม็ดฟู่หรือผง) วันละ 3 ครั้ง หรือ 600 มก. วันละครั้ง ในรูปแบบที่ออกฤทธิ์เป็นเวลานาน
   • เด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี: 200 มก. วันละ 2-3 ครั้ง
   • เด็กอายุ 2 ถึง 6 ปี: 100 มก. วันละสองหรือสามครั้ง

2. การสูดดม :

   • ผู้ใหญ่และเด็ก: ขนาดยาสำหรับการสูดดมอาจแตกต่างกัน แต่ขนาดยาโดยทั่วไปคือ 3-5 มล. ของสารละลาย 20% หรือ 6-10 มล. ของสารละลาย 10% วันละสองครั้ง

3. การประยุกต์ใช้ในช่องปาก :

   • สำหรับสารคัดหลั่งจากจมูก: ใช้สารละลาย acetylcysteine ​​หยด 2-3 หยดในแต่ละช่องจมูก

เพื่อรักษาพิษจากพาราเซตามอล

• การให้ทางหลอดเลือดดำ :
  • เริ่มการรักษาทันทีหากสงสัยว่าเป็นพิษร้ายแรง
  • สูตรปกติรวมถึงขนาดยาเริ่มต้นที่ 150 มก./กก. ของน้ำหนักตัว 5% ในเดกซ์โทรส 5% 200 มล. บริหารให้เป็นเวลา 15 นาที ตามด้วย 50 มก./กก. ในเดกซ์โทรส 5% 500 มล. ในเวลา 4 ชั่วโมงข้างหน้า และขนาดยาสุดท้าย 100 มก./กก. ใน 1,000 มล. ของเดกซ์โทรส 5% ฉีดให้ใน 16 ชั่วโมงข้างหน้า

คำแนะนำทั่วไป

• Acetylcysteine ​​อาจทำให้เกิดการระคายเคืองในทางเดินอาหาร ดังนั้นควรรับประทานหลังอาหารเพื่อลดอาการไม่สบายท้อง
• เม็ดฟู่ควรละลายในน้ำให้หมดก่อนใช้งาน
• ปฏิบัติตามปริมาณและสูตรยาที่แน่นอนที่แพทย์ของคุณแนะนำเสมอ

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อะเซทิลซิสเทอีน

Acetylcysteine ​​ไม่มีข้อมูลทางคลินิกที่เข้มงวดเกี่ยวกับความปลอดภัยในการใช้ระหว่างตั้งครรภ์ แต่ข้อมูลเบื้องต้นระบุว่าไม่มีผลกระทบต่อการทำให้ทารกอวัยวะพิการ (ทำให้เกิดความผิดปกติ) ในสัตว์ หากไม่มีหลักฐานด้านความปลอดภัยที่ชัดเจน:

1. ไตรมาสแรก:ในช่วงสามเดือนแรกของการตั้งครรภ์ แนะนำให้ใช้อะซิติลซิสเทอีนเฉพาะในกรณีที่จำเป็นจริงๆ และเฉพาะในกรณีที่ผลประโยชน์ที่คาดว่าจะได้รับต่อมารดาเกินความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์เท่านั้น เนื่องจากไตรมาสแรกเป็นช่วงวิกฤตสำหรับการพัฒนาอวัยวะสำคัญทั้งหมดของทารกในครรภ์

2. ไตรมาสที่สองและสาม:การใช้อะซิทิลซิสเทอีนอาจปลอดภัยกว่าในไตรมาสที่สองและสาม แต่ยังต้องใช้ความระมัดระวังและการดูแลทางการแพทย์ ควรมีการประเมินอัตราส่วนความเสี่ยงต่อผลประโยชน์

การกำกับดูแลทางการแพทย์

หากหญิงตั้งครรภ์จำเป็นต้องใช้อะซิทิลซิสเทอีน ควรทำภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างเข้มงวด แพทย์ควรติดตามสภาพของทั้งมารดาและทารกในครรภ์เพื่อตรวจหาอาการไม่พึงประสงค์ที่อาจเกิดขึ้นได้ทันเวลา

ข้อห้าม

1. การแพ้หรือภูมิแพ้ส่วนบุคคล : ผู้ที่ทราบว่าแพ้ยาอะเซทิลซิสเทอีนหรือส่วนประกอบอื่นใดของยาควรหลีกเลี่ยงการใช้ยานี้
2. โรค แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น : ยานี้อาจเพิ่มการระคายเคืองของเยื่อบุกระเพาะอาหารและลำไส้ ดังนั้นการใช้จึงอาจมีข้อห้ามในโรคแผลในกระเพาะอาหาร
3. เลือดออก : Acetylcysteine ​​อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือด ดังนั้นจึงควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือดหรือใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือด
4. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: ยังไม่มีการสร้างความปลอดภัยในการใช้อะซิติลซิสเทอีนในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร ดังนั้นควรประสานงานการใช้งานกับแพทย์
5. โรคหอบหืด ในหลอดลมที่มีอาการกำเริบเป็นระยะเวลาหนึ่ง : การใช้อะซิทิลซิสเทอีนอาจเพิ่มการหดเกร็งของหลอดลมในผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืดในหลอดลม โดยเฉพาะในช่วงที่กำเริบ
6. ตับไม่เพียงพอ : ในกรณีที่มีโรคตับอย่างรุนแรง อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาหรือถอนยาโดยสมบูรณ์
7. อายุของเด็ก : ยังไม่มีการสร้างความปลอดภัยและประสิทธิภาพของอะซิติลซิสเทอีนในเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี

ผลข้างเคียง อะเซทิลซิสเทอีน

1. ปฏิกิริยาภูมิแพ้ : ปฏิกิริยาที่พบบ่อยที่สุดต่อการให้ acetylcysteine ​​ทางหลอดเลือดดำ ได้แก่ ผื่นที่ผิวหนัง อาการคัน อาการคัน อาการบวมน้ำของหลอดเลือด หลอดลมหดเกร็ง และไม่ค่อยมีความดันเลือดต่ำ ปฏิกิริยาเหล่านี้เกิดจากกลไกที่ไม่ใช่ภูมิคุ้มกันและมักเกิดขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการรักษาเมื่อความเข้มข้นของยาในเลือดสูงที่สุด (Sandilands และ Bateman, 2009).
2. การรบกวนระบบทางเดินอาหาร : ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ อาการคลื่นไส้ อาเจียน และท้องร่วง อาการเหล่านี้มักเกี่ยวข้องกับการรับประทานอะซิติลซิสเทอีนในช่องปาก โดยเฉพาะในปริมาณที่สูง (Chyka et al., 2000)
3. ผลต่อการแข็งตัวของเลือด : อะซิติลซิสเทอีนอาจส่งผลต่อพารามิเตอร์การแข็งตัวของเลือด ซึ่งมีความสำคัญในการตีความการทดสอบในผู้ป่วยที่ใช้ยาพาราเซตามอลเกินขนาด แต่ไม่มีหลักฐานความเสียหายของตับ (Schmidt et al., 2002)
4. การโต้ตอบกับยาอื่น ๆ: Acetylcysteine ​​​​อาจมีปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ รวมถึงยาที่ส่งผลต่อความเครียดจากปฏิกิริยาออกซิเดชั่นและการเผาผลาญของยาซึ่งต้องได้รับการดูแลเป็นพิเศษในการรักษาแบบผสมผสาน

ยาเกินขนาด

1. ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร : อาจมีอาการคลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง, ปวดท้องและไม่สบายตัว
2. ปฏิกิริยาการแพ้ที่รุนแรง : ในบางกรณีที่พบไม่บ่อยอาจเกิดอาการแพ้ เช่น ลมพิษ อาการคัน อาการกล่องเสียงบวมน้ำ ภาวะ ภูมิแพ้รุนแรง
3. การระคายเคืองต่อเยื่อบุทางเดินหายใจ : การระคายเคืองและการอักเสบของเยื่อบุทางเดินหายใจอาจเกิดขึ้นเมื่อสูดดมหรือกลืนกินอะซิติลซิสเทอีนในปริมาณมาก
4. ระดับ ซีสเตอีนในเลือดเพิ่มขึ้น : ระดับซีสเตอีน ในเลือดอาจสูงขึ้น ซึ่งอาจนำไปสู่ปัญหาเพิ่มเติม โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตหรือโรคทางพันธุกรรมที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญกรดอะมิโน

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. พาราเซตามอล (อะเซตามิโนเฟน) : การรวมอะซิติลซิสเทอีนกับพาราเซตามอลอาจเพิ่มประสิทธิภาพในการป้องกันตับ และช่วยป้องกันความเสียหายของตับที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยาพาราเซตามอลเกินขนาด
2. ไนโตรกลีเซอรีน : Acetylcysteine ​​อาจลดประสิทธิภาพของไนโตรกลีเซอรีนในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบเนื่องจากผลของการป้องกันตับของ acetylcysteine ​​อาจลดการก่อตัวของไนตริกออกไซด์
3. ยาที่มีเตตราไซคลีนและอะมิโนไกลโคไซด์ : Acetylcysteine ​​อาจทำปฏิกิริยากับยาปฏิชีวนะเหล่านี้และลดการดูดซึมจากทางเดินอาหาร
4. เฮปาริน : ปฏิกิริยาระหว่างอะซิติลซิสเทอีนกับเฮปารินอาจส่งผลให้เฮปารินมีฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดเพิ่มขึ้น
5. carbamazepine : Acetylcysteine ​​อาจลดความเข้มข้นของ carbamazepine ในเลือดเนื่องจากการเร่งการเผาผลาญในตับ
6. การเตรียมการที่มีถ่านกัมมันต์ : การรวมกันของอะซิติลซิสเทอีนกับถ่านกัมมันต์อาจลดฤทธิ์ในการป้องกันตับได้
7. ยาที่มีไนโตรฟูราน : อะซิติลซิสเทอีนอาจเพิ่มความเป็นพิษของยาปฏิชีวนะไนโตรฟูรานโดยการเพิ่มความเข้มข้นในตับ
8. ยาที่มีผลต่อการทำงานของไต : การโต้ตอบกับยาที่ส่งผลต่อการทำงานของไตอาจทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของ acetylcysteine