แอมโลดิพีน

แอมโลดิพีนเป็นยาในระดับแคลเซียมที่เป็นปรปักษ์กันที่ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง) และโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (อาการเจ็บหน้าอกที่เกิดจากการขาดเลือดของกล้ามเนื้อหัวใจ) มันทำงานได้โดยการปิดกั้นแคลเซียมจากการเข้าสู่กล้ามเนื้อของหลอดเลือดและหัวใจทำให้พวกเขาผ่อนคลายและขยายตัว สิ่งนี้จะช่วยเพิ่มการไหลเวียนของเลือดและช่วยให้หัวใจสูบฉีดเลือดได้ง่ายขึ้นลดความดันในหลอดเลือดและลดภาระงานในหัวใจ

แอมโลดิพีนสามารถใช้ในการบำบัดหรือใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ เพื่อให้ได้ค่าความดันโลหิตเป้าหมาย นอกจากนี้อาจถูกกำหนดให้กับผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ pectoris เพื่อป้องกันการโจมตีอาการปวดหน้าอก

ยานี้มีอยู่ในรูปแบบของยาเม็ดในช่องปากและสามารถใช้งานได้ทุกวันหรือตามที่แพทย์กำหนด มันเป็นสิ่งสำคัญที่จะใช้ amlodipine อย่างเคร่งครัดตามคำแนะนำของแพทย์ของคุณและไม่หยุดรับมันโดยไม่ได้รับความยินยอมแม้ว่าคุณจะได้รับการปรับปรุงก็ตาม

ตัวชี้วัด แอมโลดิพีน

1. ความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง): amlodipine ใช้เพื่อลดความดันโลหิตในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูง ช่วยป้องกันภาวะแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้องกับความดันโลหิตสูงเช่นโรคหลอดเลือดสมองหัวใจวายและปัญหาไต
2. โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (เสถียรและตัวแปร): แอมโลดิพีนอาจถูกใช้เพื่อรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีเสถียรภาพและตัวแปรซึ่งสามารถแสดงออกได้จากอาการเจ็บหน้าอกหรือรู้สึกไม่สบายในระหว่างการออกกำลังกายหรือสถานการณ์ที่เครียด
3. Vasospasms: amlodipine อาจใช้เพื่อป้องกันและรักษา vasospasms เช่น vasospasm จาก subarachnoid hemorrhage หรือกล้ามเนื้อกระตุกของหลอดเลือด

ปล่อยฟอร์ม

1. แท็บเล็ตสำหรับการบริหารช่องปาก:

   • รูปแบบที่พบบ่อยที่สุดของการปลดปล่อย amlodipine คือเม็ดในช่องปาก
   • ปริมาณ: ยาเม็ดมักจะมี amlodipine 2.5 มก. 5 มก. หรือ 10 มก. (ในรูปแบบของ amlodipine besylate)
   • แท็บเล็ตสามารถธรรมดาหรือเคลือบเพื่อปรับปรุงการดูดซึมและลดผลข้างเคียง

2. แท็บเล็ตที่ได้รับการดัดแปลง:

   • นอกจากนี้ยังมีแท็บเล็ต amlodipine ที่ควบคุม/ดัดแปลงใหม่ซึ่งให้ยามากขึ้นตลอดทั้งวัน

เภสัช

1. การปิดกั้นช่องแคลเซียมชนิด L-type: amlodipine block ช่องแคลเซียมชนิด L-type ในกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและกล้ามเนื้อหัวใจ สิ่งนี้นำไปสู่การลดลงของการไหลเข้าของแคลเซียมในเซลล์ซึ่งจะช่วยลดการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและกล้ามเนื้อหัวใจ
2. การขยายหลอดเลือดรอบข้าง: เนื่องจากการปิดล้อมของช่องแคลเซียมในกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดแดงและหลอดเลือดแดง amlodipine ทำให้เกิดการขยาย สิ่งนี้นำไปสู่การลดลงของความต้านทานต่อหลอดเลือดส่วนปลายและความดันโลหิตทั้งหมด
3. การปรับปรุงการไหลเวียนของเลือดหลอดเลือด: การขยายตัวของหลอดเลือดหัวใจภายใต้อิทธิพลของ amlodipine มีส่วนช่วยในการไหลเวียนของเลือดในกล้ามเนื้อหัวใจซึ่งอาจเป็นประโยชน์อย่างยิ่งในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ
4. การลดการเต้นของหัวใจ: โดยการลดการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจและลดการโหลดหัวใจที่เกิดจากการขยายตัวของหลอดเลือด amlodipine อาจปรับปรุงการทำงานของหัวใจในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว
5. ผลน้อยที่สุดต่อการนำไฟฟ้า: เมื่อเทียบกับตัวบล็อกแคลเซียมช่องอื่น ๆ แอมโลดิพีนโดยทั่วไปมีผลกระทบน้อยที่สุดต่อการนำไฟฟ้าในระบบการนำของหัวใจทำให้ค่อนข้างปลอดภัยสำหรับผู้ป่วยส่วนใหญ่ที่มีโรคจังหวะการเต้นของหัวใจ

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: amlodipine มักจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์จากทางเดินอาหารหลังจากการบริหารช่องปาก มีการดูดซึมสูงประมาณ 60-65%
2. การกระจาย: หลังจากการดูดซึม amlodipine จะถูกกระจายอย่างรวดเร็วในเนื้อเยื่อของร่างกาย ส่วนใหญ่จะถูกผูกไว้กับโปรตีนในเลือดในเลือดในระดับประมาณ 95%
3. การเผาผลาญ: amlodipine ถูกเผาผลาญในตับด้วยการก่อตัวของสารที่ไม่ได้ใช้งาน เมตาโบไลต์หลักคือ desethylamlodipine ซึ่งมีผลการปิดกั้นต่อช่องแคลเซียม
4. การขับถ่าย: amlodipine ส่วนใหญ่และเมตาโบไลต์ของมันถูกขับออกมาผ่านไต (ประมาณ 60-70% ไม่เปลี่ยนแปลง)
5. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของแอมโลดิพีนจากร่างกายใช้เวลาประมาณ 30-50 ชั่วโมงซึ่งหมายความว่าผลกระทบของมันอาจดำเนินต่อไปเป็นเวลานานหลังจากหยุด

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการใช้งาน

• การบริหารช่องปาก: amlodipine ถูกนำมารับประทานโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร ควรกลืนแท็บเล็ตทั้งหมดด้วยน้ำปริมาณมาก แท็บเล็ตไม่ควรเคี้ยวหรือหักโดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้าเป็นแท็บเล็ตที่ได้รับการดัดแปลง

ปริมาณ

สำหรับผู้ใหญ่:

1. ความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง):

   • ปริมาณเริ่มต้น: ปกติ 5 มก. วันละครั้ง
   • ปริมาณการบำรุงรักษา: ขึ้นอยู่กับการตอบสนองของผู้ป่วยปริมาณอาจเพิ่มขึ้นเป็นขนาดสูงสุด 10 มก. ต่อวัน
   • ความคิดเห็น: ในผู้ป่วยสูงอายุผู้ที่มีการด้อยค่าของตับหรือเมื่อใช้ amlodipine ร่วมกับยาอื่น ๆ ปริมาณเริ่มต้นอาจลดลงเหลือ 2.5 มก. ต่อวัน

2. โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (อาการเจ็บหน้าอก):

   • ปริมาณมาตรฐาน: ปกติ 5 มก. วันละครั้งซึ่งอาจเพิ่มขึ้นเป็น 10 มก. ทุกวันขึ้นอยู่กับการตอบสนองการรักษาของผู้ป่วย

สำหรับเด็ก (อายุ 6 ปีขึ้นไป):

• ความดันโลหิตสูง:
  • ปริมาณเริ่มต้น: 2.5 มก. วันละครั้ง
  • ปริมาณการบำรุงรักษา: อาจเพิ่มขึ้นเป็น 5 มก. วันละครั้งหลังจากการรักษา 1-2 สัปดาห์ขึ้นอยู่กับการตอบสนองต่อการรักษา

คำแนะนำพิเศษ

• การตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอ: ผู้ป่วยที่รับ amlodipine ต้องการการดูแลทางการแพทย์เป็นประจำเพื่อตรวจสอบประสิทธิภาพและความปลอดภัยของการรักษา
• ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์: ควรใช้ amlodipine ในระหว่างตั้งครรภ์เฉพาะในกรณีที่จำเป็นอย่างยิ่งภายใต้การดูแลทางการแพทย์ที่เข้มงวด
• ปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ: amlodipine อาจโต้ตอบกับยาอื่น ๆ ซึ่งต้องมีการปรับขนาดยาและการดูแลทางการแพทย์

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ แอมโลดิพีน

การใช้ amlodipine ในระหว่างตั้งครรภ์อาจเป็นปัญหาโดยเฉพาะอย่างยิ่งในไตรมาสแรกเมื่ออวัยวะของทารกเกิดขึ้น Amlodipine เป็นหมวดหมู่ C ของการจำแนกความปลอดภัยการตั้งครรภ์ของ FDA ซึ่งหมายความว่าข้อมูลความปลอดภัยในหญิงตั้งครรภ์มี จำกัด

หากคุณกำลังใช้ amlodipine และตั้งครรภ์หรือวางแผนที่จะตั้งครรภ์เป็นสิ่งสำคัญที่จะพูดคุยกับแพทย์ของคุณ เขาหรือเธอจะสามารถประเมินประโยชน์ของการรับ amlodipine เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับคุณและลูกน้อยของคุณ

ข้อห้าม

1. อาการแพ้: ผู้ที่มีอาการแพ้ที่รู้จักกับแอมโลดิพีนหรือยาเสพติดแคลเซียม dihydropyridine อื่น ๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้งาน
2. ภาวะหัวใจล้มเหลว: ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวโดยเฉพาะผู้ที่มีความดันโลหิตต่ำควรใช้แอมโลดิพีนด้วยความระมัดระวัง
3. โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ: ในผู้ป่วยที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ) โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับการโจมตีของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียรการใช้แอมโลดิพีนต้องใช้ความระมัดระวัง
4. กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน: amlodipine อาจใช้ด้วยความระมัดระวังในช่วงสองสามสัปดาห์แรกหลังจากกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน
5. ความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง: ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรงควรใช้ amlodipine ด้วยความระมัดระวังเนื่องจากการเพิ่มขึ้นของการกระทำของยา
6. การตั้งครรภ์และการเลี้ยงลูกด้วยนม: การใช้แอมโลดิพีนในระหว่างตั้งครรภ์อาจมี จำกัด และควรใช้เมื่อจำเป็นเท่านั้น ดังนั้นการตัดสินใจใช้ amlodipine ในระหว่างตั้งครรภ์ควรทำโดยแพทย์
7. เด็ก ๆ: ข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ amlodipine ในเด็กไม่เพียงพอดังนั้นการใช้ในเด็กจึงต้องได้รับความสนใจเป็นพิเศษและดูแลโดยแพทย์
8. อายุ: ในผู้ป่วยสูงอายุการใช้แอมโลดิพีนอาจถูก จำกัด เนื่องจากการเพิ่มประสิทธิภาพของความดันเลือดต่ำและความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความดันเลือดต่ำ
9. การรวมกันกับยาอื่น ๆ: การใช้แอมโลดิพีนร่วมกับยาอื่น ๆ บางอย่างเช่นสารยับยั้ง CYP3A4 หรือเบต้า-adrenoblockers อาจต้องมีการปรับขนาดยาและการตรวจสอบอย่างรอบคอบ

ผลข้างเคียง แอมโลดิพีน

1. อาการวิงเวียนศีรษะและความรู้สึกอ่อนแอ: ผู้ป่วยจำนวนมากประสบกับอาการวิงเวียนศีรษะหรือความรู้สึกอ่อนแอในตอนต้นของการใช้แอมโลดิพีน อาการเหล่านี้มักจะหายไปเองในขณะที่ร่างกายปรับให้เข้ากับยาเสพติด
2. อาการบวมขา: หนึ่งในผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของแอมโลดิพีนคืออาการบวมขา พวกเขาอาจปรากฏเป็นอาการบวมและบวมของขาหรือขาล่าง ในบางกรณีอาการบวมอาจแพร่กระจายไปยังส่วนอื่น ๆ ของร่างกาย
3. ปวดหัว: ผู้ป่วยบางรายอาจปวดหัวหรือปวดหัวที่มีอยู่แย่ลงในขณะที่ใช้แอมโลดิพีน
4. อาการง่วงนอนและความเหนื่อยล้า: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการง่วงนอนหรือเหนื่อยล้าในขณะที่ทานแอมโลดิพีน
5. ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: ผลข้างเคียงของระบบทางเดินอาหารเช่นคลื่นไส้อาเจียนท้องผูกหรือท้องเสียอาจเกิดขึ้น
6. อาการใจสั่นหัวใจ: ในผู้ป่วยบางรายการรับ amlodipine อาจทำให้เกิดความรู้สึกของอาการใจสั่นหรือใจสั่น
7. อาการทางระบบประสาทส่วนปลาย: ในกรณีที่หายาก amlodipine อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงของระบบประสาทเช่นอาชา (รู้สึกเสียวซ่าหรือมึนงง) ในแขนขา

ยาเกินขนาด

1. ความดันโลหิตลดลงอย่างรุนแรง: amlodipine ซึ่งเป็นตัวบล็อกแคลเซียมแชนเนลอาจทำให้ความดันโลหิตลดลงอย่างมีนัยสำคัญในการใช้ยาเกินขนาด สิ่งนี้สามารถนำไปสู่วิกฤต hypotonic, เป็นลมและแม้กระทั่งตกใจ
2. อิศวรหรือหัวใจเต้นช้า: จังหวะการเต้นของหัวใจผิดปกติอาจเกิดขึ้นเนื่องจากการใช้ยาเกินขนาด amlodipine ซึ่งอาจรวมถึงการเร่งอัตราการเต้นของหัวใจ (อิศวร) หรือการชะลอตัวของอัตราการเต้นของหัวใจ (หัวใจเต้นช้า)
3. Hyperkalemia: การใช้ยาเกินขนาด amlodipine อาจนำไปสู่ระดับโพแทสเซียมในเลือดที่เพิ่มขึ้น (hyperkalemia) โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง
4. ภาวะซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลาง: มีความเสี่ยงในการพัฒนาภาวะซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลางรวมถึงอาการง่วงนอนลดระดับจิตสำนึกโคม่าและแม้แต่อาการชัก
5. Othersymptoms: อาการอื่น ๆ ที่เป็นไปได้ของการใช้ยาเกินขนาด amlodipine อาจรวมถึงอาการวิงเวียนศีรษะปวดศีรษะคลื่นไส้อาเจียนท้องเสีย ฯลฯ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. สารยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4: สารยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4 เช่น ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, erythromycin, ritonavir และยาต้านไวรัสอื่น ๆ
2. ตัวเหนี่ยวนำเอนไซม์ CYP3A4: ตัวเหนี่ยวนำเอนไซม์ CYP3A4 เช่น rifampicin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital และการเตรียมสมุนไพรที่มี tutti frutti อาจลดระดับเลือดของ amlodipine
3. Beta-Adrenoblockers: การรวมกันของ amlodipine กับ beta-adrenoblockers อาจเพิ่มผลกระทบความดันโลหิตและลดอัตราการเต้นของหัวใจ สิ่งนี้อาจนำไปสู่การลดลงของอัตราการเต้นของหัวใจและความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของหัวใจเต้นช้า
4. ยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ: การใช้แอมโลดิพีนรวมกับยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ เช่น ACE inhibitors หรือยาขับปัสสาวะอาจนำไปสู่ผลกระทบความดันเลือดต่ำที่เพิ่มขึ้นและเพิ่มความเสี่ยงต่อความดันเลือดต่ำ
5. สเตติน: สเตตินเช่น atorvastatin และ simvastatin อาจเพิ่มความเสี่ยงของผงาดเมื่อรวมกับ amlodipine โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกันในปริมาณสูง