สไปโรโนแลคโตน

Spironolactone เป็นยาที่อยู่ในกลุ่มคู่อริอัลโดสเตอโรน ใช้รักษาความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง) หัวใจล้มเหลว และลดระดับของเหลวและเกลือในร่างกาย Spironolactone อาจใช้ในการรักษาอาการอื่นๆ เช่น กลุ่มอาการรังไข่มีถุงน้ำหลายใบในผู้หญิง และสิวที่เกิดจากเครื่องสำอางที่ขึ้นกับฮอร์โมนในผู้ชายและผู้หญิง ออกฤทธิ์โดยการปิดกั้นการทำงานของอัลโดสเตอโรน ซึ่งเป็นฮอร์โมนที่ควบคุมระดับของเหลวและเกลือในร่างกาย

ตัวชี้วัด สไปโรโนแลคโตน

1. ความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง) : อาจกำหนดให้ Spironolactone เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาความดันโลหิตสูงแบบครอบคลุม โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อมีระดับอัลโดสเตอโรนสูง หรือเมื่อยาลดความดันโลหิตชนิดอื่นไม่ได้ผล
2. หัวใจล้มเหลว : อาจใช้ Spironolactone เพื่อรักษาภาวะหัวใจล้มเหลว โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกับยาอื่นๆ เพื่อลดอาการบวมและปรับปรุงการทำงานของหัวใจ
3. กลุ่มอาการรังไข่หลายใบ (PCOS) : ในสตรีที่มีภาวะ PCOS ยา Spironolactone อาจช่วยลดระดับแอนโดรเจนในร่างกาย ซึ่งสามารถปรับปรุงอาการของภาวะฮอร์โมนแอนโดรเจนมากเกินไป เช่น ขนส่วนเกินตามร่างกาย ลดสิว และสภาพเส้นผมดีขึ้น
4. สิวฮอร์โมน : อาจใช้ Spironolactone เพื่อรักษาสิว โดยเฉพาะในผู้หญิงที่มีสิวสัมพันธ์กับระดับแอนโดรเจนในเลือดที่สูงขึ้น
5. โรคตับแข็งและน้ำในช่องท้อง : ในบางกรณี อาจใช้ spironolactone เพื่อลดน้ำในช่องท้อง (การสะสมของของเหลวในช่องท้อง) ในโรคตับแข็งของตับ

ปล่อยฟอร์ม

1.ยาเม็ด

• ขนาดยา : ขนาดยาที่พบบ่อยที่สุดในรูปแบบยาเม็ดคือ 25 มก., 50 มก. และ 100 มก.
• คำอธิบาย : เม็ดยาอาจเคลือบหรือไม่เคลือบก็ได้ มีไว้สำหรับการบริหารช่องปากและควรกลืนกินทั้งหมด

2. สารแขวนลอยในช่องปาก

• คำอธิบาย : spironolactone ในรูปแบบของเหลวที่อาจต้องใช้เมื่อผู้ป่วยกลืนยาเม็ดลำบาก
• การใช้ : มีประโยชน์อย่างยิ่งสำหรับเด็กหรือผู้ใหญ่ที่มีปัญหาในการกลืน

3. แคปซูล

• ขนาดยา : บางครั้ง Spironolactone มีจำหน่ายในรูปแบบแคปซูล ซึ่งอาจเป็นทางเลือกในการรับประทานยา โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากจำเป็นต้องปรับขนาดยาเป็นรายบุคคล

เภสัช

1. การต่อต้านตัวรับอัลโดสเตอโรน: Spironolactone เป็นตัวต่อต้านของตัวรับอัลโดสเตอโรนในไต ซึ่งขัดขวางผลกระทบของพวกมัน อัลโดสเตอโรนเป็นฮอร์โมนที่เพิ่มการดูดซึมโซเดียมและน้ำในไตกลับคืนมา ส่งผลให้ปริมาณเลือดและความดันโลหิตเพิ่มขึ้น การปิดกั้นตัวรับอัลโดสเตอโรนส่งผลให้การกักเก็บโซเดียมและน้ำลดลง และการขับโพแทสเซียมเพิ่มขึ้น
2. ฤทธิ์ ขับปัสสาวะ : เนื่องจากฤทธิ์นี้ส่งผลต่อการดูดซึมโซเดียมกลับคืนในไต สไปโรโนแลคโตนจึงเพิ่มการขับโซเดียมและน้ำในปัสสาวะ ซึ่งช่วยลดปริมาณเลือดหมุนเวียนและความดันโลหิต
3. ระดับโพแทสเซียมในเลือดลดลง : แม้ว่า spironolactone จะขัดขวางการดูดซึมโซเดียมกลับคืนมา แต่ก็ยังขัดขวางการขับโพแทสเซียมออกไป ซึ่งอาจทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมสูง (ระดับโพแทสเซียมในเลือดเพิ่มขึ้น) อาจต้องมีการตรวจสอบระดับโพแทสเซียมในเลือดขณะรับประทานยา
4. ฤทธิ์ต้านแอนโดรเจน : สาหร่ายเกลียวทองยังมีคุณสมบัติต้านแอนโดรเจน และอาจใช้รักษาภาวะฮอร์โมนแอนโดรเจนเกิน เช่น ความผิดปกติของฮอร์โมนและสิวในสตรี
5. การป้องกันอาการบวมน้ำ : นอกเหนือจากฤทธิ์ขับปัสสาวะแล้ว spironolactone อาจมีประสิทธิภาพในการรักษาอาการบวมน้ำที่เกี่ยวข้องกับโรคตับแข็งในตับและภาวะหัวใจล้มเหลว

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม : โดยปกติแล้ว Spironolactone จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์จากทางเดินอาหารหลังการบริหารช่องปาก
2. การกระจายตัว : มีการกระจายตัวเป็นปริมาณมากเจาะเข้าไปในเนื้อเยื่อและอวัยวะต่าง ๆ รวมถึงไตด้วย
3. การเผาผลาญ : Spironolactone ถูกเผาผลาญในตับเพื่อสร้างสารออกฤทธิ์ เช่น canrenion สารเมตาโบไลต์ของ spironolactone มีฤทธิ์ต่อต้านอัลโดสเตอโรน
4. การขับถ่าย : Spironolactone และสารเมตาโบไลต์ของมันจะถูกขับออกทางไตเป็นหลัก ประมาณ 80-85% ของขนาดยาถูกขับออกมาเป็นสารเมตาบอไลต์ ส่วนที่เหลือไม่เปลี่ยนแปลง
5. ครึ่งชีวิต : ครึ่งชีวิตของ spironolactone อยู่ที่ประมาณ 1.4 ชั่วโมง เทียบกับประมาณ 16.5 ชั่วโมงสำหรับ canrenion สารออกฤทธิ์หลัก

เภสัชจลนศาสตร์ของ spironolactone อาจเปลี่ยนแปลงได้เมื่อมีสภาวะทางพยาธิวิทยา เช่น ตับหรือไตไม่เพียงพอ รวมถึงการใช้ยาอื่นร่วมกันซึ่งอาจส่งผลต่อการเผาผลาญหรือการขับถ่าย

การให้ยาและการบริหาร

หัวใจล้มเหลว

• ขนาดยาเริ่มต้นปกติคือ 12.5 มก. ถึง 25 มก. ต่อวัน ขนาดยาสามารถค่อยๆ เพิ่มขึ้นในช่วงเวลาหลายสัปดาห์ จนถึงขนาดยาสูงสุดต่อวันที่ 50 มก.

ความดันโลหิตสูงในหลอดเลือด

• ขนาดยาเริ่มต้นคือ 50 มก. ต่อวัน ซึ่งอาจเพิ่มเป็นขนาดยาสูงสุด 100 มก. ต่อวัน หากผลไม่เพียงพอและยาสามารถทนต่อยาได้ดี

ภาวะฮอร์โมนเกินปฐมภูมิ

• ขนาดยา : เพื่อวัตถุประสงค์ในการวินิจฉัย ขนาดยาเริ่มต้นอาจเป็น 400 มก. ต่อวันเป็นเวลา 4 วัน เพื่อวัตถุประสงค์ในการรักษา ควรปรับขนาดยาเป็นรายบุคคล

โรคตับแข็งที่มีน้ำในช่องท้อง

• ขนาดยา : ขนาดเริ่มต้นคือ 100 มก. ต่อวัน ซึ่งสามารถปรับเปลี่ยนได้ ขึ้นอยู่กับการตอบสนองต่อการรักษาและสภาวะสมดุลของอิเล็กโทรไลต์ โดยปกติขนาดยาจะอยู่ในช่วง 25-200 มก. ต่อวัน

กลุ่มอาการรังไข่หลายใบและความผิดปกติของฮอร์โมนอื่นๆ

• ขนาดรับประทาน : 50-100 มก. ต่อวัน ขึ้นอยู่กับการตอบสนองทางคลินิกและความทนทานของยา

วิธีการรับเข้าเรียน

• ควรรับประทาน ยาเม็ดและแคปซูลโดยรับประทานในตอนเช้าเพื่อป้องกันผลข้างเคียงจากการขับปัสสาวะในเวลากลางคืน โดยดื่มน้ำปริมาณเล็กน้อยหลังอาหารเพื่อลดอาการระคายเคืองในกระเพาะอาหาร

หมายเหตุสำคัญ

• จำเป็นต้องมีการตรวจสอบระดับอิเล็กโทรไลต์เป็นประจำ โดยเฉพาะอย่างยิ่งโพแทสเซียม เนื่องจากสไปโรโนแลคโตนอาจทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมสูง (ระดับโพแทสเซียมสูง)
• เพื่อหลีกเลี่ยงการขาดน้ำและความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์ ไม่ควรบริโภคน้ำในปริมาณที่มากเกินไป
• ควรหลีกเลี่ยงอาหารเสริมโพแทสเซียมหรือยาขับปัสสาวะที่ช่วยประหยัดโพแทสเซียมโดยไม่ต้องมีใบสั่งแพทย์
• ในระหว่างการรักษาด้วย spironolactone ควรใช้ความระมัดระวังในการขับขี่และใช้เครื่องจักร เนื่องจากอาจเกิดผลข้างเคียง เช่น เวียนศีรษะหรือเหนื่อยล้าได้

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ สไปโรโนแลคโตน

การใช้ spironolactone ในระหว่างตั้งครรภ์อาจเป็นอันตรายได้และต้องใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษ ประการแรก spironolactone เป็น FDA Category D เพื่อใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ ซึ่งหมายความว่าทารกในครรภ์อาจมีความเสี่ยง แต่ประโยชน์ของการใช้เมื่อจำเป็นอาจพิสูจน์ความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นได้

การใช้ spironolactone ในระหว่างตั้งครรภ์อาจเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงของผลข้างเคียงต่างๆ ทั้งในมารดาและทารกในครรภ์ ในมารดาอาจรวมถึงภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง (ระดับโพแทสเซียมในเลือดเพิ่มขึ้น) ความดันเลือดต่ำ (ความดันโลหิตต่ำ) และเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์อื่น ๆ ในทารกในครรภ์อาจส่งผลต่อพัฒนาการของไตและอวัยวะอื่นๆ

ข้อห้าม

1. ภาวะโพแทสเซียมสูง:เนื่องจาก spironolactone อาจทำให้เกิดการกักเก็บโพแทสเซียมในร่างกาย จึงไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีระดับโพแทสเซียมในเลือดสูงอยู่แล้ว (ภาวะโพแทสเซียมสูง)
2. ภาวะไตวาย:ในคนไข้ที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง การใช้ยา spironolactone อาจมีข้อห้ามเนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะมีอาการกำเริบของภาวะนี้
3. เนื้องอกที่ออกฤทธิ์โดยฮอร์โมน:ยานี้อาจมีข้อห้ามเมื่อมีเนื้องอกที่ออกฤทธิ์โดยฮอร์โมน เช่น มะเร็งเต้านมหรือมะเร็งไต เนื่องจากอาจมีกิจกรรมของฮอร์โมนเพิ่มขึ้น
4. โรคภูมิแพ้:ผู้ที่แพ้ยา spironolactone หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยาควรหลีกเลี่ยงการใช้
5. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร:การใช้ spironolactone อาจมีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร เนื่องจากอาจมีผลกระทบต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์หรือนมแม่
6. ความดันโลหิตลดลง:ในคนไข้ที่มีความดันโลหิตต่ำ การใช้ spironolactone อาจทำให้ความดันโลหิตลดลงเพิ่มเติมและมีภาวะแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้อง
7. โรคเบาหวาน : ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ spironolactone ในผู้ป่วยเบาหวานเนื่องจากมีผลต่อระดับน้ำตาลในเลือด
8. ใช้ร่วมกับยาอื่น: Spironolactone อาจมีปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ รวมถึงยาลดความดันโลหิตบางชนิดและยาที่เพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือด

ผลข้างเคียง สไปโรโนแลคโตน

1. ภาวะโพแทสเซียมสูง : สาหร่ายสไปโรโนแลคโตนอาจทำให้ระดับโพแทสเซียมในเลือดเพิ่มขึ้น ซึ่งอาจเป็นอันตรายได้ โดยเฉพาะกับผู้ที่เป็นโรคไตหรือผู้ที่รับประทานยาอื่นๆ ที่เพิ่มผลกระทบนี้
2. ผลต่อปัสสาวะ : การรับประทาน spironolactone อาจเพิ่มความถี่ของการปัสสาวะและการขับปัสสาวะ (ปริมาณของปัสสาวะ)
3. อาการวิงเวียนศีรษะและอ่อนแรง : ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการวิงเวียนศีรษะ อ่อนแรง หรือง่วงนอน
4. ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร : อาจมีอาการไม่สบาย เช่น คลื่นไส้ อาเจียน ท้องร่วง หรือเบื่ออาหาร
5. ความผิดปกติของสมดุลอิเล็กโทรไลต์ : ปริมาณโซเดียม แคลเซียม และแมกนีเซียมในร่างกายอาจถูกรบกวน
6. Gynecomastia : ผู้ชายอาจมีการขยายตัวของต่อมเต้านม
7. ความผิดปกติของประจำเดือน : ความผิดปกติของประจำเดือนอาจเกิดขึ้นได้ในสตรี
8. ผลข้างเคียงทางนรีเวช : อาจเกิดการขยายตัวหรือความไวของต่อมน้ำนม ประจำเดือนมาไม่ปกติ และปัญหาความใคร่
9. ระดับกรดยูริกที่เพิ่มขึ้น : สิ่งนี้อาจทำให้รุนแรงขึ้นหรือกระตุ้นให้เกิดโรคเกาต์ได้
10. ปฏิกิริยาการแพ้ : ในบางกรณีที่พบไม่บ่อยอาจเกิดอาการแพ้ เช่น ลมพิษ อาการคัน อาการบวมน้ำ หรือแองจิโออีดีมา
11. ผลข้างเคียงอื่นๆ : ปฏิกิริยาอื่นๆ อาจเกิดขึ้นได้และอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับลักษณะร่างกายของแต่ละบุคคล

ยาเกินขนาด

การใช้ยาเกินขนาด Spironolactone อาจทำให้เกิดความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์อย่างรุนแรง โดยเฉพาะอย่างยิ่งภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง (ระดับโพแทสเซียมในเลือดเพิ่มขึ้น) ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและสภาวะที่เป็นอันตรายอื่นๆ ผลกระทบที่เป็นไปได้อื่นๆ ของการใช้ยาเกินขนาด ได้แก่ อาการง่วงซึม เวียนศีรษะ ปวดศีรษะ หัวใจเต้นผิดจังหวะ อาการชัก และความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารต่างๆ

ในกรณีที่สงสัยว่าใช้ยาเกินขนาด spironolactone ควรไปพบแพทย์ทันที การรักษาการให้ยาเกินขนาดอาจรวมถึงมาตรการการรักษาเพื่อคืนสมดุลของอิเล็กโทรไลต์และควบคุมการทำงานของหัวใจ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาเพิ่มโพแทสเซียม : Spironolactone อาจเพิ่มระดับโพแทสเซียมในร่างกาย เมื่อใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ เช่น ACE-inhibitors (เช่น lisinopril) หรือยาลดความดันโลหิตในกลุ่ม "arbiter" (เช่น losartan) ซึ่งอาจเพิ่มโพแทสเซียมความเสี่ยงของภาวะโพแทสเซียมสูงอาจเพิ่มขึ้น
2. ยาลดโพแทสเซียม : ยาเช่นยาขับปัสสาวะ thiazide (เช่น hydrochlorthiazide) อาจลดระดับโพแทสเซียมในร่างกาย การใช้ควบคู่กับยาขับปัสสาวะ thiazide อาจลดความเสี่ยงของภาวะโพแทสเซียมสูงด้วย spironolactone
3. ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) : NSAID บางชนิด เช่น ไอบูโพรเฟนหรือไดโคลฟีแนค อาจลดประสิทธิภาพของสไปโรโนแลคโตน โดยเฉพาะอย่างยิ่งในแง่ของฤทธิ์ขับปัสสาวะ
4. ยาที่ส่งผลต่อการทำงานของไต : การใช้ร่วมกับยาที่ส่งผลต่อการทำงานของไต เช่น ยาปฏิชีวนะที่เป็นพิษต่อไต หรือยาต้านการอักเสบที่เป็นพิษต่อไต อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะไตวาย
5. ยาที่ส่งผลต่อความสมดุลของฮอร์โมน : ยาสไปโรโนแลคโตนอาจทำปฏิกิริยากับยาอื่นที่ส่งผลต่อสมดุลของฮอร์โมน เช่น ยาคุมกำเนิดหรือการบำบัดด้วยฮอร์โมนทดแทน ซึ่งอาจส่งผลต่อประสิทธิภาพหรือความเป็นพิษของยาเหล่านี้ได้