สไปโรโนแลคโตน

Spironolactone เป็นยาที่เป็นของชั้นเรียนของ Aldosterone antagonists มันถูกใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง), หัวใจล้มเหลวและเพื่อลดระดับของเหลวและเกลือในร่างกาย Spironolactone อาจใช้ในการรักษาเงื่อนไขอื่น ๆ เช่นโรครังไข่ polycystic ในผู้หญิงและสิวเครื่องสำอางขึ้นอยู่กับฮอร์โมนในผู้ชายและผู้หญิง มันทำงานได้โดยการปิดกั้นการกระทำของ aldosterone ฮอร์โมนที่ควบคุมระดับของเหลวและเกลือในร่างกาย

ตัวชี้วัด สไปโรโนแลคโตน

1. ความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง): spironolactone อาจถูกกำหนดให้เป็นส่วนประกอบของการรักษาที่ครอบคลุมของความดันโลหิตสูงโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อมีระดับ aldosterone สูงหรือเมื่อยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ ไม่ได้ผล
2. ภาวะหัวใจล้มเหลว: spironolactone อาจใช้ในการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ เพื่อลดอาการบวมและปรับปรุงการทำงานของหัวใจ
3. Polycystic Ovarian Syndrome (PCOS): ในผู้หญิงที่มี PCOS, spironolactone อาจช่วยลดระดับแอนโดรเจนในร่างกายซึ่งสามารถปรับปรุงอาการของ hyperandrogenism เช่นขนร่างกายส่วนเกินลดสิวและสภาพผมที่ดีขึ้น
4. สิวฮอร์โมน: spironolactone อาจใช้รักษาสิวโดยเฉพาะในผู้หญิงที่มีสิวเกี่ยวข้องกับระดับแอนโดรเจนในระดับสูงในเลือด
5. ตับตับและน้ำในช่องท้อง: ในบางกรณี spironolactone อาจใช้เพื่อลดน้ำในช่องท้อง (การสะสมของของเหลวในช่องท้อง) ในโรคตับแข็งของตับ

ปล่อยฟอร์ม

1. ยา

• ปริมาณ: ปริมาณที่พบบ่อยที่สุดในรูปแบบแท็บเล็ตคือ 25 มก., 50 มก. และ 100 มก.
• คำอธิบาย: แท็บเล็ตอาจเคลือบหรือไม่เคลือบผิว พวกเขามีไว้สำหรับการบริหารช่องปากและควรกลืนทั้งหมด

2. สารแขวนลอยในช่องปาก

• คำอธิบาย: รูปแบบของเหลวของ spironolactone ที่อาจกำหนดเมื่อผู้ป่วยมีปัญหาในการกลืนยาเม็ด
• ใช้: มีประโยชน์อย่างยิ่งสำหรับเด็กหรือผู้ใหญ่ที่มีความผิดปกติของการกลืน

3. แคปซูล

• Dosages: spironolactone บางครั้งมีอยู่ในรูปแบบแคปซูลซึ่งอาจเป็นทางเลือกในการใช้ยาโดยเฉพาะอย่างยิ่งหากจำเป็นต้องมีการปรับขนาดยาเป็นรายบุคคล

เภสัช

1. Aldosterone receptorantagonism: Spironolactone เป็นศัตรูของตัวรับ aldosterone ในไตบล็อกผลของพวกเขา Aldosterone เป็นฮอร์โมนที่เพิ่มการดูดซึมโซเดียมและน้ำในไตส่งผลให้ปริมาณเลือดและความดันโลหิตเพิ่มขึ้น การปิดกั้นตัวรับ aldosterone ส่งผลให้โซเดียมและการกักเก็บน้ำลดลงและเพิ่มการขับถ่ายโพแทสเซียม
2. การดำเนินการขับปัสสาวะ: เนื่องจากผลกระทบต่อการดูดซึมโซเดียมในไต spironolactone จึงเพิ่มการขับถ่ายของโซเดียมและน้ำในปัสสาวะซึ่งช่วยลดปริมาณเลือดและความดันโลหิต
3. ระดับโพแทสเซียมในเลือดลดลง: ถึงแม้ว่า spironolactone บล็อกโซเดียมการดูดซึม แต่ก็ยังบล็อกการขับถ่ายโพแทสเซียมซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะ hyperkalemia (เพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือด) สิ่งนี้อาจต้องมีการตรวจสอบระดับโพแทสเซียมในเลือดในขณะที่ใช้ยา
4. การกระทำของ Antiandrogenic: spironolactone ยังมีคุณสมบัติ antiandrogenic และอาจใช้ในการรักษาสภาพ hyperandrogenic เช่นความผิดปกติของฮอร์โมนและสิวในผู้หญิง
5. Antiedema: นอกเหนือจากการกระทำของยาขับปัสสาวะแล้ว spironolactone อาจมีประสิทธิภาพในการรักษาอาการบวมน้ำที่เกี่ยวข้องกับโรคตับแข็งตับและภาวะหัวใจล้มเหลว

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: spironolactone มักจะดูดซึมอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์จากทางเดินอาหารหลังจากการบริหารช่องปาก
2. การกระจาย: มีการกระจายจำนวนมากเจาะเข้าไปในเนื้อเยื่อและอวัยวะต่าง ๆ รวมถึงไต
3. การเผาผลาญ: spironolactone ถูกเผาผลาญในตับเพื่อสร้างสารที่ใช้งานอยู่เช่น canrenion เมตาโบไลต์ของ spironolactone มีการกระทำต่อต้านอะลูมิเนียม
4. การขับถ่าย: spironolactone และเมตาโบไลต์ส่วนใหญ่จะถูกขับออกมาผ่านไต ประมาณ 80-85% ของปริมาณถูกขับออกมาเป็นสารที่เหลือส่วนที่เหลือจะไม่เปลี่ยนแปลง
5. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของ spironolactone ประมาณ 1.4 ชั่วโมงเมื่อเทียบกับประมาณ 16.5 ชั่วโมงสำหรับ canrenion เมตาโบไลต์ที่ใช้งานอยู่

เภสัชจลนศาสตร์ของ spironolactone อาจมีการเปลี่ยนแปลงในที่ที่มีเงื่อนไขทางพยาธิวิทยาเช่นตับหรือภาวะไตวายหรือในการใช้ยาอื่น ๆ ที่อาจส่งผลกระทบต่อการเผาผลาญหรือการขับถ่าย

การให้ยาและการบริหาร

หัวใจวาย

• ปริมาณ: ปริมาณเริ่มต้นมักจะอยู่ที่ 12.5 มก. ถึง 25 มก. ต่อวัน ปริมาณสามารถเพิ่มขึ้นเรื่อย ๆ ในช่วงเวลาหลายสัปดาห์จนถึงปริมาณสูงสุดต่อวัน 50 มก.

ความดันโลหิตสูง

• ปริมาณ: ปริมาณเริ่มต้นคือ 50 มก. ต่อวันซึ่งอาจเพิ่มขึ้นเป็นปริมาณสูงสุดต่อวัน 100 มก. หากผลไม่เพียงพอและยาได้รับการยอมรับอย่างดี

Hyperaldosteronism หลัก

• ปริมาณ: เพื่อวัตถุประสงค์ในการวินิจฉัยปริมาณเริ่มต้นอาจเป็น 400 มก. ต่อวันเป็นเวลา 4 วัน เพื่อจุดประสงค์ในการรักษาปริมาณจะถูกปรับเป็นรายบุคคล

โรคตับแข็งกับน้ำในช่องท้อง

• ปริมาณ: ปริมาณเริ่มต้นคือ 100 มก. ต่อวันซึ่งสามารถปรับได้ขึ้นอยู่กับการตอบสนองต่อการรักษาและสถานะของความสมดุลของอิเล็กโทรไลต์ โดยปกติแล้วปริมาณจะอยู่ในช่วง 25-200 มก. ต่อวัน

กลุ่มอาการรังไข่ polycystic และความผิดปกติของฮอร์โมนอื่น ๆ

• ปริมาณ: 50-100 มก. ต่อวันขึ้นอยู่กับการตอบสนองทางคลินิกและความทนทานของยา

วิธีการรับสมัคร

• ควรใช้แท็บเล็ตและแคปซูลโดยเฉพาะอย่างยิ่งในตอนเช้าเพื่อป้องกันการขับปัสสาวะออกหากินเวลากลางคืนด้วยน้ำจำนวนเล็กน้อยหลังมื้ออาหารเพื่อลดการระคายเคืองในกระเพาะอาหาร

บันทึกสำคัญ

• การตรวจสอบระดับอิเล็กโทรไลต์โดยเฉพาะอย่างยิ่งโพแทสเซียมเป็นสิ่งจำเป็นเนื่องจาก spironolactone อาจทำให้เกิดภาวะ hyperkalemia (ระดับโพแทสเซียมสูง)
• เพื่อหลีกเลี่ยงการคายน้ำและความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์ไม่ควรใช้น้ำในปริมาณที่มากเกินไป
• ควรหลีกเลี่ยงการเสริมโพแทสเซียมหรือยาขับปัสสาวะที่ประหยัดโพแทสเซียมอื่น ๆ โดยไม่ต้องมีใบสั่งยาของแพทย์
• ในระหว่างการรักษาด้วย spironolactone ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อขับรถและปฏิบัติการเครื่องจักรเนื่องจากผลข้างเคียงเช่นอาการวิงเวียนศีรษะหรือความเหนื่อยล้าอาจเกิดขึ้น

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ สไปโรโนแลคโตน

การใช้ spironolactone ในระหว่างตั้งครรภ์อาจเป็นอันตรายและต้องใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษ ก่อนอื่น Spironolactone คือ FDA Category D สำหรับใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ ซึ่งหมายความว่ามีความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์ แต่ประโยชน์ของการใช้งานเมื่อจำเป็นอาจแสดงให้เห็นถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น

การใช้ spironolactone ในระหว่างตั้งครรภ์อาจเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงของผลข้างเคียงต่าง ๆ ในทั้งแม่และทารกในครรภ์ ในแม่สิ่งเหล่านี้อาจรวมถึงภาวะไขมันในเลือดสูง (เพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือด), ความดันเลือดต่ำ (ความดันโลหิตต่ำ) และเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์อื่น ๆ ในทารกในครรภ์การพัฒนาของไตและอวัยวะอื่น ๆ อาจได้รับผลกระทบ

ข้อห้าม

1. Hyperkalemia: เนื่องจาก spironolactone อาจทำให้เกิดการกักเก็บโพแทสเซียมในร่างกายจึงไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีระดับโพแทสเซียมในเลือดสูงขึ้น (hyperkalemia)
2. ภาวะไตวาย: ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรงการใช้ spironolactone อาจมีข้อห้ามเนื่องจากความเสี่ยงของการกำเริบของอาการนี้
3. เนื้องอกที่ใช้งานฮอร์โมน: ยาเสพติดอาจมีข้อห้ามในการปรากฏตัวของเนื้องอกที่ใช้งานฮอร์โมนเช่นมะเร็งเต้านมหรือมะเร็งไตเนื่องจากเป็นไปได้ที่จะเพิ่มกิจกรรมของฮอร์โมน
4. โรคภูมิแพ้: คนที่มีอาการแพ้ที่รู้จักกับ spironolactone หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยาควรหลีกเลี่ยงการใช้งาน
5. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: การใช้ spironolactone อาจมีข้อห้ามในระหว่างการตั้งครรภ์และให้นมเนื่องจากผลกระทบที่อาจเกิดขึ้นต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์หรือน้ำนมแม่
6. ความดันโลหิตลดลง: ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตต่ำการใช้ spironolactone อาจนำไปสู่การลดลงของความดันโลหิตเพิ่มเติมและภาวะแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้อง
7. โรคเบาหวาน: จำเป็นต้องใช้ข้อควรระวังเมื่อใช้ spironolactone ในผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวานเนื่องจากผลกระทบต่อระดับน้ำตาลในเลือด
8. ใช้กับยาอื่น ๆ: spironolactone อาจโต้ตอบกับยาอื่น ๆ รวมถึงยาลดความดันโลหิตและยาที่เพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือด

ผลข้างเคียง สไปโรโนแลคโตน

1. Hyperkalemia: spironolactone อาจทำให้ระดับโพแทสเซียมในเลือดเพิ่มขึ้นซึ่งอาจเป็นอันตรายโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ที่เป็นโรคไตหรือผู้ที่ทานยาอื่น ๆ ที่เพิ่มผลกระทบนี้
2. ผลกระทบทางเดินปัสสาวะ: การรับ spironolactone อาจเพิ่มความถี่ของการปัสสาวะและ diuresis (ปริมาณของปัสสาวะ)
3. อาการวิงเวียนศีรษะและความอ่อนแอ: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการวิงเวียนศีรษะอ่อนแอหรือง่วงนอน
4. ความผิดปกติของ GI: อาการผิดปกติเช่นอาการคลื่นไส้อาเจียนท้องเสียหรือความอยากอาหารลดลงอาจเกิดขึ้น
5. ความผิดปกติของความสมดุลของอิเล็กโทรไลต์: เนื้อหาของโซเดียมแคลเซียมและแมกนีเซียมในร่างกายอาจถูกรบกวน
6. GYNECOMASTIA: ผู้ชายอาจประสบกับการขยายตัวของต่อมเต้านม
7. ความผิดปกติของประจำเดือน: ความผิดปกติของประจำเดือนอาจเกิดขึ้นในผู้หญิง
8. ผลข้างเคียงทางนรีเวช: การขยายตัวหรือความไวของต่อมเต้านม, ความผิดปกติของประจำเดือนและปัญหาความใคร่อาจเกิดขึ้น
9. ระดับกรดยูริคที่เพิ่มขึ้น: สิ่งนี้สามารถทำให้รุนแรงขึ้นหรือกระตุ้นการโจมตีของโรคเกาต์
10. อาการแพ้: ในกรณีที่หายากปฏิกิริยาการแพ้เช่นลมพิษ, อาการปวดท้อง, อาการบวมน้ำหรือ angioedema อาจเกิดขึ้น
11. ผลข้างเคียงอื่น ๆ: ปฏิกิริยาอื่น ๆ เป็นไปได้และอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับลักษณะของแต่ละบุคคล

ยาเกินขนาด

การใช้ยาเกินขนาด Spironolactone อาจทำให้เกิดความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์อย่างรุนแรงโดยเฉพาะอย่างยิ่ง hyperkalemia (เพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือด) ซึ่งสามารถนำไปสู่ภาวะหัวใจหยุดเต้นและเงื่อนไขที่เป็นอันตรายอื่น ๆ ผลกระทบที่เป็นไปได้อื่น ๆ ของการใช้ยาเกินขนาด ได้แก่ อาการง่วงนอนวิงเวียนศีรษะปวดศีรษะรบกวนจังหวะการชักและความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารต่างๆ

ในกรณีที่มีการใช้ยาเกินขนาด spironolactone ที่ต้องสงสัยควรไปพบแพทย์ทันที การรักษายาเกินขนาดอาจรวมถึงมาตรการการรักษาเพื่อเรียกคืนความสมดุลของอิเล็กโทรไลต์และการควบคุมกิจกรรมการเต้นของหัวใจ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาที่เพิ่มโพแทสเซียม: spironolactone อาจเพิ่มระดับโพแทสเซียมในร่างกาย ในการใช้งานร่วมกับยาอื่น ๆ เช่น ACE-inhibitors (เช่น Lisinopril) หรือตัวแทนยาลดความดันโลหิตของชั้นเรียน "Arbiter" (เช่น Losartan) ซึ่งอาจเพิ่มโพแทสเซียมความเสี่ยงของภาวะ hyperkalemia อาจเพิ่มขึ้น
2. ยาลดโพแทสเซียม: ยาเสพติดเช่นยาขับปัสสาวะ thiazide (เช่นไฮโดรคลอเรนไซด์) อาจลดระดับโพแทสเซียมในร่างกาย การใช้งานพร้อมกันกับยาขับปัสสาวะ thiazide อาจลดความเสี่ยงของภาวะ hyperkalemia ด้วย spironolactone
3. ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs): NSAID บางตัวเช่นไอบูโพรเฟนหรือ diclofenac อาจลดประสิทธิภาพของ spironolactone โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อเทียบกับการกระทำขับปัสสาวะ
4. ยาเสพติดที่มีผลต่อการทำงานของไต: การใช้ร่วมกับยาที่มีผลต่อการทำงานของไตเช่นยาปฏิชีวนะต่อไตหรือยาต้านการอักเสบของไตบางชนิดอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะไตวาย
5. ยาเสพติดที่มีผลต่อความสมดุลของฮอร์โมน: spironolactone อาจมีปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ ที่มีผลต่อความสมดุลของฮอร์โมนเช่นการคุมกำเนิดของฮอร์โมนหรือการบำบัดทดแทนฮอร์โมนซึ่งอาจเปลี่ยนแปลงประสิทธิภาพหรือความเป็นพิษของยาเหล่านี้