เมโทโคลพราไมด์

Metoclopramide เป็นยาที่ใช้ในการรักษาความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารที่หลากหลายและเงื่อนไขอื่น ๆ อีกมากมาย

ยามีคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาหลายประการ:

1. การกระทำของ Procinetic: metoclopramide ช่วยกระตุ้นการเคลื่อนไหวของอาหารผ่านทางเดินอาหารปรับปรุงการเคลื่อนไหวในกระเพาะอาหารและลำไส้ สิ่งนี้อาจเป็นประโยชน์สำหรับการรักษาอาการอาเจียนคลื่นไส้อิจฉาริษยาและความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารอื่น ๆ
2. การกระทำต่อต้านอุณหภูมิ: metoclopramide ช่วยลดอาการคลื่นไส้และอาเจียนโดยการปิดกั้นการกระทำของโดปามีนในศูนย์กลางอาเจียนของสมอง
3. การลดการไหลย้อนกลับ: ยาอาจมีประสิทธิภาพในการลดกรดไหลย้อนจากกระเพาะอาหารสู่หลอดอาหารซึ่งช่วยลดการเสียดสีและอาการอื่น ๆ ของโรคกรดไหลย้อน gastroesophageal (GERD)

Metoclopramide มักจะรับประทานในรูปแบบแท็บเล็ตหรือน้ำเชื่อม นอกจากนี้ยังอาจใช้ในรูปแบบฉีดในโรงพยาบาลเพื่อบรรเทาอาการคลื่นไส้และอาเจียนอย่างเร่งด่วน

เป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องทราบว่า metoclopramide สามารถมีผลข้างเคียงรวมถึงอาการง่วงนอนวิงเวียนความผิดปกติของการเคลื่อนไหวและอื่น ๆ ดังนั้นการใช้ยานี้ควรอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์และปฏิบัติตามปริมาณที่แนะนำ คุณไม่ควรทาน metoclopramide โดยไม่ปรึกษาแพทย์ของคุณโดยเฉพาะอย่างยิ่งหากคุณมีเงื่อนไขทางการแพทย์อื่น ๆ หรือใช้ยาอื่น ๆ

ตัวชี้วัด เมโทโคลพราไมด์

1. คลื่นไส้และอาเจียน: metoclopramide ใช้สำหรับการรักษาอาการคลื่นไส้และอาเจียนเนื่องจากสาเหตุต่าง ๆ เช่นการผ่าตัดการรักษาด้วยยาการรักษาด้วยรังสีหรือโรคทางเดินอาหาร
2. การไหลย้อนของ gastroesophageal (GERD): metoclopramide สามารถใช้รักษาอาการ GERD เช่นอิจฉาริษยา, อาเจียน, กลืนลำบาก (กลืนยาก) ฯลฯ
3. Hyperemesis gravidarum: ในกรณีที่มีอาการคลื่นไส้และอาเจียนรุนแรงรวมถึง hyperemesis gravidarum, metoclopramide อาจถูกกำหนดเพื่อบรรเทาอาการ
4. การสนับสนุนการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร: metoclopramide อาจใช้เพื่อกระตุ้นการเคลื่อนไหวในกระเพาะอาหารและลำไส้ในผู้ป่วยที่มี gastroparesis หรือความผิดปกติของการเคลื่อนไหวทางเดินอาหารอื่น ๆ
5. การสนับสนุนการรักษาด้วยเคมีบำบัด: บางครั้ง metoclopramide ถูกนำมาใช้เป็นส่วนหนึ่งของโปรโตคอล antiemetic เมื่อบริหารเคมีบำบัด

ปล่อยฟอร์ม

1. แท็บเล็ต: รูปแบบที่ใช้กันมากที่สุดซึ่งมีไว้สำหรับการบริหารช่องปาก แท็บเล็ต Metoclopramide อาจเป็นมาตรฐานที่ออกฤทธิ์หรือดัดแปลงเพื่อให้ได้เอฟเฟกต์เป็นเวลานาน
2. การแก้ปัญหาทางปาก (น้ำเชื่อม): แบบฟอร์มนี้เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่มีปัญหาในการกลืนแท็บเล็ตรวมถึงเด็กและผู้สูงอายุ การแก้ปัญหาทำให้การใช้ยาง่ายขึ้นและใช้ยา
3. การฉีด: metoclopramide ในรูปแบบของการฉีดใช้เพื่อบรรเทาอาการอย่างรวดเร็วเมื่อไม่สามารถบริหารช่องปากได้หรือเป็นที่ต้องการ การฉีดสามารถให้เข้ากล้ามเนื้อ (IM) หรือทางหลอดเลือดดำ (IV)
4. ยาแก้ปัญหาทางทวารหนัก: แม้ว่าจะน้อยกว่าทั่วไป แต่อาจมีการใช้ยาแก้ปัญหาเพื่อบรรเทาอาการคลื่นไส้และอาเจียนเมื่อเส้นทางการบริหารอื่น ๆ ไม่เหมาะสมหรือไม่มีประสิทธิภาพ

เภสัช

1. การกระทำต่อต้านอสังหาริมทรัพย์:

   • Metoclopramide เป็น antiemetic ที่มีประสิทธิภาพเนื่องจากผลกระทบต่อตัวรับโดปามีน D2 ในพื้นที่ของศูนย์อาเจียนถาวรในสมองน้อย มันช่วยลดการสะท้อนปิดปากและกระตุ้นกิจกรรมมอเตอร์ในกระเพาะอาหารซึ่งช่วยเร่งการย่อยอาหารและการเคลื่อนไหวของอาหารผ่านทางเดินอาหาร

2. การกระทำของ Prokinetic:

   • Metoclopramide ช่วยกระตุ้นกิจกรรมมอเตอร์ในทางเดินอาหารส่วนบนโดยการเพิ่มการปลดปล่อย acetylcholine และยับยั้งการยับยั้งโดปามีน สิ่งนี้อาจมีประโยชน์ในการรักษาความผิดปกติของการใช้งานการย่อยอาหารและสารอินทรีย์เช่น gastroparesis และ reflux esophagitis

3. การหลั่งโปรแลคตินลดลง:

   • Metoclopramide ออกแรง prolactinsecretory โดยการปิดกั้นตัวรับโดปามีน D2 ในกลีบหน้าของต่อมใต้สมอง สิ่งนี้อาจมีประโยชน์ในการรักษาภาวะ hyperprolactinemia และอาการที่เกี่ยวข้องเช่น amenorrhea และกาแลคโตเรฮี hyperprolactinemic

4. การดำเนินการกลาง:

   • Metoclopramide อาจมีผลกระทบยาระงับประสาทส่วนกลางและ anxiolytic ที่เกี่ยวข้องกับผลกระทบต่อตัวรับโดปามีนและเซโรโทนินในระบบประสาทส่วนกลาง

5. ผลกระทบเพิ่มเติม:

   • ในบางกรณี metoclopramide อาจมียากล่อมประสาท, ต้านการอักเสบและสารต้านอนุมูลอิสระแม้ว่ากลไกของผลกระทบเหล่านี้จะต้องมีการตรวจสอบเพิ่มเติม

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: metoclopramide สามารถดูดซึมได้อย่างมีประสิทธิภาพจากทางเดินอาหารหลังจากการบริหารช่องปาก อาหารอาจชะลออัตราการดูดซึม แต่มักจะไม่ส่งผลกระทบต่อการดูดซึมทั้งหมด
2. การกระจาย: มีการกระจายอย่างดีในร่างกายและสามารถแทรกซึมเข้าไปในอุปสรรคเลือดสมองทำให้มันส่งผลกระทบต่อระบบประสาทส่วนกลางและลดอาการคลื่นไส้และอาเจียน
3. การเผาผลาญ: metoclopramide ถูกเผาผลาญในตับส่วนใหญ่ผ่านไฮดรอกซิเลชั่นและการผันคำกริยา เมตาโบไลต์ที่สำคัญคือ metoclopramide sulfoxide
4. การขับถ่าย: การขับถ่ายของ metoclopramide จากร่างกายส่วนใหญ่เกิดขึ้นผ่านไต ประมาณ 85-95% ของปริมาณจะถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลงภายใน 24 ชั่วโมงแรกหลังการบริหาร
5. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของ metoclopramide ใช้เวลาประมาณ 5-6 ชั่วโมงในผู้ใหญ่และมากถึง 15 ชั่วโมงในทารกแรกเกิด
6. กลไกของการกระทำ: metoclopramide เป็นศัตรูของตัวรับโดปามีน D2 ในระบบประสาทส่วนกลาง นอกจากนี้ยังมีผลกระตุ้นต่อการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหารโดยการเพิ่มการปลดปล่อยของ acetylcholine

การให้ยาและการบริหาร

ผู้ใหญ่

• ช่องปาก (การกลืนกิน): ปริมาณมาตรฐานคือ 10 มก. 30 นาทีก่อนมื้ออาหารและก่อนนอนมากถึง 4 ครั้งต่อวันขึ้นอยู่กับอาการและการตอบสนองต่อการรักษา ปริมาณสูงสุดต่อวันไม่ควรเกิน 40 มก.
• การบริหารเข้ากล้ามเนื้อทางหลอดเลือดดำ: ปริมาณสำหรับการฉีดมักจะ 10 มก. สูงสุด 4 ครั้งต่อวัน การบริหารทางหลอดเลือดดำควรทำอย่างช้าๆเป็นเวลาอย่างน้อย 1-2 นาทีเพื่อหลีกเลี่ยงผลข้างเคียง

เด็ก

ปริมาณของ metoclopramide สำหรับเด็กคำนวณเป็นรายบุคคลตามน้ำหนักตัวและควรกำหนดโดยแพทย์ โดยทั่วไปแล้ว 0.1-0.15 มก. ต่อกิโลกรัมน้ำหนักตัว 30 นาทีก่อนมื้ออาหารและก่อนนอนมากถึง 3-4 ครั้งต่อวัน

คำแนะนำพิเศษ

• ระยะเวลาของการรักษาด้วย metoclopramide ควรไม่เกิน 12 สัปดาห์เนื่องจากความเสี่ยงของผลข้างเคียงรวมถึงความผิดปกติของการเคลื่อนไหว
• ปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์อย่างระมัดระวังเกี่ยวกับระยะเวลาของการรักษาและอย่าหยุดรับทันทีโดยไม่ปรึกษาผู้เชี่ยวชาญโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการใช้งานระยะยาว
• เมื่อ metoclopramide ได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำควรบริหารอย่างช้าๆเพื่อลดความเสี่ยงของผลข้างเคียงเช่นความดันเลือดต่ำ

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เมโทโคลพราไมด์

เมื่อใช้ metoclopramide ในระหว่างตั้งครรภ์ต้องพิจารณาความเสี่ยงและประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นกับแม่และทารกในครรภ์ มีข้อมูลไม่เพียงพอที่จะระบุความปลอดภัยในระหว่างตั้งครรภ์โดยเฉพาะในระยะแรก ดังนั้นโดยทั่วไปขอแนะนำให้หลีกเลี่ยงการใช้ metoclopramide ในระหว่างตั้งครรภ์โดยเฉพาะอย่างยิ่งโดยไม่ต้องปรึกษาแพทย์

อย่างไรก็ตามในบางกรณีเมื่อผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นกับแม่มีค่าเกินความเสี่ยงที่เป็นไปได้ต่อทารกในครรภ์แพทย์อาจตัดสินใจที่จะกำหนด metoclopramide ในระหว่างตั้งครรภ์ นี่อาจเป็นสิ่งจำเป็นในกรณีของอาการคลื่นไส้ที่รุนแรงและอาเจียนที่เกี่ยวข้องกับการตั้งครรภ์ (เรียกว่า hyperemesis gravidarum)

ข้อห้าม

1. อาการแพ้: คนที่มีอาการแพ้ที่รู้จักกับ metoclopramide หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยาไม่ควรใช้เพราะอาจทำให้เกิดอาการแพ้
2. เนื้องอกต่อมใต้สมอง: metoclopramide อาจกระตุ้นการผลิต prolactin และอาจมีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มีเนื้องอกต่อมใต้สมองเช่น prolactinomas
3. การอุดตันของลำไส้หรือรูพรุน: การใช้ metoclopramide อาจมีข้อห้ามในการปรากฏตัวของการอุดตันของกลไกหรือรูพรุนเนื่องจากอาจทำให้อาการรุนแรงขึ้นและทำให้สภาพซับซ้อนขึ้น
4. Pheochromocytoma: metoclopramide อาจทำให้อาการรุนแรงขึ้นของ pheochromocytoma รวมถึงความดันโลหิตสูงและดังนั้นจึงมีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มีอาการนี้
5. โรคลมชัก: metoclopramide อาจทำให้เกณฑ์การจับกุมแย่ลงดังนั้นการใช้งานอาจมีการห้ามในผู้ป่วยโรคลมชักหรือความผิดปกติอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับการเกิดอาการชัก
6. การตั้งครรภ์และการเลี้ยงลูกด้วยนม: ข้อมูลความปลอดภัยของ metoclopramide ในระหว่างการตั้งครรภ์และการเลี้ยงลูกด้วยนมนั้นมี จำกัด และควรประเมินและแนะนำโดยแพทย์
7. เด็ก ๆ: การใช้ metoclopramide ในเด็กควรระมัดระวังและควรได้รับการกำหนดโดยแพทย์โดยเฉพาะในเด็กที่มีเงื่อนไขทางการแพทย์บางอย่าง

ผลข้างเคียง เมโทโคลพราไมด์

1. อาการง่วงนอนและความเหนื่อยล้า: metoclopramide อาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนหรืออ่อนเพลียโดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษาหรือด้วยปริมาณที่เพิ่มขึ้น
2. โรคนอนไม่หลับ: metoclopramide อาจทำให้เกิดโรคนอนไม่หลับหรือรบกวนการนอนหลับในบางคน
3. อาการวิงเวียนศีรษะ: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการวิงเวียนศีรษะหรือรู้สึกไม่มั่นคง
4. หัวใจสั่นหรือการเปลี่ยนแปลงจังหวะหัวใจ: ไม่ค่อยมี metoclopramide อาจทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในจังหวะการเต้นของหัวใจเช่นอาการใจสั่นหรือจังหวะการเต้นของหัวใจ
5. ปากแห้ง: metoclopramide อาจทำให้ปากแห้งในบางคน
6. ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: ซึ่งอาจรวมถึงท้องเสีย, อาการท้องผูก, คลื่นไส้หรืออาเจียน
7. การปิดบังอาการของ dyskinesia tardive: นี่เป็นผลข้างเคียงที่หายาก แต่ร้ายแรงซึ่ง metoclopramide สามารถปกปิดอาการของ dyskinesia tardive ซึ่งเป็นเงื่อนไขที่โดดเด่นด้วยการเคลื่อนไหวโดยไม่สมัครใจซึ่งอาจกลับไม่ได้
8. ระดับความสูงของ prolactin: metoclopramide อาจเพิ่มระดับ prolactin ในเลือดซึ่งอาจนำไปสู่ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ในผู้ชาย (เช่น gynecomastia) และในผู้หญิง (เช่น amenorrhea hyperprolactinemic)

ยาเกินขนาด

1. อาการ extrapyramidal: รวมถึง dyskinesias, dystonia, ปั่นป่วน psychomotor, กล้ามเนื้อกระตุกและแรงสั่นสะเทือน อาการเหล่านี้เกี่ยวข้องกับการอุดตันของตัวรับโดปามีนในระบบประสาทส่วนกลาง
2. ความใจเย็นและอาการง่วงนอน: metoclopramide ส่วนเกินอาจทำให้เกิดอาการง่วงนอน, ง่วง, ความอ่อนแอทั่วไปและแม้แต่การสูญเสียสติ
3. Cardiotoxicity: ในบางกรณีการใช้ยาเกินขนาดอาจนำไปสู่การรบกวนจังหวะการเต้นของหัวใจรวมถึงการเต้นของหัวใจและยืดระยะเวลา QT
4. อาการ anticholinergic: รวมปากแห้งท้องผูกการมองเห็นเบลอการรบกวนทางเดินปัสสาวะ ฯลฯ
5. โรค Neuroleptic: ในกรณีที่หายากกลุ่มอาการทางระบบประสาทอาจพัฒนาได้ปรากฏเป็น hyperthermia, ชัก, การลดลงสติและอาการอื่น ๆ
6. อาการอื่น ๆ: คลื่นไส้อาเจียนท้องเสีย, ความดันโลหิตสูง, ความดันเลือดต่ำและผลกระทบอื่น ๆ ที่ไม่พึงประสงค์อาจเกิดขึ้น

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. Antiemetics: metoclopramide อาจเพิ่มผลกระทบของ antiemetics อื่น ๆ เช่น antiemetics ที่ทำหน้าที่จากส่วนกลาง (เช่น dimenhydrinate) ซึ่งอาจส่งผลให้เกิดความใจเย็นเพิ่มขึ้น
2. ยาเสพติดที่มีผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: metoclopramide อาจเพิ่มผลกระทบของยาลดความดันโลหิตเช่นยาลดความดันโลหิตหรือยาเสพติดที่ลดจังหวะการเต้นของหัวใจ (เช่นเบต้า-adrenoblockers) ซึ่งอาจนำไปสู่การลดลงอย่างมีนัยสำคัญในความดันโลหิต
3. ยาที่มีผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง: metoclopramide อาจเพิ่มผลยาระงับประสาทและ anticholinergic ของยาอื่น ๆ เช่น benzodiazepines หรือยากล่อมประสาทซึ่งอาจส่งผลให้อาการง่วงนอนเพิ่มขึ้นและการตอบสนองลดลง
4. ยาเสพติดที่ทำให้เกิดการยืดตัวของ QT-interval: metoclopramide อาจเพิ่มความเสี่ยงของการเต้นผิดปกติเมื่อใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่ทำให้เกิดการยืดตัวของ qt-interval เช่นยา antiarrhythmic หรือยาปฏิชีวนะจากกลุ่ม macrolide
5. ยาเสพติดที่เพิ่มขึ้นการหลั่ง: ยาที่เพิ่มการหลั่งผู้ไกล่เกลี่ย (เช่น antihistamines) อาจลดประสิทธิภาพของ metoclopramide
6. ยาที่ทำให้เกิดอาการ extrapyramidal: การใช้ metoclopramide กับยาอื่น ๆ ที่อาจทำให้เกิดอาการ extrapyramidal (เช่นระบบประสาท) อาจเพิ่มผลข้างเคียงนี้