ติกาซิล

Tigacil เป็นยาปฏิชีวนะจากกลุ่มย่อย glycylcycline; โครงสร้างของมันคล้ายกับยาปฏิชีวนะเตตราไซคลิน

ประกอบด้วยองค์ประกอบ tigecycline ซึ่งแสดงผลต้านเชื้อแบคทีเรียในวงกว้าง แต่ไทเกไซคลินไม่มีการป้องกันกลไกการต่อต้านแบคทีเรียในรูปแบบของการขับถ่ายของเซลล์ที่ใช้งานอยู่ ซึ่งเข้ารหัสโดยโครโมโซมของ Pseudomonas aeruginosa และ Proteae [1]

Tigecycline ไม่สามารถต้านทานข้ามกลุ่มย่อยยาปฏิชีวนะส่วนใหญ่ [2]

ตัวชี้วัด ติกาซิล

ใช้สำหรับการรักษาภาวะแทรกซ้อนของการติดเชื้อ (ในพื้นที่ของชั้นใต้ผิวหนังที่มีผิวหนังชั้นนอกเช่นเดียวกับในบริเวณช่องท้อง) และนอกจากนี้ด้วยโรคปอดบวมผู้ป่วยนอก.

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยสารตัวยาจะเกิดขึ้นในรูปของผงสำหรับแช่ของเหลว ภายในขวดแก้วที่มีปริมาตร 5 มล. มี 10 ขวดดังกล่าวภายในแพ็ค

เภสัช

ยาชะลอการแปลโปรตีนในจุลินทรีย์ สังเคราะห์ด้วยหน่วยย่อย ribosomal 30S และนอกจากนี้ยังขัดขวางการผ่านของโมเลกุล aminoacyl-tRNA ไปยังบริเวณของ ribosomal A-site ซึ่งเป็นผลมาจากการที่ไม่มีกรดอะมิโนตกค้างอยู่ใน เพิ่มสายโซ่ของเปปไทด์

Tigecycline สามารถแสดงให้เห็นถึงกิจกรรมแบคทีเรีย ในกรณีของการใช้ MIC 4 เท่าของสาร พบว่าจำนวนโคโลนีของ Staphylococcus aureus, enterococci และ Escherichia coli ลดลงครึ่งหนึ่ง [3]

สังเกตผลการฆ่าเชื้อแบคทีเรียต่อ Haemophilus influenzae, pneumococcus และ Legionella pneumophila

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

เนื่องจากการให้ tigecycline ทางหลอดเลือดดำจึงมีการดูดซึมได้ 100%

กระบวนการจัดจำหน่าย

ในกรณีของการใช้ความเข้มข้นในช่วง 0.1-1 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร การสังเคราะห์โปรตีนของ tigecycline ในหลอดทดลอง จะผันผวนโดยประมาณในช่วง 71-89% ในระหว่างการทดสอบเภสัชจลนศาสตร์โดยมีส่วนร่วมของมนุษย์และสัตว์ พบว่าสารถูกกระจายด้วยความเร็วสูงภายในเนื้อเยื่อ

ภายในร่างกาย ระดับสมดุล Vd ของ tigecycline อยู่ที่ 500-700 ลิตร ซึ่งสามารถอนุมานได้ว่าสารมีการกระจายอย่างกว้างขวาง นอกพลาสมา และยังสะสมอยู่ภายในเนื้อเยื่ออีกด้วย

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความสามารถของยาที่จะเอาชนะ BBB

เซรั่ม Cssmax ค่าของ tigecycline คือ 866 ± 233 ng / ml ในกรณีที่แช่ครึ่งชั่วโมงและ 634 ± 97 ng / ml ในกรณีที่แช่ 1 ชั่วโมง ตัวบ่งชี้ AUC สำหรับช่วง 0-12 ชั่วโมงคือ 2349 ± 850 ng × ชั่วโมง / มล.

กระบวนการแลกเปลี่ยน

ยาน้อยกว่า 20% เกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญอาหาร (โดยเฉลี่ย) องค์ประกอบหลักที่ลงทะเบียนในอุจจาระและปัสสาวะคือ tigecycline ไม่เปลี่ยนแปลง นอกจากนั้น ยังระบุองค์ประกอบเมตาบอลิซึมของ tigecycline, glucuronide และ N-acetyl

Tigecycline ไม่ยับยั้งกระบวนการเผาผลาญที่พัฒนาด้วยไอโซไซม์ 6 ชนิด (CYP1A2 และ CYP2C8 และ CYP2C9 ร่วมกับ CYP2C19 และ CYP2D6 ร่วมกับ CYP3A4) สารนี้ไม่แสดงผลการยับยั้งการแข่งขันหรือไม่สามารถย้อนกลับได้เมื่อเทียบกับฮีโมโปรตีน P450

การขับถ่าย

พบว่า 59% ของส่วนที่ให้ถูกขับออกทางลำไส้ (ในขณะที่ส่วนหลักขององค์ประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะถูกขับออกมาในน้ำดี) และอีก 33% ทางไต เส้นทางการขับถ่ายเพิ่มเติมคือกระบวนการกลูโคโรนิเดชันและการขับไตของส่วนประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลง

การให้ยาและการบริหาร

ยาจะฉีดเข้าเส้นเลือดดำโดยหยดในระยะเวลา 0.5-1 ชั่วโมง ขนาดของยาเริ่มต้นคือ 0.1 กรัม ในอนาคตจำเป็นต้องป้อนสาร 0.05 กรัมในช่วงเวลา 12 ชั่วโมง

วัฏจักรการรักษาภาวะแทรกซ้อนของการติดเชื้อในบริเวณช่องท้องหรือบริเวณชั้นใต้ผิวหนังที่มีผิวหนังชั้นนอกเป็นเวลา 5-14 วัน ในกรณีปอดบวมผู้ป่วยนอก 1-2 สัปดาห์

เลือกระยะเวลาของการรักษาโดยคำนึงถึงการแปลของการติดเชื้อและความรุนแรงตลอดจนการตอบสนองทางคลินิกต่อการรักษา

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพการรักษาของยาเมื่อใช้ในกุมารเวชศาสตร์ (ในผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ติกาซิล

การกำหนดให้ Tigacil แก่สตรีมีครรภ์จะได้รับอนุญาตเฉพาะกับข้อบ่งชี้ที่เข้มงวดเมื่อผลประโยชน์ที่คาดหวังสำหรับผู้หญิงมีแนวโน้มมากกว่าความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนในทารกในครรภ์

ไม่มีข้อมูลว่าไทเกไซคลินถูกขับออกมาในนมแม่หรือไม่ หากจำเป็นต้องแต่งตั้งยาสำหรับ HB จำเป็นต้องปฏิเสธการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่ตลอดระยะเวลาการรักษา

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ความไวส่วนบุคคลที่เด่นชัดต่อองค์ประกอบของยา
• แพ้อย่างรุนแรงต่อยาปฏิชีวนะ tetracycline

ต้องใช้ความระมัดระวังในผู้ที่มีภาวะตับวายอย่างรุนแรง

ผลข้างเคียง ติกาซิล

ท่ามกลางผลข้างเคียง:

• การละเมิดการทำงานของการแข็งตัวของเลือด: มักจะมีการเพิ่มขึ้นของค่า PTT / INR หรือ APTT;
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของระบบเม็ดเลือด: บางครั้งพบ eosinophilia การพัฒนาของ thrombocytopenia เป็นที่สังเกตเพียงอย่างเดียว
• อาการของโรคภูมิแพ้: สังเกตอาการ anaphylactoid / anaphylactic เดียว;
• ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง: อาการวิงเวียนศีรษะมักเกิดขึ้น;
• รอยโรคที่ส่งผลต่อ CVS: หนาวสั่นมักพัฒนา บางครั้ง thrombophlebitis ปรากฏขึ้น;
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: ในกรณีส่วนใหญ่อาเจียนท้องเสียและคลื่นไส้ ปวดท้อง เบื่ออาหาร และอาการอาหารไม่ย่อยเป็นเรื่องปกติ บางครั้งมีภาวะบิลิรูบินในเลือดสูง ตับอ่อนอักเสบในระยะแอคทีฟและโรคดีซ่าน และ ALT ที่มี AST เพิ่มขึ้น ตับวายและความผิดปกติของตับอย่างรุนแรงปรากฏขึ้นเพียงลำพัง
• แผลที่ผิวหนัง: มักพบผื่นและคัน;
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานทางเพศ: บางครั้งก็มีดง, ตกขาวหรือช่องคลอดอักเสบ;
• สัญญาณท้องถิ่น: บางครั้งมีอาการปวด, หนาวสั่น, อักเสบหรือบวมบริเวณที่ฉีด;
• อื่นๆ: มักมีอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงหรือปวดศีรษะและการรักษาบาดแผลช้าลง บางครั้งมีอาการหนาวสั่น
• การเปลี่ยนแปลงการอ่านค่าทดสอบ: ภาวะโปรตีนในเลือดต่ำมักจะพัฒนาหรืออัลคาไลน์ฟอสฟาเตสในซีรัม, ยูเรียไนโตรเจนในเลือดและค่าอะไมเลสในซีรัมเพิ่มขึ้น บางครั้งเกิดภาวะ hyponatremia, β-glycemia หรือ β-calcium และระดับ creatinine ในเลือดก็เพิ่มขึ้นเช่นกัน

ยาเกินขนาด

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับพิษของ Tigacil เมื่อให้ยาทางหลอดเลือดดำแก่อาสาสมัครในปริมาณ 0.3 กรัม (แช่ 1 ชั่วโมง) มีอาการคลื่นไส้อาเจียนเพิ่มขึ้น

เป็นไปไม่ได้ที่จะขับ tigecycline ออกจากร่างกายโดยใช้การฟอกไต

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ในกรณีของการใช้ยาร่วมกับวาร์ฟาริน (ส่วน 1 เท่าของ 25 มก.) การกวาดล้างของ S- และ R-warfarin จะลดลง (23% และ 40%) และนอกจากนี้ ลด AUC ของ warfarin (โดย 29% และ 68%)... ยังไม่สามารถระบุกลไกของการโต้ตอบที่อธิบายไว้ได้ เนื่องจากความสามารถของ tigecycline ในการเพิ่มระดับของ PTT / INR และ APTT ในกรณีของการบริหารยาร่วมกับสารกันเลือดแข็ง ข้อมูลของการทดสอบการแข็งตัวของเลือดที่สอดคล้องกันควรได้รับการตรวจสอบอย่างต่อเนื่อง

การรวมยาปฏิชีวนะกับการคุมกำเนิดแบบรับประทานอาจทำให้ประสิทธิภาพของยาหลังลดลง

ในกรณีของการบริหารผ่านสายสวนรูปตัว T Tigacil เข้ากันไม่ได้กับ diazepam, omeprazole, liposomal amphotericin B และ amphotericin B เช่นเดียวกับ esomeprazole

สภาพการเก็บรักษา

Tigacil ควรเก็บให้พ้นมือเด็กเล็ก ค่าอุณหภูมิ - สูงสุด 25 ° C

อายุการเก็บรักษา

Tigacil สามารถใช้ได้ 18 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์เพื่อการรักษา

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือสาร Floracid, Furamag พร้อม Tigecycline และ Dalatsin