ไดล็อกซอล

Diloxol เป็นยาที่มีฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือด

ยาทำลายกระบวนการของการรวมตัวของเกล็ดเลือด, ปิดกั้นการสังเคราะห์ของอะดีโนซีนไดฟอสเฟตและจุดสิ้นสุดที่อยู่บนเยื่อหุ้มเกล็ดเลือด, และในเวลาเดียวกันกระตุ้นการสิ้นสุดของไกลโคโปรตีน IIb / IIIa. [1]

ตัวแทนการรักษาช่วยลดการรวมตัวของเกล็ดเลือดที่เกี่ยวข้องกับกิจกรรมของตัวเร่งปฏิกิริยาอื่น ๆ และยังชะลอการกระตุ้นซึ่งเกิดขึ้นภายใต้อิทธิพลของอะดีโนซีนไดฟอสเฟตที่ปล่อยออกมา

ตัวชี้วัด ไดล็อกซอล

ใช้เพื่อป้องกันอาการของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ:

• ในบุคคลที่เคยเป็นโรคกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือโรคหลอดเลือดสมองตีบที่มีความผิดปกติของหลอดเลือดแดง (atherothrombosis ของหลอดเลือดและรอยโรคหลอดเลือดแดงที่ขา)
• ในผู้ที่มีอาการหลอดเลือดหัวใจตีบ: ไม่มีการเพิ่มขึ้นของดัชนี ST (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียรและไม่ใช่ Q-infarction) รวมถึงผู้ที่ได้รับการผ่าตัดบายพาสเมื่อทำ angioplasty หลอดเลือดหัวใจ; ด้วยค่า ST ที่เพิ่มขึ้น (ร่วมกับแอสไพริน)

นอกจากนี้ยังมีการกำหนดเพื่อป้องกันความผิดปกติของ atherothrombotic และ thromboembolic ในภาวะหัวใจห้องบน

ปล่อยฟอร์ม

การเปิดตัวผลิตภัณฑ์ยาจำหน่ายในรูปแบบของยาเม็ด - 14 ชิ้นภายในชุดเซลล์ ภายในแพ็ค - 1 หรือ 2 แพ็คเกจดังกล่าว

เภสัช

Clopidogrel มีผลโดยการเปลี่ยนแปลงผลกระทบของการสิ้นสุด ADP บนเกล็ดเลือดอย่างไม่สามารถย้อนกลับได้ เกล็ดเลือดได้รับความเสียหายภายใต้อิทธิพลของ clopidogrel ซึ่งคงอยู่ในสถานะนี้ตลอดวงจรชีวิตทั้งหมด การฟื้นฟูการทำงานของเกล็ดเลือดปกติเกิดขึ้นตามอัตราการต่ออายุของเกล็ดเลือด (ประมาณ 7 วัน) [2]

การให้บริการที่เกี่ยวข้องกับขนาด การชะลอตัวของการรวมตัวของเกล็ดเลือดที่มีนัยสำคัญทางสถิติจะเกิดขึ้นหลังจาก 2 ชั่วโมงนับจากเวลาที่ให้ยา clopidogrel ขนาดรับประทานครั้งเดียว ยา 75 มก. ที่นำกลับมาใช้ใหม่ได้อย่างมีนัยสำคัญยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดที่เกี่ยวข้องกับกิจกรรม ADP แล้วในวันที่ 1 การชะลอตัวนี้เพิ่มขึ้นเรื่อย ๆ โดยถึงค่าสมดุลหลังจาก 3-7 วัน ที่ค่าสมดุล ค่าเฉลี่ยของการปราบปรามการรวมตัวของเกล็ดเลือด สังเกตได้ที่ปริมาณรายวัน 75 มก. คือ 40-60%

หลังจากหยุดการรักษา การรวมตัวของเกล็ดเลือดและระยะเวลาของการมีเลือดออกจะกลับสู่ระดับก่อนหน้า บ่อยครั้งหลังจากผ่านไปประมาณ 1 สัปดาห์

เภสัชจลนศาสตร์

ด้วยขนาดรับประทาน 75 มก. ต่อวัน clopidogrel จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็ว จากการคำนวณการขับปัสสาวะขององค์ประกอบการเผาผลาญของ clopidogrel การดูดซึมจะน้อยกว่า 50%

ผลิตภัณฑ์สลายตัวแบบหมุนเวียนหลักมีเภสัชจลนศาสตร์เชิงเส้น (ระดับพลาสมาเพิ่มขึ้นตามขนาดยาของยา) ภายในช่วงขนาดยา 0.05-0.15 กรัมของ clopidogrel

Clopidogrel ส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญภายในตับ ผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมหลักซึ่งเป็นอนุพันธ์ของกรดคาร์บอกซิลิกไม่เปลี่ยนแปลงการรวมตัวของเกล็ดเลือด ประกอบด้วยสารประกอบประมาณ 85% คล้ายกับองค์ประกอบออกฤทธิ์ที่หมุนเวียนอยู่ภายในพลาสมา ระดับของ Cmax ในพลาสซึมขององค์ประกอบการเผาผลาญจะสังเกตได้ประมาณ 1 ชั่วโมงหลังการใช้ Diloxol

ส่วนประกอบข้างต้นเกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์โปรตีนในหลอดทดลองแบบย้อนกลับได้ (โดย 98 และ 94%) พบว่าการสังเคราะห์นี้ไม่อิ่มตัวในปริมาณมาก ในหลอดทดลอง

ประมาณ 50% ของยาถูกขับออกทางปัสสาวะและประมาณ 46% ถูกขับออกทางอุจจาระ ระยะเวลาครึ่งชีวิตของผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมคือ 8 ชั่วโมงโดยให้ยาครั้งเดียวและหลายครั้ง

การให้ยาและการบริหาร

Diloxol นำมารับประทานโดยไม่มีการอ้างอิงถึงการรับประทานอาหาร โดยปกติ 75 มก. ของยาจะได้รับ 1 ครั้งต่อวัน

ในกรณีของ ACS (มีการเพิ่มขึ้นและไม่มีการเพิ่มขึ้นในองค์ประกอบ ST) การบำบัดเริ่มต้นด้วยส่วนที่โหลด 1 ครั้งที่ 0.3 กรัมจากนั้นใช้ 75 มก. 1 เท่าต่อวัน เมื่อรวมกับแอสไพรินโอกาสในการตกเลือดจะเพิ่มขึ้นซึ่งเป็นสาเหตุที่ไม่ควรใช้โดสที่มากกว่า 0.1 กรัม ผลการรักษาสูงสุดมักจะสังเกตหลังจาก 3 เดือนของการรักษา

สำหรับผู้ที่อายุเกิน 75 ปี ควรเริ่มการรักษาโดยไม่กินส่วนบรรจุ

ในกรณีของภาวะหัวใจห้องบน ให้ใช้ยา 75 มก. 1 เท่า

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ห้ามมิให้กำหนดในกุมารเวชศาสตร์

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ไดล็อกซอล

Diloxol ไม่ได้ใช้สำหรับการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่และการตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ความล้มเหลวของตับ;
• แพ้ clopidogrel;
• แพ้องค์ประกอบเพิ่มเติมของยา;
• รูปแบบการตกเลือด

ต้องใช้ความระมัดระวังในบุคคลที่มีความบกพร่องทางไตเรื้อรัง การทำงานของไอโซไซม์ CYP2C19 ที่ลดลงทางพันธุกรรม หรือความเสี่ยงต่อการตกเลือด นอกจากนี้ในผู้ที่ใช้ NSAIDs, heparin, aspirin และสารที่ยับยั้ง glycoprotein IIb / IIIa

ผลข้างเคียง ไดล็อกซอล

ท่ามกลางผลข้างเคียง:

• การเปลี่ยนแปลงของตัวบ่งชี้เลือด: leuko-, granulocyto-, neutro-, pancyto- และ thrombocytopenia รุนแรง, eosinophilia, anemia (เช่น aplastic), thrombocytopenic purpura และ agranulocytosis;
• ความเสียหายของภูมิคุ้มกัน: การแพ้ข้ามกับ thienopyridines (ticlopidine หรือ prasugrel), ความเจ็บป่วยในซีรัมและอาการ anaphylactoid;
• ปัญหาทางจิต: ภาพหลอนและความสับสน
• ความผิดปกติของระบบประสาท: cephalalgia, paresthesias, การเปลี่ยนแปลงในรสชาติ, เลือดออกในกะโหลกศีรษะและเวียนศีรษะ;
• ความผิดปกติของตา: เลือดออกในจอประสาทตา, เยื่อบุตาหรือตา;
• แผลโสตศอนาสิก: อาการเวียนศีรษะ;
• ความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด: vasculitis, ค่าความดันโลหิตลดลง, ห้อ, เลือดออกจากบาดแผลหลังการผ่าตัดและการตกเลือดอย่างรุนแรง
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: มีเลือดออกจากจมูกหรือปอด, หลอดลมหดเกร็ง, pneumonitis คั่นระหว่างหน้า, โรคปอดบวม eosinophilic และไอเป็นเลือด;
• ปัญหาทางเดินอาหาร: ปวดท้อง, ท้องอืด, มีเลือดออกภายในทางเดินอาหาร, โรคกระเพาะ, ท้องร่วง, คลื่นไส้, แผลและท้องผูก เลือดออก (ส่งผลกระทบต่อระบบทางเดินอาหารหรือลักษณะ retroperitoneal), ตับอักเสบ, การทำงานของตับวาย, เลือดออกในช่องท้อง, ตับอ่อนอักเสบ, การทำงานของตับผิดปกติ, อาการลำไส้ใหญ่บวม (lymphocytic หรือ ulcerative type) และเปื่อย;
• โรคผิวหนัง: อาการคัน, อาการบวมน้ำของ Quincke, การตกเลือดใต้ผิวหนัง, ผื่น (เช่น exfoliative), กลาก, โรคผิวหนังอักเสบจากเนื้อร้าย, ไลเคนพลานัส, จ้ำ, ลมพิษ, กลุ่มอาการแพ้ยาและกลุ่มอาการ DRESS;
• ความผิดปกติของ ODA: ปวดกล้ามเนื้อ, โรคข้ออักเสบ, ปวดข้อและโรคโลหิตจาง;
• ความผิดปกติของกิจกรรมทางเดินปัสสาวะ: ปัสสาวะ, glomerulonephritis และการเพิ่มขึ้นของค่า creatinine ในเลือด;
• อาการทางระบบ: ภาวะไข้.

ยาเกินขนาด

อาการของพิษ: การปรากฏตัวของภาวะแทรกซ้อนเลือดออกและการยืดระยะเวลาเลือดออก

จำเป็นต้องหยุดเลือดที่เกิดขึ้นและทำขั้นตอนการถ่ายเกล็ดเลือด

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

จำเป็นต้องรวม Diloxol กับ NSAIDs อย่างระมัดระวัง เนื่องจากอาจเพิ่มโอกาสที่เลือดออกภายในทางเดินอาหาร

การทดสอบที่ดำเนินการกับไมโครโซมในตับของมนุษย์พบว่ายาชะลอการทำงานของ isoenzyme CYP 2C9 ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของเอนไซม์ hemoprotein P450 (2C9) เป็นผลให้ดัชนีพลาสม่าของยาเช่น tolbutamide หรือ phenytoin อาจเพิ่มขึ้นเนื่องจากกระบวนการเผาผลาญของพวกเขาดำเนินการด้วยการมีส่วนร่วมของ CYP 2C9

จำเป็นต้องละทิ้งการรวมกันของยากับสารสมุนไพร (แปะก๊วย biloba, ชาเขียว, กระเทียม, ขิง, โสม, ยาอนาไซคัส, esculus, uncaria มีขน, angelica, พริมโรสอายุสองปีและโคลเวอร์สีแดง) เนื่องจากมี ฤทธิ์ต้านการเกิดลิ่มเลือด

สภาพการเก็บรักษา

Diloxol ควรเก็บไว้ที่อุณหภูมิระหว่าง 15-25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Diloxol สามารถใช้เป็นระยะเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ขายยา

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือยา Arthrogrel, Avix และ Areplex กับ Gridoklein รวมถึง Agrel และ Aterocard