วิซาร์ซิน

Vizarsin เป็นยาที่ใช้ในกรณีที่มีปัญหาเรื่องการแข็งตัวของอวัยวะเพศ ช่วยฟื้นฟูการแข็งตัวของอวัยวะเพศโดยกระตุ้นการไหลเวียนของเลือดไปยังองคชาต

หลักการของกิจกรรมยาขึ้นอยู่กับกระบวนการปลดปล่อยไนตรัสออกไซด์ในบริเวณ corpora cavernosa ในที่ที่มีการกระตุ้นทางเพศ ไนตรัสออกไซด์อิสระช่วยกระตุ้นการทำงานของเอ็นไซม์ guanylate cyclase เพิ่มค่า cGMP ผลที่ได้คือการผ่อนคลายในบริเวณเส้นใยกล้ามเนื้อเรียบของร่างกายโพรงและนอกจากนี้ศักยภาพของการไหลเวียนของเลือด [1]

ตัวชี้วัด วิซาร์ซิน

ใช้ในกรณีที่มีปัญหาเกี่ยวกับการแข็งตัวของอวัยวะเพศในผู้ชาย (ไม่สามารถได้รับหรือรักษาการแข็งตัวขององคชาตซึ่งสามารถติดต่อทางเพศได้สำเร็จ)

ปล่อยฟอร์ม

การเปิดตัวผลิตภัณฑ์ยาจะเกิดขึ้นในแท็บเล็ต - 1, 2 หรือ 4 ชิ้นภายในแพ็คเซลล์ (1 แพ็คที่คล้ายกันในแพ็คเกจ) เช่นเดียวกับ 4 เม็ดในจาน (2 หรือ 3 แผ่นในแพ็ค)

เภสัช

ซิลเดนาฟิลเป็นสารคัดเลือกที่มีประสิทธิภาพซึ่งยับยั้งการทำงานของ PDE-5 (องค์ประกอบมีคุณสมบัติเฉพาะ cGMP) ช่วยฟื้นฟูการแข็งตัวของอวัยวะเพศโดยการเพิ่มการไหลเวียนของเลือดไปยังบริเวณองคชาต

กิจกรรมทางสรีรวิทยาซึ่งเป็นพื้นฐานของการแข็งตัวของอวัยวะเพศประกอบด้วยการปล่อยไนตรัสออกไซด์ในพื้นที่ของ corpus cavernosum ภายใต้อิทธิพลของการกระตุ้นทางเพศ [2]

ซิลเดนาฟิลแสดงให้เห็นถึงผลกระทบต่อส่วนปลายของการแข็งตัวของอวัยวะเพศ มันไม่ได้มีผลผ่อนคลายโดยตรงที่ส่งผลกระทบต่อ corpus cavernosum ที่แยกได้ แต่เพิ่มกิจกรรมการผ่อนคลายของ NO

การกระตุ้นเอ็น NO / cGMP ซึ่งเกิดขึ้นในระหว่างการกระตุ้นทางเพศและการยับยั้งองค์ประกอบ PDE-5 ด้วยความช่วยเหลือของซิลเดนาฟิลทำให้ค่า cGMP เพิ่มขึ้นในพื้นที่ของ corpus cavernosum ดังนั้นเพื่อให้ได้ผลทางยาของซิลเดนาฟิลจึงจำเป็นต้องมีการกระตุ้นทางเพศ

การทดสอบในหลอดทดลองพบว่าการคัดเลือกของยานั้นสัมพันธ์กับ PDE-5 ซึ่งเป็นผู้มีส่วนร่วมในกระบวนการของการแข็งตัวของอวัยวะเพศ ผลกระทบที่เกี่ยวกับ PDE-5 นั้นรุนแรงกว่าเมื่อเทียบกับส่วนประกอบ PDE อื่นๆ ที่เป็นที่รู้จัก ประสิทธิภาพของสารสัมพันธ์กับ PDE-6 (เกี่ยวข้องกับกระบวนการถ่ายทอดแสงของจอประสาทตา) ลดลงสิบเท่า เมื่อใช้ส่วนสูงสุดที่อนุญาต อุปกรณ์จะแสดงการเลือกที่สัมพันธ์กับ PDE-1 ซึ่งอ่อนกว่า 80 เท่า และสำหรับประเภท PDE ภายใน 2-4 และในช่วง 7-11 700 เท่า

ผลกระทบของซิลเดนาฟิลต่อ PDE-5 นั้นแข็งแกร่งกว่าผลกระทบต่อ PDE-3 ประมาณ 4000 เท่า (นี่เป็นส่วนประกอบที่มีกิจกรรมเฉพาะของค่าย ซึ่งเป็นผู้เข้าร่วมในการหดตัวของหัวใจ)

ซิลเดนาฟิลทำให้ความดันโลหิตลดลงเล็กน้อยชั่วคราว ซึ่งมักไม่ก่อให้เกิดอาการทางคลินิก ระดับความดันโลหิตซิสโตลิกที่ลดลงสูงสุด (โดยเฉลี่ย) ด้วยตำแหน่งแนวนอนโดยการบริหารช่องปากของปริมาณยา 0.1 กรัมเท่ากับ 8.4 มม. ปรอท ในกรณีนี้ ระดับของ DBP จะเปลี่ยนไป 5.5 มม. ปรอท ค่าความดันโลหิตที่ลดลงดังกล่าวเกี่ยวข้องกับกิจกรรมการขยายหลอดเลือดของซิลเดนาฟิล (อาจเกิดจากการเพิ่มขึ้นของดัชนี cGMP ภายในกล้ามเนื้อเรียบของเซลล์หลอดเลือด)

การให้ซิลเดนาฟิลในช่องปากครั้งเดียวในปริมาณสูงถึง 0.1 กรัมไม่ได้นำไปสู่การเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในค่า ECG ในอาสาสมัคร

ยาไม่เปลี่ยนพารามิเตอร์ของการเต้นของหัวใจและการไหลเวียนของเลือดผ่านหลอดเลือดตีบ

เภสัชจลนศาสตร์

พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของซิลเดนาฟิลเมื่อใช้ขนาดยาที่แนะนำเป็นแบบเส้นตรง

การดูดซึม

เมื่อรับประทานสารจะถูกดูดซึมในอัตราที่สูง ตัวชี้วัดเฉลี่ยของการดูดซึมอย่างสมบูรณ์จะอยู่ที่ประมาณ 40% (ในช่วง 25-63%) ในหลอดทดลอง ซิลเดนาฟิลที่มีค่าประมาณ 1.7 ng / ml ยับยั้งผลกระทบของ PDE-5 ของมนุษย์ 50%

ด้วยการบริหารเพียงครั้งเดียวในส่วน 0.1 กรัมระดับเฉลี่ยของ Cmax ในพลาสซึมขององค์ประกอบอิสระจะอยู่ที่ประมาณ 18 ng / ml ค่า Cmax เมื่อมีการแนะนำยาในขณะท้องว่างจะถูกบันทึกโดยเฉลี่ยหลังจาก 1 ชั่วโมง (ในช่วง 0.5-2 ชั่วโมง)

การบริโภคอาหารที่มีไขมันจะลดอัตราการดูดซึม: Cmax ลดลงโดยเฉลี่ย 29% และค่า Tmax เพิ่มขึ้น 1 ชั่วโมง ในขณะที่ระดับการดูดซึมยังคงเท่าเดิม (AUC ลดลง 11%)

กระบวนการจัดจำหน่าย

ค่าเฉลี่ย Vss ของยาคือ 105 ลิตร การสังเคราะห์ซิลเดนาฟิลและองค์ประกอบการเผาผลาญ N-demethyl หลักที่มีโปรตีนในเลือดภายในพลาสซึมอยู่ที่ประมาณ 96% และไม่ผูกติดอยู่กับพารามิเตอร์ทั่วไปของซิลเดนาฟิล น้อยกว่า 0.0002% ของปริมาณซิลเดนาฟิล (ระดับเฉลี่ย - 188 ng) จะถูกบันทึก 1.5 ชั่วโมงหลังการฉีดยาภายในตัวอสุจิ

กระบวนการแลกเปลี่ยน

ซิลเดนาฟิลมีส่วนเกี่ยวข้องกับการเผาผลาญอาหารส่วนใหญ่ภายในตับภายใต้อิทธิพลของไอโซไซม์ CYP3A4 (รูปแบบหลัก) และไอโซไซม์ CYP2C9 (รูปแบบเพิ่มเติม) ส่วนประกอบเมแทบอลิซึมหลักที่มีกิจกรรมเกิดขึ้นระหว่าง N-demethylation ของยาและจากนั้นก็มีส่วนร่วมในกระบวนการเมแทบอลิซึม ความสามารถในการคัดเลือกของสารเมตาโบไลต์นี้ที่สัมพันธ์กับ PDE นั้นคล้ายคลึงกับของซิลเดนาฟิล และผลกระทบของมันเมื่อเทียบกับ PDE-5 ในหลอดทดลอง อยู่ที่ประมาณ 50% ของซิลเดนาฟิล

ระดับเมตาโบไลต์ในพลาสมาในอาสาสมัครมีค่าประมาณ 40% ของค่าซิลเดนาฟิล ส่วนประกอบเมตาบอลิซึมของ N-demethyl ที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการเมตาบอลิซึมอื่นๆ จะมีครึ่งชีวิตนานถึง 4 ชั่วโมง

การขับถ่าย

ตัวเลขทั่วไปสำหรับการกวาดล้างยาคือ 41 l / h และครึ่งชีวิตสุดท้ายถึง 3-5 ชั่วโมง

เมื่อรับประทาน (หรือใน / ในการฉีด) ซิลเดนาฟิลจะถูกขับออกทางลำไส้เป็นหลัก (ประมาณ 80% ในกรณีนี้จะมีรูปแบบของสารเมตาบอลิซึม) ส่วนที่เล็กกว่าจะถูกขับออกทางไต (ประมาณ 13% ของการเสิร์ฟ)

การให้ยาและการบริหาร

คุณต้องกินยาทางปาก - แท็บเล็ตจะละลายในปากก่อนหลังจากนั้นจึงกลืนส่วนผสมนี้ เพื่อให้ผลของยาแสดงออก จำเป็นต้องมีการกระตุ้นทางเพศ ควรบริโภค Vizarsin ประมาณ 60 นาทีก่อนมีเพศสัมพันธ์

สำหรับยาครั้งเดียวมักจะให้ยา 50 มก. (แนะนำให้ใช้ในขณะท้องว่าง) ขนาดเสิร์ฟสูงสุด 1 ครั้งคือ 0.1 กรัม

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ยาไม่ได้กำหนดไว้ในกุมารเวชศาสตร์ (อายุต่ำกว่า 18 ปี)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ วิซาร์ซิน

Vizarsin ไม่ได้ใช้ในผู้หญิง

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การปรากฏตัวของอาการแพ้ที่เกี่ยวข้องกับซิลเดนาฟิล;
• ภูมิไวเกินที่เกิดจากองค์ประกอบเสริมของยา
• ใช้ร่วมกับสารผู้บริจาคไนตรัสออกไซด์ (ในหมู่พวกเขาคืออะมิลไนไตรต์) หรือไนเตรต;
• เงื่อนไขที่ไม่สามารถมีเพศสัมพันธ์ได้ (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบของรูปแบบที่ไม่เสถียรหรือภาวะหัวใจล้มเหลวในระยะรุนแรง);
• การสูญเสียการมองเห็นในตาข้างเดียวเนื่องจากโรคระบบประสาทขาดเลือดที่ส่งผลต่อเส้นประสาทตา (รูปแบบที่ไม่ใช่หลอดเลือดแดง)
• รูปแบบที่รุนแรงของความผิดปกติของตับ;
• ลดค่าความดันโลหิต (น้อยกว่า 90/50 มม. ปรอท);
• กล้ามเนื้อหัวใจตายหรือโรคหลอดเลือดสมองล่าสุดของผู้ป่วย
• การเปลี่ยนแปลงของจอประสาทตาในลักษณะทางพันธุกรรมที่มีความหลากหลายเสื่อม (เช่น retinitis ของประเภทเม็ดสี)

ผลข้างเคียง วิซาร์ซิน

ท่ามกลางอาการข้างเคียง:

• ความผิดปกติของระบบประสาท: ไมเกรน, อาชา, ปวดหัว, โรคประสาท, หน้าแดงและเป็นลม, เช่นเดียวกับ ataxia, เวียนศีรษะ, การสะกดจิต, แรงสั่นสะเทือน, ง่วงนอน / นอนไม่หลับ, ซึมเศร้าและปฏิกิริยาตอบสนองลดลง;
• ปัญหาโรคตา: เยื่อบุตาอักเสบ, ปวดหรือตกเลือดในบริเวณลูกตา, การรบกวนทางสายตา (ตาพร่ามัว, กลัวแสงและการเปลี่ยนแปลงในการรับรู้สี), mydriasis, xerophthalmia และต้อกระจก;
• รอยโรคหูคอจมูก: หูอื้อหรือหูหนวก;
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: หลอดลมอักเสบ, โรคหอบหืด, หายใจลำบากและคัดจมูก, เช่นเดียวกับไซนัสอักเสบ, อาการไอ, โรคกล่องเสียงอักเสบ, ปริมาณเสมหะเพิ่มขึ้นและหลอดลมอักเสบ;
• ปัญหาหัวใจและหลอดเลือด: อิศวร, หัวใจล้มเหลว, การเปลี่ยนแปลงในการอ่านค่า ECG, ความดันโลหิตลดลง, ใจสั่นและการปิดล้อม AV, รวมถึงการล่มสลายของพยาธิสภาพ, กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด, ภาวะหัวใจหยุดเต้น, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบตัน, ลิ่มเลือดอุดตันในสมองและ cardiomyopathy;
• ความผิดปกติทางโลหิตวิทยา: เม็ดเลือดขาวหรือโรคโลหิตจาง;
• แผลของระบบทางเดินอาหาร: esophagitis, glossitis, คลื่นไส้, กระเพาะลำไส้อักเสบและ stomatitis ที่มีอาการกลืนลำบากและนอกจากนี้ xerostomia, colitis, เหงือกอักเสบ, โรคกระเพาะและเลือดออกทางทวารหนัก;
• ปัญหาการเผาผลาญ: hypernatremia หรือ -uricemia, hypo / hyperglycemia, กระหาย, เบาหวานและโรคเกาต์;
• ความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะ: nocturia, gynecomastia, cystitis, การติดเชื้อของท่อปัสสาวะ, anorgasmia, ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่หรือความถี่ที่เพิ่มขึ้น, อาการบวมของอวัยวะเพศและความผิดปกติของการหลั่ง;
• รอยโรคของการทำงานของ ODA: โรคไขข้อ, myasthenia gravis, การแตกของเอ็นกล้ามเนื้อ, ปวดกล้ามเนื้อ, ไขข้ออักเสบ, โรคข้ออักเสบ, tendosynovitis และ ossalgia;
• ปัญหาผิวหนัง: เริมที่พบบ่อย, โรคผิวหนังอักเสบติดต่อหรือ exfoliative, อาการคัน, แผลที่ผิวหนัง, ความไวแสง, ลมพิษและผื่น;
• อื่น ๆ : เหงื่อออกมาก, อาการบวมน้ำที่อุปกรณ์ต่อพ่วง, ช็อก, หนาวสั่น, ปวดและอาการแพ้

ยาเกินขนาด

อาการมึนเมาที่อาจเกิดขึ้น ได้แก่ อาการวิงเวียนศีรษะ การมองเห็นผิดปกติ หน้าแดง คัดจมูก อาการอาหารไม่ย่อย และปวดศีรษะ

ในกรณีที่มีการละเมิด จะดำเนินการสนับสนุนมาตรฐาน

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ผลของยาอื่นๆ ต่อพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของซิลเดนาฟิล

การทดสอบในหลอดทดลอง

กระบวนการเผาผลาญของซิลเดนาฟิลส่วนใหญ่รับรู้ด้วยความช่วยเหลือของฮีโมโปรตีน P450 (CYP) ไอโซไซม์ 3A4 (ซึ่งเป็นเส้นทางหลัก) เช่นเดียวกับ 2C9 (ซึ่งเป็นเส้นทางเพิ่มเติม) เนื่องจากสารที่ชะลอการทำงานของสิ่งเหล่านี้ ไอโซไซม์สามารถลดระดับการกวาดล้างซิลเดนาฟิลได้ และตัวเหนี่ยวนำตามลำดับเพิ่มค่าการกวาดล้าง

ในการทดสอบร่างกาย

การแนะนำร่วมกับยาที่ชะลอการทำงานของ isoenzyme CYP3A4 (ซึ่งรวมถึง erythromycin กับ ketoconazole และ cimetidine) ช่วยลดอัตราการกวาดล้างของ sildenafil

Ritonavir เพิ่มระดับ AUC ของซิลเดนาฟิล 11 เท่า ดังนั้นจึงห้ามใช้สารเหล่านี้ร่วมกัน

การรวมกันของ Vizarsin (0.1 g วันละครั้ง) กับ saquinavir (ชะลอการทำงานของ isoenzyme CYP3A4 และ HIV protease) เมื่อได้รับค่าเลือดคงที่หลัง (1.2 g 3 ครั้งต่อวัน) จะนำไปสู่ เพิ่มระดับ Cmax ของซิลเดนาฟิล 140% และตัวบ่งชี้ AUC - เพิ่มขึ้น 210% ในเวลาเดียวกัน ซิลเดนาฟิลไม่เปลี่ยนแปลงคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของซาควินาเวียร์

ยาที่มีศักยภาพมากขึ้นที่ชะลอการทำงานของ isoenzyme CYP3A4 (ในหมู่พวกเขา itraconazole กับ ketoconazole) มีแนวโน้มที่จะนำไปสู่การเปลี่ยนแปลงที่เห็นได้ชัดมากขึ้นในพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของซิลเดนาฟิล

ด้วยการใช้ซิลเดนาฟิล 0.1 กรัมร่วมกับอีริโทรมัยซิน 1 ครั้ง ซึ่งจะทำให้การทำงานของ CYP3A4 ช้าลง โดยเฉพาะเมื่อได้รับอีริโทรมัยซินในเลือดอย่างต่อเนื่อง (ใช้ 0.5 กรัม 2 ครั้งต่อวันเป็นระยะเวลา 5 วัน) ทำให้เกิด เพิ่มขึ้น 182% ค่า AUC ของซิลเดนาฟิล

เมื่ออาสาสมัครใช้ cimetidine (0.8 g) ซึ่งชะลอการทำงานของ CYP3A4 และ sildenafil (ขนาด 50 มก.) อย่างไม่จำเพาะเจาะจง พารามิเตอร์ในพลาสมาของยาหลังเพิ่มขึ้น 56%

การยับยั้งการทำงานของ CYP3A4 เล็กน้อยทำให้น้ำเกรพฟรุตสามารถเพิ่มระดับซิลเดนาฟิลในพลาสมาได้ในระดับปานกลาง

Nicorandil เป็นสารประกอบที่ประกอบด้วยไนเตรตและตัวกระตุ้นช่อง K เนื่องจากการมีอยู่ของธาตุไนเตรตจึงสามารถสร้างปฏิสัมพันธ์ที่รุนแรงกับสารซิลเดนาฟิลได้

ผลของซิลเดนาฟิลกับยาอื่นๆ

ในการทดสอบร่างกาย

เมื่อพิจารณาถึงผลกระทบที่กำหนดไว้ของซิลเดนาฟิลที่สัมพันธ์กับ NO / cGMP ก็สามารถกระตุ้นฤทธิ์ลดความดันโลหิตของไนเตรตได้ ซึ่งเป็นสาเหตุที่ทำให้ไม่สามารถใช้ร่วมกับผู้บริจาค NO หรือไนเตรตในรูปแบบใดๆ ได้

การใช้ยาร่วมกับ α-blockers อาจทำให้ค่าความดันโลหิตลดลงตามอาการในผู้ที่แพ้ง่าย ความดันโลหิตลดลงมักเกิดขึ้นหลังจากใช้ซิลเดนาฟิล 4 ชั่วโมง

ในระหว่างการทดสอบพิเศษ 3 ครั้งเกี่ยวกับปฏิกิริยาระหว่างยาในบุคคลที่มีภาวะต่อมลูกหมากโตและระดับการไหลเวียนโลหิตที่คงที่ ได้ทำการศึกษาการรวมกันของโดซาโซซิน (4 และ 8 มก.) และซิลเดนาฟิล (ขนาดยา 0.025, 0.05 หรือ 0.1 กรัม) การทดสอบทั้ง 3 รายการพบว่าความดันโลหิตลดลงโดยเฉลี่ยในตำแหน่งแนวนอน 7/7, 9/5 และ 8/4 มม. ปรอท และนอกจากนี้ ความดันโลหิตในตำแหน่งแนวตั้งลดลงอีก 6/ 6, 11/4 และ 4/5 มม. ปรอท

การใช้ยาร่วมกับ doxazosin ในผู้ที่มีพารามิเตอร์ hemodynamic คงที่บางครั้งทำให้เกิดอาการยุบตัวแบบมีพยาธิสภาพ ด้วยความผิดปกติเหล่านี้มีอาการวิงเวียนศีรษะหรือรู้สึกเบา แต่ไม่มีอาการเป็นลม

ในระหว่างการทดสอบพิเศษ ให้ซิลเดนาฟิล 0.1 กรัมร่วมกับแอมโลดิพีนในผู้ที่มีความดันโลหิตสูง ซึ่งส่งผลให้ความดันโลหิตซิสโตลิกลดลง (โดยเฉลี่ย 8 มม. ปรอท) และ DBP (โดย 7 มม. ปรอท) ใน ตำแหน่งแนวนอน ค่าความดันโลหิตลดลงในทำนองเดียวกันเมื่อใช้ซิลเดนาฟิลในอาสาสมัครเท่านั้น

สภาพการเก็บรักษา

Vizarsin ต้องเก็บไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน + 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Vizarsin สามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 5 ปีนับจากวันที่ขายผลิตภัณฑ์เพื่อการรักษา

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือ Maxigra, Vildegra และ Viagra กับ Olmax Strong และนอกเหนือจาก Sildenafil, Vivaira และ Ridgeamp ที่มี Viasan-LF, Silafil และ Dynamiko พร้อม Viatail ในรายการยังมี Kamastil, Tornetis กับ Juvena, Revazio และ Erexesil กับ Silden