Lekoptin

Lekoptin บล็อกกิจกรรมของช่อง Ca ช้า

[1], [2], [3]

ตัวชี้วัด Lekoptina

มันถูกใช้ในเงื่อนไขดังกล่าว:

• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ exertional ;
• รูปแบบ vasospastic ของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีตัวละครที่มั่นคง;
• รูปแบบที่มั่นคงของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบไม่พร้อมด้วย angiospasm;
• อิศวร supraventricular
• ดาวน์ซินโดร WPW;
• ภาวะหัวใจห้องบน;
• อิศวรไซนัส;
• ค่าความดันโลหิตสูง
• กระพือหัวใจเต้น
• ความดันโลหิตสูงที่จำเป็นเกี่ยวข้องกับวงกลมเล็ก ๆ ของการไหลเวียนของเลือด
• extrasystole ที่เกี่ยวข้องกับ atria

ในกรณีที่เกิดวิกฤตความดันโลหิตสูงจะต้องใช้ยาใน / ในวิธีการ

[4],

ปล่อยฟอร์ม

การเปิดตัวของยาเสพติดที่เกิดขึ้นในรูปแบบแท็บเล็ต - 25 เม็ดภายในบรรจุภัณฑ์โทรศัพท์มือถือและ 2 แพ็คต่อกล่อง (ปริมาณ 40 มก.) หรือ 10 เม็ดในจานและ 5 แผ่นภายในแพ็ค (ปริมาณ 80 มก.)

เภสัช

สารออกฤทธิ์ของยาเสพติดคือสาร verapamil ยาเสพติดชะลอการเคลื่อนไหวของแคลเซียมไอออนในพื้นที่ของเส้นใยของเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อเรียบ สารออกฤทธิ์คืออนุพันธ์ของ diphenylalkylamine

ยาเสพติดที่มี antianginal, ความดันโลหิตสูงและกิจกรรม antiarrhythmic

ผล Antianginal พัฒนาด้วยผลกระทบโดยตรงกับ hemodynamics อุปกรณ์ต่อพ่วงและกล้ามเนื้อหัวใจ การปิดกั้นของแคลเซียมไอออนที่เคลื่อนที่ภายในเซลล์นำไปสู่การลดลงของการเปลี่ยนแปลง ATP และทำให้กิจกรรมการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจอ่อนแอ

Vasodilator, คุณสมบัติ inron โทร. Chronotropic และค่าลบจะลดลงตามความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจลดลง

Lekoptin ยับยั้งกระบวนการของ automatism ยืดระยะเวลาการทนไฟของโหนดไซนัสลดการเหนี่ยวนำ AV ลดเสียงของเยื่อหุ้มเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจและยืดระยะเวลาของการผ่อนคลาย diastolic กระเป๋าหน้าท้องด้านซ้าย

บางครั้งใช้ยาเพื่อกำจัดอาการปวดหัวที่เกิดจากโรคหลอดเลือด

การปิดกั้นแคลเซียมไอออนช่วยป้องกันและลดการขยายตัวของหลอดเลือด

ยายับยั้งกระบวนการเมแทบอลิซึมซึ่งเกี่ยวข้องกับเอนไซม์ P400

ด้วยความคำนึงถึงยาความอดทนไม่ปรากฏและลักษณะของผล antianginal ขึ้นอยู่กับขนาดของส่วนปริมาณ

ในกรณีของการฉีดยาลูกกลอนทางหลอดเลือดดำผลการรักษาพัฒนาทันที

เภสัชจลนศาสตร์

การดูด

มากกว่า 90% ของยาถูกดูดซึมเกือบสมบูรณ์ด้วยความเร็วสูงภายในลำไส้เล็ก ค่าเฉลี่ยของความสามารถในการดูดซึมในอาสาสมัครที่ใช้ Lekoptin เพียงครั้งเดียวคือ 22% ซึ่งสามารถอธิบายได้ด้วยกระบวนการเมตาบอลิซึมที่กว้างขวางในระหว่างทางเดินอาหาร intrahepatic ครั้งที่ 1 ระดับความสามารถในการดูดซึมเพิ่มขึ้นเป็นสองเท่าเมื่อใช้ซ้ำ

ค่าพลาสมาของ Cmax verapamil เมื่อใช้แท็บเล็ตที่มีการเปิดตัวอย่างรวดเร็วจะถูกบันทึกหลังจาก 1-2 ชั่วโมงและ norverapamil - หลังจาก 1 ชั่วโมง การกินไม่มีผลต่อการดูดซึมของ verapamil

กระบวนการกระจาย

Verapamil มีการกระจายภายในเนื้อเยื่อต่าง ๆ; ในอาสาสมัครปริมาณการแจกจ่ายคือ 1.8-6.8 l / kg การสังเคราะห์ intraplasma ของยาเสพติดที่มีโปรตีนประมาณ 90%

กระบวนการแลกเปลี่ยน

Verapamil ผ่านการเผาผลาญที่ใช้งานอยู่ การทดสอบเมตาบอลิซึมในหลอดทดลองพบว่าสารนี้มีส่วนเกี่ยวข้องกับเมแทบอลิซึมด้วยความช่วยเหลือของฮีโมโกลบิน P450 CYP3A4 รวมถึง CYP1A2 กับ CYP2C8 และ CYP2C9 พร้อมกับ CYP2C18

มันถูกเปิดเผยว่าด้วยการแนะนำยาให้อาสาสมัครชาย verapamil ไฮโดรคลอไรด์ผ่านกระบวนการเผาผลาญ intrahepatic เข้มข้นด้วยการก่อตัวของ 12 ผลิตภัณฑ์เผาผลาญซึ่งส่วนใหญ่จะพบในจำนวนร่องรอย ผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมหลักมีการลงทะเบียนเป็นส่วนประกอบของ N-และ O-dealkylated ของ verapamil ในบรรดาสารเหล่านี้มีเพียง norverapamil เท่านั้นที่มีฤทธิ์ของยา (ประมาณ 20% ของเอ็นดั้งเดิม) ซึ่งพบได้ในระหว่างการทดสอบกับสุนัข

การขับถ่ายออก

ครึ่งชีวิตคือ 3-7 ชั่วโมงหลังการกลืนกิน ประมาณ 50% ของการปันส่วนจะถูกขับออกทางไตตลอดระยะเวลา 24 ชั่วโมงและ 70% ในช่วง 5 วัน ประมาณ 16% ของปริมาณจะถูกขับออกมาด้วยอุจจาระ ยาประมาณ 3-4% ถูกขับออกทางไตในสภาวะที่ไม่เปลี่ยนแปลง

ค่าทั่วไปของการกวาดล้าง verapamil นั้นสูงเท่ากับอัตราการไหลเวียนของตับและประมาณ 1 ลิตร / ชั่วโมง / กิโลกรัม (ช่วง จำกัด : 0.7-1.3 ลิตร / ชั่วโมง / กิโลกรัม)

การให้ยาและการบริหาร

ยาเสพติดที่ใช้ 3 ครั้งต่อวันในปริมาณ 40-80 มก. ในกรณีของการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบหรืออิศวร supraventricular

ด้วยอัตราความดันโลหิตที่สูงขึ้นจำเป็นต้องได้รับยา 2 ครั้ง

สำหรับเด็กขนาดของยาจะถูกคำนวณในสัดส่วน 10 มก. / กก. ต่อวัน

ขนาดของส่วนของแท็บเล็ตที่ยืดเยื้อของยาจะถูกคำนวณเป็นการส่วนตัวโดยคำนึงถึงคุณสมบัติทั้งหมดของหลักสูตรของโรคพื้นฐานความผิดปกติที่เกี่ยวข้องและอายุของผู้ป่วย

ในกรณีของการรักษาเป็นเวลานานควรใช้ verapamil สูงสุด 0.48 กรัมต่อวัน ได้รับอนุญาตให้เพิ่มปริมาณยาเฉพาะในสถานการณ์ฉุกเฉินและในช่วงเวลาสั้น ๆ

ในกรณีของการบำรุงรักษายาจะถูกฉีดผ่าน IV หยด

ผู้ที่เป็นโรคตับในระยะที่รุนแรงจำเป็นต้องใช้ยาในปริมาณไม่เกิน 0.12 กรัม

[10]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Lekoptina

คุณไม่สามารถมอบหมายผู้ป่วยที่ตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร Lekoptin

[5], [6], [7], [8]

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ลดความดันโลหิตในรุนแรง
• การปรากฏตัวของโรคภูมิแพ้ที่เกี่ยวข้องกับ verapamil นั้น
• AV-blockade ที่ระดับ 2-3

ต้องใช้ความระมัดระวังและให้คำปรึกษาทางการแพทย์ล่วงหน้าในสถานการณ์เช่นนี้:

• หัวใจเต้นช้า;
• หลอดเลือดตีบที่มีรูปแบบที่รุนแรงของการรั่วไหล;
• กล้ามเนื้อหัวใจตาย;
• การปิดกั้น AV ระดับที่ 1;
• CHF;
• ลดความดันโลหิต
• โรคไต
• ตับวาย
• วัยชรา

[9]

ผลข้างเคียง Lekoptina

ท่ามกลางผลข้างเคียงหลัก:

• แผลใน NA: ความเหนื่อยล้าอย่างรุนแรงเป็นลมวิงเวียนศีรษะด้วยอาการปวดหัวสั่นในแขนขาปัญหาเกี่ยวกับการกลืนและภาวะซึมเศร้า นอกจากนี้ ataxia, อาการ extrapyramidal, ความรู้สึกของการยับยั้ง, ความวิตกกังวลหรืออาการง่วงนอน, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, และการเคลื่อนไหวที่เพิ่มขึ้นของข้อต่อในขาและแขน;
• ความผิดปกติของการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด: ลดลงอย่างมีนัยสำคัญในความดันโลหิต, อิศวร, เต้นผิดปกติกับหัวใจเต้นช้า, เลวลงของการไหลของหัวใจล้มเหลว บางครั้งมีการล่มสลายกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือ asystole ในกรณีของการฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำ AV-blockade คุณภาพสูงอาจพัฒนาในอัตราที่สูง
• ความผิดปกติทางเดินอาหาร: เอนไซม์ตับเพิ่มขึ้นความอยากอาหารเพิ่มขึ้นบวมหรือ hyperplasia ส่งผลกระทบต่อเหงือกเช่นเดียวกับอาการคลื่นไส้และท้องผูก;
• อื่น ๆ : ไม่ค่อย agranulocytosis, โรคข้ออักเสบ, สัญญาณของโรคภูมิแพ้, สูญเสียการมองเห็นชั่วคราว, อาการบวมน้ำที่ต่อพ่วง, galactorrhea, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, ปอดบวมและหนังกำพร้าเลือดคั่ง

ยาเกินขนาด

เมื่อพิษพัฒนาช็อต, AV-ด่าน, หัวใจเต้นช้าและ asystole เช่นเดียวกับลดระดับความดันโลหิตอย่างมีนัยสำคัญ

เหยื่อต้องทำการล้างกระเพาะอาหารโดยเร็วที่สุดและให้ enterosorbents หากสังเกตจังหวะและความผิดปกติของการนำไฟฟ้าจะใช้ norepinephrine, แคลเซียมกลูโคเนตกับ atropine, isoprenaline และของเหลวที่ใช้แทนพลาสมา

เพื่อเพิ่มค่าของความดันโลหิตโดยใช้α-stimulants และ phenylephrine

ไม่ควรให้ Isoprenaline ร่วมกับ norepinephrine

การฟอกเลือดไม่ได้มีผลการรักษาที่ต้องการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาสามารถเพิ่มดัชนีเลือดของ prazosin และ digoxin, คลายกล้ามเนื้อด้วย cyclosporine และด้วย carbamazepine และ theophylline กับ quinidine และ valproic acid (เนื่องจากการยับยั้งกระบวนการเผาผลาญอาหารซึ่งมีส่วนร่วมอย่างแข็งขันในเอนไซม์ P450)

ผลกระทบของโดดเดี่ยวเพิ่มการดูดซึมของ verapamil 40-50% เพราะมันทำให้การเผาผลาญ intrahepatic ที่อ่อนแอ

การได้รับยาแคลเซียมอย่างมีนัยสำคัญทำให้ประสิทธิภาพการรักษาของ Lekoptin ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ

Rifampicin กับนิโคตินและ barbiturates เพิ่มอัตราการเผาผลาญ intrahepatic ซึ่งช่วยลดพารามิเตอร์เลือดของยาเสพติดซึ่งทำให้คุณสมบัติของ antianginal, antiarrhythmic และลดความดันโลหิตลดลง

การใช้ยาชาร่วมกับการสูดดมอาจทำให้เกิด AV-blockade, HF หรือหัวใจเต้นช้า

ผลลบ inotropic จะเกิดขึ้นเมื่อรวมกับ block-blockers ซึ่งอาจทำให้เกิดหัวใจเต้นช้าหรือการนำกระแส AV อาจถูกรบกวน

กิจกรรมลดความดันโลหิตของยาเสพติดจะลดลงภายใต้อิทธิพลของ prazosin หรือα-blockers

ยาเสพติดเพิ่มขึ้นนับเลือด SG

ผลลดความดันโลหิตจะลดลงในกรณีของการใช้ยาเสพติดด้วย sympathomimetics

Estrogens นำไปสู่การกักเก็บของเหลวภายในร่างกายเนื่องจากกิจกรรมลดความดันโลหิตของ verapamil ลดลง

ผลกระทบเชิงลบจากพิษต่อระบบประสาทจะเกิดขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับสารลิเธียม

จำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดของยาที่ใช้ในการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเนื่องจากฤทธิ์ของยาของพวกเขาเกิดขึ้น

[11], [12], [13]

สภาพการเก็บรักษา

เลคอปตินจะต้องถูกเก็บไว้ในที่ที่ปิดให้พ้นจากการทะลุผ่านของเด็กและแสงแดด

อายุการเก็บรักษา

Lekoptin สามารถใช้เป็นเวลา 5 ปีนับจากเวลาที่ผลิตยา

แอพลิเคชันสำหรับเด็ก

อนุญาตให้ใช้ในเด็กได้เฉพาะในกรณีที่เด็กมีความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจ

[14]

Analogs

อะนาล็อกของยาคือยา Finoptin, Verogalid with Verathard และ Isoptin กับ Verapamil