Bilumid

Bilumid มีส่วนประกอบ bicalutamide ซึ่งเป็นสารต่อต้านแอนโดรเจนในธรรมชาติที่ไม่ได้เป็นสเตียรอยด์ ยาเสพติดไม่ได้มีผลกระทบใด ๆ ต่อระบบต่อมไร้ท่อ การเข้าสู่สารประกอบด้วยแอนโดรเจนตอนจบและโดยไม่นำไปสู่การแสดงออกของยีนยาจะยับยั้งการทำงานของแอนโดรเจนและทำให้เกิดการถดถอยของเนื้องอกในต่อมลูกหมาก

Bicalutamide เป็นผู้แข่งขัน แต่มีเพียง R (-) - enantiomer มีฤทธิ์ต่อต้านแอนโดรเจน

ตัวชี้วัด Bilumida

ขนาด 50 มก. ใช้สำหรับมะเร็งต่อมลูกหมาก(ในระยะต่อมา) ร่วมกับอะนาล็อกขององค์ประกอบของ PHGR หรือด้วยขั้นตอนการผ่าตัดตอน

ส่วนหนึ่งของ 0.15 กรัมถูกกำหนดไว้สำหรับมะเร็งต่อมลูกหมากในท้องถิ่น (TK-T4, N, M0 บางส่วนและนอกจากนี้ T1-T2, N + และ M0) ในรูปแบบของการรักษาด้วยยาหรือเป็นอาหารเสริมเพื่อการรักษาด้วยรังสีหรือต่อมลูกหมาก

ใช้ในประเทศสำหรับมะเร็งต่อมลูกหมากที่เกิดขึ้นโดยไม่มีการแพร่กระจายเมื่อการผ่าตัดตอนหรือวิธีการทางการแพทย์อื่น ๆ ถือว่าเป็นไปไม่ได้หรือทำไม่ได้

[1], [2]

ปล่อยฟอร์ม

การวางจำหน่ายยาทำในแท็บเล็ต - 7 ชิ้นภายในแพ็คเกจเซลล์, 4 แพ็คภายในกล่อง (ปริมาตร 50 มก.) และ 28 ชิ้นในภาชนะพิเศษพร้อมฝา SC (ปริมาตร 0.15 กรัม)

เภสัชจลนศาสตร์

Bicalutamide มีการดูดซึมที่ดีภายในทางเดินอาหารเมื่อกลืนกิน ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลกระทบที่สำคัญทางคลินิกของอาหารต่อการดูดซึมของยาเสพติด การขับถ่ายของ (S) -enantiomer นั้นเร็วกว่ากระบวนการที่คล้ายคลึงกันใน (R) -enantiomer ระยะเวลาครึ่งชีวิตของหลังประมาณ 7 วัน

ในกรณีของการบริหารยาประจำวันค่าพลาสม่าของ (R) -enantiomer จะเพิ่มขึ้นประมาณสิบเท่าเนื่องจากระยะเวลาครึ่งชีวิตที่ยาวนานขึ้น

หลังจากให้ยาทุกวัน 0.15 กรัมระดับพลาสม่าของ (R) -enantiomer จะอยู่ที่ประมาณ 22 μg / ml ในเวลาเดียวกันเกือบ 99% ของ enantiomers ทั้งหมดที่ไหลเวียนอยู่ในเลือดนั้นมีฤทธิ์ (R) -enantiomers

พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ (R) -enantiomer นั้นไม่ขึ้นกับอายุการทำงานของไตและระดับของการด้อยค่าของตับ

มีข้อมูลว่าในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติอย่างรุนแรงในตับการกำจัดพลาสม่าของ (R) -enantiomer เกิดขึ้น

ยาเสพติดมีความสามารถสูงสำหรับการสังเคราะห์โปรตีน (ในเรซมันคือ 96% และใน R-bicalutamide เป็น 99.6%) เช่นเดียวกับเมตาบอลิซึมที่เข้มข้น (ออกซิเดชันและการก่อตัวของกรดกลูคูโรนิกกับ conjugates)

ส่วนประกอบเมตาบอลิซึมถูกขับออกมาด้วยน้ำดีและปัสสาวะในสัดส่วนที่เท่ากัน

การให้ยาและการบริหาร

ในกรณีของมะเร็งต่อมลูกหมากที่มีลักษณะทั่วไป: ผู้ชาย (รวมถึงผู้สูงอายุ) ควรใช้ยาเม็ดแรก (50 มก.) 1 ครั้งต่อวัน การรักษาควรเริ่มต้นพร้อมกับการใช้อะนาล็อกของ KHRLH หรือโดยการผ่าตัดตอน

ในกรณีของมะเร็งต่อมลูกหมากที่ก้าวหน้าในท้องถิ่น: สำหรับผู้ชาย (และผู้สูงอายุเช่นกัน) จะต้องใช้ 1 เม็ด 0.15 กรัม 1 ครั้งต่อวัน รูปแบบของปริมาณ 0.15 กรัมจะต้องใช้อย่างต่อเนื่องเป็นเวลาอย่างน้อย 2 ปีหรือจนกว่าการปรากฏตัวของการเปลี่ยนแปลงในหลักสูตรของพยาธิวิทยา

ในกรณีที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรงหรือปานกลาง Bicalutamide อาจสะสมอยู่ภายในร่างกายดังนั้นจึงมีการกำหนด Bilumid อย่างระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยดังกล่าว

[3]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Bilumida

Bilumid ใช้ในการรักษาต่อมลูกหมากดังนั้นจึงไม่ได้กำหนดให้กับผู้หญิง

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• แพ้อย่างรุนแรงต่อ bicalutamide หรือองค์ประกอบอื่น ๆ ของยาเสพติด;
• การรวมกันของยาเสพติดกับแอสเทมมีโซล, terfenadine หรือ cisapride

ผลข้างเคียง Bilumida

Bilumid มักจะทนได้โดยไม่มีอาการแทรกซ้อนใด ๆ เพียงบางครั้งกับการพัฒนาของสัญญาณเชิงลบต้องมีการยกเลิกยาเสพติด การใช้ยาเสพติดสามารถกระตุ้นการละเมิดดังกล่าว:

• บ่อยที่สุด: กะพริบร้อน, gynecomastia หรือความเจ็บปวดในกระดูก;
• ก็มักจะพอ: คลื่นไส้, น้ำหนัก, ท้องเสีย, cholestasis, เพิ่มขึ้นชั่วคราวในกิจกรรม transaminase intrahepatic, ดีซ่าน, และอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, อ่อนแรง, อาการคัน, อ่อนแรงของความใคร่และผมร่วง;
• บางครั้ง: ภาวะซึมเศร้า, ปัสสาวะ, ปวดท้อง, อาการอาหารไม่ย่อยและกระบวนการแทรกซึมที่มีผลต่อปอด นอกจากนี้ยังพบสัญญาณการแพ้ยา ได้แก่ ลมพิษและ angioedema
• โสด: ผิวหนังแห้ง, อาเจียนและความไม่เพียงพอของการทำงานของตับ

ความผิดปกติที่เกี่ยวกับตับส่วนใหญ่จะเป็นการชั่วคราวและอ่อนแรงหรือหายไปอย่างสมบูรณ์หากการรักษายังดำเนินต่อไปหรือหลังจากถูกยกเลิก มีเพียงความล้มเหลวเพียงครั้งเดียวของตับในขณะที่ไม่สามารถระบุสาเหตุของการเชื่อมโยงกับยา จำเป็นต้องมีการติดตามการทำงานของตับเป็นระยะ

ในเวลาเดียวกันเมื่อรวมยากับอะนาล็อก LHRH ผลข้างเคียงอาจปรากฏขึ้น:

• แผล CAS: การพัฒนาของ HF;
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของระบบทางเดินอาหาร: อาการอาหารไม่ย่อย, เบื่ออาหาร, ท้องอืด, ความแห้งกร้าน, ส่งผลกระทบต่อเยื่อเมือกในช่องปากและอาการท้องผูก;
• ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง: อาการง่วงนอนวิงเวียนอ่อนตัวลงของความใคร่และนอนไม่หลับ;
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: หายใจลำบาก;
• แผลของระบบทางเดินปัสสาวะ: nocturia หรือความอ่อนแอ;
• ความผิดปกติของเลือด: โรคโลหิตจาง;
• การติดเชื้อของเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและผิวหนังชั้นนอก: ขนดกหรือผมร่วง, hyperhidrosis และผื่น;
• ความผิดปกติของเมตาบอลิซึม: อาการบวมน้ำเบาหวานการลดน้ำหนักหรือการเพิ่มน้ำหนักและภาวะน้ำตาลในเลือดสูง
• อาการทางระบบ: ปวดที่มีผลต่อกระดูกหน้าอกบริเวณหน้าท้องหรือกระดูกเชิงกรานเช่นเดียวกับไข้และปวดหัว

ยาเกินขนาด

ข้อมูลเกี่ยวกับความมึนเมาในบุคคลนั้นหายไป

ไม่มียาแก้พิษดังนั้นผู้ป่วยจึงได้รับการรักษาตามอาการ ไม่ควรฟอกไตเนื่องจากยานี้มีความสามารถสูงในการสังเคราะห์โปรตีนและไม่ถูกตรวจพบภายในปัสสาวะในสภาวะที่ไม่เปลี่ยนแปลง มันต้องการการดำเนินงานของกิจกรรมสนับสนุนทั่วไปและการตรวจสอบการทำงานของอวัยวะสำคัญ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับปฏิกิริยาระหว่างยาเมื่อรวม bicalutamide และ LHRH analogues

เป็นที่ยอมรับว่า R-bicalutamide ยับยั้งการทำงานของ CYP 3A4 เช่นเดียวกับที่ไม่ค่อยกระตือรือร้น CYP 2С9และ2С19ด้วย 2D6 การแนะนำขององค์ประกอบเป็นเวลา 28 วันพร้อมกับการใช้ midazolam ทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของค่า AUC ของหลัง 80%

รวม Bilumid กับแอสเทมมีโซล, terfenadine หรือ cisapride เป็นสิ่งต้องห้าม

จำเป็นอย่างยิ่งที่จะต้องรวมยานี้เข้ากับสารที่ขัดขวางการทำงานของช่อง Ca หรือ cyclosporines อาจจำเป็นต้องลดสัดส่วนของยาเหล่านี้โดยเฉพาะถ้าคุณสงสัยหรือมีอาการทางลบ

บุคคลที่ใช้ cyclosporine ควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบโดยเฉพาะในระยะเริ่มแรกของการรักษาและเมื่อสิ้นสุด

ข้อควรระวังเป็นสิ่งจำเป็นเมื่อรวมกับยาเสพติดที่ยับยั้งกระบวนการเผาผลาญของยาเสพติด (ketoconazole หรือ cimetidine) อาจเกิดจากการรวมกันดังกล่าวอาจทำให้ค่า Bilumid เพิ่มขึ้นซึ่งจะเพิ่มอุบัติการณ์ของผลข้างเคียง

Bicalutamide สามารถกำจัด warfarin (สารกันเลือดแข็งตัว coumarin) จากพื้นที่ของการสังเคราะห์โปรตีนของมัน ด้วยเหตุนี้เมื่อมีการเปิดตัวยาเสพติดในผู้ที่ใช้สารต้านการแข็งตัวของเลือด coumarin คุณจะต้องตรวจสอบประสิทธิภาพของ PTV อย่างต่อเนื่อง

[4], [5]

สภาพการเก็บรักษา

Bilumid ต้องเก็บไว้ในที่ที่เข้าถึงไม่ได้สำหรับเด็กเล็ก ค่าอุณหภูมิ - ไม่เกิน 25 ° C

อายุการเก็บรักษา

Bilumid สามารถใช้เป็นระยะเวลา 24 เดือนจากช่วงเวลาของการใช้ยา

แอพลิเคชันสำหรับเด็ก

ในกุมารเวชศาสตร์ยาเสพติดไม่ได้ใช้

Analogs

Analogues ของยาเสพติดเป็นสาร Androblock, Kalumid, Balutar กับ Bikana และนอกจากนี้ Bikalutamid, Bikaprost และ Bicalutera กับ Casodex