Biltricid

Biltricid มี praziquantel ซึ่งมีคุณสมบัติต่อต้านพยาธิวิทยาที่มีประสิทธิภาพ

หลักการของกิจกรรมยาเสพติดขึ้นอยู่กับศักยภาพของการซึมผ่านของผนังเซลล์หนอนพยาธิภายใต้การกระทำของ Ca ions การเพิ่มขึ้นของ Ca สูงกว่าระดับปกติภายในร่างกายของหนอนพยาธินำไปสู่การหดตัวของกล้ามเนื้อร่วมกับความผิดปกติของการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรตการลดลงของค่าไกลโคเจนและการก่อตัวของตัวชี้วัดความเป็นพิษของอนุพันธ์กรดแลคติค การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้นำไปสู่การทำลายปรสิต

นอกจากนี้ยังมีผลกระทบที่มีประสิทธิภาพของยาเสพติดในไส้เดือนฝอยด้วยซีสต์

[1], [2]

ตัวชี้วัด Biltricid

ใช้สำหรับความผิดปกติดังกล่าว:

• การติดเชื้อพยาธิที่เกิดจาก schistosomes ประเภทต่าง ๆ;
• การติดเชื้อที่เกิดจากกิจกรรมพยาธิใบไม้ปอดหรือตับ (พยาธิใบไม้จีน แต่ยัง Paragonimus westermani, พยาธิใบไม้กระรอก ฯลฯ )

[3], [4]

ปล่อยฟอร์ม

การเปิดตัวขององค์ประกอบยาเสพติดจะดำเนินการในแท็บเล็ต - 6 ชิ้นภายในขวดแก้ว ในแพ็ค 1 เช่นขวด

[5]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากการแนะนำของ praziquantel มันจะถูกดูดซึมอย่างเต็มที่ด้วยความเร็วสูงถึงค่าพลาสมาของ Cmax หลังจาก 1-2 ชั่วโมง หลังจากทานสาร 5-50 มก. / กก. แล้วค่าของยาที่อยู่ในเลือดรอบนอกคือ 0.05-5 μg / ml เมื่อเทียบกับระดับในเลือดรอบข้างอัตราภายในหลอดเลือดแดง mesenteric จะสูงกว่าสามเท่า / สี่เท่า

Praziquantel ในสภาพที่ไม่เปลี่ยนแปลงเอาชนะ BBB; ตัวชี้วัดในน้ำไขสันหลังคือ 10-20% ของค่าพลาสมา (ข้อมูลจากการทดสอบพรีคลินิก) เมื่อพิจารณาข้อมูลจำนวนเล็กน้อยก็สามารถสันนิษฐานได้ว่าระดับของ praziquantel ในน้ำไขสันหลังมนุษย์ยังเท่ากับประมาณ 10-20% ของค่าซีรัม

20% ของสารในซีรั่มบ่งชี้ว่าถูกขับออกมาในน้ำนมของมนุษย์ หลังจาก 24 ชั่วโมงจากช่วงเวลาที่ใช้ครั้งละ 1 ส่วน 50 มก. / กก. หรือหลัง 32 ชั่วโมงจากรอบการรักษา 1 วัน (20 มก. / กก. ของยาเสพติด 3 ครั้งต่อวัน) ค่ายาในนมแม่ลดลงเหลือน้อยที่สุด เครื่องหมายที่ตรวจพบได้ (4 µg / l)

Praziquantel ผ่านกระบวนการเมแทบอลิซึมอย่างรวดเร็วในช่วงระยะแรกของการเกิด intrahepatic (อิทธิพลของเมตาบอลิซึมผ่านครั้งแรก) คำครึ่งชีวิตของรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลงของสารคือ 1-2.5 ชั่วโมง คำศัพท์ครึ่งชีวิตของกัมมันตภาพรังสีในระบบ (praziquantel ร่วมกับองค์ประกอบการเผาผลาญ) คือ 4 ชั่วโมง การขับถ่ายของ praziquantel ผ่านไตเกิดขึ้นเฉพาะในสภาวะที่เมแทบอลิซึม กว่า 80% ของส่วนที่ใช้จะถูกขับออกทางไตเป็นเวลา 4 วัน (80-90% ของปริมาณนี้ - ใน 24 ชั่วโมงแรก)

ส่วนประกอบของเมตาบอลิซึมหลักคือผลิตภัณฑ์ไฮดรอกซิเลตที่เกิดขึ้นในกระบวนการย่อยสลาย praziquantel (มี 4-hydroxycyclohexylcarbonyl analogues) ผลิตภัณฑ์ไฮดรอกซิเลตประมาณ 60-80% ถูกขับออกทางไต อีก 15-37% มาจากน้ำดีและส่วนที่เหลืออีก 6% จะถูกขับออกมาทางลำไส้

เพื่อให้ได้ผลตามที่ต้องการปรสิตจะต้องได้รับอิทธิพลจากความเข้มข้นที่เหมาะสมขององค์ประกอบที่ใช้งานในช่วงเวลาที่ต้องการ ไม่มีข้อมูลที่ถูกต้องเกี่ยวกับมนุษย์ แต่จากการทดสอบพรีคลินิกและข้อมูลที่ได้จากการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของมนุษย์ก็สามารถสันนิษฐานได้ว่าสำหรับการพัฒนาของผลการรักษาควรรักษาตัวชี้วัดยาพลาสมาที่ 0.6 μm / l (สอดคล้องกับ 0.1875 μg / ml) เป็นเวลาอย่างน้อย 4-6 ชั่วโมง (แต่ไม่เกิน 10)

[6], [7], [8]

การให้ยาและการบริหาร

ยาเสพติดนำมารับประทาน; เคี้ยวยาห้าม มีความจำเป็นต้องใช้ยาก่อนรับประทานหรือกับมัน ขอแนะนำให้ใช้ยาในตอนเย็น (มีปริมาณ 1 เท่าต่อวัน) หากต้องใช้ยาวันละหลายครั้งช่วงเวลาระหว่างการใช้งานควรนานถึง 5 ชั่วโมง ขนาดส่วนจะถูกกำหนดโดยชนิดของเชื้อโรคที่ทำให้เกิดโรค ปริมาณจะถูกเลือกดังนี้:

• เลือด schistosome - 40 มก. / กก. 1 ครั้งต่อวัน (รอบระยะเวลา 1 วัน);
• Munson Schistosome หรือ Intercalatum Schistosome - 20 (2-fold) หรือ 40 (1 ครั้งเดียว) mg / kg ต่อวัน (หลักสูตร 1 วัน);
• schistosome ญี่ปุ่นหรือ Schistosoma mekongi - 30 (2 ครั้ง) หรือ 60 (1 ครั้ง) mg / kg ต่อวัน (หลักสูตรใช้เวลา 1 วัน);
• พยาธิใบไม้จีนหรือกระรอก - 25 มก. / กก. 3 ครั้งต่อวัน (รอบ 1-3 วัน)
• ปอด flukes (เช่น Paragonimus westermani) - 25 มก. / กก. 3 เท่าต่อวัน (รอบ 2-3 วัน)

[16]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Biltricid

ในไตรมาสที่ 1 ยาเสพติดไม่ได้กำหนดไว้ ในอนาคตสามารถใช้งานได้หลังจากประเมินข้อดีข้อเสียทั้งหมดของตัวเลือกนี้เท่านั้น การตัดสินใจจะต้องดำเนินการโดยนรีแพทย์รักษาพร้อมกับปรสิตวิทยา

[9], [10], [11],

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• cysticercosis ตา
• ใช้ร่วมกับ rifampicin;
• การแพ้ยาส่วนบุคคลเพื่อ praziquantel และองค์ประกอบเสริมอื่น ๆ ของยาเสพติด

ข้อควรระวังเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับการละเมิดดังกล่าว:

• ความล้มเหลวของกิจกรรมของการทำงานของตับซึ่งมีธรรมชาติ decompensated;
• ความผิดปกติของจังหวะของกล้ามเนื้อหัวใจ;
• schistosomiasis ตับ

[12], [13],

ผลข้างเคียง Biltricid

ท่ามกลางเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์หลังจากรับประทานยา:

• poliserozit;
• ท้องเสียเป็นเลือดคลื่นไส้เบื่ออาหารหรืออาเจียน
• ลมพิษ, ภูมิแพ้, มีไข้, หรือบวมน้ำของ Quincke;
• การชัก, เต้นผิดปกติ, เวียนหัว, ภาวะ asthenic หรืออาการง่วงนอน;
• ปวดกล้ามเนื้อ

[14], [15]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

สารที่กระตุ้นการทำงานของเอนไซม์ intrahepatic ลดดัชนีพลาสมาของ praziquantel (ด้วยยาที่ชะลอการทำงานของเอนไซม์เหล่านี้, ค่า praziquantel, ตรงกันข้าม, เพิ่มขึ้น)

การลดลงของระดับ intraplasma ของ praziquantel ถูกตรวจพบเมื่อ Biltricid รวมกับ chloroquine

[17]

สภาพการเก็บรักษา

Biltricid จะต้องเก็บไว้ในที่แห้งปิดจากการรุกของเด็กที่มืด ตัวชี้วัดอุณหภูมิ - ไม่เกินเครื่องหมาย 30 ° C

[18],

อายุการเก็บรักษา

Biltricid สามารถใช้เป็นระยะเวลา 5 ปีนับตั้งแต่การเปิดตัวของตัวแทนการรักษา

[19]

แอพลิเคชันสำหรับเด็ก

ห้ามมิให้มีการมอบหมายในกรณีของโรคหนอนพยาธิให้กับเด็กอายุต่ำกว่า 4 ปี

[20],

Analogs

อะนาล็อกของยาคือสาร Tsesol และ Azinoks กับ Praziquantel

[21], [22], [23]

ความคิดเห็น

Biltricid ได้รับการวิจารณ์ที่ดีงาม - ด้วยการเลือกขนาดยาที่เหมาะสมยาจะออกฤทธิ์ได้อย่างมีประสิทธิภาพกำจัดหนอนได้อย่างรวดเร็ว ในบรรดาข้อบกพร่องมีอาการไม่พึงประสงค์จำนวนมากซึ่งมักจะพัฒนาด้วยการใช้ยาเสพติดจะถูกบันทึกไว้เช่นเดียวกับค่าใช้จ่ายค่อนข้างสูง

[24], [25], [26]