บิลทริไซด์

บิลทริซิดมีสารพราซิควอนเทลซึ่งมีคุณสมบัติในการขับพยาธิได้อย่างมีประสิทธิภาพ

หลักการออกฤทธิ์ทางยานั้นขึ้นอยู่กับการเพิ่มความสามารถในการซึมผ่านของผนังเซลล์ของเฮลมินธ์ภายใต้การทำงานของไอออน Ca ค่า Ca ที่เพิ่มขึ้นเกินระดับปกติภายในร่างกายของเฮลมินธ์จะส่งผลให้กล้ามเนื้อหดตัวร่วมกับความผิดปกติของการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรต ค่าไกลโคเจนที่ลดลง และการเกิดตัวบ่งชี้พิษของอนุพันธ์ของกรดแลกติก การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ส่งผลต่อการทำลายปรสิต

ยาตัวนี้ยังมีฤทธิ์แรงต่อไส้เดือนฝอยและซีสโทดอีกด้วย

[ 1 ], [ 2 ]

ตัวชี้วัด บิลทริไซด์

ใช้สำหรับอาการผิดปกติต่อไปนี้:

• โรคพยาธิที่เกิดจากการทำงานของพยาธิใบไม้หลายชนิด
• โรคติดเชื้อที่เกิดจากการทำงานของพยาธิใบไม้ในปอดหรือตับ (พยาธิใบไม้จีน, Paragonimus westermani, พยาธิใบไม้กระรอก ฯลฯ)

[ 3 ], [ 4 ]

ปล่อยฟอร์ม

ส่วนประกอบยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา - 6 เม็ดภายในขวดแก้ว มี 1 ขวดในแพ็ค

[ 5 ]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากการบริหาร Praziquantel จะถูกดูดซึมอย่างเต็มที่และรวดเร็ว โดยจะถึงค่า Cmax ในพลาสมาหลังจาก 1-2 ชั่วโมง หลังจากรับประทานยา 5-50 มก./กก. ค่าของยาในเลือดส่วนปลายจะอยู่ที่ 0.05-5 μg/ml เมื่อเปรียบเทียบกับระดับในเลือดส่วนปลาย ค่าตัวบ่งชี้ในหลอดเลือดแดงของลำไส้จะสูงกว่า 3-4 เท่า

พราซิควอนเทลที่ไม่เปลี่ยนแปลงสามารถผ่านด่านกั้นเลือดและสมองได้ โดยระดับในน้ำหล่อสมองไขสันหลังจะอยู่ที่ 10-20% ของค่าในพลาสมา (ข้อมูลจากการทดสอบก่อนทางคลินิก) เมื่อพิจารณาจากข้อมูลที่ไม่เพียงพอ จึงสามารถสันนิษฐานได้ว่าระดับพราซิควอนเทลในน้ำหล่อสมองไขสันหลังของมนุษย์อยู่ที่ประมาณ 10-20% ของค่าในซีรั่มเช่นกัน

สาร 20% จากค่าซีรั่มจะถูกขับออกมาพร้อมกับน้ำนมแม่ หลังจากผ่านไป 24 ชั่วโมงหลังจากใช้ยาครั้งเดียวขนาด 50 มก./กก. หรือหลังจากผ่านไป 32 ชั่วโมงหลังจากรอบการรักษา 1 วัน (ยา 20 มก./กก. วันละ 3 ครั้ง) ค่าของยาในน้ำนมแม่จะลดลงเหลือระดับที่ตรวจจับได้ต่ำสุด (4 มก./ล.)

Praziquantel เข้าสู่กระบวนการเผาผลาญภายในตับอย่างรวดเร็ว (กระบวนการเผาผลาญก่อนระบบ) ครึ่งชีวิตของสารที่ไม่เปลี่ยนแปลงคือ 1-2.5 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตของกัมมันตภาพรังสีในระบบ (praziquantel ที่มีองค์ประกอบในการเผาผลาญ) คือ 4 ชั่วโมง Praziquantel จะถูกขับออกทางไตในสถานะที่มีการเผาผลาญเท่านั้น มากกว่า 80% ของขนาดยาที่ได้รับจะถูกขับออกทางไตภายใน 4 วัน (80-90% ของปริมาตรนี้ภายใน 24 ชั่วโมงแรก)

ส่วนประกอบหลักของกระบวนการเผาผลาญคือผลิตภัณฑ์ที่ไฮดรอกซิเลตซึ่งเกิดขึ้นระหว่างการย่อยสลายของพราซิควอนเทล (เป็นสารประกอบแอนะล็อกของ 4-ไฮดรอกซีไซโคลเฮกซิลคาร์บอนิล) ผลิตภัณฑ์ที่ไฮดรอกซิเลตเหล่านี้ประมาณ 60-80% จะถูกขับออกทางไต อีก 15-37% ขับออกทางน้ำดี และอีก 6% ที่เหลือจะถูกขับออกทางช่องว่างของลำไส้

เพื่อให้แน่ใจว่าได้ผลตามที่ต้องการ ปรสิตจะต้องสัมผัสกับสารออกฤทธิ์ในความเข้มข้นที่เหมาะสมเป็นระยะเวลาที่กำหนด ไม่มีข้อมูลที่ชัดเจนเกี่ยวกับมนุษย์ แต่จากการทดสอบก่อนทางคลินิกและข้อมูลที่ได้จากการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในมนุษย์ สามารถสันนิษฐานได้ว่าระดับยาในพลาสมาจะต้องคงอยู่ที่ 0.6 μm/l (เทียบเท่ากับ 0.1875 μg/ml) เป็นเวลาอย่างน้อย 4-6 ชั่วโมง (แต่ไม่เกิน 10 ชั่วโมง) เพื่อให้เกิดผลการรักษา

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้รับประทานทางปาก ห้ามเคี้ยวเม็ดยา ควรรับประทานยาก่อนหรือพร้อมอาหาร แนะนำให้รับประทานยาตอนเย็น (วันละ 1 ครั้ง) หากต้องรับประทานยาหลายครั้งต่อวัน ควรเว้นระยะห่างระหว่างมื้ออย่างน้อย 5 ชั่วโมง ขนาดยาที่กำหนดขึ้นอยู่กับชนิดของเชื้อก่อโรค โดยเลือกขนาดยาได้ดังนี้

• พยาธิใบไม้ในเลือด – 40 มก./กก. วันละ 1 ครั้ง (รอบการรักษามีระยะเวลา 1 วัน)
• Schistosoma Mansonii หรือ Schistosoma intercalatum – 20 (2 ครั้ง) หรือ 40 (1 ครั้ง) มก./กก. ต่อวัน (หลักสูตร 1 วัน)
• พยาธิใบไม้ญี่ปุ่นหรือ Schistosoma mekongi – 30 (2 ครั้ง) หรือ 60 (1 ครั้ง) มก./กก. ต่อวัน (ระยะเวลา 1 วัน)
• พยาธิใบไม้จีนหรือพยาธิใบไม้กระรอก – 25 มก./กก. 3 ครั้งต่อวัน (รอบเดือนกินเวลา 1-3 วัน)
• พยาธิใบไม้ในปอด (หรือ Paragonimus westermani) – 25 มก./กก. วันละ 3 ครั้ง (รอบ 2-3 วัน)

[ 16 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ บิลทริไซด์

ยานี้ไม่ได้ถูกกำหนดให้รับประทานในไตรมาสแรก ในอนาคตจะใช้ยาได้ก็ต่อเมื่อประเมินข้อดีและข้อเสียทั้งหมดของทางเลือกนี้แล้วเท่านั้น ควรให้สูตินรีแพทย์ผู้ทำการรักษาและปรสิตแพทย์เป็นผู้ตัดสินใจ

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• โรคซีสต์ที่ตา;
• ใช้ร่วมกับริแฟมพิซิน
• อาการแพ้ส่วนบุคคลต่อพราซิควอนเทลและส่วนประกอบเสริมอื่นๆ ของยา

ต้องใช้ความระมัดระวังในกรณีต่อไปนี้:

• การทำงานของตับไม่เพียงพอซึ่งส่งผลให้มีการชดเชยไม่เพียงพอ
• ความผิดปกติของจังหวะกล้ามเนื้อหัวใจ
• โรคใบไม้ในตับและม้าม

[ 12 ], [ 13 ]

ผลข้างเคียง บิลทริไซด์

ผลข้างเคียงหลังจากรับประทานยามีดังนี้:

• โรคโพลิเซอโรไทติส
• ท้องเสียเป็นเลือด คลื่นไส้ เบื่ออาหาร หรืออาเจียน
• ลมพิษ อาการแพ้อย่างรุนแรง ไข้ หรืออาการบวมน้ำ
• อาการชัก, หัวใจเต้นผิดจังหวะ, เวียนศีรษะ, อาการอ่อนแรง หรืออาการง่วงนอน
• อาการปวดกล้ามเนื้อ

[ 14 ], [ 15 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

สารที่กระตุ้นการทำงานของเอนไซม์ในตับจะลดระดับของพราซิควอนเทลในพลาสมา (ในขณะที่ยาที่ชะลอการทำงานของเอนไซม์เหล่านี้ ในทางตรงกันข้าม จะทำให้ระดับของพราซิควอนเทลเพิ่มขึ้น)

มีการบันทึกการลดลงของระดับพราซิควอนเทลในพลาสมาเมื่อใช้บิลทริไซด์ร่วมกับคลอโรควิน

[ 17 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บบิลทริซิดไว้ในที่แห้งและมืด ห่างจากมือเด็ก อุณหภูมิไม่ควรเกิน 30°C

[ 18 ]

อายุการเก็บรักษา

บิลทริไซด์สามารถใช้ได้เป็นเวลา 5 ปีนับจากวันที่ปล่อยตัวยา

[ 19 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ห้ามใช้ยาในกรณีโรคพยาธิในเด็กอายุต่ำกว่า 4 ปี

[ 20 ]

อะนาล็อก

สารที่คล้ายกันของยาคือ Cesol และ Azinox กับ Praziquantel

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

บทวิจารณ์

Biltricid ได้รับคำวิจารณ์ค่อนข้างดี - ด้วยขนาดยาที่เหมาะสม ยานี้มีประสิทธิภาพมากในการกำจัดหนอนพยาธิได้อย่างรวดเร็ว ข้อเสียอย่างหนึ่งคือมีผลข้างเคียงจำนวนมากที่มักเกิดขึ้นเมื่อใช้ยานี้ รวมถึงมีราคาค่อนข้างสูง

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]