ดิจอกซิน

ดิจอกซินเป็นกลุ่มการรักษาโรคหัวใจ glycosides

[1],

ตัวชี้วัด Digoxin

มันถูกใช้เพื่อแก้ไขความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจ ( arrhythmias ) ที่มีรูปแบบ supraventricular (paroxysmal tachyarrhythmia, atrial fibrillation และ tachyarrhythmia ปกติของ atrial type)

ยาเสพติดจะรวมอยู่ในโครงสร้างของแผนการรักษาสำหรับ CHF ของคลาสย่อยที่ 3 และ 4 และนอกจากนี้ยังใช้ในกรณีของ CHF ของคลาสย่อยที่ 2 เมื่อวินิจฉัยอาการทางคลินิกที่รุนแรง

[2]

ปล่อยฟอร์ม

การเปิดตัวของยาเสพติดอยู่ในรูปแบบของของเหลวที่ฉีดหรือแท็บเล็ต

[3], [4]

เภสัช

ยาเสพติดมีต้นกำเนิดจากพืชส่วนประกอบดิจอกซินสกัดจากDigitálislanáta

ยานี้มีฤทธิ์ cardiotonic ที่มีประสิทธิภาพ (เป็นผล inotropic บวกและเพิ่มกิจกรรม contractile ของกล้ามเนื้อหัวใจโดยการเพิ่มแคลเซียมไอออนภายใน cardiomyocytes) ซึ่งทำให้เพิ่มค่านาทีและตัวบ่งชี้การช็อกเลือด ลดความจำเป็นในการอิ่มตัวของออกซิเจนของเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจ

ในเวลาเดียวกันดิจอกซินมีผลลบ chronotropic และ dromotropic - ลดความถี่ของกระบวนการของการสร้างแรงกระตุ้นไฟฟ้าในโหนดไซนัสและนอกจากนี้ความเร็วของการเคลื่อนไหวของพัลส์ผ่านระบบหัวใจที่นำ AV นอกจากนี้ยังส่งผลทางอ้อมต่อการสิ้นสุดของ aortic arch และกระตุ้นการทำงานของเส้นประสาทเวกัสส่งผลให้เกิดการยับยั้งการทำงานของโหนด sinoatrial

กลไกเหล่านี้สามารถลดระดับของอัตราการเต้นของหัวใจในกรณีของ supraventricular tachyarrhythmias

ด้วยการพัฒนาของ HF ในรูปแบบที่รุนแรงเช่นเดียวกับอาการของความเมื่อยล้าในวงกลมขนาดเล็กและขนาดใหญ่ของการไหลเวียนของเลือดยาเสพติดมีผล vasodilator ทางอ้อมซึ่งพัฒนาโดยการลดความต้านทานของหลอดเลือดระบบ (ภายในเตียงรอบ) และลดความรุนแรงของอาการหายใจลำบาก

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12],

เภสัชจลนศาสตร์

สารที่บริโภคเข้าไปจะถูกดูดซึมเข้าไปในทางเดินอาหาร 70% และไปถึง Cmax หลังจาก 2-6 ชั่วโมง เมื่อใช้กับอาหารจะมีการดูดซึมเพิ่มขึ้นเล็กน้อย ข้อยกเว้นคือผลิตภัณฑ์ที่มีเส้นใยพืชจำนวนมาก - ในกรณีนี้ส่วนหนึ่งขององค์ประกอบที่ใช้งานจะถูกดูดซับด้วยใยอาหารของมันหลังจากนั้นจะไม่มีอีกต่อไป

สามารถสะสมภายในเนื้อเยื่อที่มีของเหลว (เช่นภายใน myocardium) ซึ่งใช้ในการเลือกโหมดการใช้งาน: ผลกระทบของยาเสพติดถูกคำนวณโดยค่าของพลาสมา Cmax แต่โดยพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์สมดุล

50-70% ของยาขับออกทางไต; ในระยะรุนแรงของโรคไต, ดิจอกซินอาจสะสมอยู่ภายในร่างกาย ครึ่งชีวิตคือ 2 วัน

[13], [14], [15], [16], [17]

การให้ยาและการบริหาร

การรวมดิจอกซินในการรักษาด้วยยาเป็นสิ่งจำเป็นที่โรงพยาบาลเท่านั้น ช่วงเวลาของยาของยา (ระหว่างปริมาณการรักษาและพิษ) สั้นมากซึ่งทำให้จำเป็นต้องปฏิบัติตามข้อบ่งชี้ทั้งหมดที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยาอย่างเคร่งครัด

ในระยะแรกของการบำบัด (ขั้นตอนการทำให้เป็นดิจิตอลของร่างกายผู้ป่วยด้วยยา) ยาจะใช้ในส่วนที่เรียกว่า saturating: ผู้ป่วยกิน 2-4 เม็ด (สอดคล้องกับ 0.5-1 มก.) แล้วเปลี่ยนไปใช้แท็บเล็ตที่ 1 กับช่วงเวลา 6 ชั่วโมง การรับตามโครงการนี้จะดำเนินต่อไปจนกว่าจะได้รับผลทางการแพทย์และระดับดิจอกซินในเลือดจะคงที่เป็นเวลา 7 วัน

ในระยะที่สองของการรักษามีความจำเป็นต้องใช้ปริมาณการบำรุงรักษาของยาอย่างสม่ำเสมอซึ่งมักจะ 0.5-1 เม็ดต่อวัน มันเป็นสิ่งต้องห้ามที่จะข้ามการใช้ยาเสพติดเช่นเดียวกับการใช้สองส่วนสำหรับการใช้ถ้าใบสมัครพลาด ในกรณีนี้พิษอาจพัฒนาซึ่งอาจนำไปสู่ความตาย

ในด้านโรคหัวใจเช่นเดียวกับการช่วยฟื้นคืนชีพดิจอกซินยังใช้สำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำ - เพื่อหยุดยั้ง tachyarrhythmias paroxysmal supraventricular

[25], [26], [27]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Digoxin

ผลกระทบของยาเสพติดที่มีต่อทารกในครรภ์ยังไม่ได้รับการตรวจสอบในระหว่างการทดสอบทางคลินิกแม้ว่าจะเป็นที่ทราบกันว่าองค์ประกอบที่ใช้งานของมันสามารถผ่านอุปสรรค hemato-placental การใช้ดิจอกซินในระหว่างตั้งครรภ์จะทำได้ก็ต่อเมื่อมีข้อบ่งชี้ที่เข้มงวดเท่านั้น

ด้วยการแนะนำของยาเสพติดในช่วงให้นมบุตรคุณจำเป็นต้องตรวจสอบตัวชี้วัดอัตราการเต้นของหัวใจในทารก

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการของการเป็นพิษ glycoside;
• การปรากฏตัวของความไวที่แข็งแกร่งเพื่อดิจอกซิน;
• ดาวน์ซินโดร WPW;
• AV-blockade ที่ระดับ 2 หรือ AV-blockade ที่สมบูรณ์
• หัวใจเต้นช้า;
• สัญญาณของโรคหลอดเลือดหัวใจ (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่แน่นอน);
• อาการกำเริบของกล้ามเนื้อหัวใจตาย;
• ตีบที่แยกจาก mitral วาล์ว;
• CH, มีรูปแบบ diastolic (บีบรัดหัวใจ, เยื่อหุ้มหัวใจอักเสบหด, cardiopathy amyloid หรือ cardiomyopathy);
• โรคอ้วน;
• การขยายตัวของแผนกหัวใจในรูปแบบที่เด่นชัด;
• ความล้มเหลวของไตหรือเนื้อเยื่อตับ;
• การอักเสบของกล้ามเนื้อหัวใจ;
• ยั่วยวนในพื้นที่ของกะบังระหว่างโพรงนั้น
• การตีบใต้ผิวหนัง
• tachyarrhythmias ของโพรง

[18], [19], [20], [21], [22]

ผลข้างเคียง Digoxin

ก่อนอื่นคุณควรตอบสนองต่อการปรากฏอาการเชิงลบที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของ CAS เพราะอาจเป็นอาการแรกของการเกิดพิษ glycoside ที่เกิดขึ้นใหม่

ในบรรดาอาการคือการยับยั้งการนำ AV ซึ่งเป็นผลมาจากอัตราการเต้นของหัวใจช้าลง (การพัฒนาของหัวใจเต้นช้า) และนอกจากนี้การเกิดขึ้นของพื้นที่ heterotropic ของการกระตุ้นกล้ามเนื้อหัวใจตายส่งผลให้มีกระเป๋าหน้าท้องและภาวะหัวใจห้องล่าง

อาการเชิงลบของ Extracardiac ไม่ได้คุกคามชีวิตของผู้ป่วยซึ่งแยกแยะอาการเหล่านี้จากสัญญาณในสมอง ในกลุ่มคนเหล่านี้มีความผิดปกติในระบบย่อยอาหาร (อาเจียน, ปวดในพื้นที่ท้อง, คลื่นไส้และท้องเสีย) หรือ NA (โรคจิตหรือภาวะซึมเศร้า, ปวดหัวและความผิดปกติของเครื่องวิเคราะห์ภาพที่ประจักษ์โดย "ภาพหน้า" ในสายตา ฯลฯ )

อาจมีความผิดปกติในภาพทางสัณฐานวิทยาของกิจกรรมเม็ดเลือดในรูปแบบของภาวะเกล็ดเลือดต่ำเนื่องจาก petechiae ปรากฏบนผิวหนังชั้นนอก

นอกจากนี้ยังสามารถเกิดอาการแพ้ได้เช่นคัน, ผื่นแดงและผื่นแดงที่ผิวหนังชั้นนอก

[23], [24],

ยาเกินขนาด

สัญญาณของยาเกินขนาด (พิษ glycoside): อัตราการเต้นของหัวใจช้าลงและการพัฒนาของหัวใจเต้นช้าไซนัส ในคลื่นไฟฟ้าหัวใจมีอาการของการชะลอตัวของการนำ AV ซึ่งสามารถเข้าถึงการปิดกั้น AV เต็มรูปแบบได้ ventricular extrasystoles พัฒนาภายใต้อิทธิพลของแหล่งจังหวะจังหวะเฮเทอโรโทรปิก ภาวะมีกระเป๋าหน้าท้องอาจเกิดขึ้น

ของอาการ extracardiac ของการเป็นพิษ glycoside, อาการอาหารไม่ย่อย (ท้องเสีย, คลื่นไส้หรือเบื่ออาหาร), ความจำเสื่อมและความบกพร่องทางสติปัญญา, ปวดหัว, อาการง่วงนอน, กล้ามเนื้ออ่อนแรง, และ gynecomastia, xanthopsia, อ่อนแอ, ความรู้สึกผิดปกติ และความผิดปกติอื่น ๆ ของฟังก์ชั่นเครื่องวิเคราะห์ภาพ

ด้วยการพัฒนาของอาการของ glycosidic ยาเกินขนาด, รูปแบบการรักษาจะถูกกำหนดโดยระดับของความรุนแรงของการละเมิด: หากอาการมีความรุนแรงน้อย, ลดลงในปริมาณของยาเสพติดที่เพียงพอ ด้วยความก้าวหน้าของสัญญาณเชิงลบยาเสพติดควรจะถอนออกในช่วงเวลาที่มีการกำหนดระยะเวลาโดยการเปลี่ยนแปลงของอาการพิษ ในกรณีที่มีพิษเฉียบพลันจำเป็นต้องทำการล้างท้องและดูดซับในปริมาณมาก นอกจากนี้ผู้ป่วยควรรับประทานยาระบาย

ภาวะที่เกี่ยวกับหัวใจห้องล่างถูกกำจัดด้วย IV KCl ร่วมกับอินซูลิน กองทุนโพแทสเซียมไม่ควรใช้ในกรณีที่การชะลอตัวของการนำ AV ในกรณีของการรักษาจังหวะการเต้นของหัวใจมีความจำเป็นต้องใช้ phenytoin ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ

เมื่อหัวใจเต้นช้ากำหนด atropine ในเวลาเดียวกันการบำบัดด้วยออกซิเจนและยาเสพติดที่เพิ่มปริมาณการไหลเวียนของเลือดจะถูกใช้ Unithiol เป็นยาแก้พิษของยา

ต้องระลึกไว้เสมอว่าการมึนเมาสามารถทำให้เสียชีวิตได้

[28], [29]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ห้ามมิให้รวมดิจอกซินเข้ากับกรดอัลคาลิสแทนนินและเกลือของโลหะหนัก

การบริหารร่วมกับอินซูลิน, ยาขับปัสสาวะ, ยาเสพติดแคลเซียมเกลือ, GCS และ sympathomimetics เพิ่มโอกาสในการพัฒนาสัญญาณของการเป็นพิษของ glycoside

การใช้ร่วมกับ amiodarone, quinidine และ erythromycin ทำให้ระดับดิจอกซินในเลือดเพิ่มขึ้น Quinidine ชะลอการขับถ่ายขององค์ประกอบที่ใช้งานของยาเสพติด

Verapamil ซึ่งบล็อกการทำงานของช่อง Ca ลดอัตราการกำจัดไตดิจอกซึ่งเป็นสาเหตุที่ระดับ SG เพิ่มขึ้น ผลของ verapamil นี้จะค่อย ๆ ปรับระดับ (หลังจากใช้ยาเสพติดเป็นเวลานาน - มากกว่า 1.5 เดือน)

การใช้ amphotericin B พร้อมกันเพิ่มความเสี่ยงของการเป็นพิษ glycoside เนื่องจาก hypokalemia ซึ่งสามารถพัฒนาภายใต้อิทธิพลของ amphotericin B.

เมื่อ hypercalcemia เพิ่มความไวของ cardiomyocytes ต่อ SG ซึ่งเป็นสาเหตุที่ผู้ใช้ SG ไม่ได้รับอนุญาตให้ฉีดยาแคลเซียมทางหลอดเลือดดำ

การรวมกันของยาเสพติดกับ propranolol, reserpine และ phenytoin เพิ่มความเป็นไปได้ของภาวะหัวใจห้องล่าง

ระดับและประสิทธิภาพการรักษาของยาจะลดลงเมื่อรวมกับ barbiturates หรือ phenylbutazone ในเวลาเดียวกันกิจกรรมของดิจอกซินจะลดลงโดยตัวแทนโพแทสเซียม metoclopramide และยาเสพติดที่ลดค่า pH ในกระเพาะอาหาร

ใช้พร้อมกันกับ gentamicin, ยาปฏิชีวนะและ erythromycin เพิ่มค่าพลาสมาของ glycoside

การรวมกันของยาเสพติดที่มี cholestyramine, cholestipol เช่นเดียวกับยาระบายชนิดแมกนีเซียมทำให้การดูดซึมของลำไส้อ่อนแอลงซึ่งจะลดดัชนีของดิจอกซินภายในร่างกาย

อัตราการเผาผลาญ glycoside เพิ่มขึ้นพร้อมกับการแนะนำพร้อมกับ sulfosalazine และ rifampicin

[30], [31], [32], [33], [34]

สภาพการเก็บรักษา

ดิจอกซินจะต้องเก็บไว้ในสถานที่ใกล้กับเด็ก ค่าอุณหภูมิอยู่ในช่วง 15 ถึง 30 ° C

[35], [36]

อายุการเก็บรักษา

ดิจอกซินสามารถใช้งานได้ภายใน 36 เดือนนับจากเวลาที่ผลิตยา

[37], [38], [39]

ใช้ในเด็ก

ห้ามมิให้กำหนดยาเม็ดในกุมารเวชศาสตร์

Analogs

Analogues ของยาเสพติดเป็นยา Celanid กับ Novodigalom

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

ความคิดเห็น

ดิจอกซินได้รับผลตอบรับเชิงบวกเล็กน้อย มันแสดงให้เห็นว่ายาเสพติดมีผลกระทบที่มีประสิทธิภาพอย่างยิ่งและสามารถใช้เฉพาะภายใต้การดูแลของแพทย์

แต่มีความคิดเห็นเชิงลบค่อนข้างน้อยเกี่ยวกับดิจอกซิน - พวกเขาทราบว่ายาไม่ได้มีผลตามที่ต้องการในขณะที่นำไปสู่การพัฒนาผลข้างเคียงมากมาย