Nebivolol

Nebivolol เป็น racemate ที่มี 2 enantiomers - D- รวมทั้ง L-nebivolol

[1], [2], [3], [4]

ตัวชี้วัด Nebivolol

ใช้ในการรักษาความผิดปกติดังต่อไปนี้:

• ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น
• KhSN;
• IHD (สำหรับการป้องกันการพัฒนาของโรค)

[5], [6]

ปล่อยฟอร์ม

สารออกมาเป็นเม็ดบรรจุในแผ่นพุพองขนาด 30 ชิ้น

[7], [8], [9], [10]

เภสัช

เมื่อใช้ยาเพียงครั้งเดียวความดันโลหิตลดลงและอัตราการเต้นของหัวใจลดลง (ทั้งในสภาวะสงบและในสภาวะสงบ) นอกจากนี้การรับ 1 ครั้งจะนำไปสู่การพัฒนาผลข้างเคียงในบุคคลที่เป็นโรค IHD ทำให้ระดับของส่วนการขับออกลดค่าสุดท้ายของความดัน diastolic ด้านซ้ายและทำให้ OPSS อ่อนลง

ฤทธิ์ลดความอ้วนจะเกิดขึ้นหลังจากการใช้ยาอย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 1-2 สัปดาห์ (แต่บางครั้งอาจใช้เวลา 1 เดือน) ผลการรักษาที่มีเสถียรภาพจะสังเกตเห็นได้หลังจาก 1-2 เดือน

ฤทธิ์ต้านอาการคันของยาเสพติดที่พัฒนาโดยการยับยั้งการทำงานอัตโนมัติของหัวใจและการยับยั้งการนำ AV ฤทธิ์ลดความอ้วนจะกระทำโดยการลดกิจกรรมของ RAS

[11], [12],

เภสัชจลนศาสตร์

Enantiomers ของ LS ที่ความเร็วสูงถูกดูดซึมภายในระบบทางเดินอาหาร ในขณะที่อาหารไม่มีผลต่อระดับการดูดซึม

ผู้ที่มีการเผาผลาญอาหารได้อย่างรวดเร็วมีความสามารถในการใช้ประโยชน์ได้เฉลี่ย 12% และผู้ที่มีการเผาผลาญอาหารช้ามีความสามารถในการดูดซึมได้ง่าย ด้วยเหตุนี้โดยคำนึงถึงความเข้มของการเผาผลาญอาหารคุณจะต้องกำหนดขนาดของแต่ละส่วน ภายในพลาสมาเลือดสารจะถูกสังเคราะห์ขึ้นส่วนใหญ่จะมีอัลบูมิน

การขับถ่ายของสารเกิดขึ้นผ่านทางไต (38%) และลำไส้ (48%)

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

การให้ยาและการบริหาร

ผู้ใหญ่ควรกินยา 2.5-5 มิลลิกรัมต่อวัน (ทำในช่วงครึ่งแรกของวัน) ถ้าจำเป็นจะสามารถเพิ่มปริมาณยาได้ถึง 10 มก. เป็นไปได้ที่จะได้ยาที่มีเสถียรภาพหลังจากรับประทานยานาน 7-14 วัน (บางครั้งใช้เวลา 1 เดือน)

ผู้สูงอายุจำเป็นต้องใช้ปริมาณเริ่มต้น 2.5 มก. ต่อวัน ปริมาณสูงสุดที่อนุญาตสำหรับพวกเขาคือ 5 มก.

[24], [25]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Nebivolol

Nebivolol เป็นที่ต้องห้ามใช้ในหญิงตั้งครรภ์เพราะสารที่ยับยั้งกิจกรรมของβ-adrenergic ผู้รับไหลเวียนของเลือดบกพร่องภายในรกและอาจก่อให้เกิดการเจริญเติบโตของทารกในครรภ์การชะลอและความผิดปกติของการพัฒนาก่อนคลอดของมัน ผู้หญิงที่ใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์ควรตรวจสอบสภาพของทารกแรกเกิด (ภาวะน้ำตาลในเลือดลดลงอาจเกิดขึ้นได้โดยเฉพาะในช่วง 3 วันแรกหลังคลอด)

เมื่อให้นมบุตรยานี้ใช้ได้เฉพาะในกรณีที่คุณไม่ให้นมบุตรในระหว่างการรักษา

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก ๆ :

• การปรากฏตัวของความรู้สึกไวต่อ nebivolol;
• ภาวะซึมเศร้า;
• ขจัดพยาธิสภาพในภูมิภาคหลอดเลือดบริเวณรอบข้างในระดับที่รุนแรง (การอาร์ทีเมดิคไม่ต่อเนื่องหรือโรค Raynaud)
• อาการหดเกร็งของหลอดลมหรือโรคหอบหืดในการวินิจฉัย;
• ช็อกจากโรคหัวใจ;
• myasthenia gravis;
• แสดงความผิดปกติในการทำงานของตับ;
• metabolic acidosis;
• pheochromocytoma;
• bradycardia (ค่า HR ต่ำกว่า 60 ครั้ง / นาที);
• การปิดกั้น AV ของระดับที่ 2 หรือ 3 (ในกรณีที่ไม่มีเครื่องกระตุ้นหัวใจ)
• SSSU (ยังปิดล้อมประเภท sinoatrial);
• ความดันโลหิตลดลงอย่างเห็นได้ชัดคือความดันโลหิตต่ำกว่า 90 มิลลิเมตรปรอท
• CHF ในระยะของ decompensation หรือหัวใจล้มเหลวในลักษณะเฉียบพลัน

[19], [20], [21], [22]

ผลข้างเคียง Nebivolol

การใช้ยาอาจทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ต่างๆได้:

• ในคนที่มี CHF: ส่วนใหญ่มักจะมีความไม่สมดุลย์ที่มีอาการวิงเวียนศีรษะและนอกจากนี้อาการบวมที่ขาการยุบตัวของฟันผุการปิดกั้นในระดับที่ 1 และทำให้เกิดอาการของโรค
• แผลที่มีผลต่ออวัยวะสืบพันธุ์: บางครั้งความอ่อนแอพัฒนา;
• การฝืนในหนังกำพร้า: บางครั้งมีอาการคันและผื่นพุพอง แต่ละคนมีอาการของอาการแพ้และปรากฏการณ์การเกิดโรคสะเก็ดเงินเกิดขึ้น
• ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบทางเดินอาหาร: มักมีอาการท้องผูกคลื่นไส้หรือท้องร่วง บางครั้งอาจมีอาการ dyspeptic;
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของอวัยวะในระบบทางเดินหายใจ: มักมีอาการหายใจลำบาก spasms บางครั้งของ bronchi พัฒนา;
• แผลในภูมิภาคซีซีซี: บางครั้งอาจเกิดอาการอาละวาดไม่สม่ำเสมอ, โรคไขข้อ, โรคหัวใจขาดเลือด, โรคหัวใจวาย, ความผิดปกติของหัวใจ นอกจากนี้ค่าความดันโลหิตลดลงหรือกิจกรรมของ AV-conduction / blockade ช้าลง
• ปัญหาเกี่ยวกับการมองเห็นภาพ: สามารถมองเห็นภาพรบกวนได้
• การหยุดชะงักของระบบประสาทส่วนกลางหรือ PNS: อาจมีอาการง่วงนอนหรือเมื่อยล้า, ฝันร้าย, paresthesias, ปวดหัว, นอนไม่หลับและเวียนศีรษะและนอกจากนี้การพัฒนาภาวะซึมเศร้าและความเข้มข้นของการลดลง

[23]

ยาเกินขนาด

การเป็นพิษด้วยยาสามารถกระตุ้นให้เกิดอาการเช่นอาการชักของหลอดลมหัวใจล้มเหลวในระยะเฉียบพลันภาวะหัวใจล้มเหลวและลดความดันโลหิตได้

เพื่อกำจัดการละเมิดผู้ป่วยจะได้รับการล้างด้วยกระเพาะอาหารและให้ถ่านกัมมันต์กับยาระบาย หากมีความต้องการดังกล่าวจะมีการดูแลผู้ป่วยหนักในโรงพยาบาล

[26], [27], [28]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ด้วยการใช้ nebivolol ร่วมกับอินซูลินหรือยาลดความอ้วนอาจเกิดการกำบังอาการ hypoglycemia (tachycardia)

การรวมกันของยาเสพติดกับ SSRIs สามารถนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของค่าพลาสมาของ nebivolol เช่นเดียวกับการชะลอกระบวนการเผาผลาญอาหารซึ่งจะเพิ่มโอกาสในการ bradycardia

การผสมกับ cimetidine จะเพิ่มดัชนีของพลาสมาของตัวยา

การประยุกต์ใช้ร่วมกับอนุพันธ์ phenothiazine, tricyclics และ barbiturates สามารถยับยั้งสมบัติความดันเลือดสูงของยาได้

การใช้งานร่วมกับยาชาจะเพิ่มความน่าจะเป็นในการลดความดันโลหิตและลดขั้นตอนการหายใจเร็วขึ้น

การใช้ร่วมกับ sympathomimetics ยับยั้งการเคลื่อนไหวของยาเสพติด

เมื่อผสมกับยาที่ทำให้ช่อง Ca ช้ายาที่ลดความดันโลหิตหรือ nitroglycerin ทำให้ความดันโลหิตลดลงอย่างมีนัยสำคัญ

การใช้ยากับ verapamil อาจทำให้เกิดภาวะหัวใจหยุดเต้น

การใช้ยาลดความอ้วนในชั้นที่ 1 สามารถกระตุ้นผลข้างเคียงในทางลบและยังช่วยยับยั้งกระบวนการ AV-conduction

[29], [30], [31], [32]

สภาพการเก็บรักษา

Nebivolol ควรเก็บไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

[33], [34]

อายุการเก็บรักษา

Nebivolol สามารถใช้ภายใน 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตยา

การสมัครสำหรับเด็ก

ตัวแทนการรักษาไม่ได้ใช้ในกุมารเวชศาสตร์ (ก่อนอายุ 18 ปี)

[35], [36]

Analogs

ยาแบบเดียวกันคือ Binelol, Nebilet และ Nebivator กับ Nevotenz

[37], [38]

ความคิดเห็น

Nebivolol ได้รับการวิจารณ์ที่ดีเยี่ยมจากคนส่วนใหญ่เกี่ยวกับประสิทธิภาพในการรักษาของเขา (หลายคนบอกว่าเธอสูงมาก) แต่ในเวลาเดียวกันมีจำนวนมากของสัญญาณเชิงลบซึ่งเป็นที่ประจักษ์บ่อยพอ