เนบิการ์ด

Nebicard เป็นตัวบล็อกกิจกรรมของตัวรับ β-adrenergic อย่างเลือกสรร

ตัวชี้วัด เนบิคาร์เดียม

ใช้เพื่อเพิ่มค่าความดันโลหิต

[ 1 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะจำหน่ายเป็นเม็ดยาในแผงพุพอง 10 เม็ด โดยกล่องบรรจุ 2 หรือ 5 เม็ด

เภสัช

ส่วนประกอบของเนบิโวลอลเป็นสารประเภทราซีเมทซึ่งประกอบด้วยเอนันติโอเมอร์ 2 ชนิด ได้แก่ SRRR (เนบิโวลอลชนิด D) และ RSSS (เนบิโวลอลชนิด L) โดยผสมผสานคุณสมบัติในการรักษาต่อไปนี้:

• กิจกรรมของ D-enantiomer ส่งเสริมการปิดกั้นกิจกรรมของตัวรับ β1-adrenergic แบบเลือกและแข่งขัน
• L-enantiomer ส่งเสริมการพัฒนาผลการขยายหลอดเลือดเล็กน้อยผ่านการจับกับ L-arginine/NO ในกระบวนการเผาผลาญ

หลังจากใช้ยาครั้งเดียวหรือซ้ำหลายครั้ง ตัวบ่งชี้อัตราการเต้นของหัวใจในระหว่างออกกำลังกายและขณะพักผ่อนจะลดลงทั้งในผู้ที่มีความดันโลหิตปกติและผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูง

ฤทธิ์ลดความดันโลหิตจะคงอยู่ตลอดช่วงการรักษาที่ยาวนาน การใช้ยาในขนาดยาที่เหมาะสมจะไม่ทำให้เกิดการต่อต้านอัลฟา-อะดรีเนอร์จิก

ยานี้ไม่มีสาร VSA เมื่อใช้ในขนาดยาเพื่อการรักษา จะไม่ก่อให้เกิดผลในการทำให้เยื่อหุ้มเซลล์คงตัว นอกจากนี้ ยานี้ยังไม่มีผลที่เห็นได้ชัดต่อการทนต่อกิจกรรมทางกาย

[ 2 ], [ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ยาที่รับประทานเข้าไปจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วในทางเดินอาหาร การรับประทานอาหารไม่ส่งผลต่อระดับการดูดซึมของยา ทำให้สามารถรับประทานได้โดยไม่ต้องคำนึงถึงการรับประทานอาหาร

เนบิโวลอลมีส่วนเกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญของตับ ซึ่งในระหว่างนั้นจะมีการสร้างผลิตภัณฑ์ไฮดรอกซีเมตาบอลิซึมที่มีฤทธิ์ กระบวนการเผาผลาญของสารนี้เกี่ยวข้องกับโพลีมอร์ฟิซึมออกซิเดชันที่มีลักษณะทางพันธุกรรม ซึ่งขึ้นอยู่กับส่วนประกอบของ CYP2D6

เมื่อรับประทานเนบิโวลอลทางปาก การดูดซึมโดยเฉลี่ยจะอยู่ที่ 12% ในผู้ที่มีการเผาผลาญเร็ว และเกือบจะสมบูรณ์ในผู้ที่มีการเผาผลาญช้า เมื่อพิจารณาถึงความแตกต่างในอัตราการเผาผลาญ จึงจำเป็นต้องเลือกขนาดยาเนบิการ์ดโดยคำนึงถึงลักษณะเฉพาะของผู้ป่วยแต่ละคน ผู้ที่มีการเผาผลาญช้าจำเป็นต้องใช้ยาในปริมาณที่น้อยกว่า

ในบุคคลที่มีอัตราการเผาผลาญสูง ค่าครึ่งชีวิตของเอนันติโอเมอร์เนบิโวลอลในพลาสมาจะเฉลี่ยอยู่ที่ 10 ชั่วโมง ในขณะที่บุคคลที่มีอัตราการเผาผลาญต่ำ ค่าเหล่านี้จะสูงกว่าสามถึงห้าเท่า ในบุคคลที่มีอัตราการเผาผลาญเร็ว ค่า RSSS ของเนบิโวลอลในพลาสมาเลือดจะสูงกว่าระดับ SRRR ของเนบิโวลอลเล็กน้อย

หลังจากให้ยาไปแล้ว 7 วัน ยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะประมาณ 38% และทางอุจจาระอีก 48% โดยยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลงไม่เกิน 0.5%

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

การให้ยาและการบริหาร

ควรใช้ยาโดยไม่ต้องคำนึงถึงการรับประทานอาหาร โดยให้ล้างเม็ดยาด้วยน้ำเปล่า แนะนำให้รับประทานยาในเวลาเดียวกันของวัน

ในกรณีที่ความดันโลหิตสูง ควรรับประทานวันละ 1 เม็ด (ในเวลาเดียวกันของวัน) โดยสามารถรับประทานพร้อมอาหารได้ การพัฒนาผลการลดความดันโลหิตจะสังเกตเห็นได้หลังจากการบำบัด 1-2 สัปดาห์ แต่บางครั้งอาจบรรลุผลตามต้องการได้หลังจาก 1 เดือนเท่านั้น

ตัวแทนที่บล็อกการทำงานของ β-adrenoreceptors อาจใช้เป็นยาเดี่ยวหรือใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตชนิดอื่นได้ ผลข้างเคียงเพิ่มเติมที่ลดความดันโลหิตได้คือการใช้ Nebicard 5 มก. ร่วมกับไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ 12.5-25 มก.

ผู้ที่มีภาวะไตวาย ควรเริ่มรับประทานยา 2.5 มก. ต่อวัน หากจำเป็น อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 5 มก. ได้

ผู้ที่มีอาการตับวายไม่ควรใช้ยานี้ เนื่องจากประสบการณ์การใช้ยานี้สำหรับผู้ป่วยประเภทนี้ยังมีจำกัด

ผู้สูงอายุ (65 ปีขึ้นไป) ควรใช้ยา 2.5 มก. ต่อวัน หากจำเป็นให้เพิ่มขนาดยาเป็น 5 มก. ต่อวัน ข้อมูลการใช้ยาในผู้ที่มีอายุมากกว่า 75 ปีมีจำกัด ดังนั้นเมื่อสั่งยาให้ผู้ป่วยดังกล่าว จึงต้องดำเนินการอย่างระมัดระวังและติดตามอาการอย่างใกล้ชิด

[ 12 ], [ 13 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เนบิคาร์เดียม

ห้ามใช้ Nebicard ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• การมีความไวต่อสารออกฤทธิ์หรือส่วนประกอบเสริมใดๆ ของยาอย่างรุนแรง
• ตับวายหรือปัญหาการทำงานของตับ;
• ภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน ภาวะช็อกจากหัวใจ และภาวะหัวใจล้มเหลวแบบชดเชย ซึ่งต้องใช้ยาฉีดเข้าหลอดเลือด
• pheochromocytoma ที่ไม่ได้รับการรักษา
• สสส.;
• การบล็อกไซนัสและการบล็อกระดับที่ 2 หรือ 3 (มีหรือไม่มีเครื่องกระตุ้นหัวใจ)
• ประวัติการหดเกร็งของหลอดลม หรือโรคหอบหืด;
• กรดเกินที่เกิดจากกระบวนการเผาผลาญ
• หัวใจเต้นช้า (อัตราการเต้นของหัวใจน้อยกว่า 60 ครั้งต่อนาที)
• ความดันโลหิตลดลง (ความดันซิสโตลิกน้อยกว่า 90 มม.ปรอท)
• ปัญหาการไหลเวียนเลือดรอบนอกอย่างรุนแรง
• การรวมกับซัลโตไพรด์หรือฟลอกตาเฟนีน

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

ผลข้างเคียง เนบิคาร์เดียม

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงบางประการได้ ดังนี้:

• ความผิดปกติของภูมิคุ้มกัน: อาการของโรคภูมิไวเกินหรืออาการบวมน้ำของ Quincke
• ปัญหาด้านจิตใจ: ฝันร้าย และภาวะซึมเศร้า
• อาการผิดปกติที่ส่งผลต่อการทำงานของระบบประสาท ได้แก่ อาการชา ปวดศีรษะ เป็นลม และเวียนศีรษะ
• ความบกพร่องทางสายตา: ความผิดปกติทางการมองเห็น;
• ความผิดปกติในระบบหัวใจและหลอดเลือด: การนำสัญญาณ AV ยาวขึ้น หัวใจเต้นช้า ความดันโลหิตลดลง การบล็อก AV หัวใจล้มเหลว และอาการขาเจ็บเป็นพักๆ เพิ่มขึ้น
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบทางเดินหายใจ: หลอดลมหดเกร็ง และหายใจลำบาก
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: ท้องอืด ปวดท้อง ท้องผูก อาเจียน รวมถึงอาการอาหารไม่ย่อย ท้องเสีย คลื่นไส้ และการเกิดผลข้างเคียงที่เป็นพิษต่อตับ
• อาการทางผิวหนัง เช่น อาการคัน อาการแพ้ อาการทางผิวหนังคล้ายโรคผิวหนังแดง และอาการกำเริบของโรคสะเก็ดเงิน
• อาการที่ส่งผลต่อการทำงานของระบบสืบพันธุ์: อาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ และภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ
• ความผิดปกติของระบบ: อาการบวมและรู้สึกเหนื่อยล้า
• ปัญหาการทำงานของระบบโครงกระดูกและกล้ามเนื้อ เช่น ปวดกล้ามเนื้อหรืออ่อนแรง และเป็นตะคริว

อาการผิดปกติต่อไปนี้อาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราวจากการใช้ยาบล็อกเบต้า ได้แก่ โรคจิต เยื่อบุตาแห้ง ความสับสน ภาพหลอน ปรากฏการณ์เรย์โนด์ ปลายมือปลายเท้าเย็น และเยื่อบุตาเป็นพิษ

[ 11 ]

ยาเกินขนาด

อาการพิษ: การเกิดภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลันหรือหัวใจเต้นช้า การเกิดอาการหลอดลมหดเกร็ง และความดันโลหิตลดลง

ในกรณีที่เกิดอาการมึนเมาหรือเกิดอาการแพ้มากเกินไป จำเป็นต้องได้รับการดูแลทางการแพทย์อย่างต่อเนื่องจากผู้ป่วย ตลอดจนให้การรักษาอย่างเข้มข้น

จำเป็นต้องตรวจระดับน้ำตาลในเลือด การดูดซึมของสารออกฤทธิ์ที่เหลืออยู่ในทางเดินอาหารสามารถป้องกันได้โดยการล้างกระเพาะของผู้ป่วย และนอกจากนี้ ให้ใช้ยาระบายที่มีถ่านกัมมันต์ นอกจากนี้ อาจจำเป็นต้องทำเครื่องช่วยหายใจด้วย

เพื่อป้องกันการเกิดภาวะหัวใจเต้นช้า จะให้เมทิลลาโทรพีนหรือแอโทรพีน

เพื่อรักษาอาการช็อกและเพิ่มค่าความดันโลหิตต่ำ จำเป็นต้องใช้พลาสมาหรือสารทดแทนพลาสมา และหากจำเป็น ให้ใช้คาเทโคลามีนร่วมด้วย

การพัฒนาของผลการบล็อกเบต้าสามารถหยุดได้โดยการฉีดไอโซพรีนาลีนไฮโดรคลอไรด์เข้าทางเส้นเลือดดำ (ในอัตราต่ำ) (เริ่มต้นด้วยขนาดยา 2.5 ไมโครกรัม/นาที และฉีดต่อไปจนกว่าจะได้ผลตามต้องการ) หากผู้ป่วยมีอาการแพ้ ควรฉีดไอโซพรีนาลีนร่วมกับโดปามีน หากไม่ได้ผลตามต้องการและหลังจากใช้มาตรการนี้แล้ว ควรให้กลูคากอนแก่ผู้ป่วยในขนาดยา 50-100 ไมโครกรัม/กก. หากจำเป็น สามารถฉีดซ้ำได้ภายใน 1 ชั่วโมง จากนั้นหากจำเป็น ให้ฉีดกลูคากอนเข้าทางเส้นเลือดดำผ่านหลอดหยด (ขนาดยาคำนวณตามรูปแบบ 70 ไมโครกรัม/กก./ชั่วโมง)

ในสถานการณ์รุนแรง เช่น กรณีหัวใจเต้นช้าที่ต้านทานการรักษา อนุญาตให้ใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจได้

[ 14 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

สารต่อต้านแคลเซียม

การใช้สารยับยั้งตัวรับเบต้า-อะดรีเนอร์จิกร่วมกับสารต้านแคลเซียม (เช่น ไดลเทียเซมและเวอราพามิล) ร่วมกันต้องใช้ความระมัดระวังอย่างยิ่ง เนื่องจากยาเหล่านี้มีผลเชิงลบต่ออิโนโทรปิกและส่งผลต่อการนำไฟฟ้าของหลอดเลือด ผู้ที่ใช้ Nebicard ไม่ควรได้รับเวอราพามิลทางเส้นเลือด

ยารักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

การรวมกันของตัวบล็อกตัวรับเบตา-อะดรีเนอร์จิกและยาป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะคลาส 1 และ 3 เช่นเดียวกับอะมิโอดาโรนต้องระมัดระวังอย่างยิ่งเพราะอาจส่งผลให้ผลอินโนโทรปิกเชิงลบของยาเพิ่มมากขึ้นและส่งผลต่อการนำไฟฟ้าของ AV และภายในห้องบน

โคลนิดีน

ในกรณีที่หยุดการบำบัดด้วยโคลนิดีนในระยะยาวกะทันหัน ยาที่ปิดกั้นตัวรับอัลฟา-อะดรีเนอร์จิกจะเพิ่มโอกาสในการเกิดอาการถอนยา ซึ่งค่าความดันโลหิตจะเพิ่มขึ้น ในเรื่องนี้ ควรหยุดใช้โคลนิดีนทีละน้อย

ยาดิจิทาลิส

ไกลโคไซด์ดิจิทาลิสที่ใช้ร่วมกับยาที่ยับยั้งการทำงานของตัวรับเบต้า-อะดรีเนอร์จิก จะสามารถยืดระยะเวลาการนำสัญญาณ AV ได้

ยาลดน้ำตาลในเลือดชนิดรับประทานและอินซูลิน

แม้ว่า Nebicard จะไม่ส่งผลต่อระดับน้ำตาล แต่สามารถปกปิดสัญญาณของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ (เช่น หัวใจเต้นเร็ว) ได้

ยาสลบ

การใช้ยา β-blocker ร่วมกับยาสลบอาจทำให้หัวใจเต้นเร็วแบบรีเฟล็กซ์ลดลง และเพิ่มโอกาสที่ความดันโลหิตจะลดลงได้ ควรแจ้งให้วิสัญญีแพทย์ทราบเกี่ยวกับการใช้ Nebicard ล่วงหน้า

การใช้ร่วมกับไซเมทิดีนจะทำให้ระดับของเนบิโวลอลในพลาสมาเพิ่มขึ้น แต่กิจกรรมทางยาจะไม่เปลี่ยนแปลง

หากรับประทานยา Nebicard พร้อมอาหารและรับประทานยาลดกรดระหว่างมื้ออาหาร สามารถใช้ยาทั้งสองชนิดร่วมกันได้

การรวมกันของนิการดิปินจะเพิ่มระดับพลาสมาของสารทั้งสองชนิดโดยไม่เปลี่ยนกิจกรรมการรักษาของพวกมัน

ยาที่ออกฤทธิ์คล้ายซิมพาโทมิเมติกอาจรบกวนการทำงานของยาบล็อกเบต้า

ตัวแทนที่ปิดกั้นการทำงานของตัวรับ β-adrenergic สามารถกระตุ้นการทำงานของ α-adrenergic ของยาซิมพาทิโคโทนิกที่มีผลทั้ง α-adrenergic และ β-adrenergic ได้อย่างไม่ถูกขัดขวาง (มีความเสี่ยงในการเกิดการบล็อก AV หรือหัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรงและความดันโลหิตสูง)

การรวมกันกับบาร์บิทูเรต ไตรไซคลิก และอนุพันธ์ฟีโนไทอะซีนอาจกระตุ้นการออกฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยาให้รุนแรงขึ้น

เนื่องจากไอโซเอ็นไซม์ CYP2D6 มีส่วนเกี่ยวข้องกับการเผาผลาญของเนบิโวลอล การบำบัดร่วมกับ SSRIs (เช่น เดกซ์โทรเมทอร์แฟน หรือสารประกอบอื่นๆ) ที่ถูกเผาผลาญเป็นหลักโดยเส้นทางเดียวกันนี้ อาจส่งผลให้เกิดการตอบสนองต่อการรักษาในบุคคลที่มีอัตราการเผาผลาญสูง ซึ่งคล้ายกับที่พบในบุคคลที่มีอัตราการเผาผลาญต่ำ

[ 15 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเนบิการ์ดไว้ในที่ที่ไม่ถูกแสงแดด ความชื้น และเด็กเล็ก อุณหภูมิควรอยู่ภายใน 25°C

[ 16 ]

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Nebicard ได้ภายใน 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

[ 17 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ห้ามจ่ายยานี้ในเด็ก

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือ Nebilet, Nebival, Nebitrend กับ Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz และ Nebitenz กับ Nebivolol-Teva

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

บทวิจารณ์

Nebicard ช่วยบรรเทาอาการความดันโลหิตสูงได้ดี ทำให้ความดันคงที่ ซึ่งสะท้อนให้เห็นได้จากความคิดเห็นของผู้ใช้ยานี้ บทวิจารณ์ยังระบุด้วยว่าควรใช้ยาในเวลาเดียวกัน และไม่ควรคาดหวังผลอย่างรวดเร็ว โดยปกติแล้ว ผลจะเริ่มปรากฏหลังจากผ่านไปหลายสัปดาห์ และบางครั้งอาจถึงหนึ่งเดือน คุณต้องเตรียมตัวให้พร้อม ดังนั้น ยานี้จึงไม่เหมาะอย่างยิ่งที่จะใช้เป็นปฐมพยาบาลฉุกเฉิน ควรจำสิ่งนี้ไว้