Eloksatin

Eloxatin เป็นยาต้านมะเร็ง

[1], [2], [3]

ตัวชี้วัด Eloksatina

ใช้ได้ในกรณีต่อไปนี้:

• การรักษาแบบเสริมเพื่อเป็นมะเร็งลำไส้ในระยะที่ 3 หลังจากทำการตัดออกอย่างรุนแรงของเนื้องอกหลักร่วมกับการใช้ 5-fluorouracil หรือ folinate แคลเซียม
• มะเร็งลำไส้ใหญ่ของธรรมชาติที่แพร่กระจาย - การรักษาด้วย monotherapy หรือการใช้ร่วมกับโฟเลตแคลเซียมหรือ 5-fluorouracil;
• มะเร็งในรังไข่ (ใช้เป็นยารอง)

ปล่อยฟอร์ม

ปล่อยให้ยาเสพติดจะดำเนินการในรูปแบบของการแช่เยือกแข็งในความสามารถของ flakonchikah 50 หรือ 100 มก. ในแพ็ค - 1 เช่นขวด

[4]

เภสัช

ยาเสพติดมีผลต้านมะเร็ง มันเป็นอนุพันธ์ทองคำขาวภายในโครงสร้างโมเลกุลของมันอะตอมแพลทินัมสร้างสารประกอบกับ oxalate และนอกเหนือจาก 1,2-diaminocyclohexane Eloxatin มีฤทธิ์ยับยั้ง cytotoxic ในหลาย ๆ ด้านและในขณะเดียวกันก็มีอิทธิพลอย่างมากในหลอดทดลองและในร่างกายด้วยในรูปแบบต่างๆของเนื้องอกที่มีความต้านทานต่อ cisplatin

ผลยาของยาเสพติดเป็นเพราะความจริงที่ว่ามันมีปฏิสัมพันธ์กับดีเอ็นเอสร้างสะพาน intra- และ interspiral เช่นเดียวกับการยับยั้งกระบวนการของดีเอ็นเอผูกพัน

[5]

เภสัชจลนศาสตร์

กระบวนการเผาผลาญและการกระจายตัว

ในกระบวนการในสารที่ใช้งานร่างกาย oxaliplatin ผ่านกระบวนการ biotranformatsionny และไม่ได้มีการตรวจพบในพลาสม่าตามเวลาที่สิ้นสุดของการฉีดชุด 2 ชั่วโมง 85 mg / เมตร2ภายในเลือด 15% ของยาที่ระบุไว้จะถูกระบุไว้และส่วนที่เหลือ (85%) อย่างรวดเร็วส่งผ่านการกระจายตัวภายในเนื้อเยื่อหรือถูกขับออกมาในปัสสาวะ แพลทินัมสังเคราะห์ด้วย albumin พลาสม่า

การขับถ่ายออก

ยาจะถูกขับออกมาในปัสสาวะเป็นเวลา 48 ชั่วโมงแรก ในวันที่ห้าประมาณ 54% ของทั้งส่วนจะถูกบันทึกไว้ภายในปัสสาวะและแม้แต่น้อยกว่า 3% จะพบได้ในอุจจาระ

พารามิเตอร์เภสัชจลนศาสตร์ในภาวะที่มีความผิดปกติทางคลินิก

มีการลดระดับของการกวาดล้างอย่างมีนัยสำคัญ - จากอัตรา 17.55 ± 2.18 ลิตรต่อชั่วโมงเป็นระดับ 9.95 ± 1.91 ลิตร / ชั่วโมง - สังเกตได้จากความล้มเหลวของไต นอกจากนี้ยังมีความสำคัญทางสถิติในการลดค่า Vd จากระดับ 330 ± 40.9 เป็นเครื่องหมาย 241 ± 36.1 ลิตร

สิ่งที่ส่งผลต่อพารามิเตอร์ของการกวาดล้างแพลทินัมมีขั้นตอนที่รุนแรงของไตล้มเหลว - มันไม่เป็นที่รู้จัก

[6], [7], [8], [9], [10]

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้ใช้สำหรับผู้ใหญ่เท่านั้น ขั้นตอนการฉีดยาทางหลอดเลือดดำเป็นเวลา 2-6 ชั่วโมง

Hyperhydria ระหว่างการใช้สารบำบัดไม่จำเป็นต้องใช้ เมื่อมีการใช้สารร่วมกับ 5-fluorouracil ควรทำการฉีดด้วย oxaliplatin ก่อนแล้วจึงควรใช้ 5-fluorouracil

ในการรักษาแบบเสริมของยามะเร็งลำไส้ใหญ่เป็นยาในปริมาณที่มีการคำนวณในอัตราส่วน 85 มก. / ม2ขั้นตอนจะดำเนินการเพียงครั้งเดียวเป็นเวลา 2 สัปดาห์ระหว่าง 12 รอบการรักษา (หลักสูตรคือหกเดือน)

ในกรณีที่เป็นโรคมะเร็งลำไส้ที่มีการเผยแพร่ข้อมูลปริมาณข้างต้น (85 มก. / m ² ) จะได้รับการฉีดครั้งเดียวเป็นเวลา 14 วันเช่นเดียวกับการรักษาด้วย monotherapy และร่วมกับสาร 5-fluorouracil

ในระหว่างการรักษาด้วยโรคมะเร็งในบริเวณรังไข่ขนาดยา 85 มก. / m ²จะใช้ครั้งเดียวเป็นเวลา 14 วันในรูปแบบของการรักษาด้วย monotherapy หรือร่วมกับยาเคมีบำบัดอื่น ๆ

การใส่ยาแบบซ้ำ ๆ สามารถทำได้เฉพาะในกรณีที่จำนวน neutrophil> 1500 / μLและจำนวนเกล็ดเลือด> 50000 / μL

แนวทางที่แนะนำสำหรับการแก้ไขขนาดของชิ้นส่วนเช่นเดียวกับรูปแบบการให้ยา

ถ้าผู้ป่วยมีความผิดปกติทางโลหิตวิทยา (จำนวน neutrophil <1500 / μlหรือจำนวนเกล็ดเลือด <50000 / μL) วัฏจักรการรักษาใหม่จะถูกเลื่อนออกไปจนกว่าจะมีการเรียกคืนค่าพารามิเตอร์ดังกล่าวข้างต้น

ถ้าท้องเสียพัฒนาที่มีความเป็นพิษขั้นตอนที่ 4 neutropenia มีขั้นตอนที่ 3-4 วัน (นิวโทรฟิองค์ประกอบเท่ากับ <1000 / ลิตร) หรือ thrombocytopenia 3-4-TH องศา (นับเกล็ดเลือดคือ <50,000 / ul) ชุดขนาด oxaliplatin ระหว่างเงินทุนเหล่านี้ควรจะลดลงถึงค่าของ 65 มก. / ม. ² (การกำจัดของโรคมะเร็งในรังไข่หรือลักษณะการแพร่กระจายของโรคมะเร็งลำไส้) หรือ 75 มิลลิกรัม / m ² (รักษาแบบเสริมของมะเร็งลำไส้ใหญ่) ร่วมกับการลดมาตรฐานในปริมาณ 5-fluorouracil ที่ การรวมกันของพวกเขา

คนที่มีการฉีดยาหรือไม่กี่ชั่วโมงหลังการฉีดยา 2 ชั่วโมงจะเริ่มมีอาการระคายเคืองอย่างเฉียบพลันของตัวกล่องเสียงคอหอยและเนื้อเยื่อช่องปากมีความจำเป็นต้องเพิ่มระยะเวลาการฉีดยาใหม่เป็นเวลา 6 ชั่วโมง

กับการพัฒนาของความเจ็บปวด (พิษต่อระบบประสาทอาการ) ซึ่งมีอายุการใช้งานมากกว่า 1 สัปดาห์, ยาใหม่ของยาเสพติดควรจะลดลงถึง 65 ปีมก. / ม. ² (มะเร็งลำไส้ใหญ่มีการเผยแพร่ธรรมชาติหรือในเขตของโรคมะเร็งรังไข่) หรือ 75 มิลลิกรัม / m ² (การรักษามะเร็งลำไส้แบบเสริม)

หาก paresthesias มีกับที่ไม่มีความผิดปกติของการทำงานและจะถูกเก็บไว้ก่อนรอบถัดไป, ส่วนถัดไปของEloxatinต้องลดลงไป 65 ปีมก. / ม. ² (มะเร็งลำไส้แบบฟอร์มการแพร่ระบาดหรือโรคมะเร็งในรังไข่) หรือ 75 มิลลิกรัม / m ² (การรักษาเสริมมะเร็งลำไส้ใหญ่)

กับการเกิดขึ้นของ paresthesias กับการพัฒนาของความผิดปกติการทำงานที่มีอยู่จนกว่าจะมีการรักษาวัฏจักรใหม่มีความจำเป็นต้องยกเลิกการใช้ oxaliplatin หากความรุนแรงของสัญญาณของความเป็นพิษต่อระบบประสาทลดลงหลังจากเลิกใช้ยาแล้วอาจถือเป็นตัวแปรที่มีการเริ่มต้นใหม่ของการรักษาด้วย

ถ้า stomatitis หรือ mucositis เกิดขึ้นในระยะที่ 2 หรือที่สูงขึ้นของความเป็นพิษการบำบัดควรหยุดจนกว่าอาการเหล่านี้จะถูกตัดออกหรืออาการเป็นพิษจะลดลงไปในระยะที่ 1

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาในคนที่มีความผิดปกติในการทำงานของไตในระดับที่รุนแรง

เนื่องจากข้อมูลเกี่ยวกับความอดทนของ Eloxatin กับผู้ที่มีความผิดปกติของการทำงานของไตในระดับปานกลางมีจำนวน จำกัด จึงจำเป็นต้องประเมินผลประโยชน์รวมทั้งความเสี่ยงสำหรับผู้ที่ได้รับการรักษาจากการแนะนำก่อนเริ่มกระบวนการ ในกลุ่มของผู้ป่วยนี้การรักษาสามารถเริ่มต้นด้วยส่วนที่แนะนำ ระหว่างการรักษาคุณต้องตรวจสอบการทำงานของไตตลอดเวลา

โครงการด้านการผลิตและนอกเหนือจากการบริหารยานี้

ในการผลิตยาเสพติดรวมทั้งการแช่เครื่องห้ามใช้เข็มและอุปกรณ์อื่น ๆ หากมีอลูมิเนียม

ห้ามเจือจางหรือเจือจางสารตัวยาด้วยสารละลายโซเดียมคลอไรด์ 0.9% และผสมกับสารละลายด่าง (เกลือ) หรือคลอไรด์อื่น ๆ

ควรใช้น้ำที่ฉีดได้หรือสารละลายเดกซ์โทรส 5% ในกรณีเช่นนี้มันเป็นสิ่งจำเป็นที่จะเพิ่มเข้าไปในขวดที่มี 50 มิลลิกรัมของผง 10 มล. ของผลิตภัณฑ์ตัวทำละลาย (มันควรจะตั้งข้อสังเกตว่าปริมาณขวด 100 มิลลิกรัมถูกเท 20 มล. จากตัวทำละลาย - เพื่อให้ได้วัสดุที่มีความเข้มข้นของ 5 mg / ml ก)

ทันทีหลังจากที่สารละลายไลโปโซไลต์ละลายได้อย่างสมบูรณ์จำเป็นต้องเริ่มเตรียมสารละลาย

สารละลายเดกซ์โทรส 5% (0.25-0.5 L) เพื่อเพิ่มความเข้มข้นของสารอย่างน้อย 0.2 มิลลิกรัมต่อมิลลิลิตร ผู้ป่วยควรได้รับยาทันทีหลังจากที่ผลิต สารละลายคงที่ตลอด 24 ชั่วโมงเมื่อเก็บที่อุณหภูมิ 2-8 องศาเซลเซียส

ถ้าเกิดการตกตะกอนในสารละลายที่เตรียมไว้ควรทำลาย ผู้ป่วยสามารถใช้สารโปร่งใสได้

ไม่ควรผสม Oxaliplatin ภายในชุดเดียวกับยาอื่น ๆ (โดยเฉพาะกรดโฟนิกและ 5-fluorouracil) ห้ามฉีดสารที่ไม่เจือปน

[14], [15]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Eloksatina

ไม่ควรให้ Eloxatin กับหญิงตั้งครรภ์และมารดาที่ให้นมบุตร

ผู้ชายและผู้หญิงที่อยู่ในช่วงวัยเจริญพันธุ์ควรใช้ยาคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้ระหว่างการรักษาด้วยยา

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก ๆ :

• การมี myelosuppression ก่อนการเริ่มแรกของการรักษาด้วย neutrophil นับต่ำกว่า 2,000 / μLหรือเกล็ดเลือดต่ำกว่า 100,000 / μL;
• polyneuropathy ของตัวอักษรประสาทสัมผัสก่อนที่จะเริ่มต้นของหลักสูตรการรักษาครั้งแรก;
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของไตในรูปแบบเด่นชัด (ค่า CC ต่ำกว่า 30 มิลลิลิตรต่อนาที)
• การมีความไวสูงต่อ oxaliplatin

[11], [12]

ผลข้างเคียง Eloksatina

การใช้ยาอาจทำให้เกิดอาการข้างเคียง:

• ความผิดปกติของการทำงานของเม็ดเลือด: leuko-, thrombocytopenia, neutropenic หรือ lymphopenia มักจะสังเกตเห็นเช่นเดียวกับโรคโลหิตจาง มักเกิดไข้ neutropenic (เช่น 3-4 องศา) และแบคทีเรียบนพื้นหลัง บางครั้งมีการระบุภาวะเลือดออกในเลือดต่ำและโรคโลหิตจาง hemolytic
• ความผิดปกติของการย่อยอาหารกิจกรรม: มักจะปรากฏอาเจียนปากท้องเสีย, ท้องผูก, คลื่นไส้, ปวดท้องอักเสบและนอกจากการสูญเสียของความอยากอาหารและเพิ่มการทำงานของเอนไซม์ในตับ, หุ้น LDH ด่าง phosphatase และบิลิรูบิน มักมีอาการสะอึก, อาการอาหารไม่ย่อยและโรคกรดไหลย้อน การพัฒนาที่เป็นไปได้ของลำไส้อุดตัน บางครั้งก็มีอาการลำไส้ใหญ่บวม (ในบางครั้งก็เป็นรูปแบบของไขสันหลังอักกระดูก);
• แผลในระบบประสาทส่วนกลางและ PNS: ในกรณีส่วนใหญ่มีความผิดปกติของความไวประสาทหูประสาทเช่นความรู้สึกไม่สบายและอาการปวดหัวจะสังเกตเห็น มักพบภาวะซึมเศร้าโรค Dupree และการนอนไม่หลับ อาจมีความรู้สึกหงุดหงิดมาก Dysarthria พัฒนาเป็นครั้งคราว ความรุนแรงของความเป็นพิษต่อระบบประสาทขึ้นอยู่กับขนาดของยา อาการของ polyneuropathy ประสาทสัมผัสมักเกิดจากความหนาวเย็น ระยะเวลาของอาการเหล่านี้ (โดยปกติจะหยุดลงในช่วงระหว่างการรักษา) จะเพิ่มขึ้นตามขนาดของยา oxaliplatin ทั้งหมด ความผิดปกติของการทำงาน (ปัญหาเกี่ยวกับการใช้การเคลื่อนไหวอย่างแม่นยำ) อาจเป็นผลจากการด้อยค่าทางประสาทสัมผัส หลังจากหยุดการรักษาระดับความผิดปกติของระบบประสาทมักลดลงหรือหายไปอย่างสมบูรณ์ ใน 3% ของผู้ป่วยหลังจาก 3 ปีหลังจากเสร็จสิ้นการรักษาพบว่ามี paresthesias ที่มีเสถียรภาพในท้องถิ่นที่มีรูปแบบปานกลาง (2.3%) หรือ paresthesia ที่มีผลต่อการทำงาน (0.5%) เมื่อได้รับยา oxaliplatin อาการทางระบบประสาทพบในระยะเฉียบพลันโดยปกติจะเกิดขึ้นเป็นเวลาหลายชั่วโมงหลังการใช้ยาและมักเกิดจากผลเย็น พวกเขาได้รับการประจักษ์ในรูปแบบของ paresthesia ชั่วคราว hypesthesia หรือ dysesthesia บางครั้งมีอาการดาวน์ซินโดรมของความผิดปกติของเนื้อเยื่อคอกล่องเสียงในรูปแบบเฉียบพลัน การสำแดงของเขาคือหายใจลำบากโดยไม่แสดงอาการของ RDS (ภาวะขาดออกซิเจนหรือตัวเขียว) และนอกเหนือไปจากอาการกระตุกของหลอดลม (หายใจไม่ออกหรือไม่ได้สังเกต) หรือคอหอย นอกจากนี้ยังมีอาการต่างๆเช่นอาการอ่อนเพลียทางภาษากล้ามเนื้อกระตุกในกล้ามเนื้อกรามรู้สึกกดดันในกระดูกสันอกและ dysarthria อาการดังกล่าวมักจะผ่านได้อย่างรวดเร็วโดยไม่ต้องใช้ยาเสพติด (แม้ว่าบางครั้งพวกเขาถูกกำจัดด้วยความช่วยเหลือของ bronchodilators และ antihistamines) การต่ออายุขั้นตอนการแช่ในระหว่างรอบการรักษาใหม่ ๆ อาจลดอุบัติการณ์ของโรคนี้
• การละเมิดของกล้ามเนื้อและโครงกระดูกทำงาน: มักจะเกิดอาการปวดหลัง นอกจากนี้การปรากฏตัวของความเจ็บปวดในกระดูกและการพัฒนาของโรคไขข้อ;
• ความผิดปกติในการทำงานของระบบทางเดินหายใจ: มักทำเครื่องหมาย dyspnea และ cough บางครั้งมีอาการน้ำมูกไหลและการติดเชื้อที่มีผลต่อส่วนบนของท่อทางเดินหายใจ บางครั้งการพังทลายของปอดเป็นข้อสังเกต
• ปัญหาในการทำงานของ CAS: มักจะปวดทรวงอกทรวงอกในหลอดเลือดแดงของปอดเช่นเดียวกับ thrombophlebitis ที่มีผลต่อหลอดเลือดดำลึก;
• ความผิดปกติของการทำงานของปัสสาวะ: บ่อยครั้งมีการพัฒนาของ dysuria หรือ hematuria;
• ความผิดปกติที่ผิวหนัง: ผื่นผิวหนังและร่วงมักจะสังเกตเห็น บางครั้งมีผื่นแดงผิวหนังปอกเปลือกบริเวณฝ่ามือและฝ่ามือมีปัญหาเล็บและโรคผิวหนังอักเสบ
• ปัญหาเกี่ยวกับฟังก์ชั่นการได้ยินและการมองเห็น: บางครั้งมีการรบกวนภาพและโรคตาแดง บางครั้งโรคประสาทอักเสบเกิดขึ้นในบริเวณที่มีประสาทหูฟังอ่อนแอในการได้ยินอ่อนแอลงชั่วคราวของสายตาและลื่นไถลในช่องมองเห็น
• อาการภูมิแพ้: เป็นครั้งคราว (อย่างเดียว) หรือมัก (ถ้าบริหารงานพร้อมกันกับแคลเซียม folinate หรือสารเคมีคือ 5-fluorouracil) ปรากฏหลอดลม, ภูมิแพ้, บวม angioneurotic และลดค่าความดันโลหิต มักมีอาการแพ้ในรูปแบบของผื่น (มักเป็นลมพิษ) โรคหวัดหรือตาแดง
• แผลในบริเวณใกล้เคียง: มีการขยายตัวของยาเสพติดการอักเสบและอาการปวดเกิดขึ้นในบริเวณที่ฉีดยา
• ข้อบ่งชี้ของการตรวจทางห้องปฏิบัติการ: มักทำเครื่องหมาย hypokalemia และความผิดปกติของความสมดุลของกลูโคสกับโซเดียมในซีรั่มในเลือด อัตราของครีเอทีนมักเพิ่มขึ้น
• คนอื่น ๆ มักมีความรู้สึกเหนื่อยล้ารุนแรงเพิ่มขึ้นอย่างเห็นได้ชัดในอุณหภูมิหรือน้ำหนักรวมทั้งความผิดปกติของรสชาติ

[13]

ยาเกินขนาด

การแสดงอาการมึนเมา: ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดความรุนแรงของอาการข้างเคียงข้างต้นอาจเกิดขึ้นได้

ในการพัฒนาการละเมิดควรตรวจสอบสภาพของผู้ป่วยอย่างรอบคอบ (เพื่อดำเนินการอื่น ๆ ในการควบคุมด้านโลหิตวิทยา) และนอกเหนือจากการดำเนินการตามอาการ Eloxatin ไม่มียาแก้พิษ

[16], [17],

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในแง่ของการสังเคราะห์โปรตีนของ oxaliplatin ในเลือดโดยการรวมยาเสพติดหรือยาเสพติดที่มี salicylates erythromycin เช่นเดียวกับ valproate โซเดียมและยาเสพติดยา paclitaxel และ granisetron

ยาไม่มีความเข้ากันได้กับสารละลายที่มีคลอไรด์และเป็นด่าง

การรวมกันของ Eloxatin และอลูมิเนียมอาจทำให้เกิดการตกตะกอนรวมทั้งการลดลงของกิจกรรมของ oxaliplatin

[18], [19], [20]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Eloxatin ไว้ในสถานที่ที่ปิดสนิทจากเด็กเล็กที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Eloxatin ได้รับอนุญาตให้ใช้เป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

[21], [22], [23]

การสมัครสำหรับเด็ก

ไม่อนุญาตให้ใช้ยากับเด็ก

[24],

Analogs

ยาเสพติดยาเสพติด analogues Oxaliplatin Medak, Oxaliplatin-Filaksis, Oxaliplatin-Teva, Lachema Oxaliplatin และนอกจาก Oksatera, Platikad กับ oxaliplatin-Ebewe และ Plaksat กับ Ekzorum

[25], [26], [27], [28], [29]