เอลเดพริล

Eldepryl เป็นยาต้านโรคพาร์กินสันที่อยู่ในกลุ่ม MAOI ชนิด B

[ 1 ], [ 2 ]

ตัวชี้วัด เอลเดพริล

ใช้เพื่อรักษาอาการสั่นอัมพาตหรือพาร์กินสัน ที่มีอาการ (เป็นยาเดี่ยวในระยะเริ่มแรกของการพัฒนาพยาธิวิทยาหรือใช้ร่วมกับยาเลโวโดปา และใช้ร่วมกับยาที่ชะลอการทำงานของเอนไซม์ดีคาร์บอกซิเลสส่วนปลาย หรือใช้ร่วมกับยาอื่นโดยไม่ใช้ก็ได้)

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะจำหน่ายเป็นเม็ด โดย 1 ขวดมี 100 เม็ด ใน 1 แพ็คจะมี 1 ขวด

[ 3 ]

เภสัช

เซเลจิลีนเป็นยาในกลุ่มยับยั้ง MAO-B ที่มีคุณสมบัติในการชะลอการดูดซึมกลับของโดพามีนและปลายประสาทก่อนไซแนปส์ ซึ่งจะช่วยเพิ่มกิจกรรมของโดพามีนในสมอง

เซเลจิลีนช่วยยืดเวลาและเพิ่มประสิทธิภาพการทำงานของเลโวโดปา ซึ่งทำให้สามารถลดขนาดยาได้ เมื่อใช้ร่วมกับยาเลโวโดปา ยาจะยืดระยะเวลาการออกฤทธิ์และลดระยะเวลาการออกฤทธิ์ลง และยังช่วยลดความรุนแรงของอาการอ่อนเพลียที่สังเกตได้หลังจากรับประทานยาครั้งสุดท้าย

สารออกฤทธิ์ไม่ได้เพิ่มฤทธิ์ลดความดันโลหิตสูงของสารต่างๆ เช่น ไทรามีน ซึ่งเรียกกันว่า “ฤทธิ์ไทรามีน”

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เซเลจิลีนจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วภายในทางเดินอาหาร โดยระดับสูงสุดจะสังเกตเห็นได้ภายใน 30-45 นาทีหลังจากรับประทานเข้าไป การดูดซึมของธาตุนี้ค่อนข้างต่ำ โดยเฉลี่ยแล้วสารที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะเข้าสู่กระแสเลือดทั่วร่างกายประมาณ 10% (แต่มีความแตกต่างที่เห็นได้ชัดในส่วนประกอบนี้ระหว่างผู้ป่วยแต่ละราย)

เซเลจิลีนเป็นธาตุที่มีคุณสมบัติเป็นไลโปฟิลิกและเป็นด่างเล็กน้อยซึ่งสามารถแทรกซึมเข้าสู่เนื้อเยื่อต่างๆ ได้ง่าย รวมถึงสมอง กระบวนการกระจายตัวของสารภายในร่างกายเกิดขึ้นอย่างรวดเร็ว และปริมาตรการกระจายตัวอยู่ที่ประมาณ 500 ลิตรเมื่อรับประทานยา 10 มก. หลังจากใช้ยาในขนาดยาแล้ว ประมาณ 75-85% ของส่วนประกอบออกฤทธิ์จะถูกสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในพลาสมาของเลือด

ยาจะเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญอย่างรวดเร็ว โดยเฉพาะที่ตับ โดยจะเปลี่ยนเป็นเดสเมทิลเซเลจิลีน และ 1-เมทแอมเฟตามีนร่วมกับ 1-แอมเฟตามีน ผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญเหล่านี้จะปรากฏในปัสสาวะและพลาสมาของเลือดเมื่อใช้ยาครั้งเดียวหรือหลายครั้ง

ยามีครึ่งชีวิต 1.5-3.5 ชั่วโมง อัตราการกวาดล้างรวมอยู่ที่ประมาณ 240 ลิตรต่อชั่วโมง ผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญยาส่วนใหญ่ขับออกทางปัสสาวะ และประมาณ 15% พบในอุจจาระ

เนื่องจากกระบวนการชะลอการหลั่งของ MAO-B ไม่สามารถย้อนกลับได้ ระยะเวลาการออกฤทธิ์ของยาจึงไม่ขึ้นอยู่กับระยะเวลาการขับถ่ายสารออกไป ซึ่งทำให้สามารถรับประทานยาได้ครั้งละ 1 ครั้งต่อวัน

[ 7 ], [ 8 ]

การให้ยาและการบริหาร

Eldepril เป็นยาเดี่ยวที่ใช้ในระยะเริ่มต้นของโรคหรือใช้ร่วมกับยา levodopa (ร่วมกับยาเสริมที่ชะลอการทำงานของ decarboxylase หรือไม่มีก็ได้) ขนาดเริ่มต้นสำหรับแผนการรักษาใดๆ คือ 5 มก. ควรรับประทานในตอนเช้า สามารถเพิ่มขนาดยาประจำวันเป็น 10 มก. ได้ (สามารถแบ่งเป็น 2 ครั้งหรือรับประทานเต็มขนาดในตอนเช้าได้)

[ 11 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เอลเดพริล

เนื่องจากไม่มีข้อมูลเพียงพอเกี่ยวกับความปลอดภัยในการรับประทาน Eldepril ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร จึงห้ามไม่ให้จ่ายยานี้ให้กับผู้ป่วยกลุ่มเหล่านี้

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การมีอาการแพ้เซเลจิลีนหรือส่วนประกอบเพิ่มเติมอื่น ๆ ของยา
• แผลในกระเพาะที่รุนแรงยิ่งขึ้น
• การรวมกันกับ SSRIs และ SNRIs (เวนลาแฟกซีน) เช่นเดียวกับยาซิมพาโทมิเมติก ไตรไซคลิก โอปิออยด์ (เช่น เพทิดีน) และ MAOIs (เช่น ไลน์โซลิด)

เมื่อรับประทานร่วมกับเลโวโดปา ต้องคำนึงถึงข้อห้ามด้วย

[ 9 ]

ผลข้างเคียง เอลเดพริล

การรับประทานยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงต่างๆ ดังนี้:

• ความผิดปกติทางจิต: มักมีอาการประสาทหลอนและสับสน อารมณ์แปรปรวนบางครั้ง การควบคุมแรงกระตุ้นและการบังคับอาจบกพร่อง (เช่น ความต้องการทางเพศมากเกินไป)
• ปัญหาในการทำงานของระบบประสาท ได้แก่ อาการปวดศีรษะ อาการผิดปกติของกล้ามเนื้อ และอาการวิงเวียนศีรษะ บางครั้งอาจเกิดอาการนอนไม่หลับชั่วคราว (เช่น นอนไม่หลับ) บางครั้งอาจเกิดความรู้สึกตื่นเต้น
• ภาวะหัวใจทำงานผิดปกติ: มักเกิดภาวะหัวใจเต้นช้า บางครั้งอาจเกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วแบบเหนือโพรงหัวใจได้ ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอาจเกิดขึ้นได้เป็นครั้งคราว
• รอยโรคที่ส่งผลต่อระบบหลอดเลือด: อาจเกิดภาวะยุบตัวเมื่อลุกยืนได้เป็นครั้งคราว
• อาการผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: มักมีอาการคลื่นไส้ บางครั้งอาจมีอาการเยื่อบุช่องปากแห้ง
• อาการจากระบบตับและทางเดินน้ำดี: กิจกรรมของเอนไซม์ตับมักจะเพิ่มขึ้น
• รอยโรคในชั้นใต้ผิวหนังและพื้นผิวผิวหนัง: บางครั้งอาจเกิดผื่นขึ้นด้วย
• ความผิดปกติของไตและระบบทางเดินปัสสาวะ: อาจมีความผิดปกติเกี่ยวกับระบบทางเดินปัสสาวะได้เป็นครั้งคราว และอาจมีการกักเก็บปัสสาวะได้ด้วยเช่นกัน

ระหว่างการใช้ Eldepril อาจเกิดอาการเชิงลบ เช่น อาการสั่น เวียนศีรษะ ซึมเศร้า และโรคจิต รวมถึงอาการปวดหลัง คอ หน้าอก และข้อต่อ รวมถึงอาการอาเจียน การมองเห็นผิดปกติ ท้องเสีย และท้องผูก

การใช้ร่วมกับเลโวโดปา

เนื่องจากยาไปกระตุ้นคุณสมบัติของเลโวโดปา ผลข้างเคียงของยา (รวมทั้งการเคลื่อนไหวมากเกินปกติ ความปั่นป่วน ความรู้สึกวิตกกังวลหรือสับสน หัวใจเต้นผิดจังหวะพร้อมกับการเคลื่อนไหวที่ผิดปกติ เสียงแหบ หมดสติเมื่อลุกยืน และประสาทหลอน) อาจรุนแรงขึ้นได้ด้วยการรักษาที่ซับซ้อน (แนะนำให้สั่งเลโวโดปาพร้อมกับยาที่ชะลอการทำงานของเอนไซม์ดีคาร์บอกซิเลสในระบบประสาทส่วนปลาย)

หากเกิดผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับเลโวโดปาจากการใช้ยาร่วมกันนี้ ควรลดขนาดยาลง ตัวอย่างเช่น เมื่อเริ่มใช้เซเลจิลีน ควรลดขนาดยาเลโวโดปาลง 30% โดยเฉลี่ย

[ 10 ]

ยาเกินขนาด

ไม่มีหลักฐานของความเป็นพิษที่สำคัญทางคลินิก ผลของเซเลจิลีนในฐานะสารยับยั้ง MAO-B แบบเลือกสรรจะเกิดขึ้นในขนาดยาที่จำเป็นในการรักษาโรคอัมพาตจากการสั่น (5-10 มก./วัน)

อาการของการใช้ยาเกินขนาดอาจคล้ายกับอาการพิษจากยา MAOI แบบไม่จำเพาะ ได้แก่ หงุดหงิด ง่วงนอน สมาธิสั้น กระสับกระส่าย และกระสับกระส่าย รวมถึงอาการวิงเวียนศีรษะ ตัวสั่น ประสาทหลอน กล้ามเนื้อกระตุกอย่างรุนแรง และปวดศีรษะ อาการอื่นๆ ได้แก่ อาการเจ็บหน้าอก หลอดเลือดยุบ ความดันโลหิตลดลงหรือเพิ่มขึ้น ชีพจรเต้นไม่สม่ำเสมอหรือเร็ว ภาวะหยุดหายใจ มีไข้หรือโคม่า ระบบทางเดินหายใจล้มเหลว ชัก และเหงื่อออกมาก อาการพิษอาจปรากฏภายใน 24 ชั่วโมง

ยาไม่มีวิธีแก้พิษ ต้องมีมาตรการรักษาตามอาการ

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาผสมต้องห้าม

การรวมเข้ากับยาซิมพาโทมิเมติกอาจทำให้ค่าความดันโลหิตเพิ่มสูงขึ้นอย่างมาก

ห้ามใช้ร่วมกับเพทิดีน เนื่องจากยาเหล่านี้ทราบกันดีว่าอาจมีปฏิกิริยาต่อกันและอาจทำให้เสียชีวิตได้ ถึงแม้ว่ากลไกการทำงานของการใช้ร่วมกันนี้จะยังไม่ได้รับการศึกษาก็ตาม

ทรามาดอลอาจโต้ตอบกับยาได้เช่นกัน

การใช้ร่วมกับฟลูออกซิทีนอาจทำให้เกิดภาวะเลือดคั่ง สั่น ชัก ภาวะอุณหภูมิร่างกายสูง เหงื่อออกมาก อะแท็กเซีย และรู้สึกสับสนหรือตื่นเต้น อาจมีอาการวิงเวียน ประสาทหลอน หัวใจเต้นเร็ว ความดันโลหิตลดลงหรือเพิ่มขึ้น ภาวะโคม่า และอาการเพ้อคลั่งได้ เนื่องจากฟลูออกซิทีนซึ่งมีผลิตภัณฑ์เผาผลาญที่ออกฤทธิ์จะมีครึ่งชีวิตที่ยาวนาน จึงควรมีช่วงเวลาอย่างน้อย 5 สัปดาห์ระหว่างการหยุดใช้และการเริ่มการรักษาด้วยเอลเดพริล เซเลจิลีนซึ่งมีผลิตภัณฑ์เผาผลาญจะมีครึ่งชีวิตที่สั้น ซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงสามารถเริ่มใช้ฟลูออกซิทีนได้หลังจากหยุดใช้ 14 วัน

การใช้ยาร่วมกับไตรไซคลิกอาจทำให้เกิดอาการพิษจากระบบประสาทส่วนกลาง (อาการสั่น เวียนศีรษะ หรือชัก) บางครั้งอาจเกิดภาวะเหงื่อออกมากเกินไปหรือความดันโลหิตอาจสูงขึ้น เนื่องจากกลไกการเกิดอาการดังกล่าวยังศึกษาไม่ครบถ้วน จึงไม่สามารถใช้ร่วมกันได้

การรับประทานร่วมกับ MAOIs อาจทำให้ความดันโลหิตลดลงหรือเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วและรุนแรง

ไม่แนะนำให้ใช้ยาผสม

จำเป็นต้องใช้ Eldepryl ร่วมกับยาคุมกำเนิดชนิดรับประทานชนิดผสม (รวมถึงเอทินิลเอสตราไดออลกับเจสตาเจน หรือเอทินิลเอสตราไดออลกับเลโวนอร์เจสเทรล) อย่างระมัดระวัง เพราะยาดังกล่าวอาจเพิ่มการดูดซึมของยาได้

ใช้ร่วมกับอาหาร

Selegiline เป็น IM ประเภท MAO-B ที่เฉพาะเจาะจง ซึ่งแตกต่างจาก IM ประเภท MAO มาตรฐานที่ยับยั้งทั้งองค์ประกอบ MAO-A และ MAO-B

การใช้ยาตามขนาดที่แนะนำหลังอาหารโดยมีระดับไทรามีนต่ำไม่ได้ส่งผลให้เกิดผลความดันโลหิตสูง ("ผลไทรามีน") ซึ่งทำให้สามารถใช้ยาได้โดยไม่ต้องปฏิบัติตามอาหารที่กำหนด

แต่เมื่อใช้ Eldepryl ร่วมกับ MAOI มาตรฐานหรือ MAOI-A จำเป็นต้องรับประทานอาหารอย่างเคร่งครัด (คุณต้องหลีกเลี่ยงการรับประทานอาหารที่มีไทรามีนในปริมาณมาก - ผลิตภัณฑ์ที่ประกอบด้วยยีสต์ รวมถึงชีสหมัก)

[ 15 ], [ 16 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาเอลเดพริลให้พ้นมือเด็ก อุณหภูมิอยู่ระหว่าง 15-25°C

[ 17 ]

อายุการเก็บรักษา

Eldepryl สามารถใช้ได้ 3 ปีนับจากวันที่ปล่อยตัวยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่มีข้อมูลการใช้ยาในเด็กจึงไม่สามารถจ่ายให้กับกลุ่มผู้ป่วยเหล่านี้ได้

[ 18 ]

อะนาล็อก

ยาที่มีลักษณะคล้ายกัน ได้แก่ Pronoran ร่วมกับ Cyclodol, Neomidantan, Madopar และ Stalevo และยังมี Bromcriptine-kv, Parlodel, Pramipexol Orion และ Azilect ร่วมกับ Yumex อีกด้วย นอกจากนี้ ยังมี Vinpotropil, Bromergon และ Pk-merz และยังมี Bromocriptine, Midantan และ Amantadine อีกด้วย

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]