Mevakor

Mevakor เป็นยาลดระดับไขมันจากกลุ่ม statin ชะลอการทำงานของ HMG-CoA reductase

ตัวชี้วัด MEVAK

ใช้สำหรับการบำบัดในกรณีดังกล่าว:

• ตัวละครหลักของไขมันในเลือดสูง (hypolipoproteinaemias มี IIa และรูปแบบ IIb), กับที่มีระดับสูงของ LDL (เมื่อการรักษาด้วยการรับประทานอาหารในผู้ที่มีหลอดเลือดหัวใจตีบธรรมชาติของความน่าจะเพิ่มขึ้นไม่ได้มีผลที่ต้องการ);
• hyperchiglyceridemia รวมทั้ง hypertriglyceridemia ในลักษณะที่รวมกัน
• หลอดเลือด

[1], [2], [3],

ปล่อยฟอร์ม

การปลดปล่อยเกิดขึ้นในเม็ดยา 14 ชิ้นภายในแผ่นพุพอง ในแพ็คเก็ตมี 2 แผ่นดังกล่าว

[4]

เภสัช

แหวน statin ของชนิด lactone มีลักษณะคล้ายกับโครงสร้างของเอนไซม์ HMG-CoA reductase โมเลกุลของ statin ถูกสังเคราะห์ด้วยบริเวณปลายของ coenzyme A ซึ่งติดกับเอนไซม์ ส่วนที่สองของโมเลกุลนี้จะชะลอการเปลี่ยนแปลงของ hydroxymethylglutarate ไปเป็นองค์ประกอบของ mevalonate ซึ่งเป็นองค์ประกอบระดับกลางของการจับตัวของโมเลกุลคอเลสเตอรอล

เริ่มมีอาการช้าของการกระทำของ HMG-CoA reductase ยับยั้งสาเหตุของชุดของอาการเกิดปฏิกิริยาต่อเนื่องเนื่องจากการที่มีการลดลงในระดับคอเลสเตอรอลในเซลล์และนอกเหนือจากการเพิ่มขึ้นของการชดเชยในกิจกรรมของตอนจบระดับ LDL-การดำเนินการให้สอดคล้องกับ catabolism สิ่งที่เร่งตัวขึ้นของคอเลสเตอรอล

ผลของฮอร์โมน lipid ลดลงเนื่องจากค่า Xc ลดลงเนื่องจากองค์ประกอบของ Xc-LDL การลดลงของ LDL-C ขึ้นอยู่กับขนาดของส่วนและมีพารามิเตอร์ที่ไม่ใช่เชิงเส้นและแบบทึบ

Statins ไม่มีผลต่อตับเช่นเดียวกับ lipoprotein lipase และนอกจากนี้ยังไม่มีผลต่อ catabolism และมีผลผูกพันกับกรดไขมันอิสระ ด้วยเหตุนี้ผลของพวกเขาต่อดัชนีของ TG จึงมีความสำคัญรองลงมาและเป็นผลมาจากผลกระทบหลักของการลดค่า Xc-LDL สิ่งที่เกิดขึ้นในระหว่างการรักษาด้วยยากลุ่ม statin กลั่นกรองลดค่า Tg อาจเกิดจากตอนจบแสดงออก remnantnogo ประเภท (APO E) ทิ้งบนพื้นผิวของเซลล์ตับที่เป็นสมาชิกของกระบวนการ catabolic LPPP และมีไตรกลีเซอไรด์ประมาณ 30%

ผลการทดสอบแบบควบคุมพบว่า Lovastatin เพิ่มค่า HDL-C ได้ถึง 10%

ผล hypolipidemic นอกจากนี้กลุ่ม statin มีอิทธิพลในเชิงบวกในกรณีของความผิดปกติของหลอดเลือด (อาการทางคลินิกในขั้นเริ่มต้นของหลอดเลือด) และนอกจากนี้ในความสัมพันธ์กับผนังหลอดเลือดและสถานะของไขมันในหลอดเลือด ร่วมกับวิธีนี้พวกเขาปรับปรุงลักษณะทางรีโอโลจีของเลือดและมีฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระและต้านอนุมูลอิสระ

[5], [6], [7], [8]

เภสัชจลนศาสตร์

ภายในระบบทางเดินอาหารหลังการบริหารช่องปาก, ยาเสพติดจะถูกดูดซึมได้อย่างสมบูรณ์ (ประมาณ 30% ส่วน) และช้า การใช้ยาเสพติดในขณะท้องว่างจะช่วยลดการดูดซึมของประมาณ 30% ระดับของการดูดซึมของยาเสพติดที่จะต้องอยู่ภายในระบบการไหลเวียนของถูก จำกัด เนื่องจากการสกัดการใช้งานในระหว่างวันที่ 1 ผ่านตับตามมาด้วยการเอาสารที่มีน้ำดี ค่าสูงสุดขององค์ประกอบปัจจุบันและผลิตภัณฑ์การเผาผลาญอาหารในเลือดที่สังเกตได้หลังจาก 2-4 ชั่วโมงหลังการบริโภคการให้บริการเดียว

ผลิตภัณฑ์การเผาผลาญภายในพลาสมาในเลือดเพิ่มขึ้นตามแนวเส้นตรงตามการเพิ่มขึ้นของส่วนของยาถึง 120 มก.

การสังเคราะห์สาร Mevacor เช่นเดียวกับการสลายตัวของการใช้งานจากโปรตีนเลือดคิดเป็นกว่า 95% ยาเสพติดผ่าน BBB และรกและยังสะสมอยู่ในตับซึ่งอยู่ภายใต้กระบวนการย่อยสลายในระหว่างที่เกิดขึ้นสารที่ใช้งานและไม่ได้ใช้งาน ผลิตภัณฑ์หลักที่ใช้งานอยู่คือ 6-hydroxy; และนอกเหนือจาก 6 hydroxymethyl และ 6-gidroksimetilen- ขไฮดรอกซีอนุพันธ์ของกรด

เมื่อได้รับยาแบบรายวันที่ใช้แล้วทิ้งเป็นประจำทุกวันพลาสม่าของยาที่ใช้งานอยู่และนอกจากจะมีสารยับยั้งสารที่ไม่ได้ใช้งานแล้วจะสังเกตเห็นหลังจากหมดอายุการรักษา 2-3 วัน ค่าเหล่านี้สูงกว่าผลิตภัณฑ์การเผาผลาญของยาประมาณ 1.5 เท่าโดยใช้เพียงครั้งเดียว

ประมาณ 10% ของสารถูกขับออกมาในปัสสาวะและประมาณ 83% โดยมีอุจจาระ กับอุจจาระส่วนของยาที่ขับออกมาพร้อมกับน้ำดีจะถูกขับออกไปเช่นเดียวกับส่วนที่ไม่ได้ดูดซึม ครึ่งชีวิตของ lovastatin คือ 3 ชั่วโมง

คนที่มีโรคไตอย่างรุนแรงในขั้นตอน (ระดับ QC อยู่ภายใน 10-30 นาทีมล. / นาที) ตัวชี้วัดของผลิตภัณฑ์ที่ใช้งานและไม่ได้ใช้งานการเผาผลาญยาเสพติดในเลือดหลังจากที่ยาใช้ส่วนเดียวประมาณสองเท่าของค่าที่คล้ายกันในพลาสม่าในเลือดของผู้มีสุขภาพดี คน

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

การให้ยาและการบริหาร

ยาถูกนำมารับประทาน ขนาดของส่วนแรกคือ 10-20 มิลลิกรัมโดยใช้เพียงครั้งเดียวสำหรับวัน - ในตอนเย็นพร้อมกับอาหาร หากจำเป็นต้องใช้ยาอาจเพิ่มขึ้น แต่จะได้รับอนุญาตเพียงครั้งเดียวต่อ 1 เดือนเท่านั้น

ปริมาณสูงสุดที่อนุญาตต่อวันคือ 80 มก. ซึ่งใช้เวลา 1 หรือ 2 ครั้ง (พร้อมกับอาหารเช้าและเย็น) ด้วยการลดตัวชี้วัดพลาสม่า Xc เดี่ยว 140 mg / dL (หรือ 3.6 มิลลิโมล / ลิตร) หรือ LDL-C 75 mg / dL (1.94 เป็นมิลลิโมล / ลิตร) จำเป็นที่จะต้องลดปริมาณของ lovastatin

เมื่อผสมยาเสพติดกับ immunosuppressors ควรจะได้ภายในวันไม่เกิน 20 mg ของ lovastatin

[22], [23]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ MEVAK

ไม่ควรกำหนดให้ Mevakor กับหญิงตั้งครรภ์หรือมารดาเลี้ยงลูกด้วยนมแม่

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก ๆ :

• พยาธิวิทยาตับในระดับปฐมวัย;
• การเพิ่มกิจกรรมของกิจกรรมตับ transaminase ในเลือดซีรั่ม (มีธรรมชาติที่ไม่รู้จัก);
• สงสัยว่าการตั้งครรภ์
• ภาวะที่รุนแรงโดยทั่วไปของผู้ป่วย
• การปรากฏตัวของการแพ้ยา Lovastatin

[15], [16], [17], [18], [19]

ผลข้างเคียง MEVAK

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงต่างๆ:

• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: ลักษณะที่ปรากฏของอาการเสียดท้อง บางครั้งมีอาการท้องผูกคลื่นไส้ท้องอืดอาเจียนและปากแห้งและนอกจากนี้ยังมีอาการเบื่ออาหารผิดปกติของรสชาติและการเพิ่มกิจกรรมของเอนไซม์ตับในตับภายในเลือด โรคตับอักเสบส่วนบุคคล, โรคในตับ, cholestasis intrahepatic, gastralgia และตับอ่อนอักเสบ;
• รอยโรคที่มีผลต่อกระดูกและกล้ามเนื้อโครงสร้าง: ผงาดกับปวดกล้ามเนื้อและนอกจาก myositis หรือ rhabdomyolysis (ในกรณีของการรวมกันกับ gemfibrozil, ไนอาซินหรือ cyclosporine) และอาการปวดข้อและเพิ่มระดับ CPK เศษส่วน extracardiac ภายในเลือด;
• ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางและ PNS: การเกิดอาการปวดหัววิงเวียนชักด้วย paresthesias หรือปัญหาเกี่ยวกับการนอนหลับ ความผิดปกติส่วนบุคคลของจิตใจจะสังเกตเห็น;
• ปัญหาในระบบเม็ดเลือด: leuko- หรือ thrombocytopenia เช่นเดียวกับ hemolytic รูปแบบของโรคโลหิตจาง;
• แผลที่มีผลต่ออวัยวะที่มองเห็นได้คือการทำให้เลนส์ลุกจางพุพองภาพฝ่อลีบที่มีผลต่อเส้นประสาทตารวมทั้งต้อกระจก
• สัญญาณของโรคภูมิแพ้: ผื่นบนหนังกำพร้าและมีอาการคัน TEN, angioedema และลมพิษจะสังเกตเห็นเพียงอย่างเดียว;
• (ที่เกิดจาก rhabdomyolysis) การสั่นและอาการปวดที่กระดูกงูอย่างรุนแรง

[20], [21]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้งานร่วมกับการใช้ยาปฏิชีวนะ macrolide, ยากดภูมิคุ้มกัน (ซึ่งรวมถึง cyclosporine) gemfibrozil และไนอาซินนอกเหนือจากการเพิ่มโอกาสของ rhabdomyolysis ซึ่งนำไปสู่การต่อไปไตล้มเหลวในระยะเฉียบพลัน (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ที่มีโรคเบาหวาน Glomerulosclerosis)

การรวมกันของยาที่มีสารอนุพันธ์ของ indandion และ coumarin รวมทั้งสารต้านการแข็งตัวของเลือดทำให้เลือดออกเพิ่มขึ้นและทำให้ PTV มีความยาวขึ้น

การใช้ยาร่วมกับการคุมกำเนิดสามารถรบกวนการเกิดภาวะไขมันในเลือดสูงซึ่งเกิดจากการใช้การคุมกำเนิดแบบฮอร์โมน

เป็นที่เชื่อกันว่าลดลงในผล hypolipidemic ของ lovastatin จะสังเกตเห็นเมื่อรวมกับ thiazide และขับปัสสาวะห่วง

Verapamil กับ diltiazem และนอกเหนือจากนี้ isradipine จะชะลอการทำงานของ isoenzyme CYP3A4 ซึ่งมีส่วนร่วมในการเผาผลาญของ lovastatin ด้วยเหตุนี้เมื่อรวมกับ Mevacore ดัชนีพลาสมาของ Lovastatin และโอกาสของโรคกล้ามเนื้ออาจเพิ่มขึ้น

มีหลักฐานว่าเมื่อรวมกับ itraconazole, hepatotoxicity และ rhabdomyolysis ในระยะเฉียบพลันอาจเกิดขึ้นได้

มีผู้ป่วยโรคเบาหวานที่มีภาวะน้ำตาลในเลือดสูงในกรณีที่มีการใช้ยาร่วมกับ lisinopril

[24], [25]

สภาพการเก็บรักษา

Mevakor ควรเก็บไว้ในที่มืดและแห้งโดยอุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

[26], [27], [28]

อายุการเก็บรักษา

Mevakor สามารถใช้เป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

[29], [30],

การสมัครสำหรับเด็ก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิผลของการใช้และความปลอดภัยของยาสำหรับเด็ก

[31], [32], [33], [34]

Analogs

ความคล้ายคลึงของยาคือ Amvastan, Leskol และ Choletar กับ Lipantil

[35], [36]