รณรงค์

Campto เป็นสารอัลคาลอยด์ที่มีคุณสมบัติต่อต้านเนื้องอก

[1]

ตัวชี้วัด รณรงค์

ใช้ในการรักษามะเร็งเนื้องอกในไส้ตรงหรือบริเวณลำไส้ใหญ่ซึ่งมีลักษณะแพร่กระจายหรือเฉพาะที่

ใช้ร่วมกับ folinate แคลเซียมและ fluorouracil ในคนที่ยังไม่เคยได้รับเคมีบำบัด

นอกจากนี้ยังสามารถจัดการกับ monotherapy ของบุคคลที่หลังจากขั้นตอนการรักษา antitumor มาตรฐาน progressed โรค

ปล่อยฟอร์ม

การปลดปล่อยเกิดขึ้นในรูปของสารเข้มข้นที่ใช้ในการจัดเตรียมสารละลายในการชง 2, 5 หรือ 15 มล. ของสารใน flacon กล่องบรรจุขวดดังกล่าว 1 ขวด

[2]

เภสัช

ส่วนประกอบ irinotecan เป็นอนุพันธ์กึ่งสังเคราะห์ของ camptothecin โดยเฉพาะการทำงานของเอนไซม์ topoisomerase I. ภายในเนื้อเยื่อยาจะผ่านกระบวนการเผาผลาญอาหารซึ่งจะมีการย่อยสลายของ SN-38 ซึ่งมีฤทธิ์สูงกว่า irinotecan ทั้งสององค์ประกอบเหล่านี้ช่วยรักษาเอ็นเอ็นอีโอพร้อมกับดีเอ็นเอเพื่อหยุดการลอกเลียนแบบ

ในระหว่างการทดสอบในร่างกาย irinotecan กิจกรรมแสดงให้เห็นต่อเนื้องอกแสดงองค์ประกอบ P-glycoprotein มีหลายต้านทานการรักษา (vinkristin- และนอกจาก doxorubicin ทน P388 ประเภทโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาว)

[3], [4],

เภสัชจลนศาสตร์

พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ irinotecan ร่วมกับการสลายตัวของเชื้อที่ใช้งานอยู่ได้รับการศึกษาโดยการฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำในขนาด 100-750 มก. / ตารางเมตร ควรคำนึงว่าเภสัชจลนศาสตร์ของ irinotecan ไม่เปลี่ยนแปลงไปขึ้นอยู่กับขนาดของยา

เมแทบอลิซึมของ irinotecan ส่วนใหญ่เกิดจากเอนไซม์ carboxyl esterase ในตับ

ยามีการกระจายภายในพลาสม่าใน 2 หรือ 3 ขั้นตอน อายุครึ่งชีวิตเฉลี่ยของยาเสพติดภายในพลาสมา (แบบสามขั้นตอน) คือ 12 นาทีในระยะแรกระยะเวลา 2.5 ชั่วโมงในขั้นตอนที่ 2 และ 14.2 ชั่วโมงในขั้นตอนที่สาม

ค่าสูงสุดของสารที่ใช้งานและผลิตภัณฑ์การเผาผลาญของมันภายในพลาสม่าถูกบันทึกไว้เมื่อสิ้นสุดขั้นตอนการฉีดยา (ปริมาณที่แนะนำ 350 mg / m²)

การขับถ่ายของส่วนประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลง (ประมาณ 19.9%) และผลิตภัณฑ์สลายตัว (0.25%) เกิดขึ้นผ่านทางไต สารที่ไม่มีการเปลี่ยนแปลงและสารเมตาโบไลท์ของมันขับออกไปกับน้ำดี (ประมาณ 30% ของยา)

ความผูกพันกับโปรตีนพลาสม่าในเลือดใน irinotecan ประมาณ 65% และในการเผาผลาญอาหาร SN-38 มันเป็น 95%

[5], [6], [7]

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้ใช้ในการรักษาด้วย monotherapy และนอกจากนี้ในการใช้ร่วมกับ calcium folinate หรือ fluorouracil ในระหว่างการเลือกปริมาณและขั้นตอนการใช้ควรมีการนำคำแนะนำจากผู้เชี่ยวชาญมาพิจารณาด้วย จำเป็นต้องใช้ยาฉีดเข้าเส้นเลือดดำด้วยความช่วยเหลือของ infusion ซึ่งใช้เวลาในช่วง 0.5-1.5 ชั่วโมง

ด้วยการใช้ยา monotherapy Campto ใช้ขนาด 125 มก. / ตร.ม. โดยใช้เวลาในการบริหารรายสัปดาห์เป็นเวลา 1 เดือนในรูปแบบของการฉีด IV นาน 1.5 ชั่วโมง ในกรณีนี้ให้ฉีดยาในเวลา 1 ชั่วโมงในขนาด 350 มก. / มม. ในช่วงเวลา 3 สัปดาห์

เมื่อรวมกับ calcium folinate หรือ fluorouracil ขนาดยา 125 มก. / ตร. ม. ครั้งต่อสัปดาห์และใช้ยา 180 มิลลิกรัมต่อตารางเมตรเป็นระยะเวลา 14 วัน

คำแนะนำในการปรับบางส่วน

ในยาลดส่วนเริ่มต้นของยาจาก 125-100 mg / ตารางเมตรและในนอกจากนี้ยังมี 350-300 mg / ตารางเมตรสามารถบริหารผู้สูงอายุ (มากกว่า 65 ปี) และนอกจากนี้ผู้ที่ดำเนินการก่อนหน้านี้การฉายรังสีที่กว้างขวาง การรักษาผู้ที่มีสภาพทั่วไปของผู้ป่วยเป็น 2 และผู้ที่มีระดับเพิ่มขึ้น bilirubin ภายในเลือด ภายใต้เงื่อนไขที่คล้ายคลึงกันในระหว่างการรักษารวมส่วนต่างๆจะลดลงจาก 125 เป็น 100 มก. / ตร.ม. และ 180-150 มก. / ตร. ม

การใช้ยาที่จำเป็นจนกว่าระดับของนิวโทรฟิในเลือดจะสูงกว่า 1,500 เซลล์ / มล. และจนกว่าจะถึงเวลาเช่นจะถูกลบออกผิดปกติเช่นอาการคลื่นไส้อาเจียนโดยเฉพาะอย่างยิ่งโรคอุจจาระร่วงอย่างถาวร การใช้ยาก่อนการกำจัดอาการไม่พึงประสงค์ทั้งหมดสามารถเลื่อนออกไปได้ 7-14 วัน ในการพัฒนาระหว่างความผิดปกติของแต่ละบุคคลการรักษาด้วยการระบุไว้ด้านล่างส่วนใหม่Camptoและ fluorouracil (ถ้าต้องการดังกล่าว) จะลดลง 15-20%

ความผิดปกติที่เกิดขึ้นในการรักษา:

• การปราบปรามของกระบวนการเม็ดเลือดในไขกระดูกมีการแสดงออกที่แข็งแกร่ง (นิวโทรฟิตัวเลขน้อยกว่า 500 เซลล์ / มมจำนวนของเซลล์เท่ากับน้อยกว่า 1,000 / ลิตรเกล็ดเลือดนับน้อยกว่า 100,000 เซลล์ / mm);
• ไข้ neutropenic (จำนวน neutrophils คือ 1 000 / μLและต่ำกว่าขณะที่ผู้ป่วยมีอุณหภูมิสูงกว่า 38 ° C);
• ภาวะแทรกซ้อนที่มีลักษณะติดเชื้อ;
• ท้องร่วงในระดับรุนแรง;
• ความเป็นพิษที่ไม่ใช่ทางโลหิตวิทยาอื่น ๆ ที่มีความรุนแรง 3-4 องศา

หลังจากเกิดอาการของความก้าวหน้าของเนื้องอกหรืออาการไม่พึงประสงค์ที่เป็นที่ยอมรับไม่ได้แล้วจะต้องหยุดใช้ยานี้

คนที่กินอาหารผิดปกติในตับ

ถ้าดัชนีบิลิรูบินภายในซีรั่มเลือดเกินขีด จำกัด ที่อนุญาตสูงสุดของบรรทัดฐานโดยมีค่าเท่ากับ 1.5 เนื่องจากความน่าจะเป็นที่จะเกิดขึ้นของ neutropenia ในรูปแบบที่แสดงออกจึงจำเป็นต้องตรวจสอบค่าเลือดของผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด หากค่าบิลิรูบินเพิ่มขึ้นมากกว่า 3 เท่าจำเป็นต้องเลิกใช้ยาอย่างสมบูรณ์

แผนภาพการจัดเตรียมของเหลวเพื่อให้ยา

วิธีการปรุงอาหารเป็นสิ่งที่จำเป็นตามกฎของ asepsis

ปริมาณที่ต้องการของยาจะเจือจางในสารละลายเดกซ์โทรส 5% หรือสารละลายโซเดียมคลอไรด์ 0.9% (ต้องใช้ 0.25 ลิตร) แล้วเปลี่ยนรูปด้วยการเขย่าขวดหรือภาชนะ ก่อนที่จะใช้ยาคุณควรตรวจดูของเหลวเพื่อตรวจสอบความโปร่งใส หากพบสารตกตะกอนในสารละลายไม่สามารถใช้งานได้

ให้ใส่ยาทันทีหลังจากขั้นตอนการเจือจางสาร

ในระหว่างขั้นตอนการเจือจางโดยใช้เทคนิคปลอดเชื้อ (เช่นการใช้การไหลของอากาศชนิดราบเรียบ) ยาเสพติดอาจถูกเก็บไว้เป็นเวลา 12 ชั่วโมง (กับระยะเวลาของการแช่) ที่อุณหภูมิมาตรฐานและเป็นเวลา 24 ชั่วโมงหลังจากการเปิดของภาชนะที่มี สารเสพติดที่ดัชนีอุณหภูมิภายใน 2-8 องศาเซลเซียส

[11]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ รณรงค์

ห้ามไม่ให้ Campto แต่งตั้งให้สตรีมีครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก ๆ :

• การปรากฏตัวของความไม่สามารถทนต่อยา irinotecan หรือองค์ประกอบอื่น ๆ ของยาได้
• ความผิดปกติของการซึมผ่านของลำไส้หรืออาการเป็นแผลในกระเพาะอาหารลำไส้ใหญ่
• การยับยั้งกระบวนการสร้างเม็ดเลือดในไขกระดูกในระดับสำคัญ
• ค่าดัชนีบิลิรูบินภายในซีรั่มเลือดเกินขีด จำกัด ที่อนุญาตได้มากกว่าสามครั้ง
• ผู้ป่วยที่ได้รับการประเมินโดยทั่วไปจาก WHO> 2;
• ระยะเวลาให้นมบุตร

ต้องมีคำเตือนสำหรับการละเมิดดังกล่าว:

• การปรากฏตัวในการวิเคราะห์ขั้นตอนการรักษาด้วยรังสีรักษาที่ดำเนินการในสถานที่ของเยื่อบุช่องท้องหรือกระดูกเชิงกราน
• leukocytosis;
• นัดหมายกับผู้หญิง (เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการเป็นโรคท้องร่วง)
• ไตวาย (ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยในการใช้);
• gipovolemiya;
• การปรากฏตัวของแนวโน้มที่จะเกิดภาวะหลอดเลือดแดงอุดตันหรือภาวะลิ่มเลือดอุดตัน
• นัดหมายกับผู้ป่วยสูงอายุ

[8], [9]

ผลข้างเคียง รณรงค์

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงบางอย่าง:

• ความผิดปกติของการทำงานของเม็ดเลือด: leuco- หรือ neutropenia มักจะสังเกตเห็นเช่นเดียวกับโรคโลหิตจาง ในกรณีนี้ neutropenia สามารถย้อนกลับได้และไม่สะสมภายในร่างกาย ระดับของนิวโทรฟิลจะได้รับการฟื้นฟูเต็มที่ในวันที่ 22 ของการใช้ยาในการรักษาด้วยวิธีเดียวและในวันที่ 7-8 เมื่อรวมกับเคมีบำบัด ไม่ได้มีการพัฒนารูปแบบของ thrombocytopenia ที่รุนแรง จำนวนเกล็ดเลือดจะถูกเรียกคืนในวันที่ 22 ของการรักษาด้วย นอกจากนี้ยังมีกรณี thrombocytopenia แบบเดี่ยวรวมถึงการสร้างแอนติบอดีที่เป็นเกล็ดเลือด
• ความผิดปกติในระบบทางเดินอาหาร: การปรากฏตัวของอาเจียนท้องผูกท้องเสียปวดท้องคลื่นไส้และนอกเหนือจากการพัฒนาของ mucositis และอาการเบื่ออาหาร ไม่ค่อยสังเกตเห็นการเกิดขึ้นของอักเสบที่ปลายลำไส้ใหญ่อุดตันลำไส้ทะลุลำไส้, เลือดออกในระบบทางเดินอาหารและนอกจากนี้การเพิ่มกิจกรรมของเอนไซม์ไลเปสหรืออะไมเลส โรคอุจจาระร่วงพัฒนากว่า 24 ชั่วโมงหลังจากที่ใช้ยาเสพติด (ล่าช้าความผิดปกติของรูปแบบ) มันเป็นอาการที่เป็นพิษและขึ้นอยู่กับขนาดของบางส่วนของยาที่ อาจจะพัฒนารูปแบบเฉียบพลันของโรค cholinomimetic ซึ่งปรากฏตัวในรูปแบบของอาการปวดท้องท้องเสียต้นโรคจมูกอักเสบตาแดงหัวใจเต้นช้าการลดลงของความดันโลหิตและนอกจากนี้ในรูปแบบของเหงื่อ peristalsis ลำไส้เพิ่มขยายตัวของหลอดเลือด, ความรู้สึกของอาการป่วยไข้ไข้รบกวนการมองเห็นที่ dacryo- หรือน้ำลายไหลเวียนหัวและ miosis อาการเหล่านี้หมดไปหลังจากการบริหาร atropine กับผู้ป่วย
• การรบกวนในการทำงานของสมัชชาแห่งชาติ: ความรู้สึกหงุดหงิดและความรู้สึกท้อแท้และนอกจากนี้การชักหรือการกระตุกกล้ามเนื้อที่โดยไม่สมัครใจ
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของระบบทางเดินหายใจ: มีไข้, หายใจลำบาก, แทรกซึมเข้าไปในปอด;
• อาการภูมิแพ้: บางครั้งมีผื่นขึ้นบนผิวหนัง การเกิด anaphylaxis ที่เริ่มมีอาการเพียงครั้งเดียว
• อื่น ๆ : การพัฒนาความผิดปกติของผมร่วงหรือความผิดปกติของคำพูดและนอกจากนี้การเพิ่มขึ้นชั่วคราวในกิจกรรมของ AP และ transaminases เช่นเดียวกับค่า creatinine และ bilirubin ภายในซีรั่มในเลือด บางครั้งความไม่เพียงพอของไตลดความดันโลหิตหรือการไหลเวียนของโลหิตไม่เพียงพอในผู้ที่มีอาการขาดน้ำเนื่องจากอาเจียน / ท้องร่วงหรือในผู้ที่เป็นโรคติดเชื้อ

[10]

ยาเกินขนาด

เมื่อเกิดอาการมึนเมาควรคาดหวังให้มีการพัฒนาเป็นกลางหรือเป็นโรคท้องร่วง

ยาเสพติดไม่มียาแก้พิษ ต้องดำเนินการตามขั้นตอนของอาการ ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดผู้บาดเจ็บควรเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลแล้วตรวจสอบการทำงานของอวัยวะที่สำคัญอย่างรอบคอบตลอดชีวิต

[12], [13]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เนื่องจาก irinotecan สามารถที่จะมีผลต่อ anticholinesterase ได้ระยะเวลาการปิดกั้นของกล้ามเนื้อเยื่อประสาทอาจเพิ่มขึ้นหลังจากใช้ร่วมกับเกลือ suxamethonium นอกจากนี้ยังมีผลเป็นปรปักษ์ในการปิดกั้นกล้ามเนื้อและกล้ามเนื้อเมื่อรวมกับลักษณะที่ไม่ใช่ depolarizing ของกล้ามเนื้อ relaxants

การใช้ร่วมกับ myelosuppressors หรือการใช้ Campto กับรังสีบำบัดจะส่งผลต่อการเป็นพิษต่อไขกระดูกมากขึ้น (การพัฒนา leuko หรือ thrombocytopenia)

การใช้ร่วมกับ GCS (เช่น dexamethasone) ทำให้โอกาสในการเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดสูงขึ้น (โดยเฉพาะผู้ที่เป็นเบาหวานหรือลดความทนทานต่อกลูโคส) รวมทั้ง lymphocytopenia

การใช้งานร่วมกับยาขับปัสสาวะอาจทำให้เกิดภาวะขาดน้ำเพิ่มขึ้นซึ่งเกิดจากอาเจียนและท้องร่วง การใช้ยาร่วมกับยาระบายช่วยยืนยันความรุนแรงของอาการท้องร่วงและความถี่

เมื่อใช้ร่วมกับโปรโคซัลเพอโรซัยนจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดอาการของ akathisia

การรวมกันกับยาที่มีต้นกำเนิดจากพืช (พื้นฐาน - สาโท Hypericum) และนอกจากนี้ยังมียากันชักกระตุ้นให้เกิดกิจกรรมขององค์ประกอบ CYP3A (เช่น phenobarbital, carbamazepine และ phenytoin) นำไปสู่การลดลงในประสิทธิภาพของผลิตภัณฑ์การเผาผลาญ PM (SN-38) ในพลาสม่า .

รวมยาเสพติดที่มี atazanavir ยารักษาโรคการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ CYP3A4 และ UGT1A1 และในนอกจากนี้ยังมีผลการ ketoconazole ค่าพลาสม่าที่เพิ่มขึ้นของการใช้งาน SN-38 metabolite

ห้ามผสมสาร irinotecan กับยาอื่น ๆ ภายในขวดโหล

การแนะนำให้รู้จักกับคนที่ใช้ยาต้านวัณโรควัคซีน (มีชีวิตอยู่หรืออ่อนแอ) อาจนำไปสู่การเกิดการติดเชื้อที่รุนแรงหรือร้ายแรงได้ จำเป็นต้องปฏิเสธการฉีดวัคซีนด้วยวัคซีนที่มีชีวิตกับผู้ที่ใช้ irinotecan อนุญาตให้นำวัคซีนที่ไม่มีการใช้งานหรือถูกฆ่าตาย แต่ในเวลาเดียวกันปฏิกิริยาของร่างกายอาจถูกทำให้อ่อนลง

[14]

สภาพการเก็บรักษา

Campto ต้องเก็บให้พ้นมือเด็กและเจาะจุดแสงแดด ห้ามมิให้แช่วัตถุเจือปน อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

[15],

อายุการเก็บรักษา

Campto สามารถใช้เป็นเวลา 3 ปีนับตั้งแต่ได้รับยา

การสมัครสำหรับเด็ก

ยาสามารถใช้ได้เฉพาะกับผู้ป่วยผู้ใหญ่เท่านั้น

Analogs

ยา analogues เป็นตัวแทนต่อไปนี้: irinotecan irinotecan irinotecan-Filaksis และ Pliva-Lachema กับ irinotecan-Teva และ Irnokam นอกจากม่านตาอักเสบและ Kapmtotekan Kamptera

[16], [17], [18], [19], [20]