Olimestra

Olimeters เป็นวิธีในการปิดกั้นตัวรับ receptors angiotensin II

ตัวชี้วัด Olimestra

จะใช้ในระดับที่เพิ่มขึ้นของความดันโลหิตของชนิดที่จำเป็น

ปล่อยฟอร์ม

การปลดปล่อยเกิดขึ้นในเม็ดยาที่มีปริมาตร 10 หรือ 20 มก. ภายในพังผืดมี 14 เม็ดดังกล่าว ในแพ็ค - 2 หรือ 4 แผ่นตุ่ม นอกจากนี้ยังสามารถผลิตยาเม็ดคุมกำเนิดได้ 15 เม็ดในแพ็ค 2 หรือ 4 แพ็ค

นอกจากนี้ยังผลิตในยาเม็ดที่มีปริมาตร 40 มิลลิกรัมจำนวน 7 ชิ้นภายในแผ่นพุพอง แพคเกจประกอบด้วย 4 หรือ 8 แผลดังกล่าว นอกจากนี้ยังมี 10 เม็ดที่ผลิตภายในเซลล์พอง, 3 หรือ 6 แพ็คดังกล่าวภายในแพ็ค

[1], [2]

เภสัช

Olmesartan medoxomil - เป็นศัตรูที่มีประสิทธิภาพและการคัดเลือกของตัวนำที่ใช้งาน angiotensin 2 (แบบ AT1) ซึ่งจะนำมารับประทาน บางทีส่วนนี้ retards อิทธิพลใด ๆ angiotensin 2 ซึ่งทำหน้าที่เป็นคนกลาง AT1 รับโดยไม่คำนึงถึงแหล่งที่มาและเส้นทางที่ 2. เลือกผูกพันของ angiotensin AT1 angiotensin ตัวนำการเป็นปรปักษ์กัน 2 ทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของค่ากิจกรรมพลาสมา renin เช่นเดียวกับตัวชี้วัดของ angiotensin ที่ 1 และ 2 และนอกจากนี้ นี้ลดระดับพลาสม่าของ aldosterone

Angiotensin 2 เป็นฮอร์โมน vasoactive หลักของ renin-angiotensin เขาเป็นผู้มีส่วนร่วมสำคัญในกระบวนการทางพยาธิสรีรวิทยาที่เกิดขึ้นในระดับความดันโลหิตสูงซึ่งเกิดจากการกระทำของตัวรับ AT1

เมื่อความดันโลหิตเพิ่มขึ้นยาเสพติดจะช่วยลดค่าเหล่านี้ในระยะยาว (ประสิทธิผลขึ้นอยู่กับขนาดของยา) ข้อมูลเกี่ยวกับความพยาธิสภาพในระดับความดันโลหิตลดลงหลังการใช้ยาครั้งแรกที่มี นอกจากนี้ยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการพัฒนาของโรคเต้านมหลังจากการรักษาเป็นเวลานานหรืออาการถอนเงินเนื่องจากการถอนยาเสพติด

การบริหารยาเพียงครั้งเดียวต่อวันช่วยลดความดันโลหิตได้อย่างอ่อนโยนและมีประสิทธิภาพซึ่งยังคงดำเนินต่อไปได้ 24 ชั่วโมง ยาตัวเดียวแสดงให้เห็นว่าระดับความดันโลหิตลดลงซึ่งคล้ายกับอาการที่เกิดขึ้นเมื่อคุณใช้ยาทุกวันเป็นปริมาณ 2 ครั้ง

หลังจากได้รับการรักษาเป็นเวลานานระดับความดันโลหิตลดลงมากที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้หลังจาก 8 สัปดาห์นับจากเริ่มการรักษา แต่ส่วนหลักของผลลดความดันโลหิตก็พบได้หลังจากผ่านไป 2 สัปดาห์ เมื่อใช้ร่วมกับ hydrochlorothiazide จะมีค่าความดันโลหิตลดลงและวิธีการร่วมสามารถทนต่อภาวะแทรกซ้อนได้

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมและการกระจาย

Olimestra เป็น prodrug ที่สามารถแปลงเป็นผลิตภัณฑ์ย่อยสลายได้อย่างรวดเร็วของยาเสพติดของ olmesartan นี้เกิดขึ้นกับการมีส่วนร่วมของ intra พอร์ทัลเลือดและลำไส้เยื่อเมือก esterases ในกระบวนการของการดูดซึมของยาเสพติดจากระบบทางเดินอาหาร

ภายในผลิตภัณฑ์พลาสม่าหรือการขับถ่ายไม่มีสารออกฤทธิ์ที่ไม่ละลายน้ำหรือสารประกอบด้านข้างที่ไม่ได้รับการเปลี่ยนแปลงของประเภท medoxomil ดัชนีความสามารถในการดูดซึมสัมบูรณ์แบบสัมบูรณ์ของ metabolite olmesartan จากยายาคือ 25.6%

ค่าสูงสุดเฉลี่ยของส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ภายในพลาสม่าจะสังเกตเห็นหลังผ่านไป 2 ชั่วโมงหลังการใช้ยา ค่าพลาสมาเพิ่มขึ้นเกือบเป็นเส้นตรงโดยการเพิ่มขึ้นของปริมาณยาเพียงครั้งเดียวเป็น 80 มิลลิกรัม

อาหารเกือบจะไม่ส่งผลต่อระดับความสามารถในการใช้ประโยชน์ทางชีวภาพของ metabolite ซึ่งจะช่วยให้คุณรับประทานยาได้โดยไม่คำนึงถึงการกินอาหาร

การสังเคราะห์โปรตีนของส่วนที่ใช้งานภายในพลาสม่าเป็น 99.7% แต่มีศักยภาพในการรักษาที่สำคัญสำหรับการขยับระดับของโปรตีนที่มีผลผูกพันในช่วงระหว่างยากับยาเสพติดอื่น ๆ ที่มีอัตราที่สูงของการสังเคราะห์โปรตีนยังคงอยู่ในระดับต่ำ (ข้อพิสูจน์เรื่องนี้คือการขาดการปฏิสัมพันธ์ยาเสพติดอย่างมีนัยสำคัญOlimetersกับ warfarin รวมทั้ง medoxomil) การสังเคราะห์ olmesartan กับเซลล์เม็ดเลือดมีความอ่อนแอมาก ค่าเฉลี่ยของปริมาณการแจกจ่ายสำหรับการฉีด IV ยังค่อนข้างต่ำอยู่ในช่วง 16-29 ลิตร

กระบวนการเผาผลาญและการขับถ่าย

ระดับรวมของการกวาดล้างพลาสม่าเท่ากับ 1.3 ลิตรต่อชั่วโมง (19%) มันค่อนข้างช้าเมื่อเทียบกับค่าของการไหลเวียนของเลือดในตับ (ประมาณ 90 ลิตร / ชม.)

เมื่อบางส่วนทิ้ง 14C ติดฉลากสารที่ใช้งาน, 10-16% ส่วนประกอบของสารกัมมันตรังสีเข้ามาขับออกมาในปัสสาวะ (ส่วนใหญ่ - ในช่วง 24 ชั่วโมงหลังการกลืนกิน) และส่วนที่เหลือ vosstanovlonnogo องค์ประกอบของสารกัมมันตรังสีขับออกมากับอุจจาระ

หากมีการดูดซึมยา olmesartan จะถูกขับออกมาทั้งทางไต (ประมาณ 40%) และโดยตับกับ ZHVP (ประมาณ 60%) ส่วนกัมมันตภาพรังสีที่กู้คืนทั้งหมดเป็นองค์ประกอบของ olmesartan ไม่มีการย่อยสลายผลิตภัณฑ์ที่สำคัญภายในร่างกาย การไหลเวียนของสารภายในลำไส้และตับมีน้อย

ครึ่งชีวิตสุดท้ายของ olmesartan อยู่ภายใน 10-15 ชั่วโมงโดยใช้หลายครั้ง ค่าคงที่ถึงหลังจากใช้เวลาไม่กี่ครั้งแรกการสะสมหลังจากเข้ารับการรักษา 2 สัปดาห์ไม่ได้ระบุไว้ การกวาดล้างไตประมาณ 0.5-0.7 ลิตรต่อชั่วโมงและไม่ขึ้นอยู่กับขนาดของชิ้นส่วน

การให้ยาและการบริหาร

ขนาดของส่วนที่เริ่มต้นคือ 10 มก. ซึ่งต้องทำวันละครั้ง คนที่ไม่ได้ลดความดันโลหิตอย่างเพียงพอหลังจากได้รับอนุญาตให้เพิ่มขนาดนี้ให้ได้ขนาดที่เหมาะสมที่สุดคือรับประทานเพียงครั้งละ 20 มิลลิกรัมต่อวัน ถ้ามีความจำเป็นในการลดความดันโลหิตเพิ่มขึ้นขนาดของยาจะเพิ่มขึ้นเป็น 40 มิลลิกรัมต่อวัน (เป็นปริมาณสูงสุดที่อนุญาตต่อวัน) หรือเสริมด้วย hydrochlorothiazide

ผลการลดความดันเลือดสูงสุดของยาจะแสดงให้เห็นหลังจาก 8 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา แต่การลดลงของค่าความดันโลหิตจะสังเกตได้หลังการรักษา 2 สัปดาห์ มีความจำเป็นต้องคำนึงถึงข้อเท็จจริงนี้เมื่อปรับตารางเวลาสำหรับผู้ป่วย

เพื่อให้สอดคล้องกับสูตรการรักษาคุณควรใช้ยาในเวลาประมาณเดียวกันทุกวัน แผนกต้อนรับส่วนหน้าไม่ได้ขึ้นอยู่กับการรับประทานอาหารดังนั้นคุณจึงสามารถทานยาได้เช่นกับอาหารเช้า

ในความผิดปกติของการทำงานของไต

คนที่มีการศึกษาระดับปริญญาอ่อนหรือปานกลางของความผิดปกติในไต (มีค่า CC ภายใน 20-60 นาทีมล. / นาที) อาจใช้เวลาไม่เกิน 20 มิลลิกรัมวันละครั้งเนื่องจากข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ปริมาณที่สูงขึ้นในผู้ป่วยเหล่านี้จะถูก จำกัด .

ผู้ที่มีความผิดปรกติรุนแรง (ระดับ ซี.อี. <20 มิลลิลิตร / นาที) จะไม่ได้รับการแต่งตั้งจาก OliMestr เนื่องจากผู้ป่วยประเภทนี้มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้วิธีการรักษานี้น้อยเกินไป

ในความผิดปกติของกิจกรรมตับ

ผู้ที่มีความบกพร่องทางอารมณ์เล็กน้อยไม่จำเป็นต้องเปลี่ยนปริมาณ ด้วยรูปแบบปานกลางของโรคนี้ต้องใช้เวลา 10 มิลลิกรัมต่อวันและปริมาณยาสูงสุดต่อวันคือ 20 มก. นอกจากนี้ควรมีการตรวจสอบค่าความดันโลหิตและไตอย่างรอบคอบในบุคคลที่มีความผิดปกติของการทำงานของตับที่ใช้ยาขับปัสสาวะหรือยาลดความดันเลือดอื่น ๆ

ไม่มีประสบการณ์ในการใช้ยาเสพติดในคนที่มีขั้นตอนที่รุนแรงของความผิดปกติของการทำงานของตับเนื่องจากการที่จะไม่แนะนำให้กำหนดให้คนในหมวดนี้

[3]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Olimestra

Olimestra ไม่สามารถให้แก่หญิงตั้งครรภ์และหญิงตั้งครรภ์ได้ เมื่อวินิจฉัยการตั้งครรภ์ระหว่างการใช้ยานี้คุณต้องหยุดใช้ยาทันทีและแทนที่ด้วยยาอื่นที่ได้รับอนุญาตให้ทำโดยหญิงตั้งครรภ์

เด็กที่มารดาใช้ยาจากยาประเภทนี้ควรได้รับการตรวจสอบอย่างละเอียดเพื่อลดความดันโลหิต ขอแนะนำให้ทำการตรวจอัลตราซาวด์ของกะโหลกในครรภ์เช่นเดียวกับการทำงานของไต

เนื่องจากข้อเท็จจริงที่ว่าไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาในสตรีให้นมบุตรจึงไม่ควรกำหนดในระหว่างการให้นมบุตร ขอแนะนำให้ใช้ยาทดแทนความปลอดภัยซึ่งเมื่อนำมาใช้โดยคุณแม่พยาบาล

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก ๆ :

• การปรากฏตัวของภูมิไวเกินต่อส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ของยาหรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• การอุดตันในพื้นที่ของ GWP;
• นัดหมายกับเด็ก

ผลข้างเคียง Olimestra

การใช้ยาเป็นครั้งคราวอาจทำให้เกิดอาการข้างเคียงบางอย่างได้:

• ความพ่ายแพ้ของการไหลเวียนของเลือดในระบบและต่อมน้ำเหลือง: การพัฒนา thrombocytopenia;
• ความผิดปกติของกระบวนการย่อยอาหารและการเผาผลาญอาหาร: การพัฒนาภาวะน้ำตาลในเลือดสูง
• อาการของอวัยวะแห่งสมัชชาแห่งชาติ: การเกิดอาการปวดศีรษะหรือเวียนศีรษะ
• การทำงานของระบบทางเดินหายใจ: การปรากฏตัวของไอ
• อาการของระบบย่อยอาหาร: อาการคลื่นไส้ปวดท้องหรืออาเจียน
• ความเสียหายที่เกิดขึ้นกับชั้นใต้ผิวหนังและผิวหนัง: ผื่นคันหรือมีอาการคันรวมทั้งอาการแพ้ - ลมพิษอาการบวมที่ใบหน้าโรคผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้และอาการบวมน้ำ Quincke;
• ความผิดปกติของการทำงานของกระดูกและกล้ามเนื้อ: การพัฒนาของกล้ามเนื้อหรือการปรากฏตัวของกล้ามเนื้อตะคิว;
• การทำงานของท่อปัสสาวะและไต: การทำงานของไตและไตล้มเหลวในระยะเฉียบพลัน;
• ความผิดปกติของระบบ: การปรากฏตัวของความรู้สึกของความเมื่อยล้าการยับยั้งไม่สบายการพัฒนาของรัฐเซื่องซึมหรือความรู้สึกไม่สบาย;
• ผลการตรวจทางห้องปฏิบัติการ: การเพิ่มขึ้นของยูเรียและครีเอตินินในเลือดรวมทั้งตัวชี้วัดของเอนไซม์ตับ

ยาเกินขนาด

มีเพียงข้อมูลที่ จำกัด เกี่ยวกับการเป็นพิษของยาเท่านั้น ส่วนใหญ่มักจะเป็นผลมาจากการให้ยาเกินขนาดมีความดันโลหิตลดลงอย่างมาก ในกรณีนี้คุณจำเป็นต้องตรวจสอบสภาพของผู้ป่วยอย่างรอบคอบโดยปฏิบัติตามขั้นตอนการรักษาที่สนับสนุนและมีอาการ

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการถอนยาโดยใช้ขั้นตอนการฟอกเลือด

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ผลกระทบของยาเสพติดอื่น ๆ กับยาเสพติด

ยาขับปัสสาวะและอาหารเสริมโพแทสเซียมโพแทสเซียม

ได้รับประสบการณ์ในการใช้ยาเสพติดอื่น ๆ ที่มีผลกระทบต่อแพค, การใช้รวมของสารเติมแต่งโพแทสเซียม diuretics โพแทสเซียมเจียดทดแทนเกลือซึ่งประกอบด้วยโพแทสเซียมเช่นเดียวกับยาอื่น ๆ ที่มีความสามารถที่จะเพิ่มค่าซีรั่มของโพแทสเซียม (ในเฮดังกล่าว) อาจเพิ่มตัวชี้วัดโพแทสเซียม ภายในซีรั่มเลือด ด้วยเหตุนี้การรวมยาเหล่านี้จึงเป็นสิ่งต้องห้าม

ยาลดความดันโลหิตชนิดอื่น

ฤทธิ์ลดความอ้วน Oliesters สามารถเพิ่มประสิทธิภาพในกรณีที่ใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตชนิดอื่น ๆ

ยา NSAIDs

NSAIDs (รวมทั้งยาแอสไพรินในขนาด> 3 กรัม / วันและในนอกจากนี้องค์ประกอบของสารยับยั้ง COX-2) ร่วมกับคู่อริของตัวนำ angiotensin 2 จะสามารถออกแรงผลเสริมฤทธิ์ (เนื่องจากการลดลงของกรองไต) เมื่อใช้ยาจากประเภทของ antagonists ของ angiotensin 2 องค์ประกอบร่วมกับ NSAIDs มีความเสี่ยงของการพัฒนาไตล้มเหลวในระดับเฉียบพลัน ต้องมีการตรวจสอบกิจกรรมไตอย่างต่อเนื่องในระยะเริ่มแรกของการบำบัดและนอกจากนี้ยังต้องติดตามตลอดเวลาเพื่อให้ร่างกายของผู้ป่วยได้รับปริมาณของของเหลวที่ต้องการ

นอกจากนี้การใช้ร่วมกับ NSAIDs อาจลดผลข้างเคียงที่ลดลงของตัวคูณตัวเหนี่ยวนำ angiotensin II ซึ่งนำไปสู่การสูญเสียบางส่วนของประสิทธิภาพ

วิธีอื่น ๆ

เมื่อใช้ร่วมกับยาแก้ท้องเฟ้อ (อลูมิเนียม / แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์) มีการลดการใช้ประโยชน์ทางชีวภาพของ olmesartan ในระดับปานกลาง

ผลของยาต่อยาอื่น ๆ

สารลิเธียม

การเพิ่มขึ้นของค่าลิเธียมในซีรั่มรวมทั้งการเพิ่มความเป็นพิษของยาด้วยการใช้ยาร่วมกับยา ACE inhibitors ด้วยเหตุนี้จึงห้ามไม่ให้รวมวงเล็บ Olimestra เข้ากับลิเทียม หากจำเป็นต้องมีการเชื่อมต่อดังกล่าวคุณจำเป็นต้องตรวจสอบค่าลิเทียมของพลาสมาในช่วงระยะเวลาที่เหมาะสม

[4]

สภาพการเก็บรักษา

Olimestra ถูกเก็บไว้ในมาตรฐานสำหรับเงื่อนไขของสารยาในสถานที่ที่ไม่สามารถเข้าถึงได้สำหรับเด็กเล็ก

คำแนะนำพิเศษ

ความคิดเห็น

Olimestra ถือเป็นยาที่มีฤทธิ์ลดความดันโลหิตที่ดีเยี่ยม - ความคิดเห็นส่วนใหญ่ชี้ให้เห็นถึงประสิทธิภาพของยาเสพติด

แต่ในเวลาเดียวกันผู้ป่วยจำนวนมากมักจะบ่นเกี่ยวกับการพัฒนาของผลข้างเคียง - ปวดในกระดูกงูหรือความรู้สึกคงที่ของความอ่อนแอ ดังนั้นด้วยการพัฒนาอาการดังกล่าวคุณควรปรึกษาแพทย์ของคุณทันที

[5], [6]

อายุการเก็บรักษา

Olimestra สามารถใช้งานได้ 3 ปีนับตั้งแต่มีการปล่อยยา