Vaskopyn

Vascopin เป็นตัวบล็อกสำหรับช่อง Ca ช้าซึ่งเป็นอนุพันธ์ของ dihydropyridine

ตัวชี้วัด Vaskopina

มันถูกใช้เพื่อรักษาความดันโลหิตสูง (และเป็นวิธีการของ monotherapy และใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตชนิดอื่น ๆ ) นอกจากนี้ยังใช้ในรูปแบบที่มั่นคงหรือเปลี่ยนแปลงของ angina pectoris (สำหรับ monotherapy หรือพร้อมกันกับยาเสพติด antianginal อื่น ๆ )

ปล่อยฟอร์ม

ปล่อยในเม็ด 5 มก. ภายในแผลพุพองคือ 10 ชิ้น ในแพคเกจมี 4 แผ่นตุ่ม

เภสัช

ยาเสพติดจะสังเคราะห์กับตอนท้าย dihydropyridine และบล็อกช่อง Ca ช้า นอกจากนี้ยังช่วยยับยั้งการเคลื่อนไหวของเยื่อหุ้มเซลล์ของแคลเซียมไปยังบริเวณเซลล์ของกล้ามเนื้อหัวใจที่ราบและหลอดเลือด (ส่วนใหญ่เคลื่อนที่ภายในเซลล์ของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและไม่ใช่ภายใน cardiomyocytes)

มี antianginal และนอกเหนือจากคุณสมบัติความดันโลหิตต่ำ

ฤทธิ์ลดความหดหู่ของ amlodipine มีผลโดยตรงต่อการผ่อนคลายของกล้ามเนื้อหลอดเลือด

ผลข้างเคียงมีสาเหตุมาจาก vasodilatation ของ arterioles มีประเภทอุปกรณ์ต่อพ่วงซึ่งเป็นผลจากการที่ OPSS ลดลง ควรสังเกตว่าอัตราการเต้นของหัวใจยังคงไม่เปลี่ยนแปลงเกือบเท่าตัวซึ่งทำให้สามารถลดการใช้พลังงานที่สิ้นเปลืองและความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจได้ นอกเหนือจากการเป็นหลอดเลือดแดงขยายหลอดเลือดมีประเภทหรืออุปกรณ์ต่อพ่วงและหลอดเลือดเหล่านี้ (ภายในพื้นที่ปกติและขาดเลือดของกล้ามเนื้อหัวใจ) จึงช่วยเพิ่มปริมาณออกซิเจนไหลเข้าไปในกล้ามเนื้อหัวใจในบุคคลที่มีประเภทที่แตกต่างกันโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ ยานี้ช่วยป้องกันการเกิดภาวะหลอดเลือดหัวใจอุดตันกระตุ้นโดยการสูบบุหรี่

คนที่มีความดันโลหิตสูงที่ได้รับยารายวันเพียงครั้งเดียวของยาเสพติดให้ลดความดันในช่วง 24 ชั่วโมงในตำแหน่งโกหกและยืน การเริ่มมีอาการของ Vasconia ช้าและค่อยๆช่วยให้หลีกเลี่ยงความดันโลหิตที่ลดลง

สำหรับคนที่มีอาการเจ็บทุกข์การใช้ยา amlodipine ในชีวิตประจำวันเพียงครั้งเดียวจะช่วยเพิ่มระยะเวลาในการออกกำลังกายและยังทำให้เกิดการโจมตีของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบใหม่ที่มีภาวะซึมเศร้าในส่วนของ ST ในระหว่างการออกกำลังกาย นอกจากนี้ยาลดอุบัติการณ์การโจมตีของ angina และปริมาณของ nitroglycerin

บุคคลที่มีโรค CAS (หลอดเลือดหัวใจตีบในหมู่ผู้ที่ภาชนะที่ 1 ได้รับผลกระทบและ 3+ ตีบของหลอดเลือดแดงและข้อ จำกัด ของเส้นเลือด) ซึ่งได้รับความเดือดร้อนขยายเส้นเลือดกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือในหลอดเลือดหัวใจและนอกจากนี้มีแผนกต้อนรับส่วนหน้าแน่นหน้าอก Vaskopina ช่วยป้องกัน หนาขึ้นใน carotid CMY 

นอกจากนี้ยังช่วยลดอัตราการเสียชีวิตจากโรคหัวใจและหลอดเลือดโรคหลอดเลือดสมองอุดตันและการอุดตันของหลอดเลือดหัวใจและหลอดเลือดหัวใจตีบ ช่วยลดจำนวนการเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลเนื่องจากโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียรและความคืบหน้าของ CHF และลดจำนวนขั้นตอนในการฟื้นฟูการไหลเวียนของหลอดเลือดหัวใจด้วย

ยานี้ไม่เพิ่มความเสี่ยงต่อการเสียชีวิตหรือภาวะแทรกซ้อนที่ทำให้คนตายมีภาวะ CHF (3-4 ขั้นตอนการทำงานของ NYHA) ในการรักษาด้วยยาขับปัสสาวะ digoxin และยา ACE inhibitors

ในบุคคลที่มี CHF (grade grade 3-4 ตาม NYHA) ซึ่งเป็นแหล่งที่ไม่ใช่โรคขาดเลือดการใช้ Vasconia อาจทำให้เกิดอาการบวมน้ำที่ปอด

ยานี้ไม่มีผลเสียต่อการเผาผลาญอาหารรวมทั้งระดับไขมันในพลาสมา

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานอาหารในช่องปากปริมาณยา amlodipine จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็ว การกินอาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของสาร สูงสุดถึง 6-12 ชั่วโมงหลังการกลืนกิน การดูดซึมสัมบูรณ์คือ 64-80% ปริมาณการกระจายประมาณ 21 ลิตร / กิโลกรัม การสังเคราะห์โปรตีนพลาสม่าประมาณ 97.5%

Amlodipine สามารถผ่าน BBB ได้ ดัชนีพลาสมาสมดุลจะสังเกตเห็นได้หลังจาก 7-8 วันของการใช้ยาเป็นประจำ

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพเกิดขึ้นภายในตับส่งผลให้เกิดการสลายตัวของผลิตภัณฑ์ที่ไม่ใช้งาน อายุการใช้งานครึ่งหนึ่งของพลาสม่าประมาณ 35-50 ชั่วโมง (โดยการใช้ยาวันละครั้ง) อัตราการกวาดล้างรวมอยู่ที่ 0.43 ลิตร / ชม. / กิโลกรัม

ประมาณ 10% ของสารออกฤทธิ์ที่ไม่เปลี่ยนแปลงและ 60% ของผลิตภัณฑ์ที่ผุกร่อนจะถูกขับออกมาในปัสสาวะ

ครึ่งชีวิตของคนที่มีภาวะ CHF รวมทั้งความล้มเหลวของตับเป็นเวลานานถึง 56-60 ชั่วโมง

ในคนที่มีภาวะไตวายตัวเลขดังกล่าวจะเพิ่มขึ้นเป็น 60 ชั่วโมง การเปลี่ยนแปลงระดับพลาสมาของ amlodipine ไม่สัมพันธ์กับระดับความสามารถในการทำงานของไตที่ลดลง

ช่วงเวลาที่จำเป็นสำหรับสารที่จะไปถึงค่าสูงสุดของพลาสม่าในผู้สูงอายุไม่เปลี่ยนแปลงได้จริงเมื่อเทียบกับอายุที่น้อยลง ควรสังเกตว่าในผู้สูงอายุที่มี CHF มีแนวโน้มที่จะลดระดับการกวาดล้างของส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ซึ่งจะเพิ่ม AUC และอายุการใช้งานครึ่ง (ถึง 65 ชั่วโมง)

การให้ยาและการบริหาร

เมื่อขจัดโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและลดความดันโลหิตสูงปริมาณเริ่มต้นเฉลี่ย 5 มก. วันละครั้ง หากมีความต้องการดังกล่าวสามารถเพิ่มได้สูงสุด 10 มก.

Vaskopin ควรรับประทานทางปาก - วันละครั้งล้างเม็ดด้วยน้ำ (ประมาณ 100 มล.)

ในกรณีที่ใช้ร่วมกับสารยับยั้ง ACE ยาขับปัสสาวะ thiazide และ aderbenergic blockers ไม่จำเป็นต้องปรับเปลี่ยนปริมาณ

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Vaskopina

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยในการใช้ VASKINNA โดยหญิงตั้งครรภ์หรือให้นมบุตรซึ่งเป็นเหตุผลที่ได้รับอนุญาตเฉพาะในช่วงเวลานี้หากผลประโยชน์สำหรับผู้หญิงสูงกว่าความเป็นไปได้ที่จะเป็นภาวะแทรกซ้อนของทารกในครรภ์หรือทารก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการขับถ่ายของ amlodipine ร่วมกับนมแม่เพื่อที่ว่าในระหว่างการรักษาตัวยาจะต้องปฏิเสธการเลี้ยงลูกด้วยนม

ข้อห้าม

ในข้อห้าม: ความรู้สึกไวต่อยา dihydropyridines รวมทั้งความดันโลหิตลดลงในรูปแบบที่รุนแรง

ผลข้างเคียง Vaskopina

การใช้ยาอาจนำไปสู่การเกิดผลข้างเคียงดังกล่าว:

• อาการจาก CCC: มักมีอาการบวมของอุปกรณ์ต่อพ่วง (ที่เท้ากับข้อเท้า) และ palpitations การพังทลายของ Orthostatic, vasculitis พัฒนาความดันโลหิตลดลงมากและไม่มากนัก ความไม่เพียงพอของหัวใจพัฒนาขึ้นและแย่ลงบางครั้ง ความผิดปกติส่วนบุคคลของจังหวะการเต้นของหัวใจ (ซึ่งรวมถึงอาการกระตุกของกระเป๋าหน้าท้องภาวะหัวใจเต้นผิดปกติเช่นเดียวกับภาวะหัวใจล้มเหลว) อาการเจ็บหน้าอกและกล้ามเนื้อหัวใจตายด้วยโรคไมเกรน
• ปฏิกิริยาจากกล้ามเนื้อและกระดูก: ในบางกรณีมีอาการปวดหลังและปวดกล้ามเนื้อปวดกล้ามเนื้อหรือ asthenia พัฒนา เกิดเป็นครั้งคราว myasthenia gravis;
• ความผิดปกติจาก PNS และ CNS: มักมี flushes ของเลือดที่ใบหน้าและความรู้สึกของความร้อนและนอกจากนี้เพิ่มขึ้นความเหนื่อยล้าเพิ่มขึ้น, ปวดหัว, ความรู้สึกของอาการง่วงนอนและเวียนศีรษะ มักไม่ค่อยมีอาการนอนไม่หลับความวิตกกังวลวิงเวียนความหงุดหงิดและซึมเศร้า นอกจากนี้ความรู้สึกไม่สบาย, hyperhidrosis, paresthesia ด้วย hypoesthesia, tremor, lability ทางอารมณ์และ neuropathy peripheral พัฒนา นอกจากนี้ยังมีความฝันแปลก ๆ และเป็นลม บางครั้งมีความไม่แยแส แต่ยังรู้สึกตื่นเต้นและชัก ความจำเสื่อมหรือความผิดปกติครั้งเดียวเกิดขึ้น
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: มักมีอาการปวดในช่องท้องและคลื่นไส้ มักมีอาการบวมท้องผูกที่มีอาการอาเจียนเช่นท้องร่วงอาการอาหารไม่ย่อยความกระหายและความแห้งกร้านของเยื่อเมือกในช่องปาก บางครั้งมีการเพิ่มขึ้นของความอยากอาหารหรือ hyperplasia เหงือก มีตับอ่อนอักเสบที่เป็นโรคกระเพาะอาการดีซ่าน (cholestatic type) ภาวะน้ำตาลในเลือดสูงและโรคตับอักเสบรวมทั้งยังเพิ่มกิจกรรมของตับ transaminases
• ปฏิกิริยาของระบบเม็ดเลือด: มี thrombocyto- หรือ leukopenia เดียวเช่นเดียวกับ purpura ของ thrombocytopenic ชนิด;
• การละเมิดกระบวนการเผาผลาญ: เดียวปรากฏ hyperglycemia;
• อาการจากอวัยวะในระบบทางเดินหายใจ: ในบางกรณีอาจมีอาการน้ำมูกไหลและหายใจลำบาก มีอาการไอ
• ความผิดปกติของการทำงานของปัสสาวะ: บางครั้งมีการเพิ่มขึ้นของการปัสสาวะหรือปวดในระหว่างกระบวนการนี้และนอกจาก impotence หรือ nocturia พัฒนา มี polyuria หรือ dysuria;
• อาการของโรคภูมิแพ้: ในบางกรณีมีผื่นบนผิวหนังและมีอาการคัน โสดลมพิษอาการบวมน้ำ Quincke และยังมี rumune multiforme ปรากฏขึ้น
• อื่น ๆ : อาจมีแหวนหู, ตาเจ็บ, เยื่อบุตาอักเสบ, หนาวสั่นและ nosebleeds. นอกจากนี้ยังมีอาการผมร่วง, ผื่น, gynecomastia และ xerophthalmia นอกจากนี้ยังมีความผิดปกติของที่พักตาวิสัยทัศน์หรือรสชาติและมีการลดลงหรือน้ำหนักเพิ่มขึ้น บางครั้งโรคผิวหนังเกิดขึ้น มีความผิดปกติของผิวคล้ำและผิวซีดแดงกับ parosmia เช่นเดียวกับการโจมตีเหงื่อเย็น

ยาเกินขนาด

อาการที่เกิดจากยาเกินขนาด: ทำเครื่องหมายดันโลหิตลดลงอาจจะตามด้วยการปรากฏตัวของประเภทอิศวรสะท้อนเช่นเดียวกับภาวะหลอดเลือดขยายต่อพ่วงมากเกินไป (ความเสี่ยงทนและเด่นชัดอย่างยิ่งการลดของตัวชี้วัดความดันโลหิตที่มีการพัฒนาต่อไปเป็นไปได้ของการช็อกหรือเสียชีวิต)

เพื่อขจัดความผิดปกติถ่านกัมมันต์จะถูกกำหนด (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วง 2 ชั่วโมงแรกหลังการเป็นพิษ) และจากนั้นจะล้างจาน (บางครั้ง) นอกจากนี้ควรวางเหยื่อเพื่อให้ขาของเขามีตำแหน่งสูงและสนับสนุนการทำงานของ CAS อย่างต่อเนื่องตรวจสอบการทำงานของปอดและหัวใจและนอกจากนั้นสำหรับ diuresis และ BCC

เพื่อฟื้นฟูภาวะหลอดเลือดเช่นเดียวกับตัวชี้วัดความดันโลหิต (ในกรณีที่ไม่มีข้อห้าม) ก็สามารถใช้ยาเสพติดเกี่ยวกับความดันโลหิตสูงได้ นอกจากนี้ยังมีการฉีดเข้าหลอดเลือดดำด้วยแคลเซียม gluconate เนื่องจากส่วนใหญ่ของ amlodipine สังเคราะห์โปรตีนเวย์โปรตีนจะไม่ได้ผล

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ในกรณีของการใช้ยาร่วมกับ cimetidine ไม่มีการเปลี่ยนแปลงค่าเภสัชจลนศาสตร์ของ amlodipine

การบริหารยา Vascochin และ NSAIDs (โดยเฉพาะ indomethacin) ไม่ได้นำไปสู่การพัฒนาปฏิสัมพันธ์ที่สำคัญ

ร่วมกับวงหรือยาขับปัสสาวะ thiazide เช่นเดียวกับยา ACE inhibitors ไนเตรตและ verpamilom กับβ-อัพสามารถสังเกต potentiation ของความดันโลหิตสูงและช่องคุณสมบัติ antianginal บล็อค Ca. สามารถลดความดันโลหิตสูงได้และเมื่อรวมกับ neuroleptics และα-blockers

Amlodipine ไม่มีผลต่อดัชนีของการสังเคราะห์โปรตีนพลาสม่าของสารเช่น indomethacin กับ phenytoin และ digoxin ร่วมกับ warfarin (ในหลอดทดลอง)

การใช้แมกนีเซียมหรือยาลดกรดที่มีอลูมิเนียมเพียงครั้งเดียวมีผลเพียงเล็กน้อยต่อสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของ amlodipine

ยา Sildenafil ขนาดเดียวในปริมาณ 100 มก. โดยบุคคลที่มีความดันโลหิตสูงที่จำเป็นจะไม่ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในพารามิเตอร์เภสัชจลนศาสตร์ของ Amlodipine เมื่อกินยา 10 มก. ซ้ำอีกครั้งร่วมกับการใช้ atorvastatin 80 มม. จะไม่มีการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์อย่างรุนแรงในภายหลัง

การใช้ยาร่วมกับ digoxin ในอาสาสมัครไม่ได้เป็นการเปลี่ยนแปลงการกวาดล้างในไตและค่า digoxin ในซีรัม

การใช้ Vasconia เป็นครั้งเดียวและซ้ำอีกในปริมาณ 10 มก. ไม่มีผลต่อสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของเอทิลแอลกอฮอล์

Amlodipine ไม่มีผลต่อการเปลี่ยนแปลงดัชนีของ PTW ซึ่งเกิดจากสาร warfarin

เภสัชพลศาสตร์ของยา cyclosporine แตกต่างกันไปเล็กน้อยภายใต้การปฏิบัติของ amlodipine

การรวมกันของน้ำเกรพฟรุต (240 มล.) ร่วมกับ Vasconin (10 มก.) ไม่มีผลต่อการสังเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของยากลุ่มนี้

[1], [2]

สภาพการเก็บรักษา

Vaskopin ต้องเก็บในที่มืดภายใต้สภาวะอุณหภูมิสูงสุดที่ + 25 องศาเซลเซียส

[3]

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Vascopin ได้ในระยะเวลา 4 ปีนับจากวันที่ได้รับยา