Vezikar

Vesicare ใช้ในการปฏิบัติทางระบบทางเดินปัสสาวะ เป็นยาสำหรับการรักษาภาวะกลั้นไม่ได้และการปัสสาวะอย่างรวดเร็ว

ตัวชี้วัด Vesicare

มันถูกใช้ในขั้นตอนของการดำเนินการรักษาตามอาการของประเภทกระตุ้นความมักมากในกามหรือการเข้าร่วมปัสสาวะและในนอกจากนี้เพื่อแก้ไขกระตุ้นเร่งด่วนที่จะว่างเปล่า mochevika ซึ่งมักจะพบในผู้ที่มีโรคของ GMF

ปล่อยฟอร์ม

การปลดปล่อยเกิดขึ้นในแท็บเล็ต 10 ชิ้นภายในแพ็คพัสดุ ภายในแพ็คเดียวของยาเสพติด - 1 หรือ 3 แผ่นตุ่ม

เภสัช

Solifenacin เป็นตัวรับปฏิกริยาของตัวรับ acetylcholine ที่มีลักษณะเฉพาะในการแข่งขัน ไตวายเป็น innervated โดยปลายประสาท parasympathetic acetylcholine acetylcholine สารช่วยลดกล้ามเนื้อเรียบ detrusora นอกจากจะมีผลต่อ muscarinic ปลายซึ่งส่วนใหญ่จะรวมอยู่ใน MZ ย่อย

การทดสอบด้วยหลอดทดลองและในร่างกายแสดงให้เห็นว่าสาร solifenacin ส่งผลกระทบต่อส่วนท้ายที่มี MZ subtype มากที่สุด นอกจากนี้ยังพบว่าสารมีความสัมพันธ์ที่อ่อนแอหรือไม่มีตัวตนสมบูรณ์กับส่วนปลายอื่นเช่นเดียวกับช่องทดสอบของไอออน

ผลของยาเสพติดได้รับการศึกษาร่วมกับการทดสอบตาบอดชนิดสองชนิดที่ได้รับการตรวจสอบทางคลินิกและดำเนินการกับผู้หญิงและผู้ชายที่มี GMF ผลปรากฏในช่วงสัปดาห์แรกของการรักษาและมีเสถียรภาพในช่วง 12 สัปดาห์ถัดไปของหลักสูตร ด้วยการทดสอบแบบเปิดที่มีระยะเวลานานกว่าการใช้งานพบว่า Vesicare สามารถเก็บรักษาได้เป็นเวลาอย่างน้อย 12 เดือน

[1], [2], [3]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากได้รับยาตามช่องปากแล้วดัชนีพลาสม่าสูงสุดจะสังเกตได้หลัง 3-8 ชั่วโมง ระยะเวลาที่ใช้ในการเข้าถึงระดับสูงสุดไม่ขึ้นอยู่กับขนาดของปริมาณ ค่าสูงสุดและค่า AUC เพิ่มขึ้นตามปริมาณในช่วง 5-40 มก. ระดับความสามารถในการใช้ประโยชน์ได้อยู่ที่ประมาณ 90% การบริโภคอาหารไม่ส่งผลต่อค่าของ AUC และความเข้มข้นสูงสุดของสาร

เกือบทั้งหมด solifenacin (ประมาณ 98%) ถูกสังเคราะห์ด้วยโปรตีนพลาสม่า - ส่วนใหญ่มีα1-acid glycoprotein

สารส่วนใหญ่จะผ่านการเผาผลาญอาหารภายในตับโดยส่วนใหญ่จะช่วยให้เกิด hemoprotein P450-ZA4 (องค์ประกอบ CYP3A4) ตัวบ่งชี้การกวาดล้างระบบของส่วนประกอบอยู่ที่ประมาณ 9.5 ลิตรต่อชั่วโมงและระยะเวลาครึ่งชีวิตของขั้วคือ 45-68 ชั่วโมง สำหรับยาเสพติดการใช้งานภายในภายในพลาสม่านอกเหนือไปจากส่วนที่ใช้งานที่ตรวจพบ 1 farmakoaktivny รายละเอียดสินค้า (องค์ประกอบ 4R-gidroksisolifenatsin) และ 3 ไม่ได้ใช้งานมากขึ้น (องค์ประกอบ N-glucuronide กับ N-ออกไซด์และ 4R ไฮดรอกซี-N-ออกไซด์สาร solifenacin)

ด้วยการรับประทาน 10 มก. ครั้งเดียว (14C- แท็ก) ประมาณ 70% ของสารกัมมันตภาพรังสีพบได้ภายในปัสสาวะและอีก 23% ภายในอุจจาระ ประมาณ 11% ของธาตุกัมมันตรังสีภายในปัสสาวะจะถูกขับออกมาในรูปของสารออกฤทธิ์ที่ไม่เปลี่ยนแปลง เพิ่มเติมเกี่ยวกับ 18% - ในรูปแบบของการสลายตัวของสินค้า N-ออกไซด์และ 9% - ปลอมสลาย 4R สินค้าไฮดรอกซี-N-ออกไซด์และร่วมกับ 8% ถูกขับออกมาในหน้ากากของผลิตภัณฑ์ที่ใช้งาน 4R-gidroksimetabolita ผุ

ในช่วงเวลาระหว่างการใช้ยายาของเภสัชจลนศาสตร์จะยังคงเป็นแบบเส้นตรง

[4], [5]

การให้ยาและการบริหาร

ปริมาณยาผู้ใหญ่เฉลี่ยต่อวันคือยา Vesicare ขนาด 5 มก. หากจำเป็นให้เพิ่มเพียง 10 มิลลิกรัมต่อวัน

คนที่เป็นโรคไตวายในระดับรุนแรง (ที่ระดับ QC ≤30มล. / นาที) จำเป็นต้องใช้ยาด้วยความระมัดระวัง - สำหรับวันใช้เวลาอย่างน้อย 5 มิลลิกรัม

คนที่มีความล้มเหลวของตับในระดับปานกลาง (ระดับ 7-9 Child-Pugh) ยังต้องรับประทานยาไม่เกิน 5 มิลลิกรัมต่อวัน

ในกรณีของยาเสพติดที่มีสารยับยั้งที่มีศักยภาพ hemoprotein P450 3A4 นี้ (ketoconazole หมู่เหล่านั้นเช่นเดียวกับอีก CYP3A4 ยับยั้ง hemoprotein ไอโซฟอร์ม - itraconazole กับ nelfinavir และ ritonavir) ยาเสพติดขนาดยาสูงสุดที่ควรจะเป็น 5 มิลลิกรัม

Vesicare ใช้เป็นปากเปล่า เม็ดควรกลืนทั้งหมดล้างด้วยน้ำ แผนกต้อนรับส่วนหน้าไม่ได้ขึ้นอยู่กับการรับประทานอาหาร

[9], [10], [11], [12], [13]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Vesicare

ข้อมูลเกี่ยวกับผู้หญิงที่ตั้งครรภ์ในระหว่างการใช้ solifenacin ไม่มี การทดสอบในสัตว์ไม่มีผลโดยตรงต่อความอุดมสมบูรณ์ตลอดจนพัฒนาการของทารกในครรภ์และกระบวนการคลอด ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นจากการละเมิด ต้องใช้ความระมัดระวังในการกำหนด Vesicare mang thai

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการกลืนกินสารเข้าไปในนมแม่ ส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่และผลิตภัณฑ์ที่สลายตัวเมื่อผ่านการทดสอบในหนูที่ผ่านเข้าสู่นมและทำให้เกิดความไม่เพียงพอในการเจริญเติบโตของหนูที่เกิดขึ้น เป็นผลให้การใช้ยาในการให้นมบุตรเป็นสิ่งต้องห้าม

ข้อห้าม

ในข้อห้ามหลัก ๆ :

• การปรากฏตัวของความไวที่เพิ่มขึ้นเกี่ยวกับส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ของยาหรือองค์ประกอบเสริมอื่น ๆ
• บุคคลล่าช้าปัสสาวะและนอกเหนือไปจากโรคระบบทางเดินอาหารในองศาที่รุนแรง (ที่นี่รวมถึงประเภท megacolon พิษ), myasthenia gravis หรือชนิดปิดต้อหินเช่นเดียวกับคนที่มีแนวโน้มที่จะก่อให้เกิดโรคดังกล่าว;
• ระยะเวลาการดำเนินการฟอกไต
• ความล้มเหลวของตับในระดับรุนแรง;
• ผู้ที่มีความล้มเหลวของตับในรูปแบบปานกลางหรือไตในรูปแบบรุนแรงที่ได้รับการรักษาด้วยสารยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ CYP3A4 - ตัวอย่างเช่น ketoconazole

ไม่มีการทดสอบใด ๆ เกี่ยวกับประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการใช้ Vesicare โดยเด็กดังนั้นจึงไม่แนะนำให้กำหนดกลุ่มผู้ป่วยกลุ่มนี้

[6]

ผลข้างเคียง Vesicare

การใช้ยาเสพติดอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังกล่าว:

• พยาธิสภาพที่รุกรานและติดเชื้อ: บางครั้งมีการพัฒนากระเพาะปัสสาวะอักเสบหรือการติดเชื้อในพื้นที่ของอวัยวะในการปัสสาวะ
• การตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกัน: อาการอาจเกิดขึ้นจาก anaphylactic;
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารและกระบวนการเผาผลาญอาหาร: อาจมีอาการ hyperkalemia หรือความกระหายที่ไม่สมบูรณ์
• ความเจ็บป่วยทางจิต: ภาพหลอนปรากฏตัวเดียวและความรู้สึกสับสน ความเพ้อสามารถพัฒนา;
• ปฏิกิริยาของ NS: บางครั้งพัฒนาความผิดปกติของรส buds เช่นเดียวกับความรู้สึกของอาการง่วงนอน บางครั้งมีอาการวิงเวียนศีรษะหรือปวดหัว;
• การละเมิดในการทำงานของอวัยวะที่มองเห็น: มักจะมีความคลุมเครือภาพ บางครั้งความแห้งกร้านของเมือกสามารถพัฒนาได้ อาจมีโรคต้อหิน;
• ความผิดปกติในการทำงานของหัวใจ: การพัฒนาความสั่นสะเทือนแบบพัฟฟิสิกส์, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, การหายใจเร็วหรือการสั่น, และการยืดช่วง QT ใน ECG;
• อาการของระบบทางเดินหายใจและกระดูกอ่อนที่มีกระดูกสันอก: บางครั้งความแห้งกร้านของเยื่อเมือกในจมูก Dysphonia ปรากฏขึ้น;
• ปฏิกิริยาของระบบทางเดินอาหาร: ส่วนใหญ่มักจะมีความแห้งกร้านของเยื่อเมือกในช่องปาก นอกจากนี้ยังมีอาการคลื่นไส้ท้องผูกและนอกจากนี้ยังมีอาการปวดท้องและอาการอาหารไม่ย่อย บางครั้งมีอาการแห้งกร้านในลำคอและโรคเรื้อรัง บางครั้งมีการอาเจียนกำเริบอุจจาระและสิ่งกีดขวางภายในลำไส้ใหญ่ อาจมีอาการไม่สบายในช่องท้องและลำไส้อุดตัน
• ความผิดปกติของระบบตับและระบบทางเดินปัสสาวะ: ความผิดปกติของการทำงานของตับและการเปลี่ยนแปลงของการตรวจทางห้องปฏิบัติการของตัวอย่างตับ
• ผิวหนังใต้ผิวหนังและผิวหนัง: บางครั้งสังเกตเห็นผิวหนังแห้ง บางครั้งมีอาการผื่นคันหรือมีอาการคัน มีอาการลมพิษมีอาการ polyformiform erythema หรือ angioedema การพัฒนาที่เป็นไปได้ของรูปแบบ exfoliative ของโรคผิวหนัง;
• ความวุ่นวายในการทำงานของ ODA และเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน: กล้ามเนื้ออ่อนแออาจปรากฏขึ้น
• ความผิดปกติในระบบปัสสาวะและไต: บางครั้งมีปัญหาเกี่ยวกับปัสสาวะ บางครั้งมีความล่าช้าในกระบวนการปัสสาวะ การพัฒนาที่เป็นไปได้ของไตวาย;
• ความผิดปกติของระบบ: บางครั้งมีความล้าและบวมที่เพิ่มขึ้นของประเภทอุปกรณ์ต่อพ่วง

[7], [8],

ยาเกินขนาด

สารที่ยาเกินขนาด solifenacin succinate suifinate อาจทำให้เกิด cholinolytic ผลรุนแรง ปริมาณสูงสุดของส่วนประกอบที่ผู้ป่วยรายหนึ่งใช้โดยไม่เจตนาคือ 280 มก. ในระยะเวลา 5 ชั่วโมง ในเวลาเดียวกันการเปลี่ยนแปลงในสภาพจิตใจของเขาได้รับการพัฒนา แต่เขาไม่จำเป็นต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล

เมื่อยามึนเมาจำเป็นต้องใช้ถ่านกัมมันต์ ขั้นตอนการล้างกระเพาะอาหารอาจเป็นประโยชน์ (โดยการใช้ยาอย่างน้อย 1 ชั่วโมงหลังรับยา) แต่ไม่แนะนำให้อาเจียน

เกี่ยวกับการแสดงออกของ holinolitic อื่นสัญญาณของพวกเขาสามารถกำจัดได้ด้วยวิธีดังกล่าว:

• ที่มีความผิดปกติแบบรุนแรงในระบบประสาทส่วนกลาง (ตัวอย่างเช่นมีความตื่นเต้นเพิ่มขึ้นหรืออาการประสาทหลอน) จำเป็นต้องใช้ยา Carbachol และ physostigmine
• ที่มีความตื่นเต้นหรือการชักอาการกำเริบของโรคได้ใช้ benzodiazepine;
• เมื่อหายใจล้มเหลวเกิดขึ้นจำเป็นต้องมีขั้นตอนการช่วยหายใจ
• เมื่อเกิดภาวะหัวใจเต้นเร็ว, β-blockers ใช้;
• เมื่อกระบวนการปัสสาวะล่าช้า
• ในกรณีที่มีการใช้ยาลดพุงตาเช่น pilocarpine การย้ายเหยื่อเข้าไปในห้องมืดยังสามารถช่วยได้

เช่นเดียวกับพิษยาเสพติด holinoliticheskimi อื่น ๆ อย่างระมัดระวังในการชมสำหรับผู้ที่ได้รับการวินิจฉัยที่มีความเสี่ยงของการขยายออกของ QT-ช่วงเวลา (ในกรณีของหัวใจเต้นช้าหรือ hypokalemia และในนอกจากนี้เมื่อรวมยาด้วยวิธีการที่กระตุ้นการขยาย) เช่นเดียวกับคนที่มีหัวใจ พยาธิวิทยา (เช่นภาวะหัวใจล้มเหลวและกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด)

[14], [15]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เนื่องจากการใช้ร่วมกับยา anticholinergic อื่น ๆ จึงเป็นไปได้ที่จะพัฒนาปฏิกิริยายาที่เด่นชัดรวมทั้งผลข้างเคียง หลังจากเลิกใช้Vesicareแล้ว ต้องใช้ระยะเวลาประมาณ 1 สัปดาห์ก่อนใช้ยาต่อไปนี้เพื่อรักษา cholinolytic

ผลการรักษาของ solifenacin อาจลดลงในกรณีของการใช้ร่วมกับตัวเร่งปฏิกิริยาของขั้ว acetylcholine สารนี้อาจทำให้คุณสมบัติของยาเสพติดที่กระตุ้น peristalsis ของทางเดินอาหาร (เช่น cisapride หรือ metoclopramide)

เมทานอล solifenacin ดำเนินการโดยใช้เอนไซม์ CYP3A4 เมื่อรวมกับ ketoconazole (200 มก. ต่อวัน) ซึ่งเป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพขององค์ประกอบ CYP3A4 การเพิ่มขึ้นของระดับ AUC ของสารจะเพิ่มขึ้นเป็นสองเท่า เมื่อรวมกับ ketoconazole ในปริมาณรายวัน 400 มก. ตัวเลขนี้เป็นเท่าตัว ดังนั้นขนาดของยาสูงสุดในกรณีที่ใช้ร่วมกับ ketoconazole และยาอื่น ๆ ที่มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4 ได้ จำกัด อยู่ที่ 5 มิลลิกรัม

ห้ามใช้ Vesicare ร่วมกับสารยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ CYP3A4 ในผู้ที่มีภาวะตับวาย (ระดับปานกลาง) หรือไต (รุนแรง)

ยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลกระทบของการศึกษาเอนไซม์อุปนัยบนเภสัชจลนศาสตร์ขององค์ประกอบความสัมพันธ์ CYP3A4 solifenacin กับผลิตภัณฑ์ย่อยสลายและนอกจากกิจกรรมของพื้นผิวที่มีการเพิ่มขึ้นและสลายผลิตภัณฑ์ที่มีส่วนประกอบของตัวบ่งชี้การสัมผัส solifenacin ที่

เพราะการเผาผลาญ solifenacin โดยวิธีการของ CYP3A4 เอนไซม์ปฏิกิริยาระหว่างยาอาจเกิดขึ้นกับพื้นผิวอื่น ๆ ของเอนไซม์นี้มีความสัมพันธ์ที่เพิ่มขึ้น (ใน diltiazem เหล่านั้นและ verapamil) และนอกจากนี้ปฏิกิริยากับเอนไซม์ CYP3A4 (ในหมู่พวกเขา phenytoin rifampicin และ carbamazepine)

[16], [17], [18], [19], [20],

สภาพการเก็บรักษา

Vesicare ต้องเก็บไว้ในที่ที่เด็กไม่สามารถเข้าถึงได้ ระดับอุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

[21], [22], [23]

อายุการเก็บรักษา

Vesicare สามารถใช้งานได้ภายในระยะเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา